Zyetamaks

Zetamax er den første repræsentant for kategorien af makrolidantibiotika.

Indikationer Zetamaksa

Det er indiceret til eliminering af alvorlige og moderat alvorlige infektiøse processer, som fremkaldes af bakteriestammer med høj følsomhed i forhold til azithromycin:

• kronisk form for uspecifik bronkitis i eksacerbationsstadiet
• akut stadium af bakteriel sinusitis;
• ambulatorisk lungebetændelse;
• tonsillitis eller pharyngitis, fremkaldt af streptococcus pyogen.

[1]

Udgivelsesformular

Fremstillet i pulverform, i hætteglas på 2 g. En pakning indeholder 1 flaske medicin. I sættet kan der være et specielt låg med en dispenser - for at bestemme mængden af tilsat vand.

[2], [3]

Farmakodynamik

Den aktive komponent af lægemidlet, azithromycin - er den første repræsentant for kategorien af makrolidantibiotika, der kaldes azalider. Det er forskelligt fra erythromycin i dets kemiske sammensætning. Dens dannelse sker ved indførelsen af en lactonring af erythromycin type A nitrogenatom.

Virkningsmekanismen af den aktive komponent består i at inhibere bindingsprocessen af bakterieproteinet - ved syntese med ribosoms 50S underenhed såvel som hæmning af peptidtransplacering. I dette tilfælde påvirker stoffet ikke bindingen af polynukleotider.

Farmakokinetik

Lægemidlet har en langvarig virkning, som gør det muligt at tilvejebringe et fuldt antibakterielt forløb efter indtagelse af en enkelt dosis lægemidler. Due oplysninger, der blev opnået efter afprøvning farmakokinetikken (med deltagelse af frivillige), blev det kendt, at maksimale serumkoncentrationer og AUC (sammenlignet med standard PM har øjeblikkelig frigivelse egenskaber), det når op på en gang om dagen enkelt modtagelse med azithromycin granulat.

Det relative biotilgængelighedsindeks for lægemidlet er 83%, og toppen af serumkoncentrationen af stoffet når senere med næsten 2,5 timer.

Med brug af stoffet sammen med mad viste frivillige, der tog 2 gram medicin umiddelbart efter et måltid, der indeholdt en stor mængde fedtstoffer, en stigning i plasma-spids- og AUC-niveauet med henholdsvis 115% og 23%. Med brug af stoffer fra frivillige efter at have taget regelmæssig mad, steg plasmaindikatorens top med 119%, mens AUC-indekserne forblev uændrede.

Ifølge kliniske undersøgelser kan det konkluderes, at azithromycinpulver har bedre tolerance i tilfælde af faste.

Syntese med plasmaprotein afhænger af koncentrationsniveauet og faldet med 51% i tilfælde af 0,02 μg / ml såvel som 7% i tilfælde af 2 μg / ml. Fordelingen af stof forekommer inde i alle væv, ligevægtstilstanden af fordelingsvolumen er 31,1 l / kg.

Vævværdier af azithromycin overstiger sit niveau i serum med plasma. Den omfattende distribution af lægemidler på tværs af væv kan provokere sin lægemiddelaktivitet. Den antimikrobielle virkning af komponenten afhænger af pH. Det er sandsynligt, at det svækkes af et fald i denne indikator.

Hoveddelen af det aktive stof udskilles med galde, i umodificeret form.

Serum azithromycinværdier efter en enkeltdosis (2 g) blev reduceret i overensstemmelse med polyphase-modellen, og den endelige halveringstid er 59 timer. En sådan langvarig periode af sluthalveringstid er mest sandsynligt forbundet med et udvidet fordelingsvolumen.

Udskillelse af galde (som regel uændret) betragtes som den vigtigste udskillelsesmetode. I 7 dage kan omkring 6% af den anvendte dosis detekteres som et uændret stof i urinen.

[4]

Dosering og indgivelse

Det anbefales at drikke medicinen på tom mave (mindst 1 time før måltider eller 2 timer efter det).

I en flaske pulver, hæld vand (60 ml - 4 spiseskefulde eller brug en dispenser, hvis den er), så skal den lukkes og rystes. Dernæst skal du drikke indholdet af tanken helt.

En enkeltdosisdosis for en voksen er 2 g.

Brug af opløsningen kan forårsage opkastning. Derfor skal du tage medicinen igen inden for 5 minutter efter at personen har startet opkastning.

Alternativt er det muligt at ordinere en alternativ medicin, hvis opkastning i patienten begynder inden for 5-60 minutter efter stofbrug - fordi der for øjeblikket er for lidt information om absorptionen af azithromycin.

Ved opkastning af opkast, efter mere end 1 time efter brug af opløsningen, er medicinen ikke nødvendig igen (under forudsætning af en korrekt fungerende mave i patienten).

Brug Zetamaksa under graviditet

Test, der giver mulighed for pålideligt at bestemme muligheden for at bruge stoffer hos gravide kvinder, er ikke blevet udført. I graviditeten udføres recepten til dette lægemiddel kun, når det ikke er muligt at anvende anden medicin.

Der er ingen oplysninger om indtagelse af stoffet i modermælken. Det kan kun anvendes under amning for vitale indikationer, når der ikke er mulighed for alternativ behandling.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne: intolerance over for erythromycin og azithromycin og ud over andre ketolidantibiotika eller makrolider samt andre elementer af lægemidler. Lægemidlet kan heller ikke gives til børn.

Bivirkninger Zetamaksa

I grund og grund (69% af alle tilfælde) var de negative konsekvenser af at tage stoffer narkotika i arbejdet i mave-tarmkanalen - væskeafføring og diarré, mavesmerter og også opkastning sammen med kvalme. Normalt var disse reaktioner af moderat sværhedsgrad og bestået efter 2 dage (68% af tilfældene). I nogle tilfælde havde patienter vaginitis eller en oral form for candidiasis. Blandt andre bivirkninger:

• lidelse i arbejdet i nationalforsamlingen: oftest - hovedpine; lejlighedsvis udvikler dysgeusi eller svimmelhed;
• problemer med hørelse og balance: i enkelte tilfælde - svimmelhed;
• lidelser i hjertets arbejde: fra tid til anden kan hjerterytme mærkes;
• problemer med funktionen af mave-tarmkanalen: ud over det ovenstående kan det sjældent forekomme forstoppelse eller gastritis samt dyspepsi;
• subkutane væv samt hud: sjældent forekommer udslæt på huden, udvikler elveblader i enkelte tilfælde;
• generelle lidelser: lejlighedsvis er der smerter i brysthinden, asteni kan udvikle sig.

Folk, der havde normale indeks af forskellige analyser, havde en mærkbar afvigelse under klinisk lægemiddelprøvning, som ikke havde nogen årsag til forbindelse med det testede lægemiddel:

• lymfatiske og hæmatopoietiske systemer: lejlighedsvis udviklede neutrofile eller leukopeni;
• laboratorietest: oftest faldt niveauet af leukocytter, antallet af bicarbonater faldt i blod og øget eosinofiler. Mindre hyppig stigning i sådanne indikatorer som niveauet af bilirubin, kreatinin og urinstof samt aktiviteten af ALT og ASAT og desuden ændringen i blodkaliumniveauer. Efterfølgende observationer har vist, at sådanne ændringer er reversible.

Overdosis

De oplysninger, der opnås som følge af kliniske undersøgelser, antyder, at når en overdosis af lægemidlet udvikler reaktioner svarende til bivirkningerne ved at tage medicin i de nødvendige doser. For at eliminere negative manifestationer er der behov for generelle terapeutiske foranstaltninger - støttende og symptomatisk behandling.

Interaktioner med andre lægemidler

Forsigtighed bør udvises, når det kombineres med lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet (såsom cyclophosphamid med haloperidol og quinidin og ketoconazol med terfenadin og lithium).

Antacida - i tilfælde af kombination med en magadrit i en enkeltdosis på 20 ml ændres graden og absorptionshastigheden for den aktive komponent i Zetamax ikke. Alle andre interaktionsprøver med azithromycin blev udført på lægemidler med øjeblikkelig frigivelse og havde også sammenlignelige AUC-værdier (doseringsintervallerne varierede fra 500 til 1200 mg).

I kombination med cetirizin var der ingen signifikante ændringer i QT-intervallet, såvel som udtalt farmakokinetisk interaktion mellem dem ved ligevægtsværdier for begge lægemidler.

Hos patienter med HIV havde dideoxynosin i kombination med azithromycin ingen effekt på lægemidlets farmakokinetiske egenskaber med ligevægts didanosin (sammenlignet med placebo).

Kombineret optagelse med digoxin bør udvises forsigtigt, da der er mulighed for en stigning i plasma digoxin.

Kombination af lægemidlet med zidovudin fører til en svag virkning på de farmakokinetiske egenskaber eller udskillelse af sidstnævnte (sammen med dets nedbrydning af glucuronidproduktet). Det bemærkes også, at med indførelsen af azithromycin øges det klinisk aktive henfaldsprodukt (phosphoryleret zidovudin) inden for de mononukleære blodceller. Samtidig var det ikke muligt at afsløre den medicinske værdi af denne kendsgerning.

Azithromycin interagerer lidt med leversystemet i hæmoproteinet P450. Der er tegn på, at stoffet ikke påvirker erythromycins egenskaber, såvel som andre makrolider. Azithromycin inducerer eller inaktiverer ikke hæmoprotein P450 ved hjælp af hæmoproteinmetabolitkomplekset.

Kombinering med derivaterne af indolalkaloider anbefales ikke, da samtidig anvendelse af disse stoffer i teorien kan forårsage ergotisme.

Farmakokinetikken blev også testet med en kombination af azithromycin med følgende lægemidler metaboliseret af hæmoprotein P450:

• atorvastatin - i kombination med dette lægemiddel ændrede dets indeks i plasma ikke (data fra afmatningsanalysen af GMK-CoA-reduktase);
• carbamazepin - når det kombineres med azithromycin det (såvel som dets aktive henfaldsprodukt) forbliver plasmaindeks uændrede;
• cimetidin - i tilfælde af brugen af dette stof 2 timer inden brug af azithromycin forbliver sidstnævnte farmakokinetik uændret;
• antikoagulerende midler til oral administration (såsom coumarin) - når konsumeret af frivillige havde azithromycin ingen effekt på warfarins antikoagulerende egenskaber. Der er tegn på en stigning i antikoagulerende virkninger, når azithromycin kombineres med lægemidler som coumarin. Selv om det ikke var muligt at etablere en forbindelse mellem disse stoffer, er det derfor ofte nødvendigt at overvåge protrombintiden i tilfælde af kombineret brug af de ovennævnte lægemidler.
• Cyclosporin - som følge af samtidig brug af dette stof steg topkoncentrationen og AUC i intervallet 0-5 for cyclosporin. Derfor er det nødvendigt at kombinere data af stoffer med forsigtighed. Hvis en fælles aftale er nødvendig, er det under behandlingen nødvendigt at overvåge indikatorerne og justere doserne i overensstemmelse med dem.
• efavirenz - med kombinationen af disse stoffer var der ingen mærkbare ændringer i deres farmakokinetik;
• Kombinationen af azithromycin med fluconazol ændrer ikke sidstnævntes egenskaber. AUC og halveringstiden af azithromycin også ikke ændret med forbindelsen med fluconazol, men stadig var der et fald dens plasma indikatorer (18%), selv om denne ændring ikke havde en klinisk virkning på kroppen;
• Når stoffet kombineres med methylprednisolon, indinavir og midazolam, forbliver de farmakokinetiske egenskaber for ovennævnte stoffer uændrede;
• i tilfælde af kombination med nelfinavir øges equidibrium serum azithromycin værdier. Ved samtidig brug af disse lægemidler behøver du ikke at justere doseringen af azithromycin, men en forudsætning er omhyggelig overvågning af den mulige udvikling af azitromycins bivirkninger;
• kombineret med rifabutin påvirker ikke serumniveauerne af disse stoffer, men som følge af denne kombination udvikler neutropeni undertiden. Det antages, at denne lidelse skyldes brugen af rifabutin, men forholdet mellem den kombinerede administration af medicin og udviklingen af denne bivirkning er ikke blevet fastslået;
• der var ingen signifikante ændringer i topkoncentrationen og AUC i kombinationen af lægemidlet med sildenafil, såvel som med lægemiddelinteraktioner med terfenadin samt med theophyllin og triazolam;
• i tilfælde af samtidig brug med trimethoprim eller sulfamethoxazol blev der ikke observeret nogen signifikant effekt på deres peak, udskillelse og AUC. Serum azithromycin var også uændret.

[5]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet bør opbevares i tæt forseglet emballage. Den maksimale temperatur er 30 ° C.

Holdbarhed

Zetamax er egnet til brug i 3 år efter frigivelsen af medicinen. Efter fortynding af suspensionen kan den færdige opløsning anvendes i 12 timer.