Zopercin

Zopercin er et lægemiddel, der indeholder penicilliner i kombination med stoffer, der hæmmer aktiviteten af β-laktamaser. Det har en bred vifte af antimikrobielle virkninger.

Indikationer Zopercina

Det bruges til følgende lidelser:

• læsioner i de nedre og øvre dele af luftvejene (inklusive lungebetændelse (hospitalserhvervet lungebetændelse samt VAP));
• infektioner i urinrøret (f.eks. pyelonefritis);
• infektioner, der påvirker peritoneum (også med komplikationer) – kolecystitis med peritonitis, samt endometritis og betændelse i bækkenområdet (også hos børn på 2-12 år);
• læsioner i knogler med blødt væv, epidermis og led (dette inkluderer diabetisk fod);
• bakteriæmi.

Det kan ordineres til børn såvel som voksne med feber forårsaget af neutropeni, der udviklede sig i forbindelse med en infektion af bakteriel ætiologi.

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i form af et lyofilisat til injektionsvæsker i hætteglas på 4,5 g.

Farmakodynamik

Dette antimikrobielle lægemiddel indeholder et kompleks af 2 komponenter - piperacillin med tazobactam. Det kombinerer parametrene for et antibiotikum og en β-laktamasehæmmer.

Piperacillin er en semi-kunstig penicillin, der har høj terapeutisk aktivitet, undertrykker bakterielle egenskaber - hvilket bremser dannelsen af cellemembraner og bindingen af cellemembraner.

Tazobactam er et derivat af triazolylmethylpenicillansyre. Det hæmmer aktiviteten af β-laktamaser og udvider samtidig piperacillins aktivitetsområde og forstærker dets effekt på stammer, der er resistente over for cephalosporiner og penicilliner.

Farmakokinetik

Sugning.

Det administrerede lægemiddel når næsten øjeblikkeligt plasma-Cmax-værdier. Ved brug af 4 g piperacillin er dets værdier lig med 298 mcg/ml. Brug af 0,5 g tazobactam skaber en Cmax-værdi i plasma lig med 34 mcg/ml.

Distributionsprocesser.

Både piperacillin og tazobactam deltager i proteinsyntesen. Syntesens hastighed er cirka 30%.

Disse komponenter fordeles hurtigt i det kvindelige reproduktionssystem (æggestokke med livmoder og æggeledere), lunger, galde med galdeblære, tarmslimhinde og intercellulær væske. Vævsværdier for LS er generelt 50-100% sammenlignet med plasmaniveauer.

Fordelingsvolumenet af cerebrospinalvæskeelementerne inde i cerebrospinalvæsken er lavt (forudsat at der ikke er betændelse i meninges).

Metaboliske processer.

Under metabolismen omdannes piperacillin til et desethylmetabolismeprodukt med en svag mikrobiologisk effekt. Tazobactams metaboliske processer fører til dannelsen af et enkelt metabolisk produkt, der ikke har mikrobiologisk aktivitet.

Udskillelse.

Ved enkelt eller gentagen brug af lægemidlet hos frivillige var halveringstiden 0,7-1,2 timer. Dosisstørrelsen og infusionsvarigheden påvirker ikke disse værdier. Halveringstiden for begge komponenter steg med et fald i renal clearance.

Brugen af tazobactam påvirkede ikke piperacillins farmakokinetiske parametre signifikant, og det reducerede ikke udskillelseshastigheden af tazobactam.

Stoffer udskilles gennem nyrerne via tubulær sekretion og glomerulær filtration. Piperacillin udskilles hurtigt, fordi det er en ikke-udskiftelig komponent (68% udskilles i urin). Samtidig udskilles tazobactam med dets metaboliske produkter gennem nyrerne med 80%.

Dosering og indgivelse

Medicinen skal administreres intravenøst i form af en infusionsprocedure, der varer 20-30 minutter.

Behandlingsvarigheden og dosisstørrelsen vælges af den behandlende læge under hensyntagen til patientens tilstand og læsionens sværhedsgrad.

Standarddosis til voksne (teenagere over 12 år og personer, der vejer over 50 kg) for tilstande forårsaget af akutte læsioner (ledsaget af komplikationer) kan variere, startende fra 4,5 g i alt til 1 infusion (proceduren udføres 3 gange dagligt). I tilfælde af neutropeni administreres lægemidlet 4 gange dagligt (med 6-timers intervaller).

For ældre er dosisjustering ikke nødvendig. I tilfælde af lever- eller nyresvigt justeres dosis under hensyntagen til patologiens sværhedsgrad (den kan reduceres til 8 g piperacillin pr. dag).

For børn i alderen 2-12 år, der vejer mindre end 50 kg, beregnes dosis i tilfælde af neutropeni i et forhold på op til 90 mg/kg (i alt); det bør administreres med 6-timers intervaller kombineret med aminoglykosider (maksimalt 4,5 g i alt; også med 6-timers pauser). I tilfælde af infektioner med komplikationer øges dosis til 112,5 mg/kg i alt (maksimalt 4,5 g); proceduren udføres med 8-timers intervaller.

[ 2 ]

Brug Zopercina under graviditet

Zopercin bør ikke ordineres til gravide kvinder, da der ikke findes pålidelige oplysninger om sikkerheden ved dets anvendelse. Derfor er det kun tilladt at anvende det i situationer, hvor den mulige fordel ved indførelsen er større end sandsynligheden for komplikationer.

Lægemidlet udskilles i modermælk, så amning bør ophøre under behandlingen.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug ved intolerance over for cephalosporiner, penicilliner og stoffer, der hæmmer virkningen af β-laktamaser.

Bivirkninger Zopercina

Patienter oplever ofte følgende negative symptomer:

• gastrointestinal dysfunktion: anoreksi, opkastning, oppustethed, diarré eller løs afføring;
• tegn på allergi: eksem, dyspnø, udslæt, anafylaksi, løbende næse eller nældefeber;
• trombocyt-, neutro- eller leukopeni, såvel som hæmolytisk anæmi;
• hovedpine, kramper, arytmi, svimmelhed og derudover kulderystelser, svær træthed og takykardi;
• muskelsvaghed eller ledsmerter;
• candidiasis;
• manifestationer i injektionsområdet og en følelse af varme.

[ 1 ]

Overdosis

Forgiftning med Zopercin kan fremkalde en forstærkning af negative symptomer (for eksempel anfald).

Det er nødvendigt at udføre symptomatiske foranstaltninger (barbiturater eller diazepam anvendes for at lindre kramper), samt hæmodialyse.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af probenecid og lægemidlet forårsager en forlængelse af halveringstiden og et fald i den renale clearance-hastighed for begge komponenter i Zopercin. Men denne kendsgerning har ingen effekt på plasma-Cmax-værdierne for et af lægemidlerne.

På grund af manglende fysisk kompatibilitet mellem aminoglykosider og β-laktamantibiotika in vitro er det forbudt at blande lægemidlet med aminoglykosider - disse stoffer administreres separat (fortynding og opløsning af begge lægemidler sker også separat).

Brug sammen med orale antikoagulantia, heparin og andre lægemidler, der kan påvirke blodets koagulationssystem (f.eks. blodpladernes funktion), bør ske under konstant overvågning af koagulationstestdata.

Piperacillin i kombination med vecuronium forårsager forlængelse af muskel- og nerveblokade. På grund af det lignende virkningsprincip kan det forventes, at neuromuskulær blokade induceret af ethvert ikke-polariserende muskelafslappende middel kan forlænges af piperacillin. Dette bør tages i betragtning ved ordination af Zopercin under operation.

Piperacillin kan reducere udskillelsen af methotrexat, så serumniveauerne af methotrexat bør overvåges hos personer, der bruger methotrexat.

Indvirkning på laboratorietestresultater.

Som med andre penicilliner kan der forekomme en falsk positiv reaktion på glukose i urinen (når den bestemmes ved hjælp af reduktionsmetoden), når lægemidlet administreres. Sukkertests, der virker ved enzymatiske glukoseoxidase-reaktioner, bør anvendes.

[ 3 ], [ 4 ]

Opbevaringsforhold

Zopercin bør opbevares ved temperaturer på højst 25 °C. Den tilberedte væske kan bruges inden for en 24-timers periode (hvis den opbevares ved temperaturer op til 25 °C) eller en 48-timers periode (hvis lægemidlet opbevares i køleskab ved temperaturer på 2-8 °C).

Holdbarhed

Zopercin kan anvendes inden for en periode på 2 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske produkt.

Ansøgning til børn

Må ikke anvendes til spædbørn under 2 år.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Aurotaz-R, Tazar med Piperacillin-Tazobactam Teva og Tazpen.