Spironolacton

Spironolacton er et lægemiddel, der tilhører klassen af ​​aldosteronantagonister. Det bruges til at behandle forhøjet blodtryk (hypertension), hjertesvigt og til at reducere væske- og saltniveauer i kroppen. Spironolacton kan også bruges til behandling af nogle andre tilstande, såsom polycystisk ovariesyndrom hos kvinder og hormonafhængig kosmetisk acne hos mænd og kvinder. Det virker ved at blokere virkningen af ​​aldosteron, et hormon, der regulerer væske- og saltniveauet i kroppen.

Indikationer Spironolacton

1. Hypertension (højt blodtryk) : Spironolacton kan ordineres som en komponent i den omfattende behandling af hypertension, især ved tilstedeværelse af høje aldosteronniveauer, eller når andre antihypertensiva er ineffektive.
2. Hjertesvigt : Spironolacton kan bruges til at behandle hjertesvigt, især i kombination med anden medicin, for at reducere hævelse og forbedre hjertefunktionen.
3. Polycystisk ovariesyndrom (PCOS) : Hos kvinder med PCOS kan Spironolacton hjælpe med at reducere androgenniveauer i kroppen, hvilket kan forbedre symptomer på hyperandrogenisme såsom overskydende kropsbehåring, reduceret akne og forbedret hårtilstand.
4. Hormonel acne : Spironolacton kan bruges til at behandle acne, især hos kvinder, hvis acne er forbundet med forhøjede niveauer af androgener i blodet.
5. Levercirrhose og ascites : I nogle tilfælde kan spironolacton bruges til at reducere ascites (væskeophobning i maven) ved skrumpelever.

Udgivelsesformular

1. Piller

• Dosering : De mest almindelige doseringer i tabletform er 25 mg, 50 mg og 100 mg.
• Beskrivelse : Tabletterne kan være overtrukne eller ikke-overtrukne. De er beregnet til oral administration og skal sluges hele.

2. Orale suspensioner

• Beskrivelse : En flydende form af spironolacton, der kan ordineres, når patienter har svært ved at sluge tabletter.
• Anvendelse : Specielt nyttig til børn eller voksne med synkebesvær.

3. Kapsler

• Doseringer : Spironolacton er nogle gange tilgængelig i kapselform, som kan give en alternativ måde at tage medicinen på, især hvis individualiserede dosisjusteringer er påkrævet.

Farmakodynamik

1. Aldosteronreceptorantagonisme : Spironolacton er en antagonist af aldosteronreceptorer i nyrerne, hvilket blokerer deres virkning . Aldosteron er et hormon, der øger reabsorptionen af ​​natrium og vand i nyrerne, hvilket resulterer i øget blodvolumen og blodtryk. Blokering af aldosteronreceptorer resulterer i nedsat natrium- og vandretention og øget kaliumudskillelse.
2. Vanddrivende virkning: På grund af sin effekt på natriumreabsorption i nyrerne øger spironolacton udskillelsen af ​​natrium og vand i urinen, hvilket hjælper med at reducere cirkulerende blodvolumen og blodtryk.
3. Nedsat kaliumniveau i blodet : Selvom spironolacton blokerer natriumreabsorption, blokerer det også kaliumudskillelse, hvilket kan føre til hyperkaliæmi (forhøjede kaliumniveauer i blodet). Dette kan kræve overvågning af kaliumniveauer i blodet, mens du tager lægemidlet.
4. Antiandrogen virkning : Spironolacton har også antiandrogene egenskaber og kan bruges til at behandle hyperandrogene tilstande såsom hormonelle lidelser og acne hos kvinder.
5. Antiødem : Ud over dets vanddrivende virkning kan spironolacton være effektivt til behandling af ødem forbundet med levercirrhose og hjertesvigt.

Farmakokinetik

1. Absorption : Spironolacton absorberes normalt hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration.
2. Distribution : Det har et stort distributionsvolumen, der trænger ind i forskellige væv og organer, herunder nyrerne.
3. Metabolisme : Spironolacton metaboliseres i leveren til dannelse af aktive metabolitter såsom canrenion. Metabolitter af spironolacton har anti-aldosteron virkning.
4. Udskillelse : Spironolacton og dets metabolitter udskilles hovedsageligt gennem nyrerne. Ca. 80-85 % af dosis udskilles som metabolitter, resten er uændret.
5. Halveringstid : Halveringstiden for spironolacton er ca. 1,4 timer sammenlignet med ca. 16,5 timer for dens vigtigste aktive metabolit canrenion.

Farmakokinetikken af ​​spironolacton kan ændres ved tilstedeværelse af patologiske tilstande såsom lever- eller nyreinsufficiens, såvel som ved samtidig brug af andre lægemidler, der kan påvirke dets metabolisme eller udskillelse.

Dosering og indgivelse

Hjertefejl

• Dosering : Startdosis er normalt 12,5 mg til 25 mg dagligt. Dosis kan øges gradvist med flere ugers intervaller op til en maksimal daglig dosis på 50 mg.

Arteriel hypertension

• Dosering : Startdosis er 50 mg dagligt, som kan øges til en maksimal daglig dosis på 100 mg, hvis virkningen er utilstrækkelig, og lægemidlet tolereres godt.

Primær hyperaldosteronisme

• Dosering : Til diagnostiske formål kan startdosis være 400 mg dagligt i 4 dage. Til terapeutiske formål tilpasses dosis individuelt.

Cirrhose med ascites.

• Dosering : Startdosis er 100 mg dagligt, som kan justeres afhængigt af respons på behandlingen og elektrolytbalancens tilstand. Normalt er dosis i området 25-200 mg pr. Dag.

Polycystisk ovariesyndrom og andre hormonelle lidelser

• Dosering : 50-100 mg dagligt, afhængig af lægemidlets kliniske respons og tolerabilitet.

Metode for optagelse

• Tabletter og kapsler bør tages oralt, helst om morgenen for at forhindre natlig vanddrivende effekt, med en lille mængde vand efter måltider for at reducere maveirritation.

Vigtige bemærkninger

• Regelmæssig overvågning af elektrolytniveauer, især kalium, er nødvendig, da spironolacton kan forårsage hyperkaliæmi (høje kaliumniveauer).
• For at undgå dehydrering og elektrolyt-ubalancer bør store mængder vand ikke indtages.
• Kaliumtilskud eller andre kaliumbesparende diuretika bør undgås uden lægens recept.
• Under behandling med spironolacton skal der udvises forsigtighed ved bilkørsel og betjening af maskiner, da bivirkninger såsom svimmelhed eller træthed kan forekomme.

Brug Spironolacton under graviditet

Brugen af ​​spironolacton under graviditet kan være farlig og kræver særlig forsigtighed. For det første er spironolacton FDA kategori D til brug under graviditet. Det betyder, at der er en potentiel risiko for fosteret, men fordelene ved at bruge det, når det er nødvendigt, kan retfærdiggøre de potentielle risici.

Brug af spironolacton under graviditet kan være forbundet med risiko for forskellige bivirkninger hos både mor og foster. Hos moderen kan disse omfatte hyperkaliæmi (forhøjede kaliumniveauer i blodet), hypotension (lavt blodtryk) og andre bivirkninger. Hos fosteret kan udviklingen af ​​nyrerne og andre organer blive påvirket.

Kontraindikationer

1. Hyperkaliæmi: Da spironolacton kan forårsage kaliumretention i kroppen, bør det ikke anvendes til patienter med allerede forhøjede kaliumniveauer i blodet (hyperkalæmi).
2. Nyreinsufficiens: Hos patienter med alvorlig nyreinsufficiens kan brugen af ​​spironolacton være kontraindiceret på grund af risikoen for forværring af denne tilstand.
3. Hormonelt aktive tumorer: Lægemidlet kan være kontraindiceret ved tilstedeværelse af hormonelt aktive tumorer, såsom brystkræft eller nyrekræft, på grund af mulig øget hormonel aktivitet.
4. Allergi: Personer med kendt overfølsomhed over for spironolacton eller andre bestanddele af lægemidlet bør undgå brugen af ​​det.
5. Graviditet og amning: Brugen af ​​spironolacton kan være kontraindiceret under graviditet og amning på grund af dets potentielle virkninger på udviklingen af ​​fosteret eller modermælken.
6. Nedsat blodtryk: Hos patienter med lavt blodtryk kan brugen af ​​spironolacton føre til et yderligere blodtryksfald og dermed forbundne komplikationer.
7. Diabetes mellitus : Forsigtighed er påkrævet ved brug af spironolacton til patienter med diabetes mellitus på grund af dets virkning på blodsukkerniveauet.
8. Brug sammen med anden medicin: Spironolacton kan interagere med anden medicin, herunder nogle antihypertensive lægemidler og medicin, der øger niveauet af kalium i blodet.

Bivirkninger Spironolacton

1. Hyperkaliæmi : Spironolacton kan forårsage en stigning i blodets kaliumniveau, hvilket kan være farligt, især for personer med nyresygdom eller dem, der tager anden medicin, der øger denne effekt.
2. Påvirkning af urinvejene : Indtagelse af spironolacton kan øge hyppigheden af ​​vandladning og diurese (volumen af ​​urin).
3. Svimmelhed og svaghed : Nogle patienter kan opleve svimmelhed, svaghed eller døsighed.
4. GI-lidelser : Dyspeptiske symptomer såsom kvalme, opkastning, diarré eller nedsat appetit kan forekomme.
5. Elektrolytbalanceforstyrrelser : Indholdet af natrium, calcium og magnesium i kroppen kan være forstyrret.
6. Gynækomasti : Mænd kan opleve forstørrelse af brystkirtlerne.
7. Menstruationsforstyrrelser : Menstruationsforstyrrelser kan forekomme hos kvinder.
8. Gynækologiske bivirkninger : Forstørrelse eller følsomhed af mælkekirtlerne, menstruationsuregelmæssigheder og libidoproblemer kan forekomme.
9. Forhøjede urinsyreniveauer : Dette kan forværre eller udløse et gigtanfald.
10. Allergiske reaktioner : I sjældne tilfælde kan allergiske reaktioner som nældefeber, kløe, ødem eller angioødem forekomme.
11. Andre bivirkninger : Andre reaktioner er mulige og kan variere afhængigt af individuelle kropsegenskaber.

Overdosis

Spironolacton-overdosis kan forårsage alvorlig elektrolyt-ubalance, især hyperkaliæmi (forhøjede kaliumniveauer i blodet), som kan føre til hjertearytmier og andre farlige tilstande. Andre mulige virkninger af overdosering omfatter døsighed, svimmelhed, hovedpine, hjerterytmeforstyrrelser, kramper og forskellige mave-tarmlidelser.

I tilfælde af mistanke om overdosering af spironolacton bør lægehjælp straks søges. Behandling af overdosering kan omfatte terapeutiske foranstaltninger til at genoprette elektrolytbalancen og kontrollere hjerteaktiviteten.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Kalium-forstærkende lægemidler : Spironolacton kan øge kaliumniveauet i kroppen. Ved samtidig brug med andre lægemidler såsom ACE-hæmmere (f.eks. Lisinopril) eller antihypertensiva af "arbiter"-klassen (f.eks. Losartan), som også kan øge kalium, kan risikoen for hyperkaliæmi øges.
2. Kaliumsænkende lægemidler : Lægemidler som thiaziddiuretika (f.eks. Hydrochlorthiazid) kan nedsætte kaliumniveauet i kroppen. Samtidig brug med thiaziddiuretika kan reducere risikoen for hyperkaliæmi med spironolacton.
3. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) : Nogle NSAID'er, såsom ibuprofen eller diclofenac, kan reducere effektiviteten af ​​spironolacton, især med hensyn til dets diuretiske virkning.
4. Lægemidler, der påvirker nyrefunktionen : Samtidig brug med lægemidler, der påvirker nyrefunktionen, såsom nefrotoksiske antibiotika eller nogle nefrotoksiske antiinflammatoriske lægemidler, kan øge risikoen for nyresvigt.
5. Lægemidler, der påvirker hormonbalancen : Spironolacton kan interagere med andre lægemidler, der påvirker hormonbalancen, såsom hormonelle præventionsmidler eller hormonsubstitutionsterapi, hvilket potentielt kan ændre disse lægemidlers effektivitet eller toksicitet.