Solixa-Xantis

Solixa-Xanthis (Solifenacin) er et lægemiddel, der anvendes til behandling af symptomer på overaktiv blære (OAB). OAB er karakteriseret ved symptomer som hyppig vandladning, en stærk og pludselig trang til at lade vandet (trang til at tisse) og urininkontinens på grund af trang til at tisse.

Solifenacin er et antimuskarinisk (antikolinergisk) middel, der virker ved at blokere muskarinreceptorer i blæren. Dette resulterer i afslapning af blærens detrusormuskel, hvilket reducerer hyppigheden og styrken af blærekontraktioner og forbedrer evnen til at kontrollere vandladning.

Indikationer Solixa-Xantis

1. Hyppig vandladning: Øget vandladningsfrekvens i løbet af dagen og om natten (pollakiuri).
2. Trang til at urinere: En stærk og pludselig trang til at lade vandet, der er vanskelig at kontrollere.
3. Trang til urininkontinens: Ufrivillig urintab på grund af et presserende behov for at urinere.

Udgivelsesformular

Tabletter: Solixa-Xantis fås som tabletter til oral brug, som typisk indeholder 5 mg og 10 mg solifenacinsuccinat.

Farmakodynamik

1. Muskarinreceptorantagonisme: Solifenacin blokerer muskariniske acetylcholinreceptorer i forskellige organer og væv, såsom blæren, hvilket resulterer i nedsat aktivitet af det kolinerge system.
2. Nedsatte blærekontraktioner: Blokering af muskarinreceptorer i blæren med solifenacin reducerer spontane blærekontraktioner og øger blærekapaciteten, hvilket kan medvirke til at reducere hyppigheden og tyngden af vandladning.
3. Forbedring af symptomer på urininkontinens: Brug af solifenacin kan hjælpe med at reducere symptomer på urininkontinens, såsom hyppig, ufrivillig eller hyppig behov for at gå på toilettet.
4. Forbedring af blærefunktionen: Blokering af muskarinreceptorer kan også forbedre blærefunktionen hos patienter med overaktiv blære, hvilket hjælper dem med at få bedre kontrol over deres urinfunktioner.
5. Reduktion af glatte muskelspasmer: Solifenacin kan også have en spasmolytisk effekt på blærens glatte muskulatur, hvilket hjælper med at afslappe den og reducere spasmer.

Farmakokinetik

1. Absorption:

   • Efter oral administration absorberes solifenacin godt fra mave-tarmkanalen.
   • Den maksimale koncentration i blodplasma nås cirka 3-8 timer efter administration.
   • Biotilgængeligheden er omkring 90%.

2. Fordeling:

   • Solifenacins distributionsvolumen er cirka 600 liter.
   • Lægemidlet binder sig til plasmaproteiner med 98%, primært til albumin og sure alfa1-glykoproteiner.

3. Metabolisme:

   • Solifenacin metaboliseres i udstrakt grad i leveren med deltagelse af enzymet CYP3A4.
   • De vigtigste metabolitter omfatter 4R-hydroxylerede og N-glucuroniderede forbindelser.

4. Udskillelse:

   • Halveringstiden for solifenacin er cirka 45-68 timer.
   • Cirka 70 % af den administrerede dosis udskilles i urinen, hvoraf ca. 11 % udskilles som uomdannet lægemiddel og 18 % som N-glucuronidmetabolitten.
   • Omkring 23% af dosis udskilles i fæces.

5. Særlige befolkningsgrupper:

   • Hos ældre patienter, såvel som hos patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion, kan solifenacins farmakokinetik ændres, hvilket kan kræve dosisjustering.

Dosering og indgivelse

Anbefalet dosering:

1. Startdosis:

   • Det anbefales generelt at starte med en dosis på 5 mg én gang dagligt.

2. Vedligeholdelsesdosis:

   • Om nødvendigt, og hvis lægemidlet tolereres godt, kan dosis øges til 10 mg én gang dagligt.

Brugsanvisning:

• Tabletterne tages oralt med en tilstrækkelig mængde vand.
• Administrationstidspunkt: Tabletterne kan tages uanset fødeindtagelse.
• Hyppighed: Lægemidlet tages én gang dagligt, helst på samme tidspunkt hver dag for at opretholde et stabilt niveau af lægemidlet i kroppen.

Særlige instruktioner:

• Glemt dosis: Hvis du glemmer en dosis, skal du tage den så hurtigt som muligt. Hvis det næsten er tid til din næste dosis, må du ikke tage en dobbelt dosis for at kompensere for den glemte dosis. Fortsæt blot med at tage den som sædvanligt.
• Overdosis: I tilfælde af overdosis, søg straks lægehjælp.

Brug Solixa-Xantis under graviditet

Brug af Solix-Xantis under graviditet anbefales ikke, da der ikke findes overbevisende data om dets sikkerhed for fosteret. Her er hovedpointerne fra de tilgængelige undersøgelser:

1. Et farmakokinetisk interaktionsstudie af solifenacin med orale præventionsmidler viste, at solifenacin ikke påvirker farmakokinetikken af ethinylestradiol og levonorgestrel, hvilket kan være relevant for dets anvendelse i den reproduktive alder. Dette studie undersøgte dog ikke sikkerheden ved brug af solifenacin under selve graviditeten (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. En undersøgelse af effekten og sikkerheden af post-miktionsdribling hos kvinder fandt ingen signifikante forskelle mellem solifenacin og placebo. Undersøgelsen omfattede ikke en specifik gruppe gravide kvinder, så sikkerhedsdata for solifenacin under graviditet er fortsat begrænsede (Ablove et al., 2018).

På grund af utilstrækkelige data om sikkerheden ved brug af solifenacin under graviditet er det vigtigt at konsultere en læge, før du bruger det, for at vurdere alle potentielle risici for det udviklende foster.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed eller allergisk reaktion over for solifenacin eller andre komponenter i lægemidlet bør undgå brugen af det.
2. Svært nedsat nyrefunktion: Lægemidlet anbefales ikke til patienter med svær nyrefunktionsnedsættelse (kreatininclearance <30 ml/min), især hvis de får potente CYP3A4-hæmmere (f.eks. ketoconazol).
3. Svær leverinsufficiens: Solifenacin er kontraindiceret til patienter med svær leverinsufficiens (Child-Pugh klasse C).
4. Lukketvinklet glaukom: Lægemidlet anbefales ikke til brug hos patienter med ukontrolleret lukketvinklet glaukom på grund af risikoen for forhøjet intraokulært tryk.
5. Myasthenia gravis: Solifenacin kan forværre symptomerne på myasthenia gravis og er derfor kontraindiceret i denne tilstand.
6. Akut urinretention: Lægemidlet er kontraindiceret til patienter med akut urinretention, da det kan forværre tilstanden.
7. Gastrointestinal obstruktion: Lægemidlet er kontraindiceret til patienter med gastrointestinal obstruktion, herunder toksisk megakolon og paralytisk ileus.
8. Svær gastroparese: Lægemidlet bør ikke anvendes til patienter med svær gastroparese (forsinket mavetømning).

Bivirkninger Solixa-Xantis

1. Meget almindelige bivirkninger (mere end 10%):

   • Tør mund.

2. Almindelige bivirkninger (1-10%):

   • Forstoppelse.
   • Kvalme.
   • Dyspepsi (fordøjelsesbesvær).
   • Mavesmerter.
   • Tørre øjne.
   • Sløret syn.
   • Hurtig hjerterytme (takykardi).
   • Træthed.

3. Ikke almindelige bivirkninger (0,1-1%):

   • Urinvejsinfektioner.
   • Vanskeligheder med at urinere (f.eks. urinretention).
   • Urinretention.
   • Tør hud.
   • Følelse af tørst.
   • Synsforstyrrelser, herunder sløret syn.
   • Døsighed.
   • Svimmelhed.
   • Bihulebetændelse.

4. Sjældne bivirkninger (0,01-0,1%):

   • Anafylaktiske reaktioner.
   • Allergiske reaktioner såsom hududslæt eller kløe.
   • Angioødem.
   • Bevidsthedsforvirring.
   • Hallucinationer.
   • Hjerterytmeforstyrrelser (f.eks. forlængelse af QT-intervallet, arytmi).

5. Meget sjældne bivirkninger (mindre end 0,01%):

   • Psykiske lidelser (f.eks. angst, depression).
   • Kramper.
   • Forværring af glaukomsymptomer.

Overdosis

1. Antikolinerge virkninger: Såsom mundtørhed, forstoppelse, urinretention, mydriasis (udvidede pupiller), tør hud og rødme, takykardi, øget hjertefrekvens.
2. Centrale bivirkninger: Hovedpine, svimmelhed, agitation, forvirring, hallucinationer, døsighed.
3. Alvorlige komplikationer: Alvorlig overdosis kan resultere i anfald, koma, respirationsdepression og kardiovaskulære komplikationer.

Behandling af overdosis

Behandling af overdosis af solifenacin sigter normalt mod at lindre symptomer og understøtte vitale funktioner:

1. Aktivt kul: Indtagelse af aktivt kul kan medvirke til at reducere optagelsen af lægemidlet fra mave-tarmkanalen, hvis der er gået en kort periode siden administrationen.
2. Maveskylning: Kan være nyttigt, hvis store mængder af lægemidlet er blevet taget for nylig.
3. Symptomatisk behandling: Støtte til respiratoriske og kardiovaskulære funktioner. Dette kan omfatte intravenøs væskeindgift, vedligeholdelse af blodtryk og hjertemonitorering.
4. Modgift: I alvorlige tilfælde af antikolinerge symptomer kan fysostigmin ordineres under lægeligt tilsyn.
5. Hospitalsindlæggelse: I alvorlige tilfælde kan det være nødvendigt med hospitalsindlæggelse til intensiv overvågning og behandling.

Interaktioner med andre lægemidler

1. CYP3A4-hæmmere: Lægemidler, der hæmmer CYP3A4-enzymet (f.eks. ketoconazol, itraconazol, ritonavir, clarithromycin), kan øge blodniveauet af solifenacin, hvilket kan forstærke dets bivirkninger.
2. CYP3A4-induktorer: Lægemidler, der inducerer CYP3A4-enzymet (f.eks. rifampicin, phenytoin, carbamazepin), kan nedsætte blodkoncentrationen af solifenacin, hvilket kan reducere dets effektivitet.
3. Antikolinerge lægemidler: Samtidig brug med andre antikolinerge lægemidler (f.eks. atropin, skopolamin, visse antidepressiva og antipsykotika) kan øge antikolinerge bivirkninger såsom mundtørhed, forstoppelse, sløret syn og vandladningsbesvær.
4. Lægemidler, der forlænger QT-intervallet: Samtidig administration af lægemidler, der forlænger QT-intervallet (f.eks. klasse IA og III antiarytmika, visse antidepressiva og antipsykotika) kan øge risikoen for hjertearytmier.
5. Lægemidler, der ændrer gastrointestinal motilitet: Lægemidler, der ændrer gastrointestinal motilitet (f.eks. metoclopramid), kan påvirke absorptionen af solifenacin.
6. Antihistaminer: Nogle antihistaminer kan forstærke solifenacins antikolinerge virkning.
7. Medicin, der ændrer mavens pH: Syreneutraliserende midler og andre lægemidler, der ændrer mavens pH, kan påvirke absorptionen af solifenacin.