Spironolacton

Spironolacton er en medicin, der hører til klassen af aldosteronantagonister. Det bruges til behandling af højt blodtryk (hypertension), hjertesvigt og til at reducere væske- og saltniveauer i kroppen. Spironolacton kan også anvendes til behandling af nogle andre tilstande, såsom polycystisk æggestokkesyndrom hos kvinder og hormonafhængig kosmetisk acne hos mænd og kvinder. Det fungerer ved at blokere virkningen af aldosteron, et hormon, der regulerer væske- og saltniveauer i kroppen.

Indikationer Spironolacton

1. Hypertension (højt blodtryk): Spironolacton kan ordineres som en komponent i den omfattende behandling af hypertension, især i nærvær af høje aldosteronniveauer, eller når andre antihypertensive lægemidler er ineffektive.
2. Hjertesvigt: Spironolacton kan bruges til behandling af hjertesvigt, især i kombination med andre medicin, til at reducere hævelse og forbedre hjertefunktionen.
3. Polycystisk ovariesyndrom (PCOS): Hos kvinder med PCOS kan spironolacton hjælpe med at reducere androgenniveauer i kroppen, hvilket kan forbedre symptomerne på hyperandrogenisme, såsom overskydende kropshår, reduceret acne og forbedret hårtilstand.
4. Hormonel acne: Spironolacton kan bruges til behandling af acne, især hos kvinder, hvis acne er forbundet med forhøjede niveauer af androgener i blodet.
5. Levercirrhose og ascites: I nogle tilfælde kan spironolacton anvendes til at reducere ascites (væskeopbygning i maven) i cirrhose i leveren.

Udgivelsesformular

1. piller

• Dosering: De mest almindelige doseringer i tabletform er 25 mg, 50 mg og 100 mg.
• Beskrivelse: Tabletterne kan være coatet eller ubelagt. De er beregnet til mundtlig administration og bør sluges hel.

2. mundtlige suspensioner

• Beskrivelse: En flydende form for spironolacton, der kan ordineres, når patienter har svært ved at sluge tabletter.
• Brug: Især nyttigt til børn eller voksne med slugeforstyrrelser.

3. kapsler

• Doseringer: Spironolacton er undertiden tilgængelig i kapselform, hvilket kan tilvejebringe en alternativ måde at tage medicinen på, især hvis der kræves individualiserede doseringsjusteringer.

Farmakodynamik

1. Aldosteronreceptorantagonisme: Spironolacton er en antagonist af aldosteronreceptorer i nyrerne og blokerer deres virkning. Aldosteron er et hormon, der øger reabsorption af natrium og vand i nyrerne, hvilket resulterer i øget blodvolumen og blodtryk. Blokering af aldosteronreceptorer resulterer i nedsat natrium- og vandopbevaring og øget kaliumudskillelse.
2. Diuretisk virkning: På grund af dens virkning på natriumreabsorption i nyrerne øger spironolacton udskillelsen af natrium og vand i urinen, hvilket hjælper med at reducere cirkulerende blodvolumen og blodtryk.
3. Nedsat blodkaliumniveauer: Selvom spironolacton blokerer natriumreabsorption, blokerer det også kaliumudskillelse, hvilket kan føre til hyperkalæmi (øget blodkaliumniveauer). Dette kan kræve overvågning af blodkaliumniveauer, mens lægemidlet tager lægemidlet.
4. Antiandrogen virkning: Spironolacton har også antiandrogene egenskaber og kan bruges til behandling af hyperandrogene tilstande, såsom hormonelle lidelser og acne hos kvinder.
5. Antiedema: Ud over dens vanddrivende virkning kan spironolacton være effektiv til behandling af ødemer forbundet med levercirrhose og hjertesvigt.

Farmakokinetik

1. Absorption: Spironolacton absorberes normalt hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration.
2. Distribution: Det har en stor mængde distribution, der trænger ind i forskellige væv og organer, inklusive nyrerne.
3. Metabolisme: Spironolacton metaboliseres i leveren for at danne aktive metabolitter såsom Canrenion. Metabolitter af spironolacton har anti-aldosteron-virkning.
4. Udskillelse: Spironolacton og dens metabolitter udskilles hovedsageligt gennem nyrerne. Cirka 80-85% af dosis udskilles som metabolitter, resten er uændret.
5. Halveringstid: Halveringstiden for spironolacton er cirka 1,4 timer sammenlignet med cirka 16,5 timer for dens vigtigste aktive metabolit Canrenion.

Farmakokinetikken af spironolacton kan ændres i nærvær af patologiske tilstande, såsom lever- eller nyreinsufficiens, såvel som i den samtidige anvendelse af andre lægemidler, der kan påvirke dens stofskifte eller udskillelse.

Dosering og indgivelse

Hjertesvigt

• Dosering: Startdosis er normalt 12,5 mg til 25 mg dagligt. Dosis kan gradvist øges med intervaller på flere uger op til en maksimal daglig dosis på 50 mg.

Arteriel hypertension

• Dosering: Den indledende dosis er 50 mg pr. Dag, hvilket kan øges til en maksimal daglig dosis på 100 mg, hvis effekten er utilstrækkelig, og lægemidlet tolereres godt.

Primær hyperaldosteronisme

• Dosering: Til diagnostiske formål kan den indledende dosis være 400 mg pr. Dag i 4 dage. Til terapeutiske formål tilpasses dosis individuelt.

Cirrhose med ascites.

• Dosering: Den indledende dosis er 100 mg pr. Dag, som kan justeres afhængigt af responsen på behandlingen og tilstanden af elektrolytbalance. Normalt er dosis i intervallet 25-200 mg pr. Dag.

Polycystisk æggestokkesyndrom og andre hormonelle lidelser

• Dosering: 50-100 mg dagligt, afhængigt af lægemidlets kliniske respons og tolerabilitet.

Optagelsesmetode

• Tabletter og kapsler skal tages oralt, fortrinsvis om morgenen for at forhindre natlig vanddrivende virkning, med en lille mængde vand, efter måltider for at reducere gastrisk irritation.

Vigtige noter

• Regelmæssig overvågning af elektrolytniveauer, især kalium, er nødvendig, da spironolacton kan forårsage hyperkalæmi (høje kaliumniveauer).
• For at undgå dehydrering og elektrolytubalance bør overdreven mængder vand ikke konsumeres.
• Kaliumtilskud eller andre kaliumbesparende diuretika bør undgås uden en læges recept.
• Under behandling med spironolacton skal der udvises forsigtighed ved kørsel og betjeningsmaskiner, da bivirkninger såsom svimmelhed eller træthed kan forekomme.

Brug Spironolacton under graviditet

Brug af spironolacton under graviditet kan være farlig og kræver særlig forsigtighed. For det første er spironolacton FDA-kategori D til brug under graviditet. Dette betyder, at der er en potentiel risiko for fosteret, men fordelene ved at bruge det, når det er nødvendigt, kan retfærdiggøre de potentielle risici.

Brugen af spironolacton under graviditet kan være forbundet med risikoen for forskellige bivirkninger hos både mor og foster. Hos moderen kan disse omfatte hyperkalæmi (øget kaliumniveauer i blodet), hypotension (lavt blodtryk) og andre bivirkninger. I fosteret kan udviklingen af nyrerne og andre organer blive påvirket.

Kontraindikationer

1. Hyperkalæmi: Fordi spironolacton kan forårsage kaliumopbevaring i kroppen, skal den ikke bruges til patienter med allerede forhøjede blodkaliumniveauer (hyperkalæmi).
2. Nyreinsufficiens: Hos patienter med alvorlig nyreinsufficiens kan brugen af spironolacton være kontraindiceret på grund af risikoen for forværring af denne tilstand.
3. Hormonelt aktive tumorer: Lægemidlet kan være kontraindiceret i nærvær af hormonelt aktive tumorer, såsom brystkræft eller nyrekræft, på grund af mulig øget hormonel aktivitet.
4. Allergi: Mennesker med kendt overfølsomhed over for spironolacton eller andre komponenter i lægemidlet bør undgå dets anvendelse.
5. Graviditet og amning: Brug af spironolacton kan være kontraindiceret under graviditet og amning på grund af dens potentielle effekter på udviklingen af fosteret eller modermælken.
6. Nedsat blodtryk: Hos patienter med lavt blodtryk kan brugen af spironolacton føre til et yderligere fald i blodtrykket og tilhørende komplikationer.
7. Diabetes mellitus: Forsigtighed er påkrævet, når man bruger spironolacton hos patienter med diabetes mellitus på grund af dens virkning på blodsukkerniveauet.
8. Brug med andre lægemidler: Spironolacton kan interagere med andre lægemidler, herunder nogle antihypertensive medicin og medicin, der øger niveauet af kalium i blodet.

Bivirkninger Spironolacton

1. Hyperkalæmi: Spironolacton kan forårsage en stigning i blodkaliumniveauer, hvilket kan være farligt, især for mennesker med nyresygdom eller dem, der tager andre medicin, der øger denne effekt.
2. Urinvirkninger: At tage spironolacton kan øge hyppigheden af vandladning og diurese (volumen af urin).
3. Svimmelhed og svaghed: Nogle patienter kan opleve svimmelhed, svaghed eller døsighed.
4. GI-lidelser: Dyspeptiske symptomer såsom kvalme, opkast, diarré eller nedsat appetit kan forekomme.
5. Elektrolytbalanceforstyrrelser: Indholdet af natrium, calcium og magnesium i kroppen kan forstyrres.
6. Gynecomastia: Mænd kan opleve udvidelse af brystkirtlerne.
7. Menstruationsforstyrrelser: Menstruationsforstyrrelser kan forekomme hos kvinder.
8. Gynækologiske bivirkninger: Forstørrelse eller følsomhed af brystkirtlerne, menstruations uregelmæssigheder og libido-problemer kan forekomme.
9. Øget urinsyreniveau: Dette kan forværre eller udløse et gigtangreb.
10. Allergiske reaktioner: I sjældne tilfælde kan allergiske reaktioner såsom urticaria, kløe, ødemer eller angioødem forekomme.
11. Andre bivirkninger: Andre reaktioner er mulige og kan variere afhængigt af individuelle kropsegenskaber.

Overdosis

Spironolacton overdosis kan forårsage alvorlig elektrolytubalance, især hyperkalæmi (øget blodkaliumniveau), hvilket kan føre til hjertearytmier og andre farlige tilstande. Andre mulige effekter af overdosering inkluderer døsighed, svimmelhed, hovedpine, hjerterytmeforstyrrelser, anfald og forskellige gastrointestinale lidelser.

I tilfælde af mistænkt spironolacton overdosis skal der søges lægehjælp med det samme. Behandling af overdosering kan omfatte terapeutiske foranstaltninger for at gendanne elektrolytbalance og kontrolhjerteaktivitet.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Kalium-boostende lægemidler: Spironolacton kan øge kaliumniveauerne i kroppen. Ved samtidig brug med andre lægemidler, såsom ACE-hæmmere (f.eks. Lisinopril) eller antihypertensive midler i klassen "Arbiter" (f.eks. Losartan), som også kan øge kalium, kan risikoen for hyperkalæmi stige.
2. Kaliumsænkende medikamenter: Lægemidler som thiaziddiuretika (f.eks. Hydrochlorthiazid) kan reducere kaliumniveauer i kroppen. Samtidig brug med thiaziddiuretika kan reducere risikoen for hyperkalæmi med spironolacton.
3. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er): Nogle NSAID'er, såsom ibuprofen eller diclofenac, kan reducere effektiviteten af spironolacton, især med hensyn til dens diuretiske virkning.
4. Lægemidler, der påvirker nyrefunktionen: Samtidig brug med medikamenter, der påvirker nyrefunktionen, såsom nefrotoksisk antibiotika eller nogle nefrotoksiske antiinflammatoriske lægemidler, kan øge risikoen for nyresvigt.
5. Lægemidler, der påvirker hormonel balance: Spironolacton kan interagere med andre lægemidler, der påvirker hormonel balance, såsom hormonelle prævention eller hormonudskiftningsterapi, som potentielt kan ændre effektiviteten eller toksiciteten af disse lægemidler.