Veratard 180

Veratard 180 er en selektiv Ca-antagonist, der primært påvirker hjertefunktionen.

Indikationer Veratarda 180

Det bruges til forhøjet blodtryk og også til at forebygge anfald af angina pectoris og anfald af paroxysmal supraventrikulær takykardi.

Udgivelsesformular

Medicinen frigives i kapsler, i en pakke på 10 stk. En æske indeholder 3 eller 5 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Verapamil er et derivat af elementet phenylalkylamin, der selektivt blokerer Ca-kanaler. Det har antianginal, hypotensiv, antiarytmisk og antiiskæmisk aktivitet.

Den terapeutiske virkning af lægemidlet udvikles ved at blokere Ca2+-kanaler, samt ved at undertrykke transmembran transport af Ca2+-ioner (hovedsageligt inde i myokardiets glatte muskelceller med kar).

I tilfælde af myokardieiskæmi eliminerer lægemidlet uforholdet mellem hjertets iltbehov og -forsyning, og reducerer desuden myokardiets kontraktilitet og har en vasodilaterende effekt. Svækkelse af tonus i perifere arterier fører til et fald i blodtrykket og den samlede perifere vaskulære modstand.

Verapamil undertrykker sinoatriel og AV-ledning og har en antiarytmisk effekt.

Farmakokinetik

Efter oral administration af lægemidlet frigives verapamil gradvist, hvorved dets konstante niveau i blodet opretholdes. Det tager 5-7 timer at opnå plasma Cmax-værdier. Frigivelsesprocessen for stoffet er næsten lineær over 8-12 timer.

Det gennemgår den første intrahepatiske passage, hvorved der dannes adskillige metaboliske produkter. Det primære metaboliske produkt er stoffet norverapamil, som har en svagere antihypertensive effekt end lægemidlets uændrede aktive element. Intraplasmisk proteinsyntese er 90%.

På grund af den første leverpassageeffekt er lægemidlets biotilgængelighed efter en enkelt dosis 30 %, og halveringstiden er cirka 7 timer. Efter gentagen brug af lægemidlet er halveringstiden i gennemsnit 12 timer på grund af mætning af leverenzymsystemerne og en stigning i plasmaniveauet af verapamil.

Udskillelse af lægemidlet sker hovedsageligt i urinen (70%) i form af metaboliske produkter, og en anden del udskilles i afføringen.

Dosering og indgivelse

Doseringen kan kun vælges af en læge, individuelt for hver patient. I den indledende fase af behandlingen anvendes Veratard 180 i en mængde på 1 kapsel, 1 gang dagligt, om morgenen. Portionen kan øges efter 14 dages indtagelse af lægemidlet. Stigningen sker op til 0,36 g pr. dag (indtagelse af 1 kapsel om morgenen såvel som om aftenen, intervallet mellem anvendelser er ca. 12 timer). Overskridelse af den tilladte dosis er kun tilladt i en ekstremt kort periode og under nøje lægeligt tilsyn.

Brug af terapeutiske former af lægemidlet med langsom frigivelseshastighed sammen med mad øger tiden til at nå maksimale værdier af verapamil med norverapamil i blodplasmaet, men deres biotilgængelighed forbliver den samme. På grund af dette er lægemidlet tilladt at tages sammen med mad, før og efter mad. Kapslerne må ikke tygges eller opløses; de sluges med almindeligt vand.

Brug Veratarda 180 under graviditet

Brug af lægemidlet under graviditet (især i 1. og 3. trimester), samt amning, er kun tilladt i situationer, hvor sandsynligheden for at hjælpe kvinden er større end den negative indvirkning på fosteret eller barnet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed over for verapamil;
• har en akut form for hjertesvigt;
• svær grad af bradykardi (pulsværdier er <50 slag/minut);
• SSSU;
• har AV-blok af 2. eller 3. grad;
• WPW-syndrom;
• reducerede blodtryksværdier (systolisk trykniveau under 90 mm Hg);
• hjertesvigt;
• har en udtalt grad af forstyrrelse i leverens funktion.

Bivirkninger Veratarda 180

Brug af lægemidlet kan fremkalde forekomsten af følgende bivirkninger:

• læsioner forbundet med det kardiovaskulære system: sinusbradykardi, sinoatriel eller AV-blok, rødmen af huden i ansigtet, asystoli, nedsat blodtryk, samt hjertesvigt og atrieflimren, som er af bradyarytmisk karakter;
• dysfunktion i nervesystemet: paræstesi, svimmelhed, følelse af nervøsitet, sløvhed eller træthed, samt hovedpine;
• mave-tarmlidelser: kvalme, atonisk forstoppelse og halsbrand;
• Andre tegn: allergisymptomer (udslæt eller kløe), forbigående stigning i leverens alkaliske fosfatase- eller transaminaseniveauer, ledsmerter med muskelsmerter og hævelse i ankelområdet.

[ 1 ]

Overdosis

Lægemiddelforgiftning fører til AV-blok, svær bradykardi, hjertesvigt, asystoli, kardiogent shock og derudover sinoatrielt blokade og et fald i blodtrykket.

For at eliminere disse lidelser udføres maveskylning (hvis perioden fra indtagelsen af lægemidlet er mindre end 12 timer). Det kan også udføres senere, hvis der observeres svækket tarmmotilitet (der opstår ingen tarmlyde under auskultation). Derudover udføres symptomatiske procedurer.

Som modgift kan 10-20% calciumgluconat (2,25-4,5 mmol) administreres intravenøst. Om nødvendigt kan en sådan injektion gentages, eller en yderligere infusionsprocedure kan udføres gennem en pipette (hastigheden er 5 mmol/time). Der udføres korrektion af de opståede hæmodynamiske forstyrrelser. Hæmodialyseproceduren giver ikke resultater.

Interaktioner med andre lægemidler

Medicinsk kombination med komponenten amiodaron er forbudt - det øger risikoen for hjertestop.

Brug sammen med carbamazepin forstærker sidstnævntes aktivitet, fordi dets metaboliske processer undertrykkes. Som følge heraf udvikles negative symptomer i form af NS-forgiftning.

Kombinationen af lægemidlet med langvarige lithiumbaserede midler kan forårsage øget følsomhed i kroppen over for lithium og også fremkalde NS-forgiftning.

At tage det sammen med rifampicin forårsager en svækkelse af dette lægemiddels antibakterielle egenskaber.

Når det kombineres med phenobarbital, observeres en svækkelse af dette elements depressive effekt.

Når det kombineres med cimetidin, forstærkes Veratard 180s farmakologiske egenskaber.

Når det anvendes sammen med inhalationsanæstetika, β-blokkere, antiarytmika af Ia-subtypen og SG, observeres en gensidig potensering af den undertrykkende effekt på myokardiel ledning sammen med kontraktilitet, AV-ledning og også på sinusvinklens automaticitet.

Administration sammen med imipramin-lignende antidepressiva, baclofen eller neuroleptika kan føre til en forstærkning af lægemidlets antihypertensive aktivitet.

Brug i kombination med organiske nitrater anses for rationel, fordi den kombinerer de antihypertensive og antianginøse virkninger, og den refleks takykardi, der udvikler sig under påvirkning af nitrater, svækkes.

Kombination med theophyllin, digoxin, såvel som kinidin eller cyclosporin øger plasmaniveauerne af disse midler.

Sammen med andre antihypertensive lægemidler (thiazid-diuretika, vasodilatorer og ACE-hæmmere) fører det til en gensidig forstærkning af den antihypertensive aktivitet.

Administration i kombination med lægemidler, der aktivt gennemgår proteinsyntese i blodplasma (såsom warfarin, tolbutamid, diazoxid, chlorpromazin, prazosin med phenytoin, såvel som ikke-selektive monoaminhæmmere (omvendt neuronal optagelse), phenylbutazon med propranolol og furosemid) forårsager en stigning i niveauet af den frie fraktion af sådanne lægemidler, hvilket kræver korrektion af portionsstørrelsen.

Brug sammen med makrolider øger risikoen for ventrikelflimmer betydeligt.

[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Veratard 180 skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for små børn. Temperaturen bør ikke overstige 25°C.

Holdbarhed

Veratard 180 kan anvendes i en periode på 24 måneder fra lægemidlets frigivelsesdato.

Ansøgning til børn

Brug af Veratard 180 i pædiatri er forbudt (for personer under 14 år).

Analoger

Analoger af lægemidlet er Verapamil, Lekoptin og Verogalid med Isoptin.