Valavir

Valavir er et antiviralt lægemiddel, der anvendes til kompleks behandling af cytomegalovirus-, Epstein-Barr-virus- og herpesvirusinfektioner.

Indikationer Valavira

Indikationer for brug af lægemidlet omfatter:

• Som en forebyggende foranstaltning mod simpel herpes i remissionsperioden (genital herpes tages også i betragtning);
• I tilfælde af tegn på herpes zoster (med postherpetisk eller akut form for neuralgi), samt infektiøs infektion i huden eller slimhinderne, som opstår som følge af herpes simplex-virus (blandt disse er genital herpes i det primære stadium eller tilbagevendende form);
• Forebyggelse af cytomegalovirusinfektion som følge af immundefekt i kroppen (på grund af knoglemarvs- eller anden organtransplantation, kemoterapi mod kræft samt HIV-infektion).

Udgivelsesformular

Medicinen fås i tabletform (nr. 10 eller nr. 42).

Farmakodynamik

Den aktive komponent i lægemidlet neutraliserer selektivt virussens DNA-polymerase. Når valacyclovirhydrochlorid er i patientens krop, metaboliseres det til individuelle elementer: acyclovir, såvel som aminosyren valin. Hovedkomponenten påvirker virussens DNA-polymerase og reagerer med den - hvorved reproduktionsprocessen samt replikationen af virus bremses. Forhindrer reproduktion af Varicella zoster-virus, såvel som Hegres simplex gruppe 1 og 2, EBV, cytomegalovirus og HHV-6.

Den selektive antiherpetiske effekt skyldes forholdet mellem hovedelementet og thymidinkinase i følgende vira: Varicella zoster, EBV og Hegres simplex. Dette enzym syntetiseres i celler inficeret med vira. Som et resultat af thymidinkinasens virkning fosforyleres acyclovir og omdannes til den aktive komponent - acyclovirtriphosphat. Dette element hæmmer ved kompetitiv substitution samlingen af viralt DNA.

Farmakokinetik

Valaciclovir absorberes hurtigt og omdannes næsten fuldstændigt til valin, såvel som acyclovir. Biotilgængeligheden af acyclovir efter indtagelse af 1 gram valacyclovir er 54% (og dette tal afhænger ikke af fødeindtagelse). Den maksimale koncentration efter indtagelse af en enkelt dosis (250-2500 mg) acyclovir når efter 1-2 timer og er lig med 10-37 μmol (inden for 2,2-8,3 μg/ml). Valaciclovir når maksimal plasmamætning efter ca. 30-100 minutter, og tallet er kun 4% af acyclovirkoncentrationen. Og efter 3 timer falder det til et niveau under det mulige målelige tal. Valaciclovir binder sig let til plasmaproteiner - kun 15%.

Halveringstiden for acyclovir er cirka 3 timer, og hos patienter med nyresvigt i slutstadiet er den cirka 14 timer. Valaciclovir udskilles i urinen, ofte som acyclovir (mere end 80 % af den samlede dosis), og med det dets metabolit 9-carboxymethoxymethylguanin.

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages oralt. Den er ikke afhængig af fødeindtag.

Mod herpes zoster: Dosering 2 tabletter 3 gange dagligt i 1 uge (dette lægemiddel er mest effektivt, hvis det anvendes inden for 2 dage efter sygdommens symptomer).

I tilfælde af forebyggelse af tilbagefald af infektion forårsaget af herpes simplex-virus: Patienter med et sundt immunforsvar bør tage 1 tablet 1 gang dagligt.

Ved simpel herpes (herpes genitalt, såvel som tilbagefald), er det nødvendigt at drikke 1 tablet to gange dagligt. Behandlingsforløbet er 5 dage. Hvis der observeres alvorlige symptomer, og langvarig behandling er nødvendig, kan forløbet forlænges til 10 dage.

Patienter med immundefekt bør tage 1 tablet to gange dagligt.

Som en forebyggende foranstaltning mod cytomegalovirus ordineres lægemidlet til børn over 12 år samt voksne i en dosis på 4 tabletter fire gange dagligt så hurtigt som muligt efter transplantation.

I tilfælde af nyresvigt er dosisjustering nødvendig:

Patienter med simpel (inklusive genital) herpes ved kreatininclearance på mindre end 15 ml/min bør drikke 1 tablet 1 gang/dag;

For at forhindre tilbagefald af herpes simplex (i tilfælde af kreatininclearance mindre end 15 ml/min eller hæmodialyse) skal du tage 0,5 tabletter 1 gang/dag;

Patienter med herpes zoster med et kreatininforhold på 15-30 ml/min bør drikke 2 tabletter to gange dagligt; hvis kreatininclearanceforholdet er mindre end 15 ml/min, er 2 tabletter dagligt tilstrækkeligt.

Til profylakse mod cytomegalovirus: clearance 50-75 ml/min – 3 tabletter fire gange dagligt; 25-50 ml/min – 3 tabletter tre gange dagligt; 10-25 ml/min – 3 tabletter to gange dagligt; mindre end 10 ml/min, og også i tilfælde af dialyse – 3 tabletter 1 gang dagligt.

[ 2 ]

Brug Valavira under graviditet

Der er ikke tilstrækkelig information om brugen af lægemidlet under graviditet, så det bør kun ordineres (især i første trimester) i tilfælde, hvor fordelen ved at tage det for moderen er større end den mulige skade for barnet.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for at tage lægemidlet omfatter: øget individuel følsomhed over for valacyclovir eller acyclovir eller andre komponenter i Valavir, samt børn under 12 år.

[ 1 ]

Bivirkninger Valavira

Bivirkninger af lægemidlet omfatter:

• Mave-tarmorganer: diarré, kvalme, forhøjede leverlaboratorieresultater;
• Organer i kredsløbssystemet: i sjældne tilfælde trombocytopeni;
• Allergi: hududslæt, kløe, urticaria og lysfølsomhed; sjældent kan angioødem, dyspnø eller anafylaktisk shock forekomme;
• Udskillelsessystemorganer: undertiden kan nyrernes funktionelle aktivitet være nedsat;
• Nervesystemet: Svimmelhed eller hallucinationer forekommer, i ekstremt sjældne tilfælde - koma (hvis patienten har nyresvigt);
• Andre: I nogle tilfælde forekom nyresvigt eller hæmolytisk anæmi, såvel som mikroangiopati.

Overdosis

I tilfælde af overdosis af Valavir kan sandsynligheden for bivirkninger øges.

[ 3 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Da acyclovir udskilles i urinen ved aktiv renal tubulær sekretion, vil andre lægemidler, hvis metaboliske produkter udskilles på samme måde, konkurrere med det om denne udskillelsesmekanisme. Som følge heraf kan blodmætningen af acyclovir øges.

I kombination med probenecid, såvel som cimetidin, er dosisjustering af Valavir ikke nødvendig, da disse lægemidler reducerer den renale clearance af acyclovir en smule.

I kombination med nefrotoksiske lægemidler er der risiko for forstyrrelse af centralnervesystemets funktionelle aktivitet samt udvikling af nyresvigt.

[ 4 ], [ 5 ]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet skal opbevares tørt, beskyttet mod sollys, ved en temperatur under 25°C.

Holdbarhed

Valavir må anvendes i 2 år fra fremstillingsdatoen.