Medicinsk ekspert af artiklen
Nye publikationer
Medicin
Zyprexa
Sidst revideret: 03.07.2025

Alt iLive-indhold gennemgås medie eller kontrolleres for at sikre så meget faktuel nøjagtighed som muligt.
Vi har strenge sourcing retningslinjer og kun link til velrenommerede medie websteder, akademiske forskningsinstitutioner og, når det er muligt, medicinsk peer reviewed undersøgelser. Bemærk at tallene inden for parentes ([1], [2] osv.) Er klikbare links til disse undersøgelser.
Hvis du mener, at noget af vores indhold er unøjagtigt, forældet eller på anden måde tvivlsomt, skal du vælge det og trykke på Ctrl + Enter.

Zyprexa er et psykoleptisk lægemiddel, der indeholder det aktive stof oxazepin.
Indikationer Zyprexa
Det bruges til hurtigt at forhindre udviklingen af agitationsreaktioner, såvel som adfærdsforstyrrelser hos personer, der lider af skizofreni eller forekomsten af maniske anfald (i situationer, hvor behandling ved oral administration er uhensigtsmæssig).
Når muligheden for at skifte til oral brug af stoffet olanzapin opstår, er det nødvendigt at stoppe behandlingen med lægemidlet i form af en injektionsopløsning.
[ 1 ]
Udgivelsesformular
Frigives som et lyofilisat til fremstilling af injektioner i hætteglas med 10 mg. Pakken indeholder 1 hætteglas med pulver.
Zyprexa Adera er et antipsykotisk lægemiddel i pulverform, hvoraf der fremstilles injektionssuspensioner. Det fås i hætteglas på 210, 300 eller 405 mg. Pulveret leveres med et hætteglas med solvens (3 mg), 3 nåle og en sprøjte.
Zyprexa Zydis fås som dispergerbare tabletter på 5 eller 10 mg i blisterpakninger med 28 stk.
Farmakodynamik
Olanzapin er et antipsykotikum med antimanisk virkning. Dette stof hjælper med at stabilisere humøret og har en bred vifte af virkninger, der påvirker forskellige receptorer. Prækliniske tests har vist, at komponenten syntetiseres med receptorer for serotonin (typerne 5HT2A/2C, såvel som 5HT3 med 5HT6), dopamin (typerne D1 med D2, og sammen med D3 med D4 og D5), acetylcholin (muskarinisk M1-M5), og sammen med dem med α1-adrenerge receptorer og H1-receptoren for histamin.
Ved observation af adfærden hos dyr, der forud havde fået olanzapin, blev det opdaget, at dette element har antagonisme i forhold til serotoninreceptorer af 5HT-typen og derudover acetylcholin- og dopaminreceptorer.
Elementet olanzapin har god syntese med serotonin-ender af 5HT2-typen (bedre end med dopamin-ender af D2-typen) in vitro- og in vivo-tests. Derudover har elektrofysiologiske tests vist et selektivt fald i excitabiliteten af dopaminerge neuroner af mesolimbisk type (A10) under påvirkning af lægemidlet. Der blev dog også observeret en svag effekt på virkningsvejene relateret til motoriske færdigheder - striatal (type A9).
Lægemidlet bremser undgåelse (en betinget refleks), hvilket er en bekræftelse af dets antipsykotiske egenskaber efter brug i lavere doser end dem, der fremkalder forekomsten af katalepsi (dette er en manifestation af en negativ motorisk reaktion). Olanzapin er i stand til at forstærke responsen på stimuli under anxiolytisk testning, hvilket nogle antipsykotika ikke kan.
Efter en enkelt dosis på 10 mg af lægemidlet viste PET-billeddannelse hos frivillige, at den aktive ingrediens i Zyprexa havde en højere syntesehastighed ved 5HT2A-terminalerne end ved dopamin D2-terminalerne. Derudover viste SPECT-billeddannelse efter analyse af de opnåede billeder, at personer med overfølsomhed over for olanzapin havde en lavere syntesehastighed ved striatale D2-terminaler end andre personer med følsomhed over for respiridon og andre antipsykotika (sammenlignet med personer med følsomhed over for clozapin).
Farmakokinetik
Komponenten absorberes godt ved oral administration og når en plasmatop efter 5-8 timer. Mad påvirker ikke absorptionsgraden. Biotilgængeligheden af lægemidlet i oral form i sammenligning med intravenøse injektioner kunne ikke fastslås.
Plasmaproteinsyntesen af olanzapin er cirka 93 % ved doseringer i området 7-1000 ng/ml. Komponenten syntetiseres hovedsageligt med albumin og også med α1-syreglykoprotein.
Lægemidlet gennemgår hepatisk metabolisme, hvor det oxideres og konjugeres. Det primære cirkulerende nedbrydningsprodukt er grundstoffet 10-N-glucuronid, som ikke passerer gennem BBB. Hæmoproteiner af P450-CYP1A2-typerne, såvel som P450-CYP2D6, medvirker til at danne nedbrydningsprodukterne N-desmethyl med 2-hydroxymethyl (disse grundstoffer har, sammenlignet med olanzapin, signifikant lavere medicinsk aktivitet in vivo i dyreforsøg). Den dominerende medicinske effekt skyldes olanzapin af den primære type.
Når lægemidlet blev administreret oralt, varierede dets halveringstid hos frivillige afhængigt af alder og køn.
Hos ældre frivillige (65 år og derover) blev der observeret en længere halveringstid (henholdsvis 51,8 vs. 33,8 timer) sammenlignet med yngre forsøgspersoner, og plasmaclearance-hastigheden var reduceret (henholdsvis 17,5 vs. 18,2 l/time). Den farmakokinetiske variabilitet hos ældre frivillige var fordelt inden for samme område som hos yngre forsøgspersoner.
Lægemidlets halveringstid hos kvinder er længere end hos mænd (henholdsvis 36,7 og 32,3 timer), og plasmaclearance er reduceret (henholdsvis 18,9 og 27,3 l/time). Lægemidlet udviser dog en sammenlignelig sikkerhedsprofil i en dosis på 5-20 mg - N = 467 (kvinder) og N = 869 (mænd).
Dosering og indgivelse
Medicinen skal administreres intramuskulært. Subkutan eller intravenøs injektion er forbudt.
Den initiale dosis til voksne ved intramuskulær injektion er 10 mg (administreret én gang). Under hensyntagen til patientens tilstand kan endnu en injektion (også højst 10 mg) administreres 2 timer efter proceduren. Den tredje dosis (maksimalt 10 mg) kan administreres mindst 4 timer efter den 2. injektion. Sikkerhedsparametrene for en daglig dosis på over 30 mg blev ikke undersøgt under kliniske forsøg.
Hvis der er indikationer for at forlænge behandlingsforløbet, er det nødvendigt at opgive intramuskulære injektioner af lægemidlet og anvende den orale form af olanzapin (i en mængde på 5-20 mg) så hurtigt som muligt efter at have besluttet, om det er hensigtsmæssigt at anvende denne behandlingsform.
Ældre patienter.
For personer over 60 år bør den initiale dosis være 2,5-5 mg. Under hensyntagen til alle kliniske indikationer kan den 2. injektion (dens størrelse er også inden for 2,5-5 mg) administreres 2 timer efter den 1. procedure. Antallet af injektioner i en 24-timers periode er højst 3; højst 20 mg af lægemidlet kan administreres pr. dag.
Personer med lever-/nyreproblemer.
Det anbefales at bruge reducerede initialdoser (5 mg). Hvis patienten har moderat leversvigt, kan initialdosis øges, men dette bør gøres med forsigtighed.
Reducerede initialdoser kan ordineres til personer med en kombination af individuelle faktorer (ældre, kvinder, ikke-rygere), der kan reducere lægemidlets metabolisme. Hvis det er nødvendigt at øge dosis, skal dette gøres med forsigtighed.
En metode til fremstilling af en medicinsk opløsning til intramuskulær injektion.
Pulveret må udelukkende opløses i steril injektionsvæske ved hjælp af standard aseptiske materialer, der kræves til opløsning af parenterale stoffer. Brug af andre opløsningsmidler er forbudt.
Det er nødvendigt at fylde sprøjten med steril væske (2,1 ml) og derefter injicere den i hætteglasset, der indeholder frysetørret.
Ryst derefter beholderens indhold, indtil frysetørret opløsning er helt opløst og bliver til en gul væske. Hætteglasset indeholder 11 mg af det aktive stof i form af en 5 mg/ml opløsning (1 mg af lægemidlet forbliver i sprøjten og hætteglasset, så patienten får en dosis på 10 mg).
Injektionsvolumenerne, der giver de nødvendige doser af lægemidlet, er anført nedenfor:
- injektion af 2 ml – 10 mg medicin;
- injektion af 1,5 ml – 7,5 mg medicin;
- en dosis af lægemidlet i mængden af 1 ml - 5 mg af lægemidlet;
- injektion af 0,5 ml – 2,5 mg medicin.
[ 12 ]
Brug Zyprexa under graviditet
Der har ikke været omhyggeligt kontrollerede og tilstrækkelige tests af virkningerne af den aktive ingrediens i Zyprexa på gravide kvinder. I perioden med brug af olanzapin skal patienten informere den behandlende læge om graviditetens begyndelse eller om dens planlægning. Da erfaringen med brug af lægemidlet hos gravide kvinder i øjeblikket er begrænset, er dets anvendelse i denne periode kun tilladt i tilfælde af presserende behov.
Hvis en gravid kvinde har brugt antipsykotika i 3. trimester (dette inkluderer olanzapin), kan den nyfødte udvikle visse negative virkninger, herunder ekstrapyramidale lidelser eller abstinenssyndrom (efter fødslen kan tegnene på disse lidelser ændre sig i varighed og styrke). Der har også været rapporter om hypotoni, en følelse af døsighed eller agitation, forhøjet blodtryk, rystelser, problemer med at spise eller hyalinmembransygdom. På grund af dette er det nødvendigt at overvåge barnets tilstand nøje.
Hos raske kvinder, der tog olanzapin (under studiet) under amning, blev stoffet observeret i mælken. Den gennemsnitlige dosis, der ikke har en negativ effekt på barnet, er 1,8 % af den dosis, moderen tager (estimeret i mg/kg). Men under alle omstændigheder anbefales det ikke at bruge lægemidlet under amning.
Kontraindikationer
Vigtigste kontraindikationer: intolerance over for den aktive komponent og eventuelle yderligere elementer i lægemidlet, samt en diagnosticeret sandsynlighed for udvikling af lukketvinklet glaukom. Der er heller ingen information om brugen af lægemidlet til børn. Zyprexa i form af et lyofilisat til injektionsopløsninger er forbudt til brug for unge og børn (under 18 år), fordi der kun er begrænset information om lægemidlets effektivitet og sikkerhed i denne patientkategori.
Bivirkninger Zyprexa
Brug af medicinen kan forårsage nogle bivirkninger:
- manifestationer inden for generel blodgennemstrømning og lymfe: leuko- eller neutropeni eller eosinofili forekommer ofte. Trombocytopeni observeres sjældent;
- immunforstyrrelser: undertiden udvikles overfølsomhed;
- problemer med ernæring og stofskifteprocesser: primært vægtøgning, sjældnere er der øget appetit, en stigning i sukker-, kolesterol- og triglyceridniveauer, og derudover udvikles glukosuri. Nogle gange udvikles eller forværres diabetes (sjældent fører dette til ketoacidose eller koma, samt død). Hypotermi udvikles sjældent;
- forstyrrelser i nervesystemet: primært en følelse af døsighed udvikles. Parkinsonisme, akatisi, svimmelhed eller dyskinesi kan ofte forekomme. Nogle gange er der på grund af en historie eller tilstedeværelsen af risikofaktorer udviklet epileptiske anfald; derudover kan der undertiden udvikles dyskinesi i sent stadie, dysartri, dystoni (inklusive det okulære symptom) og hukommelsestab. Abstinenssyndrom eller mavesår kan lejlighedsvis forekomme;
- Hjertesygdomme: forlængelse af QT-intervallet og bradykardi observeres undertiden. I sjældne tilfælde forekommer takykardi/ventrikelflimmer eller pludselig død.
- forstyrrelser i det kardiovaskulære systems funktion: primært ortostatisk kollaps observeres. Tromboembolisme observeres undertiden (dette inkluderer også lungeemboli eller dyb venetrombose);
- dysfunktion i åndedrætssystemet, mediastinum og brystbenet: nogle gange forekommer næseblod;
- Mave-tarmlidelser: ofte kortvarige kolinolytiske manifestationer i mild form (herunder mundtørhed og forstoppelse). Nogle gange observeres luft i maven. Pankreatitis udvikler sig lejlighedsvis;
- problemer med lever og galdeveje: ofte er der en midlertidig stigning i levertransaminaseniveauer (AST og ALT), især i den indledende fase af forløbet (forløber uden symptomer), og derudover observeres perifert ødem. I sjældne tilfælde udvikles hepatitis (også i hepatocellulær form) og leversygdom af kolestatisk eller blandet type;
- hud- og subkutane læsioner: udslæt forekommer ofte. Nogle gange forekommer alopeci eller lysfølsomhed;
- Lidelser i bindevævet, såvel som i musklernes og knoglernes struktur: ledsmerter forekommer ofte. Rabdomyolyse observeres sjældent;
- manifestationer i urinvejene og nyrerne: nogle gange er der problemer med vandladning, såvel som urinretention/inkontinens;
- Lidelser i området omkring mælkekirtlerne med reproduktionsorganerne: impotens udvikler sig ofte hos mænd, og derudover oplever både mænd og kvinder et fald i libido. Nogle gange oplever mænd brystforstørrelse, og galaktoré eller amenoré observeres hos kvinder. Priapisme forekommer lejlighedsvis;
- systemiske lidelser: der opstår ofte en følelse af træthed, hævelse opstår, asteni eller pyreksi udvikler sig;
- Testresultater og analyser: Hovedsageligt stiger plasmaprolaktinniveauet. Ofte stiger værdierne for CPK, urinsyre, alkalisk fosfatase og GGT. Nogle gange stiger det samlede bilirubinniveau.
[ 11 ]
Overdosis
Tegn på forgiftning: primært en følelse af ophidselse/aggressivitet, takykardi, dysartri, og derudover observeres en svækkelse af bevidsthedsniveauet og udvikling af ekstrapyramidale manifestationer. Koma er mulig.
Andre betydelige komplikationer omfatter udvikling af centralnervesystem, kardiopulmonalt shock, hjertearytmi og koma. Derudover kan der forekomme kramper, blodtrykket kan falde/stige, og respirationsdepression kan forekomme. Dødsfald blev observeret i tilfælde af akut forgiftning - brug af 450 mg af lægemidlet, selvom der er information om overlevelse i tilfælde af akut forgiftning ved brug af 2 g af lægemidlet.
Lægemidlet har ingen specifik modgift. I overensstemmelse med kliniske symptomer er det nødvendigt at overvåge kroppens vitale tegn (blandt andet støtte til respirationsprocessen, eliminere kredsløbssvigt samt hypotension) og eliminere de opståede lidelser. Det er nødvendigt at opgive brugen af dopamin og adrenalin, såvel som andre sympatomimetika med egenskaber, der er karakteristiske for β-agonister - da β-stimulering kan øge hypotension.
For at opdage mulig arytmi er det nødvendigt at overvåge CVS-funktionsindikatorerne. Det er nødvendigt at overvåge offerets tilstand og holde ham under lægeligt tilsyn, indtil han er helt rask.
Interaktioner med andre lægemidler
Personer, der bruger medicin, der kan øge blodtrykket eller undertrykke vejrtrækningen eller nervesystemet, bør gives Zyprexa med forsigtighed.
Potentielle interaktioner efter olanzapininjektion.
Når lægemidlet administreres intramuskulært i kombination med lorazepam, øges følelsen af døsighed (sammenlignet med at bruge disse to lægemidler separat).
Administration af olanzapin intramuskulært sammen med parenteral injektion af benzodiazepin er forbudt.
Potentielle interaktioner, der kan påvirke olanzapins virkning.
Da metabolismen af det aktive stof Zyprexa udføres med deltagelse af CYP1A2-elementet, kan komponenter, der hæmmer/aktiverer dette isoenzym, påvirke farmakokinetikken af oral olanzapin.
Induktion af CYP1A2-aktivitet.
Ved kombination med carbamazepin og som følge af rygning steg clearance-hastigheden for olanzapin fra lav til moderat. Dette vil sandsynligvis ikke have en signifikant indflydelse på behandlingsprocessen, men det anbefales stadig at overvåge lægemiddelindikatorerne for at øge dosis, hvis det er nødvendigt.
Nedsættelse af aktiviteten af CYP1A2-elementet.
Fluoxamin, en hæmmer af CYP1A2-komponenten, reducerer lægemidlets clearance-hastigheder. På grund af dette observeres en gennemsnitlig stigning i dets peak-værdier efter brug af fluoxamin: hos ikke-rygere kvinder med 54% og hos rygere med 77%. Den tilsvarende gennemsnitlige stigning i AUC-niveauet for olanzapin er 52% og 108%. Personer, der bruger fluoxamin eller andre hæmmere af CYP1A2-elementet (f.eks. ciprofloxacin), skal koordinere med dem reducerede initialdoser af Zyprexa. Hvis der er behov for at bruge en hæmmer af CYP1A2-elementet, bør en mulighed med en reduceret andel af olanzapin overvejes.
Lægemidler, der hæmmer aktiviteten af CYP2D6-elementet.
Ved brug af fluoxetin (en enkelt dosis på 60 mg eller flere doser af samme dosis over 8 dage) observeres en gennemsnitlig stigning i peak olanzapin-værdier (med 16%) og et fald i gennemsnitlige clearance-værdier (med 16%). Disse faktorer er ubetydelige sammenlignet med individuelle forskelle mellem patienter, hvorfor dosisændringer ofte ikke er nødvendige.
Nedsat biotilgængelighed.
Når der anvendes aktivt kul, observeres et fald i biotilgængeligheden af oral olanzapin (med ca. 50-60%), så det anbefales at tage det enten 2 timer før brug af Zyprexa eller 2 timer efter brug af lægemidlet.
Potentielle interaktioner mellem lægemidlet og andre lægemidler.
Lægemidlet kan virke som en antagonist i forhold til egenskaberne af indirekte og direkte dopaminagonister.
Det er forbudt at kombinere lægemidlet med antiparkinsoniske lægemidler hos personer med demens og rysteparese.
Olanzapin har en antagonistisk effekt på α-1-adrenerge receptorer. Personer, der bruger lægemidler, der kan sænke blodtrykket (og har en anden virkningsmekanisme end antagonisme på α-1-adrenerge receptorer), bør bruge dem med forsigtighed i kombination med olanzapin.
Da lægemidlet kan bidrage til at sænke blodtrykket, er det nødvendigt at tage højde for, at det i kombination med visse antihypertensive lægemidler vil forstærke deres virkning.
Lægemidlet er i stand til at demonstrere en antagonistisk effekt på egenskaberne af dopaminagonister, såvel som levodopa.
Lægemidlet ændrer ikke diazepams farmakokinetiske egenskaber med dets aktive nedbrydningsprodukt N-desmethyldiazepam, men den kombinerede brug af disse midler forstærker ortostatisk hypotension (sammenlignet med brugen af hvert af disse lægemidler separat).
Effekt på QT-intervallets længde.
Zyprexa bør med ekstrem forsigtighed administreres samtidig med lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet.
Specielle instruktioner
Anmeldelser
Zyprexa modtager et stort antal positive anmeldelser - næsten alle læger siger, at lægemidlet viser meget gode resultater, når det bruges i lang tid i vedligeholdelsesdoser under ambulant behandling.
Blandt de negative anmeldelser vedrørende lægemidlet er de mest almindelige klager det store antal og den høje risiko for at udvikle bivirkninger. Folk klager primært over stofskifteforstyrrelser og en høj sandsynlighed for at udvikle diabetes.
Mænd bemærker en stigning i brystkirtlerne, men denne lidelse forsvinder selv uden at stoppe behandlingen. Nogle patienter led af svimmelhed, forstoppelse og mundtørhed. Der er også anmeldelser, der bemærker lægemidlets høje pris.
[ 17 ]
Holdbarhed
Zyprexa i form af et lyofilisat kan bruges i 3 år fra lægemidlets fremstillingsdato. Holdbarheden af den allerede fremstillede opløsning er dog kun 1 time.
Opmærksomhed!
For at forenkle opfattelsen af information, er denne instruktion til brug af lægemidlet "Zyprexa" oversat og præsenteret i en speciel form på grundlag af de officielle instruktioner til medicinsk brug af stoffet. Før brug skal du læse annotationen, der kom direkte til medicinen.
Beskrivelse er givet til orienteringsformål og er ikke vejledning til selvhelbredelse. Behovet for dette lægemiddel, formålet med behandlingsregimen, metoder og dosis af lægemidlet bestemmes udelukkende af den behandlende læge. Selvmedicin er farligt for dit helbred.