Aminokapronsyre

Aminocapronsyre (også kendt som ε-aminocapronsyre) er en syntetisk aminosyreforbindelse, der anvendes i medicinsk praksis som et hæmostatisk middel. Den viser sine egenskaber som et antifibrinolytisk middel, dvs. den forhindrer nedbrydning af blodpropper og forhindrer deres opløsning.

Aminocapronsyre bruges almindeligvis til at kontrollere blødning i en række forskellige situationer, herunder kirurgi, traumer, ordination af dissemineret intravaskulær koagulation (DIC) og til at reducere menstruationsblødning hos kvinder med hyperfibrinolyse.

Denne medicin fås i forskellige former til brug, herunder injektionsvæske, opløsning og til topisk anvendelse som smøremidler eller mundskyllevæsker. Dosering og administrationsvej kan variere afhængigt af den specifikke situation og lægens anvisning.

Indikationer Aminokapronsyre

1. Kirurgi: Ved kirurgi, især på organer med høj risiko for blødning, såsom hjerte, lever eller prostata. Aminocapronsyre hjælper med at kontrollere blødning og reducere mængden af blodtab.
2. Skader: Ved alvorlige skader og sår for at forebygge eller reducere blødning.
3. Hyperfibrinolyse: Aminocapronsyre kan anvendes til at kontrollere øget nedbrydning af blodpropper hos patienter med hyperfibrinolyse, såsom ved komplikationer forbundet med kirurgi og ved hæmoragiske tilstande såsom fibrinolytisk anæmi.
4. Blødning på grund af dissemineret intravaskulær koagulation (DIC): Aminocapronsyre kan anvendes til at reducere risikoen for blødning i denne tilstand.
5. Menstruationsblødning: Til kontrol af kraftig og langvarig menstruationsblødning hos kvinder.

Udgivelsesformular

Infusionsvæske, opløsning

Dette er den mest almindelige form for frigivelse af aminocapronsyre. Opløsningen fås normalt i en koncentration på 5% og er beregnet til intravenøs administration.

• Koncentrationer og emballage:
  • 100 ml, 200 ml eller 250 ml hætteglas eller plastikbeholdere.
  • Opløsningen kan bruges til at kontrollere aktiv blødning eller til at forhindre blødning under kirurgiske indgreb.

Farmakodynamik

1. Antifibrinolytisk virkning: Den primære virkningsmekanisme for aminocapronsyre er dens evne til at hæmme aktiviteten af plasminogen-plasmin-systemet, som er ansvarlig for nedbrydningen af fibrin. Plasmin, den aktive form af plasminogen, nedbryder fibrin, hovedkomponenten i blodpropper, hvilket fører til deres opløsning. Aminocapronsyre blokerer omdannelsen af plasminogen til plasmin og reducerer derved aktiviteten af det fibrinolytiske system.
2. Forebyggelse af blødning: Aminocapronsyre bruges ofte til at forebygge eller stoppe blødning forbundet med forskellige tilstande såsom kirurgi, dissemineret intravaskulær koagulation, hæmoragisk diatese og andre.
3. Topisk anvendelse: Ud over intravenøs administration kan aminocapronsyre anvendes topisk, for eksempel som en opløsning til gurgling, instillation eller imprægnering, for at reducere blødning i tandklinikker, i gynækologi og andre.
4. Yderligere virkninger: I nogle tilfælde kan aminocapronsyre have antiinflammatoriske og antiallergiske virkninger.

Farmakokinetik

1. Absorption: Aminocapronsyre absorberes godt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Peak plasmakoncentrationer nås normalt 2-3 timer efter administration.
2. Distribution: Det er godt fordelt i hele kroppen, inklusive plasma, væv og organer. Bindingen til blodplasmaproteiner er lav.
3. Metabolisme: Aminocapronsyre metaboliseres praktisk talt ikke i leveren og udskilles fra kroppen i uændret form.
4. Udskillelse: Størstedelen af aminocapronsyren udskilles uændret af nyrerne.
5. Udskillelseshalveringstid: Halveringstiden for aminocapronsyre fra kroppen er cirka 2 timer.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode:

• Intravenøst langsomt (for at forebygge risikoen for trombose og andre bivirkninger).

Dosering:

• Voksne: Startdosis er 4-5 g (80-100 ml 5% opløsning) administreret i løbet af den første time, derefter 1 g (20 ml 5% opløsning) hver time i de første 8 timer eller indtil blødningen stopper. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 30 g.
• Børn: Dosis til børn er 100 mg pr. kg kropsvægt i den første time, derefter 33 mg pr. kg hver time derefter i 8 timer eller indtil blødningen stopper.

Brug Aminokapronsyre under graviditet

Brug af aminocapronsyre under graviditet kan kun retfærdiggøres under strenge medicinske indikationer og under lægeligt tilsyn. Der findes ingen pålidelige data om sikkerheden af dette lægemiddel for gravide kvinder, så dets anvendelse bør baseres på en vurdering af potentielle risici og fordele for moder og foster.

Hvis en gravid kvinde har en medicinsk indikation for brug af aminocapronsyre, bør lægen vurdere risikoen for mulige komplikationer og beslutte en passende behandling baseret på den individuelle kliniske situation.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for aminocapronsyre eller andre komponenter i lægemidlet bør undgå brugen af det.
2. Trombose og tromboembolisme: Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med koagulationsforstyrrelser og til patienter med øget risiko for trombose eller tromboembolisme.
3. Hjerte-kar-sygdomme: Ved alvorlig hjerte-kar-sygdom, såsom atrieflimren eller myokardieinfarkt, kan brugen af aminocapronsyre være begrænset eller kræve særlig forsigtighed.
4. Cerebrovaskulær sygdom: Patienter med en historie med cerebrovaskulær sygdom, såsom slagtilfælde eller transitorisk iskæmisk anfald (TIA), bør anvende aminocapronsyre med forsigtighed.
5. Nyresygdomme: Da aminocapronsyre metaboliseres og udskilles af nyrerne, kan dets anvendelse kræve dosisjustering hos patienter med nedsat nyrefunktion.
6. Graviditet og amning: Information om brugen af aminocapronsyre under graviditet og amning er begrænset. Derfor bør brugen kun ske, når det er strengt indiceret og under lægens vejledning.
7. Børns alder: Brugsanvisningen kan indeholde aldersbegrænsninger for børn, så læs venligst brugsanvisningen og instruktionerne omhyggeligt.

Bivirkninger Aminokapronsyre

1. Systemiske reaktioner: Kan omfatte kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, arteriel hypotension og svimmelhed.
2. Kardiovaskulære reaktioner: Kan omfatte tromboemboliske komplikationer, herunder trombose og emboli.
3. Blodreaktioner: Der kan forekomme blodkoagulationsforstyrrelser, hvilket kan føre til trombocytopeni eller hyperkoagulabilitet.
4. Leverreaktioner: Øget aktivitet af leverenzymer og gulsot i huden kan forekomme.
5. Allergiske reaktioner: Kan omfatte hududslæt, kløe, urticaria eller angioødem.
6. Andre sjældne reaktioner: Kan omfatte hovedpine, forhøjet blodtryk, søvnløshed eller døsighed, anfald, arytmier og anæmi.

Overdosis

1. Trombose og tromboemboli: Overdosis kan føre til øget blodkoagulation og udvikling af trombose eller tromboemboli, hvilket kan føre til alvorlige komplikationer såsom myokardieinfarkt, slagtilfælde eller lungeemboli.
2. Hyperkoagulerbarhed: Øget blodkoagulationsevne kan føre til udvikling af hyperkoagulerbarhed, hvilket kan være særligt farligt hos patienter med trombofili eller andre koagulationsforstyrrelser.
3. Forhøjet blodtryk: Høje doser af aminocapronsyre kan forårsage en forhøjet blodtryk, hvilket kan være særligt farligt for patienter med forhøjet blodtryk eller hjerte- og karsygdomme.
4. Øget sandsynlighed for blødning: Parodontal blødning, næseblod og andre blødninger kan forekomme på grund af nedsat hæmostase på grund af overdosis af aminocapronsyre.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Protrombinlægemidler: Aminocapronsyre kan øge effekten af antikoagulantia såsom heparin eller warfarin. Dette kan føre til øget blødningstid og risiko for blødning. Derfor bør blodkoagulationsindekser overvåges forsigtigt under samtidig brug.
2. Antifibrinolytiske lægemidler: Kombineret brug af aminocapronsyre med andre antifibrinolytiske lægemidler, såsom tranexaminsyre, kan resultere i en øget virkning, hvilket kan øge risikoen for trombose.
3. Aminoglykosidantibiotika: Aminocapronsyre kan øge den nefrotoksiske virkning af aminoglykosidantibiotika, såsom gentamicin eller amikacin, derfor kan samtidig brug af disse kræve forsigtig overvågning af nyrefunktionen.
4. Antikonvulsiva: Brug af aminocapronsyre sammen med antikonvulsiva såsom phenytoin eller carbamazepin kan reducere deres effektivitet, fordi aminocapronsyre kan konkurrere med dem om bindingssteder på plasmaproteiner.
5. Lægemidler, der påvirker nyrefunktionen: Aminocapronsyre kan have negative virkninger på nyrefunktionen, især ved indgivelse i høje doser eller til patienter med præeksisterende nyredysfunktion. Derfor bør det anvendes med forsigtighed til patienter, der tager andre lægemidler, som også kan påvirke nyrefunktionen.