Aminocapronsyre

Aminocaproic acid (også kendt som ε-aminocaproic acid) er en syntetisk aminosyreforbindelse, der bruges i medicinsk praksis som et hæmostatisk middel. Det viser dets egenskaber som et antifibrinolytisk middel, dvs. det forhindrer nedbrydning af blodpropper og forhindrer deres opløsning.

Aminocaproic acid bruges ofte til at kontrollere blødning i forskellige situationer, herunder kirurgi, traumer, recept til spredt intravaskulær koagulation (DIC) og til at reducere menstruationsblødning hos kvinder med hyperfibrinolyse.

Denne medicin er tilgængelig i forskellige former til brug, herunder opløsning til injektion og topisk anvendelse som smøremidler eller mundskyl-løsninger. Doseringen og indgivelsesvejen kan variere afhængigt af den specifikke situation og lægens råd.

Indikationer Aminocapronsyre

1. Kirurgi: I kirurgi, især på organer med høj risiko for blødning, såsom hjerte, lever eller prostata. Aminocaproic acid hjælper med at kontrollere blødning og reducere mængden af mistet blod.
2. Skader: For alvorlige kvæstelser og sår for at forhindre eller reducere blødning.
3. Hyperfibrinolyse: aminocaproic acid kan anvendes til at kontrollere øget nedbrydning af blodpropper hos patienter med hyperfibrinolyse, såsom i komplikationer forbundet med kirurgi og under hæmoragiske tilstande, såsom fibrinolytisk anæmi.
4. Blødning på grund af formidlet intravaskulær koagulation (DIC): aminocaproic acid kan anvendes til at reducere risikoen for blødning i denne tilstand.
5. Menstruationsblødning: Til kontrol af tunge og langvarige menstruationsblødninger hos kvinder.

Udgivelsesformular

Løsning til infusion

Dette er den mest almindelige form for frigivelse af aminocaproic acid. Løsningen er normalt tilgængelig i en koncentration på 5% og er beregnet til intravenøs administration.

• Koncentrationer og emballage:
  • 100 ml, 200 ml eller 250 ml hætteglas eller plastbeholdere.
  • Opløsningen kan bruges til at kontrollere aktiv blødning eller til at forhindre blødning under kirurgiske procedurer.

Farmakodynamik

1. Antifibrinolytisk virkning: Hovedmekanismen for aminokaprosyre er dens evne til at hæmme aktiviteten af plasminogen-plasmin-systemet, der er ansvarlig for ødelæggelse af fibrin. Plasmin, den aktive form af plasminogen, nedbryder fibrin, hovedkomponenten i blodpropper, der fører til deres opløsning. Aminocaproic acid blokerer om konvertering af plasminogen til plasmin og reducerer derved aktiviteten af det fibrinolytiske system.
2. Forebyggelse af blødning: Aminocaproic acid bruges ofte til at forhindre eller stoppe blødning forbundet med forskellige tilstande, såsom kirurgi, formidlet intravaskulær koagulation, hæmoragisk diatese og andre.
3. Aktuel brug: Ud over intravenøs administration kan aminocaproic acid bruges topisk, for eksempel som en løsning til gurgling, instillation eller imprægnering til at reducere blødning i tandkirurgi, i gynækologi og andre.
4. Yderligere effekter: I nogle tilfælde kan aminocaproic acid have nogle antiinflammatoriske og anti-allergiske effekter.

Farmakokinetik

1. Absorption: Aminokaprosyre absorberes godt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Maksimal plasmakoncentrationer nås normalt 2-3 timer efter administration.
2. Distribution: Det er godt fordelt over hele kroppen, inklusive plasma, væv og organer. Binding til blodplasmaproteiner er lav.
3. Metabolisme: Aminocaproic acid er praktisk talt ikke metaboliseret i leveren og udskilles fra kroppen i uændret form.
4. Udskillelse: Det meste af aminokaprosyre udskilles uændret af nyrerne.
5. Excretionhalf-life: Halveringstiden for aminocaproic acid fra kroppen er ca. 2 timer.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode:

• Intravenøst langsomt (for at forhindre risikoen for trombose og andre bivirkninger).

Dosering:

• Voksne: Den indledende dosis er 4-5 g (80-100 ml 5% opløsning), der administreres i løbet af den første time, derefter 1 g (20 ml 5% opløsning) hver time i de første 8 timer eller indtil blødning stopper. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 30 g.
• Børn: Doseringen til børn er 100 mg pr. Kg kropsvægt i den første time, derefter 33 mg pr. Kg hver time derefter i 8 timer eller indtil blødning stopper.

Brug Aminocapronsyre under graviditet

Brugen af aminocaproic acid under graviditet kan kun retfærdiggøres under strenge medicinske indikationer og under medicinsk tilsyn. Der er ingen pålidelige data om sikkerheden for dette stof for gravide kvinder, så dets anvendelse bør baseres på vurderingen af potentielle risici og fordele for mor og foster.

Hvis en gravid kvinde har en medicinsk indikation for brugen af aminocaproic acid, skal lægen vurdere risikoen for mulige komplikationer og beslutte en passende behandling baseret på den individuelle kliniske situation.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Mennesker med kendt overfølsomhed over for aminocaproic acid eller andre komponenter i lægemidlet bør undgå dets anvendelse.
2. Trombose og tromboembolisme: Lægemidlet skal bruges med forsigtighed hos patienter med koagulationsforstyrrelser og i dem med øget risiko for trombose eller tromboembolisme.
3. Kardiovaskulær sygdom: I nærvær af alvorlig hjerte-kar-sygdom, såsom atrieflimmer eller myokardieinfarkt, kan brugen af aminokaprosyre være begrænset eller kræve særlig forsigtighed.
4. Cerebrovaskulær sygdom: Patienter med en historie med cerebrovaskulær sygdom, såsom slagtilfælde eller kortvarigt iskæmisk angreb, bør bruge aminocaproic acid med forsigtighed.
5. Nyresygdomme: På grund af det faktum, at aminocaproic acid metaboliseres og udskilles af nyrerne, kan dens anvendelse kræve dosisjustering hos patienter med nedsat nyrefunktion.
6. Graviditet og amning: Oplysninger om brugen af aminokaprosyre under graviditet og amning er begrænset. Derfor skal brug kun udføres, når den strengt indikeres og under opsyn af en læge.
7. Pædiatrisk alder: Anvendelsesinstruktioner kan indeholde aldersbegrænsninger for børn, så læs venligst instruktionerne og instruktionerne omhyggeligt.

Bivirkninger Aminocapronsyre

1. Systemiske reaktioner: kan omfatte kvalme, opkast, diarré, mavesmerter, arteriel hypotension og svimmelhed.
2. Kardiovaskulære reaktioner: kan omfatte tromboemboliske komplikationer, herunder trombose og emboli.
3. Blodreaktioner: Blodkoagulationsforstyrrelser kan forekomme, hvilket kan føre til thrombocytopeni eller hypercoagulability.
4. Leverreaktioner: Forøget aktivitet af leverenzymer og gulsot i huden kan forekomme.
5. Allergiske reaktioner: Kan omfatte hududslæt, kløe, urticaria eller angioødem.
6. Andre sjældne reaktioner: kan omfatte hovedpine, hypertension, søvnløshed eller døsighed, anfald, arytmier og anæmi.

Overdosis

1. Trombose og tromboembolisme: overdosis kan føre til øget blodkoagulation og udvikling af trombose eller tromboembolisme, hvilket kan føre til alvorlige komplikationer såsom myokardieinfarkt, slagtilfælde eller lungeemboli.
2. Hypercoagulability: Øget blodkoagulation kan føre til udvikling af hypercoagulability, hvilket kan være særligt farligt hos patienter med thrombophilia eller andre koagulationsforstyrrelser.
3. Stigning i blodtryk: høje doser af aminocaproic acid kan forårsage en stigning i blodtrykket, hvilket kan være særligt farligt for patienter med hypertension eller hjerte og vaskulær sygdom.
4. Øget sandsynlighed for blødning: Periodontal blødning, næseblod og anden blødning kan forekomme på grund af nedsat hæmostase på grund af aminocaproic syre overdosis.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Prothrombinlægemidler: Aminocaproic acid kan øge effekten af antikoagulantia, såsom heparin eller warfarin. Dette kan føre til øget blødningstid og risiko for blødning. Derfor bør blodkoagulationsindeks overvåges forsigtigt under samtidig brug.
2. Antifibrinolytiske medikamenter: Kombineret anvendelse af aminocaproic acid med andre antifibrinolytiske medikamenter, såsom tranexaminsyre, kan resultere i en stigning i deres virkning, hvilket kan øge risikoen for trombose.
3. Aminoglycosidantibiotika: aminocaproic acid kan øge de nefrotoksiske virkninger af aminoglycosidantibiotika, såsom gentamicin eller amikacin, derfor kan deres samtidige anvendelse kræve forsigtig overvågning af nyrefunktion.
4. Antikonvulsiva: Brug af aminocaproic acid med anticonvulsiva såsom phenytoin eller carbamazepin kan reducere deres effektivitet, fordi aminocaproic acid kan konkurrere med dem om bindingssteder på plasmaproteiner.
5. Lægemidler, der påvirker nyrefunktionen: aminocaproic acid kan have bivirkninger på nyrefunktionen, især når de administreres i høje doser eller hos patienter med allerede eksisterende nyredysfunktion. Derfor bør det bruges med forsigtighed hos patienter, der tager andre lægemidler, der også kan påvirke nyrefunktionen.