Ursolive

Ursoliv kapsler er medicin, der ordineres til galdevejspatologier – sygdomme i leveren og galdevejssystemet. Ursoliv tilhører kategorien af lipotrope midler.

Indikationer Ursoliva

Ursoliv kan anvendes:

• i tilfælde af radiologisk negative kolesterolgaldesten, der ikke overstiger 1,5 cm i diameter (med en fungerende galdeblære);
• til galde refluks gastritis;
• ved primær biliær cirrose i kompensationsstadiet;
• til galdevejs- og leverlidelser på baggrund af cystisk fibrose hos børn (børn i alderen 6-18 år).

Udgivelsesformular

Ursoliv fremstilles i kapselform. Kapslerne er tætte, lette (næsten hvide, størrelse 0), og indeni er der hvide pulvergranulater.

Ursoliv-kapsler er pakket i blisterplader med 10 stk. En papæske indeholder fem blisterplader.

Den aktive ingrediens er ursodeoxycholsyre.

Farmakodynamik

Det aktive stof i lægemidlet Ursoliv kan være til stede i galdesekreter hos en rask person – i små mængder.

Efter indtagelse af kapslen reducerer Ursoliv koncentrationen af kolesterol i galden, hvilket hæmmer dets absorption i tarmhulen og blokerer frigivelsen af kolesterol i galdegangene. Formentlig sker der en langsom blødgøring af galdesten som følge af kolesterolspredning og dannelse af flydende krystallinske former.

Det er generelt accepteret blandt farmaceuter, at Ursolivs succes i behandlingen af lever- og galdevejssygdomme skyldes den delvise erstatning af lipofile, toksiske galdesyrer med en hydrofil, ikke-toksisk syre, som er Ursolivs aktive ingrediens. Dette fører til en acceleration af levercellernes udskillelsesaktivitet og aktivering af immunreguleringsmekanismer.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Efter indtagelse af Ursoliv-kapslen absorberes det aktive stof godt i tarmene via aktiv og passiv transport. Absorptionshastigheden er estimeret til 60-80%.

Efter absorptionsprocesserne sker der absolut konjugering af galdesyre med en række aminosyrer, især med glycin og taurin. Udskillelse sker via galde.

Frihøjden under første gennemløb kan være 60%.

Afhængigt af den daglige mængde Ursoliv og graden af leverdysfunktion akkumuleres det aktive stof i galdesekreter. Der observeres også et relativt fald i niveauet af andre, mere lipofile, syrer.

Under påvirkning af mikrobiel flora i tarmen observeres ufuldstændig nedbrydning af det aktive stof. Et af nedbrydningsprodukterne betragtes som hepatotoksisk og kan føre til ændringer i leverparenkym, hvilket er blevet bekræftet ved dyreforsøg. Hos mennesker absorberes kun en lille mængde af den giftige komponent, som derefter inaktiveres fuldstændigt i leveren.

Den biologiske halveringstid for det aktive stof Ursoliv kan være 3,5-5,8 dage.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering og indgivelse

Ursoliv kan ordineres i næsten alle aldre.

• For at blødgøre galdesten af kolesteroloprindelse ordineres ca. 10 mg Ursoliv pr. kg patientens vægt:
  • vægt op til 60 kg – to kapsler Ursoliv;
  • vægt fra 60 til 80 kg – tre kapsler Ursoliv;
  • vægt fra 80 til 100 kg – fire kapsler Ursoliv;
  • vægt overstiger 100 kg – fem kapsler Ursoliv.

Ursoliv-kapsler tages dagligt om aftenen i 6-24 måneder. Hvis der ikke ses et positivt behandlingsresultat inden for et år, seponeres Ursoliv-behandlingen.

• Til behandling af galde refluks gastritis ordineres én kapsel Ursoliv dagligt om aftenen i to uger. Om nødvendigt kan lægen gentage behandlingen.
• For at eliminere tegn på primær biliær cirrose ordineres tre til syv kapsler Ursoliv, afhængigt af patientens vægt (ca. 14 mg/kg). I løbet af de første tre måneder af behandlingen tages Ursoliv i løbet af dagen, idet dosis opdeles i tre. Når laboratorieværdierne for leverfunktionen forbedres, kan man skifte til at tage det én gang dagligt om aftenen. Kapslerne sluges uden at knuse eller åbne dem. Hvis der opstår kløe i huden under behandlingen, reduceres dosis midlertidigt, og mængden af lægemidlet øges gradvist.
• I pædiatri for cystisk fibrose bør dosis til børn i alderen 6-18 år være 20 mg pr. kg kropsvægt pr. dag, fordelt på 2-3 doser. Om nødvendigt kan dosis øges til 30 mg pr. kg pr. dag.

[ 11 ]

Brug Ursoliva under graviditet

Tidligere dyreforsøg har ikke vist Ursolivs effekt på kroppens reproduktionsevne. Lignende undersøgelser er dog ikke udført på mennesker.

Der er meget lidt information om muligheden for at bruge Ursoliv til behandling af gravide patienter. Ved undersøgelse af Ursolivs effekt på dyr blev lægemidlets reproduktionstoksicitet opdaget i den indledende fase af graviditeten. På grund af dette kan specialister ikke anbefale Ursoliv til brug hos gravide patienter. Desuden bør alle kvinder i den fødedygtige alder udelukke graviditet og ty til pålidelig prævention (det foretrækkes at bruge ikke-hormonelle præventionsmidler eller produkter med et minimumsindhold af østrogener), inden behandlingen påbegyndes.

Det er tilladt at tage Ursoliv under amning, da medicinen trænger ind i modermælken i ubetydelige mængder og ikke kan have nogen negativ effekt på barnets krop.

Kontraindikationer

Brug af Ursoliv anbefales ikke:

• hvis du er tilbøjelig til allergi over for Ursolivs sammensætning;
• i nærvær af akut inflammation i galdesystemet;
• med tilstoppede galdegange;
• til regelmæssig leverkolik;
• i tilfælde af røntgenfaste forkalkninger i galdeblæren;
• med nedsat kontraktil funktion af galdeblæren;
• i tilfælde af mislykket portoenterostomi, eller i tilfælde af nedsat galdeudstrømning ved atresi hos børn.

Bivirkninger Ursoliva

Forekomsten af bivirkninger er relativt lav. I sjældne tilfælde kan følgende uønskede symptomer observeres:

• diarré eller passage af halvflydende afføring;
• smerter i maveregionen og i leverprojektionsområdet.

Tilfælde af forkalkning af galdesten og overgang fra eksisterende levercirrose til et dekompenseret stadium (med delvis bedring ved behandlingens afslutning) blev observeret yderst sjældent.

Overdosis

Sandsynligheden for en overdosis af Ursoliv er ubetydelig, men den eksisterer. Oftest observeres diarré efter indtagelse af for store doser af Ursoliv, hvorved lægemidlets aktive komponenter hurtigt udskilles fra kroppen med afføring.

Hvis der opstår diarré, reduceres mængden af Ursoliv, der tages, og hvis diarréen ikke stopper, seponeres lægemidlet.

Der træffes ingen særlige foranstaltninger i tilfælde af overdosis. I nogle tilfælde kan symptomatiske midler anvendes, såvel som store mængder væskeindtag for at modvirke vand-elektrolyt-ubalance.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er ikke tilrådeligt at tage Ursoliv i kombination med syreneutraliserende midler, herunder lægemidlerne Colestyramin, Colestipol, Smecta og Almagel, da sådanne lægemidler forringer absorptionen af ursodeoxycholsyre i tarmhulen. Hvis kombineret brug af lægemidler er uundgåelig, bør der overholdes et interval på 120 minutter mellem brugen.

Ursoliv kan påvirke absorptionen af ciclosporin i tarmhulen. Med en sådan kombination bør niveauet af ciclosporin i blodet overvåges, og om nødvendigt bør dosis ændres.

Hos nogle patienter kan indtagelse af Ursoliv forringe absorptionen af ciprofloxacin.

Kombinationen af Ursoliv og Rosuvastatin kan føre til en stigning i koncentrationen af Rosuvastatin i serum.

Ursoliv er kendt for at reducere den maksimale serumkoncentration af nitrendipin hos patienter med normal lever- og nyrefunktion.

Patientens tilstand bør overvåges under samtidig behandling med Ursoliv og Nifedipin. I nogle tilfælde kan det være nødvendigt at øge dosis af Nifedipin.

En svækkelse af den terapeutiske effekt af Dapsone i kombination med Ursoliv er indiceret.

Østrogenbaserede lægemidler, såvel som midler til normalisering af kolesterolniveauer i blodbanen, kan øge udskillelsen af kolesterol i leveren og øge risikoen for dannelse af sten i galdesystemet.

[ 12 ], [ 13 ]

Opbevaringsforhold

Det anbefales at opbevare Ursoliv i emballeret form, utilgængeligt for børn, ved temperaturer mellem +18 og +25 °C.

[ 14 ]

Holdbarhed

Ursoliv opbevares i 2 år, begrænset til den dato, der er angivet på emballagen.