Amlovas

Amlovas (amlodipin) er et calciumkanalblokker, der anvendes til behandling af forhøjet blodtryk (hypertension) og angina (brystsmerter forårsaget af iskæmisk hjertesygdom). Amlodipin virker ved at udvide blodkarrene og forbedre blodgennemstrømningen, hvilket hjælper med at sænke blodtrykket og reducere arbejdsbyrden på hjertet.

Det bruges ofte som monoterapi eller i kombination med andre lægemidler til effektivt at kontrollere blodtrykket. I nogle tilfælde kan amlodipin også bruges til at behandle andre tilstande som anbefalet af en læge.

Det er vigtigt kun at bruge amlodipin som anvist af din læge og at følge dennes anbefalinger vedrørende dosering og behandling for at minimere risikoen for mulige bivirkninger og sikre den bedste terapeutiske effekt.

Indikationer Amlovas

1. Hypertension (forhøjet blodtryk): Amlovas sænker effektivt blodtrykket ved at udvide perifere arterier og forbedre blodgennemstrømningen. Dette gør det til en af grundpillerne i behandlingen af forhøjet blodtryk.
2. Angina (stabil og ustabil): Amlovas bruges også til at behandle angina, en tilstand, hvor hjertemusklen ikke får nok ilt, hvilket fører til anfald af brystsmerter. Amlovas hjælper med at udvide blodkarrene og øge blodgennemstrømningen til hjertet, hvilket reducerer hyppigheden og sværhedsgraden af anfald.
3. Koronararteriesygdom: Amlovas kan bruges til behandling af koronararteriesygdom, herunder angina og myokardieinfarkt.
4. Vasospasmer: Amlovas kan undertiden bruges til at behandle vasospasmer (spasmodisk forsnævring af blodkar), såsom vasospasme hos næsehorn.
5. Andre tilstande som ordineret af din læge: I nogle tilfælde kan din læge ordinere Amlovas til behandling af andre tilstande, såsom visse former for hjertesvigt eller visse typer arytmi.

Udgivelsesformular

Tabletter: Dette er den mest almindelige form for Amlovas. Tabletter kan have forskellige doser, såsom 5 mg eller 10 mg, afhængigt af patientens medicinske behov.

Farmakodynamik

1. Calciumkanalblokering: Amlodipin blokerer L-type calciumkanaler i vaskulære glatte muskelceller og myokardiet, hvilket resulterer i nedsat intravaskulært calcium og nedsat vaskulær tonus.
2. Udvidelse af perifere arterier: Ved at blokere calciumkanaler i den vaskulære glatte muskulatur forårsager amlodipin udvidelse af perifere arterier og arterioler, hvilket fører til et fald i vaskulær modstand og som følge heraf et fald i blodtrykket.
3. Reduktion af hjertets arbejdsbyrde: Amlodipin reducerer den sene fase af det diastoliske tryk i hjertets venstre ventrikel, hvilket reducerer dets arbejdsbyrde og iltbehov. Dette er især nyttigt i behandlingen af stabil og ustabil angina.
4. Forbedret myokardiel perfusion: Ved at udvide perifere arterier øger amlodipin blodgennemstrømningen til myokardiet, hvilket forbedrer dets iltperfusion og ernæring.
5. Moderat effekt på myokardiel ledningsevne og kontraktilitet: I modsætning til nogle andre calciumkanalantagonister har amlodipin overvejende vasodilatoriske egenskaber med begrænsede effekter på hjertets ledningsevne og kontraktilitet. Dette udelukker dog ikke muligheden for negative kardiale virkninger, især ved overdosering.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amlodipin absorberes generelt godt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Peak blodkoncentrationer nås normalt 6-12 timer efter administration.
2. Biotilgængelighed: Den orale biotilgængelighed af amlodipin er cirka 60-65 % på grund af en høj grad af first-pass metabolisme i leveren.
3. Metabolisme: Amlodipins primære metaboliseringsvej sker i leveren med deltagelse af cytokrom P450, primært CYP3A4-isoenzymer. Hovedmetabolitten, 2-pyrolidincarboxylsyre, har ingen farmakologisk aktivitet.
4. Elimination: Efter metabolisme udskilles det meste af amlodipin og dets metabolitter via nyrerne som urinstof inden for 10-12 timer. Hos ældre og patienter med leversvigt kan eliminationen af amlodipin være langsommere, hvilket kan kræve dosisjustering.
5. Halveringstid: Halveringstiden for amlodipin i blodet er omkring 30-50 timer, hvilket bestemmer dets langvarige virkning efter en enkelt dosis.
6. Interaktioner med andre lægemidler: Amlodipin kan interagere med andre lægemidler, især med hæmmere eller induktorer af CYP3A4-isoenzymet, hvilket kan ændre dets farmakokinetik og kræve dosisjustering ved samtidig brug.

Dosering og indgivelse

Brugsanvisning:

• Lægemidlet tages oralt, uanset madindtag, med en tilstrækkelig mængde vand.
• Tabletterne skal synkes hele, uden at tygge eller knuse dem.

Anbefalede doser:

1. Arteriel hypertension:

   • Startdosis: Den anbefalede startdosis for voksne er 5 mg én gang dagligt.
   • Vedligeholdelsesdosis: Afhængigt af patientens kliniske respons kan dosis øges til 10 mg én gang dagligt.
   • Maksimal daglig dosis: 10 mg én gang dagligt.

2. Angina pectoris (stabil og vasospastisk):

   • Startdosis: Den anbefalede startdosis for voksne er 5 mg én gang dagligt.
   • Vedligeholdelsesdosis: Afhængigt af patientens kliniske respons kan dosis øges til 10 mg én gang dagligt.
   • Maksimal daglig dosis: 10 mg én gang dagligt.

Særlige patientgrupper:

1. Ældre patienter:

   • Startdosis for ældre patienter er normalt 2,5 mg én gang dagligt, hvilket hjælper med at minimere risikoen for hypotension og andre bivirkninger. Dosis kan gradvist øges afhængigt af det kliniske respons og lægemidlets tolerabilitet.

2. Patienter med nedsat leverfunktion:

   • Hos patienter med nedsat leverfunktion er initialdosis også 2,5 mg én gang dagligt. Forsigtighed og regelmæssig overvågning af patientens tilstand er påkrævet ved dosisøgning.

3. Patienter med nedsat nyrefunktion:

   • Dosisjustering hos patienter med nedsat nyrefunktion er generelt ikke nødvendig. Amlodipin elimineres primært via leveren, så nyrefunktionen påvirker ikke dets farmakokinetik signifikant.

Behandlingens varighed:

• Behandling med amlodipin er normalt langvarig og afhænger af patientens tilstand og respons på behandlingen.
• Lægemidlet kan anvendes som monoterapi eller i kombination med andre antihypertensive og antianginøse midler.

Noter:

• Glemt dosis: Hvis du glemmer en dosis, skal du tage den glemte dosis så hurtigt som muligt. Hvis det er tæt på tidspunktet for din næste dosis, skal du springe den glemte dosis over og fortsætte med at tage den som normalt. Du må ikke fordoble dosis for at kompensere for den glemte dosis.
• Seponering af medicinen: Seponering af medicinen bør ske under lægens opsyn. Pludselig seponering af amlodipin kan føre til forværring af tilstanden.

Brug Amlovas under graviditet

1. Sikkerhedsundersøgelse i tidlig graviditet: I et studie med 231 kvinder med kronisk hypertension viste forekomsten af morfologiske abnormiteter hos nyfødte, der blev eksponeret for amlodipin i første trimester, sig ikke at være anderledes end hos nyfødte, hvis mødre tog andre antihypertensive lægemidler eller ingen antihypertensive lægemidler (Mito et al., 2019).
2. Amlodipins farmakokinetik under fødsel og amning: Et studie viste, at amlodipin krydser placenta i målbare mængder, men ikke kan detekteres i modermælk eller spædbarnsplasma 24-48 timer efter fødslen, hvilket indikerer, at det er sikkert at bruge det i perioden omkring fødslen (Morgan et al., 2019).
3. Casestudie af brugen af amlodipin i første trimester: I tre caserapporter tog kvinder amlodipin i første trimester af graviditeten. To af de tre babyer havde ingen signifikante udviklingsafvigelser. Én kvinde havde en spontan abort, men dette var ikke direkte relateret til amlodipin (Ahn et al., 2007).
4. Pilotstudie af klinisk behandling af hypertension hos gravide kvinder: Undersøgelsen viste, at amlodipin i kombination med magnesiumsulfat effektivt reducerede blodtrykket og forbedrede graviditetsresultaterne hos kvinder med gestationel hypertension. Det viste også en reduktion i forekomsten af postpartumkomplikationer og en forbedring af den generelle sundhed hos nyfødte (Xiao-lon, 2015).
5. Virkninger på fosteret hos mus: Et studie med mus viste, at høje doser amlodipin kan forårsage embryonal dødelighed og organforandringer. Normale terapeutiske doser, der anvendes i klinisk praksis, er dog sikre (Orish et al., 2000).

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for Amlovas eller andre komponenter i lægemidlet bør afstå fra at bruge det.
2. Svær aortastenose: Brug af Amlovas kan være kontraindiceret hos patienter med svær stenose (forsnævring) af aortaklappen på grund af risikoen for forværring af tilstanden.
3. Shock: Brug af Amlovas er kontraindiceret ved shock, da det kan reducere hjertets kontraktilitet og forværre faldet i blodtrykket.
4. Ustabil angina: Hos patienter med ustabil angina (f.eks. ustabil angina) kan Amlovas være kontraindiceret på grund af den mulige risiko for forværring af hjerteiskæmiske symptomer.
5. Hjertesvigt: I nogle tilfælde kan Amlovas være kontraindiceret hos patienter med svær hjertesvigt på grund af dets potentielle negative effekt på hjertefunktionen.
6. Graviditet og amning: Der er utilstrækkelige data om sikkerheden ved brug af Amlovas under graviditet og amning, så brugen af det kan være kontraindiceret i disse perioder.
7. Nedsat leverfunktion: Hos patienter med svær leverfunktionsnedsættelse kan det være nødvendigt at justere dosis af amlodipin på grund af mulig nedsat metabolisme og elimination af lægemidlet.

Bivirkninger Amlovas

1. Svimmelhed og svaghed: Dette er en af de mest almindelige bivirkninger ved Amlovas. Patienter kan opleve svimmelhed eller en følelse af svaghed, især ved pludselig stillingsskift.
2. Hævelse: Hos nogle mennesker kan amlodipin forårsage hævelse, normalt i benene eller læggene. Dette skyldes udvidelse af perifere blodkar.
3. Hovedpine: Nogle patienter kan opleve hovedpine eller en følelse af tyngde i hovedet.
4. Mavesmerter og kvalme: Nogle mennesker kan opleve mavesmerter, kvalme eller opkastning.
5. Rødme og kløe i huden: Nogle patienter kan opleve allergiske reaktioner over for amlodipin, som kan omfatte rødme, kløe eller udslæt.
6. Døsighed: Nogle mennesker kan føle sig døsige eller trætte.
7. Løbende næse og vejrtrækningsbesvær: I sjældne tilfælde kan amlodipin forårsage løbende næse eller vejrtrækningsbesvær hos nogle patienter.
8. Hjertebivirkninger: I nogle tilfælde kan amlodipin forårsage hjertebivirkninger, såsom forværret hjertesvigt eller øget arytmi.

Overdosis

1. Kraftigt blodtryksfald: Dette er et af hovedtegnene på en overdosis af amlodipin. Et kraftigt blodtryksfald kan føre til besvimelse, svimmelhed eller endda shock.
2. Takykardi eller bradykardi: Patienter, der overdoserer med amlodipin, kan opleve en hurtig eller langsom hjerterytme.
3. Ødem: Overdosis af amlodipin kan forårsage hævelse, især i underekstremiteterne.
4. Hjertearytmier: Hjertearytmier såsom atrieflimren eller atrieflimren kan forekomme.
5. Ændringer i bevidstheden: Dette kan omfatte døsighed, forvirring eller endda bevidsthedstab.
6. Myokardiedepression: Dette er en tilstand, hvor hjertemusklen ikke er i stand til at trække sig effektivt sammen på grund af nedsat calciumgennemstrømning til cellerne.

Interaktioner med andre lægemidler

1. CYP3A4-hæmmere: Lægemidler, der hæmmer CYP3A4-enzymet, kan øge blodniveauet af amlodipin, hvilket kan forstærke dets virkning. Disse lægemidler omfatter antibiotika (f.eks. erythromycin, clarithromycin), svampemidler (f.eks. ketoconazol, itraconazol), antivirale midler (f.eks. ritonavir) og nogle svampemidler og andre lægemidler.
2. CYP3A4-hæmmere eller -induktorer: Amlodipin kan påvirke metabolismen af andre lægemidler, især dem, der også metaboliseres via CYP3A4-enzymet. Dette kan resultere i enten en forøgelse eller et fald i virkningen af andre lægemidler.
3. Blodtrykssænkende lægemidler: Når amlodipin tages i kombination med andre blodtrykssænkende lægemidler (f.eks. betablokkere, ACE-hæmmere), kan der forekomme en øget hypotensiv effekt, hvilket kan føre til et alvorligt blodtryksfald.
4. Lægemidler, der påvirker det kardiovaskulære system: Disse omfatter antiarytmika, lægemidler, der øger hjertets ledningsevne (f.eks. digoxin) og andre calciumantagonister eller lægemidler, der påvirker vaskulær tonus.
5. Medicin, der øger kaliumniveauet i blodet: Kaliumniveauet i blodet kan stige, når amlodipin tages samtidig med kaliumbesparende diuretika eller kaliumtilskud, hvilket kan føre til hyperkaliæmi.

6. Antihypertensive lægemidler:

   • Andre calciumkanalblokkere, betablokkere, diuretika og ACE-hæmmere:
     • Samtidig brug kan forstærke amlodipins hypotensive effekt, hvilket kan føre til et for kraftigt fald i blodtrykket.

7. Antianginøse lægemidler:

   • Nitrater og andre lægemidler mod angina:
     • Kombineret brug kan forstærke den antianginøse effekt, hvilket er den ønskede effekt, men kræver overvågning for at forhindre overdreven trykreduktion.

8. Statiner:

   • Simvastatin:
     • Samtidig brug med amlodipin kan øge blodkoncentrationen af simvastatin. Det anbefales at begrænse simvastatindosis til 20 mg dagligt, når det tages samtidig med amlodipin.

9. Immunsuppressive midler:

   • Cyclosporin og tacrolimus:
     • Amlodipin kan øge koncentrationen af disse lægemidler i blodet, hvilket kræver overvågning og mulig dosisjustering.

10. Grapefrugtjuice:

    • Grapefrugtjuice kan øge blodkoncentrationen af amlodipin ved at hæmme metabolismen via CYP3A4-enzymer. Det anbefales at undgå grapefrugtjuice, mens man tager amlodipin.