Amlovas

Amlovas (amlodipin) er et calciumkanalantagonistlægemiddel, der bruges til at behandle forhøjet blodtryk (hypertension) og angina (brystsmerter forårsaget af iskæmi i hjertet). Amlodipin virker ved at udvide blodkarrene og forbedre blodgennemstrømningen, hvilket hjælper med at sænke blodtrykket og reducere stress på hjertet.

Det bruges ofte som monoterapi eller i kombination med andre lægemidler for effektivt at kontrollere blodtrykket. I nogle tilfælde kan amlodipin bruges til at behandle andre tilstande som anbefalet af din læge.

Det er vigtigt kun at bruge amlodipin som foreskrevet af din læge og følge din læges anbefalinger vedrørende dosering og administration for at minimere risikoen for mulige bivirkninger og sikre den bedste terapeutiske effekt.

Indikationer Amlovasa

1. Hypertension (højt blodtryk): Amlovas sænker effektivt blodtrykket ved at udvide perifere arterier og forbedre blodgennemstrømningen. Dette gør det til et af de vigtigste lægemidler til behandling af hypertension.
2. Angina (stabil og ustabil): Amlovas bruges også til at behandle angina, en tilstand, hvor hjertemusklen ikke modtager nok ilt, hvilket fører til anfald af brystsmerter. Amlovas hjælper med at udvide blodkar og øge blodgennemstrømningen til hjertet, hvilket reducerer hyppigheden og sværhedsgraden af angreb.
3. Iskæmisk hjertesygdom: Amlovas kan bruges til behandling af iskæmisk hjertesygdom, som omfatter angina og myokardieinfarkt.
4. Vasospasmer: Nogle gange kan Amlovas bruges til at behandle vasospasmer (konvulsiv sammentrækning af blodkar), såsom vaskulær spasmer ved næseplastik.
5. Andre tilstande ordineret af en læge: I nogle tilfælde kan Amlovas blive ordineret af en læge til behandling af andre tilstande, såsom nogle former for hjertesvigt eller nogle typer arytmier.

Udgivelsesformular

Tabletter: Dette er den mest almindelige form for frigivelse af Amlovas. Tabletterne kan have forskellige doser, såsom 5 mg eller 10 mg, afhængigt af patientens medicinske behov.

Farmakodynamik

1. Blokering af calciumkanaler: Amlodipin blokerer L-type calciumkanaler i vaskulære glatte muskelceller og myokardiet, hvilket fører til et fald i intravaskulært calcium og et fald i vaskulær tonus.
2. Dilation af perifere arterier: Ved at blokere calciumkanaler i vaskulær glat muskulatur fremmer amlodipin udvidelse af perifere arterier og arterioler, hvilket fører til et fald i vaskulær modstand og som følge heraf et fald i blodtrykket.
3. Reduktion af belastningen på hjertet: Amlodipin reducerer den sene fase af det diastoliske tryk i hjertets venstre ventrikel, hvilket reducerer dets belastning og iltbehov. Det er især nyttigt til behandling af stabil og ustabil angina.
4. Forbedring af myokardieperfusion: Ved at udvide perifere arterier øger amlodipin blodgennemstrømningen til myokardiet, hvilket forbedrer dets iltperfusion og ernæring.
5. Moderat effekt på myokardieledning og kontraktilitet: I modsætning til nogle andre calciumkanalantagonister har amlodipin overvejende vasodilaterende egenskaber med begrænset effekt på hjerteledning og kontraktilitet. Dette udelukker dog ikke muligheden for uønskede virkninger på hjertet, især i tilfælde af overdosering.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amlodipin absorberes normalt godt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Maksimal blodkoncentration opnås normalt 6-12 timer efter administration.
2. Biotilgængelighed: Den orale biotilgængelighed af amlodipin er omkring 60-65 % på grund af den høje grad af first-pass metabolisme i leveren.
3. Metabolisme: Hovedvejen for amlodipin-metabolisme sker i leveren med deltagelse af cytokrom P450, overvejende CYP3A4-isoenzymer. Hovedmetabolitten, 2-pyrrolidincarboxylsyre, har ingen farmakologisk aktivitet.
4. Eliminering: Efter metabolisering udskilles det meste af amlodipin og dets metabolitter gennem nyrerne i form af urinstof inden for 10-12 timer. Hos ældre mennesker og patienter med leversvigt kan eliminationen af amlodipin være forsinket, hvilket kan kræve dosisjustering.
5. Halveringstid: Halveringstiden for amlodipin fra blodet er omkring 30-50 timer, hvilket bestemmer dets langvarige virkning efter en enkelt dosis.
6. Interaktioner med andre lægemidler: Amlodipin kan interagere med andre lægemidler, især med inhibitorer eller inducere af CYP3A4-isoenzymet, som kan ændre dets farmakokinetik og kræve dosisjustering, når det bruges samtidigt.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode:

• Medikamentet tages oralt, uanset måltider, med en tilstrækkelig mængde vand.
• Tabletter skal sluges hele uden at tygge eller knuse.

Anbefalede doser:

1. Arteriel hypertension:

   • Startdosis: Den anbefalede startdosis til voksne er 5 mg én gang dagligt.
   • Vedligeholdelsesdosis: Afhængigt af patientens kliniske respons kan dosis øges til 10 mg én gang dagligt.
   • Maksimal daglig dosis: 10 mg én gang dagligt.

2. Angina (stabil og vasospastisk):

   • Startdosis: Den anbefalede startdosis til voksne er 5 mg én gang dagligt.
   • Vedligeholdelsesdosis: Afhængigt af patientens kliniske respons kan dosis øges til 10 mg én gang dagligt.
   • Maksimal daglig dosis: 10 mg én gang dagligt.

Særlige patientgrupper:

1. Ældre patienter:

   • Startdosis for ældre patienter er normalt 2,5 mg én gang dagligt, hvilket hjælper med at minimere risikoen for hypotension og andre bivirkninger. Dosis kan øges gradvist afhængigt af lægemidlets kliniske respons og tolerabilitet.

2. Patienter med leverdysfunktion:

   • Hos patienter med nedsat leverfunktion er startdosis også 2,5 mg én gang dagligt. Forsigtighed og regelmæssig overvågning af patientens tilstand er nødvendig, når dosis øges.

3. Patienter med nedsat nyrefunktion:

   • Dosisjustering er normalt ikke nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion. Amlodipin udskilles primært gennem leveren, så nyrefunktionen har ikke nogen signifikant effekt på dets farmakokinetik.

Behandlingens varighed:

• Behandling med amlodipin er normalt langvarig og afhænger af patientens tilstand og respons på behandlingen.
• Medikamentet kan bruges som monoterapi eller i kombination med andre antihypertensiva og antianginal medicin.

Bemærkninger:

• Manglende dosis: Hvis du glemmer en dosis, skal du tage den glemte dosis så hurtigt som muligt. Hvis det er tæt på din næste dosis, skal du springe den glemte dosis over og fortsætte med din normale tidsplan. Fordoble ikke dosis for at kompensere for en glemt dosis.
• Seponering af lægemidlet: Seponering af lægemidlet bør foretages under tilsyn af en læge. Pludselig seponering af amlodipin kan føre til forværring af tilstanden.

Brug Amlovasa under graviditet

1. Tidlig graviditetssikkerhedsundersøgelse: I en undersøgelse af 231 kvinder med kronisk hypertension fandt man, at forekomsten af morfologiske abnormiteter hos spædbørn eksponeret for amlodipin i første trimester ikke var anderledes end hos spædbørn, hvis mødre tog andre antihypertensiva. Eller slet ikke tog dem (Mito et al., 2019).
2. Farmakokinetik af amlodipin under fødslen og amning: Undersøgelsen viste, at amlodipin krydser placenta i målbare mængder, men ikke blev påvist i modermælk eller spædbarnsplasma 24-48 timer efter fødslen, hvilket indikerer dets sikkerhed til brug i peripartum-perioden ( Morgan et al., 2019).
3. Casestudie af brug af amlodipin i første trimester: I tre kliniske tilfælde tog kvinder amlodipin i første trimester af graviditeten. To ud af tre børn havde ingen signifikante udviklingsforstyrrelser. En kvinde havde en spontan abort, men dette var ikke direkte relateret til amlodipin (Ahn et al., 2007).
4. Klinisk pilotforsøg til behandling af hypertension under graviditet: Undersøgelsen viste, at amlodipin i kombination med magnesiumsulfat var effektivt til at sænke blodtrykket og forbedre graviditetsresultaterne hos kvinder med svangerskabshypertension. Der var også et fald i forekomsten af komplikationer efter fødslen og en forbedring af den generelle tilstand hos nyfødte (Xiao-lon, 2015).
5. Føtale virkninger hos mus: En undersøgelse med mus viste, at høje doser af amlodipin kan forårsage føtal dødelighed og organforandringer. Normale terapeutiske doser anvendt i klinisk praksis er imidlertid sikre (Orish et al., 2000).

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for Amlovas eller andre komponenter i lægemidlet bør undgå at bruge det.
2. Svær aortastenose: Brugen af Amlovas kan være kontraindiceret hos patienter med svær stenose (forsnævring) af aortaklappen på grund af risikoen for at forværre tilstanden.
3. Chock: Brugen af Amlovas er kontraindiceret i en tilstand af shock, da det kan reducere hjertets kontraktilitet og forværre faldet i blodtrykket.
4. Uholdbar angina: Hos patienter med ustabil angina (f.eks. Ustabil angina), kan Amlovas være kontraindiceret på grund af den mulige risiko for øgede hjerteiskæmiske symptomer.
5. Hjertesvigt: I nogle tilfælde kan Amlovas være kontraindiceret hos patienter med alvorligt hjertesvigt på grund af dets potentielle negative virkninger på hjertefunktionen.
6. Graviditet og amning: Der er utilstrækkelige data om sikkerheden af Amlovas under graviditet og amning, så brugen af det kan være kontraindiceret i disse perioder.
7. Leverinsufficiens: Hos patienter med alvorligt nedsat leverfunktion kan dosisjusteringer af amlodipin være nødvendige på grund af potentialet for nedsat metabolisme og eliminering af lægemidlet.

Bivirkninger Amlovasa

1. Svimmelhed og svaghed: Dette er en af de mest almindelige bivirkninger ved Amlovas. Patienter kan opleve svimmelhed eller en følelse af svaghed, især hvis der er en pludselig ændring i kropsposition.
2. Hævelse: Amlodipin kan forårsage hævelse hos nogle mennesker, normalt i benene eller underbenene. Dette sker på grund af udvidelse af perifere blodkar.
3. Hovedpine: Nogle patienter kan opleve hovedpine eller en følelse af tyngde i hovedet.
4. Mavesmerter og kvalme: Nogle mennesker kan opleve ubehag i maven, kvalme eller opkastning.
5. Rødme i huden og kløe: Nogle patienter kan opleve allergiske reaktioner over for amlodipin, manifesteret ved rødme af huden, kløe eller udslæt.
6. Døsighed: Nogle mennesker kan føle sig døsige eller trætte.
7. Røbende næse og åndedrætsbesvær: Sjældent kan amlodipin forårsage løbende næse eller åndedrætsbesvær hos nogle patienter.
8. Hjertebivirkninger: I nogle tilfælde kan amlodipin forårsage hjertebivirkninger såsom forværring af hjertesvigt eller forværring af arytmier.

Overdosis

1. Svært fald i blodtrykket: Dette er et af hovedtegnene på en overdosis af amlodipin. Et alvorligt fald i blodtrykket kan føre til besvimelse, svimmelhed eller endda chok.
2. Takykardi eller bradykardi: Patienter med en overdosis af amlodipin kan opleve et hurtigt eller langsomt hjerteslag.
3. Hævelse: En overdosis af amlodipin kan forårsage hævelse, især i underekstremiteterne.
4. Hjertearytmier: Hjertearytmier, såsom atrieflimren eller atrieflimren, kan forekomme.
5. Ændringer i bevidsthedstilstand: Dette kan omfatte døsighed, forvirring eller endda tab af bevidsthed.
6. Myokardiedepression: Dette er en tilstand, hvor hjertemusklen ikke kan trække sig effektivt sammen på grund af nedsat calciumtilførsel ind i cellerne.

Interaktioner med andre lægemidler

1. CYP3A4-hæmmere: Lægemidler, der hæmmer CYP3A4-enzymet, kan øge blodkoncentrationen af amlodipin, hvilket kan resultere i øget effekt. Disse lægemidler omfatter antibiotika (f.eks. Erythromycin, clarithromycin), svampedræbende midler (f.eks. Ketoconazol, itraconazol), antivirale midler (f.eks. Ritonavir) og nogle svampemidler og andre lægemidler.
2. CYP3A4-hæmmere eller -inducere: Amlodipin kan påvirke metabolismen af andre lægemidler, hovedsagelig dem, der også metaboliseres gennem CYP3A4-enzymet. Dette kan enten øge eller mindske virkningen af andre lægemidler.
3. Medikamenter, der sænker blodtrykket: Når amlodipin tages i kombination med andre lægemidler, der sænker blodtrykket (f.eks. Betablokkere, angiotensin-konverterende enzymhæmmere), kan der opstå en forstærket hypotensiv effekt, hvilket kan føre til et alvorligt fald i blodtryk.
4. Lægemidler, der påvirker det kardiovaskulære system: Disse omfatter antiarytmika, lægemidler, der øger hjerteledning (f.eks. Digoxin) og andre calciumantagonister eller lægemidler, der påvirker vaskulær tonus.
5. Lægemidler, der øger koncentrationen af kalium i blodet: Koncentrationen af kalium i blodet kan stige, når amlodipin tages samtidig med kaliumbesparende diuretika eller lægemidler, der indeholder kaliumtilskud, hvilket kan føre til hyperkaliæmi.

6. Antihypertensiv medicin:

   • Andre calciumkanalblokkere, betablokkere, diuretika og ACE-hæmmere:
     • Samtidig brug kan forstærke den hypotensive virkning af amlodipin, hvilket kan føre til et kraftigt fald i blodtrykket.

7. Antianginal medicin:

   • Nitrater og andre antianginale midler:
     • Kombinationsbrug kan forstærke den antianginale virkning, hvilket er en ønskværdig effekt, men som kræver overvågning for at forhindre for kraftigt fald i blodtrykket.

8. Statiner:

   • Simvastatin:
     • Samtidig brug med amlodipin kan øge koncentrationen af simvastatin i blodet. Det anbefales at begrænse dosis af simvastatin til 20 mg dagligt, når det tages samtidig med amlodipin.

9. Immunsuppressiva:

   • Cyclosporin og tacrolimus:
     • Amlodipin kan øge koncentrationen af disse lægemidler i blodet, hvilket kræver overvågning og mulig dosisjustering.

10. Grapefrugtjuice:

    • Grapefrugtjuice kan øge blodkoncentrationen af amlodipin ved at hæmme metabolismen via CYP3A4-enzymer. Det anbefales at undgå at drikke grapefrugtjuice, mens du tager amlodipin.