Zopercin

Zopercin er et værktøj, der indeholder penicilliner i kombination med stoffer, der nedsætter aktiviteten af β-lactamase. Det har et stort udvalg af antimikrobielle virkninger.

Indikationer Zopercina

Det bruges til sådanne overtrædelser:

• læsioner af de nedre og øvre dele af luftvejene (blandt andet lungebetændelse (hospital samt VAP));
• infektion i urinrøret (for eksempel pyelonefritis);
• infektioner i peritoneum (også med komplikationer) - cholecystit med peritonitis samt endometritis og betændelse i bækkenorganerne (også hos 2-12-årige børn);
• læsioner af blødt væv knogler, epidermier og led (dette omfatter diabetisk fod);
• bakteriæmi.

Kan indgives til børn såvel som voksne med feber forårsaget af neutropeni, som har udviklet sig i forbindelse med en infektion med bakteriel etiologi.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af stoffet realiseres i form af et frysetørstof til injektionsvæsker inde i flasker med en kapacitet på 4,5 g.

Farmakodynamik

Dette antimikrobielle lægemiddel indeholder et kompleks af 2 komponenter - piperacillin med tazobactam. Kombinerer parametrene for antibiotikumet og det middel, der nedsætter virkningen af β-lactamase.

Piperacillin er et semi-kunstigt penicillin, som har en høj terapeutisk aktivitet, hæmmer bakterielle egenskaber - sænker dannelsen af cellemembraner og binding af cellemembraner.

Tazobactam er et triazolylmethylpenicillansyrederivat. Det nedsætter aktiviteten af β-lactamase, og udvider samtidig rækkevidden af piperacillinaktivitet og forstærker dens virkning på stammer, der er resistente over for cephalosporiner med penicilliner.

Farmakokinetik

Suge.

Det injicerede lægemiddel når næsten straks plasma Cmax værdier. Ved anvendelse af 4 g piperacillin er dets indikatorer lig med 298 mcg / ml. Anvendelsen af 0,5 g tazobactam skaber i plasma en Cmax-værdi svarende til 34 mcg / ml.

Distributionsprocesser.

Både piperacillin og tazobactam er involveret i proteinsyntese. Dens tal er omkring 30%.

Disse komponenter fordeles hurtigt inden for det kvindelige reproduktive system (æggestokke med livmoder og æggeleder), lunger, galdeblære, tarmslimhinde og intercellulær væske. Væskemedicinske værdier er generelt 50-100% sammenlignet med plasmaniveauer.

Fordelingsvolumenet af lægemiddelelementer inde i cerebrospinalvæsken er lavt (forudsat at der ikke er nogen betændelse i meninges).

Metaboliske processer.

I tilfælde af metabolisme omdannes piperacillin til dezethylmetabolisk produkt, som har en svag mikrobiologisk virkning. Metabolismen af tazobactam fører til dannelsen af et enkelt metabolisk produkt, der ikke har mikrobiologisk aktivitet.

Udskillelse.

Med 1-gangs eller genanvendelig anvendelse af lægemidlet hos frivillige var halveringstiden 0,7-1,2 timer. Batchstørrelsen og varigheden af infusion påvirker ikke disse værdier. Halveringstiden for begge komponenter steg med faldende renal clearance.

Anvendelsen af tazobactam påvirker ikke signifikant farmakokinetiske parametre for piperacillin, og det reducerede ikke udskillelsesniveauet af tazobactam.

Stoffer udskilles gennem nyrerne ved tubulær sekretion og filtrering af glomeruli. Piperacillin har hurtig udskillelse, fordi det er en ikke-udvekslende komponent (68% udskilles i urinen). I dette tilfælde tazobactam med dets metaboliske produkter - gennem nyrerne med 80%.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet bør indgives intravenøst i form af en infusionsprocedure, som varer 20-30 minutter.

Varigheden af behandlingen og delens størrelse vælges af den behandlende læge under hensyntagen til patientens tilstand og sværhedsgrad af læsionen.

Den normale voksendel (ungdomme over 12 år og personer med en vægt på mere end 50 kg) med tilstande forårsaget af akutte læsioner (ledsaget af komplikationer) kan variere fra 4,5 g i alt til 1 brøndsinfusion (proceduren udføres 3 gange pr. Dag). I tilfælde af neutropeni administreres lægemidlet 4 gange om dagen (med intervaller på 6 timer).

For ældre er dosisjustering ikke nødvendig. I tilfælde af manglende lever eller nyrer er delen ændret under hensyntagen til patologiens sværhedsgrad (det kan reduceres til 8 g piperacillin om dagen).

Børn i området 2-12 år og vejer mindre end 50 kg i tilfælde af neutropeni beregnes delen i et forhold på op til 90 mg / kg (i alt); Det skal administreres med 6-timers intervaller kombineret med aminoglycosider (maksimalt 4,5 g i alt, også med 6-timers pauser). I tilfælde af infektioner med komplikationer øges dosen til 112,5 mg / kg i alt (maksimalt 4,5 g); Fremgangsmåden udføres med intervaller på 8 timer.

[2]

Brug Zopercina under graviditet

Zopercin bør ikke ordineres til gravide, fordi der ikke er pålidelige oplysninger om sikkerheden ved dets anvendelse. Derfor må det udelukkende anvendes i situationer, hvor de potentielle fordele ved administration er mere forventede end sandsynligheden for komplikationer.

Lægemidlet udskilles i modermælk, som bør stoppe amning under behandling.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at anvende i tilfælde af intolerance over for cephalosporiner, penicilliner samt stoffer, der nedsætter virkningen af β-lactamase.

Bivirkninger Zopercina

Ofte har patienter følgende negative symptomer:

• gastrointestinal dysfunktion: anoreksi, opkastning, oppustethed, diarré eller diarré;
• tegn på allergi: eksem, dyspnø, udslæt, anafylaksi, løbende næse eller urticaria;
• blodplade, neutro eller leukopeni og anæmi af hæmolytisk art;
• hovedpine, kramper, arytmi, svimmelhed og desuden kuldegysninger, svær træthed og takykardi;
• muskel svaghed eller artralgi
• candidiasis;
• manifestationer i injektionsområdet og en følelse af varme.

[1]

Overdosis

Zopercinforgiftning kan udløse potentiering af negative symptomer (for eksempel anfald).

Symptomatiske indgreb skal udføres (for at fjerne kramper, brug barbiturater eller diazepam) samt hæmodialyse.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af probenecid med lægemidlet medfører en forlængelse af halveringstiden og et fald i niveauet af nyrernes clearance af begge komponenter af Zopercin. Men denne kendsgerning har ingen effekt på plasmaværdierne af Cmax af en af lægemidlene.

På grund af manglen på fysisk kompatibilitet mellem aminoglycosider og β-lactam antibiotika in vitro, er det forbudt at blande stoffet med aminoglycosider - disse stoffer administreres separat (fortynding og opløsning af begge lægemidler forekommer også separat).

Anvendelse sammen med antikoagulantia til oral administration, heparin og andre lægemidler, der kan påvirke blodproppens system (fx blodpladensaktivitet), bør ske under konstant overvågning af koagulationsprøve data.

Piperacillin i kombination med vecuronium forårsager forlængelse af blokaden af muskel- og nerveaktivitet. På grund af virkningen af et lignende princip kan forventes, at det neurale-muskulære blokade provokeret af enhver muskelafslappende upolariseret natur, kan tage ved brug af piperacillin. Dette bør tages i betragtning, når Zophercin er ordineret under operationer.

Piperacillin er i stand til at reducere udskillelsen af methotrexat, så for personer, der bruger methotrexat, er det nødvendigt at overvåge dets serumindikatorer.

Virkning på laboratorietestresultater.

Som med brugen af andre penicilliner kan indførelsen af lægemidlet udvikle et falsk positivt respons på tilstedeværelsen af glucose inde i urinen (når dette bestemmes ved anvendelse af reduktionsmetoden). Testning af tilstedeværelsen af sukkerarter, der arbejder ved hjælp af enzymatiske glucoseoxidase-reaktioner, bør udføres.

[3], [4]

Opbevaringsforhold

Zopercin skal opretholdes ved temperaturer ikke over 25 ° C. Den færdige væske kan bruges inden for en 24 timer (hvis den er indeholdt i hastigheder op til 25 ° C) eller et 48-timers mellemrum (hvis lægemidlet opbevares i køleskab med indikatorer 2-8 ° C).

Holdbarhed

Zopercin kan anvendes inden for en 2-årig periode fra det tidspunkt, hvor det terapeutiske produkt fremstilles.

Ansøgning om børn

Kan ikke anvendes til spædbørn yngre end 2 år.

Analoger

Analoger af medicinen er Aurotaz-P, Tazar med Piperacillin-Tazobaktam Teva og Tazpen.