Reglan

Cerukal er et fremdrivningsmiddel. Stimulerer funktionen af peristaltik.

[1], [2], [3]

Indikationer Cerukala

Hos voksne er det vant til at forhindre opkastning af kvalme efter kvalme og efter radioterapi. Derudover bruges det til symptomatisk behandling af kvalme med opkastning (dette omfatter tilfælde, der forekommer på baggrund af akutte angreb af migræne).

Hos børn anvendes den som anden middel til forebyggelse af opkastning med kvalme af forsinket type (forårsaget af kemoterapi) og udover de samme symptomer, der opstår efter kirurgiske operationer.

Udgivelsesformular

Frigør i form af en injektionsopløsning i ampuller på 2 ml. Inden i en separat pakning - 10 ampuller med en opløsning.

Farmakodynamik

Metoclopramid er den centrale antagonist af dopamin, som også har en cholinerge aktivitet af perifer typen. Blandt dens vigtigste egenskaber: antiemetisk, og desuden den accelererende proces af gastrisk tømning og passage af fødemasser gennem tyndtarmen.

Antiemetiske egenskaber opstår som følge af eksponering for hjernestammenes centrum (kemoreceptorer er det aktiverende område i opkastningscentret). Mest sandsynligt skyldes dette aftagelsen af dopaminneuronal aktivitet.

Amplifikationsprocessen peristaltikken delvist udføres med deltagelse af højere centre, selv om det (også delvis) og kan gå i indgreb med den perifere slagværk i kombination med de aktiveringsfunktioner postganglioniske cholinerge ledere og eventuelt også en undertrykkelse af dopaminreceptorer i maven og tyndtarmen.

Gennem den parasympatiske NA og hypothalamus styrer og regulerer den motorfunktionen i den øvre mave-tarmkanal. Det øger tarm og gastrisk tone, fremskynder tømningsprocessen, påvirker intestinal peristaltik, forhindrer esophageal og pylorisk reflux, og reducerer også gastrostasis. Stabiliserer galsekretionsprocessen, lindrer galdeblærens dyskinesi og reducerer også spasmen af Oddi sfinkter uden at ændre sin tone.

Bivirkninger strækker sig primært til ekstrapyramidale manifestationer, som fremkaldes af den blokerende virkning af dopaminreceptorer på centralnervesystemet.

Langvarig brug af metoclopramid kan udløse en stigning i serumprolactinniveauet på grund af manglende dopaminergisk afmatning af isolationsprocessen af dette element. På samme tid havde kvinder forstyrrelser i menstruationscyklussen med galactorrhea og hos mænd - gynækomasti. Disse manifestationer opstod efter lægemidlet blev trukket tilbage.

Farmakokinetik

Eksponering for mave-tarmkanalen begynder 1-3 minutter efter IV-injektion, og også 10-15 minutter efter denne procedure. Antiemetisk virkning varer i 12 timer.

Syntese af stof med plasmaprotein - 13-30%. Fordelingsvolumenet er 3,5 l / kg. Den metaboliske proces udføres inde i leveren. Halveringstiden er 4-6 timer. Stoffet passerer gennem moderkagen og BBB, og kan desuden trænge ind i modermælken.

Ca. 20% af dosen udskilles i den oprindelige form, og de resterende ca. 80% efter processerne med levermetabolisme udskilles via nyrerne kombineret med svovl- eller glucuronsyre.

Nyresvigt i patienten. Ved svær patologi grad QC niveau er reduceret til 70%, og forøget halveringstid (ca. 10 timer for eksponenten QC 10-50 ml / minut og 15 timer ved en hastighed på kreatininclearance <10 ml / minut).

Manglende patientens lever. I levercirrhose var metoclopramid kumuleret, hvormed et fald i plasma clearance (med 50%) forekom.

Dosering og indgivelse

Injektionsopløsning administreres på / m eller IV måde. I / under proceduren skal metoclopramid indgives langsomt ved bolusinjektion (varighed - mindre end 3 minutter).

Hos voksne skal en enkelt dosering af lægemidler i mængden på 10 mg være nødvendig for at forhindre opkastning med kvalme efter operation.

Når symptomatisk eliminere emesis kvalme (som dem, der opstår som følge af akutte migræneanfald), og med eliminering af disse samme symptomer fremkaldt af radioterapi, indgivet en gang daglig dosismængde på 10 mg (indgivet ikke mere end 3 gange pr dag).

Den daglige dosering må ikke overstige 30 mg (eller 0,5 mg / kg).

Brug lægemidlet i form af en injektion skal ske i den kortest mulige tidsperiode med en hurtig efterfølgende overgang til rektale eller orale former for metoclopramid.

Børn, når forebyggelse af kvalme med opkastning efter operationen, skal indgives metoclopramid ved afslutningen af proceduren.

Normalt indgives opløsningen i mængden 0,1-0,15 mg / kg, ikke mere end 3 gange om dagen. I dette tilfælde må der ikke indgives mere end 0,5 mg / kg af lægemidlet pr. Dag. Hvis der kræves yderligere anvendelse af Cerucalum, skal der overholdes mindst 6 timers interval mellem procedurer.

Doseringsregime:

• børn 1-3 år (vægt 10-14 kg) - dosering på 1 mg (maksimum tre gange om dagen);
• børn 3-5 år (vægt 15-19 kg) - dosering på 2 mg (højst 3 gange om dagen);
• børn 5-9 år (vægt 20-29 kg) - dosis 2,5 mg (maksimum 3 gange om dagen);
• børn og unge 9-18 år (vægt 30-60 kg) - en dosis på 5 mg (maksimum tre gange om dagen);
• unge 15-18 år (vægt over 60 kg) - en dosis på 10 mg (højst 3 gange om dagen).

Ved diagnosticeret postoperativ opkastning med kvalme kan du anvende opløsningen ikke længere end 48 timer.

For at fjerne opkastning sammen med kvalme i forsinket form (på grund af kemoterapiprocedurer) kan du bruge metoclopramid i højst 5 dage.

Ældre mennesker skal overveje muligheden for at sænke dosen, på grund af alderen har de et fald i lever- og nyrefunktionen.

Funktionel nedsat nyrefunktion.

Personer med et terminologisk patologistadium (niveauet af kreatininrensningsfaktoren er ≤15 ml / minut) skal reducere dosis af lægemidler med 75%.

Personer med en alvorlig eller moderat form af sygdommen (QC-værdi er 15-60 ml / minut) dosisstørrelsen reduceres med 50%.

Leverinsufficiens

Personer med funktionel nedsat leverfunktion i svær form skal reducere dosis af opløsningen med 50%.

[4]

Brug Cerukala under graviditet

En række testresultater med deltagelse af gravide kvinder (mere end 1000 brug af stoffer) har vist, at der ikke er nogen toksisk virkning, hvilket resulterer i fetotoksicitet eller misdannelse.

Metoclopramid må gives til gravide kvinder i nærvær af kliniske indikationer. De medicinske egenskaber af stoffet (som andre neuroleptika), forudsat at Cerukal anvendes i senere perioder, kan provokere udviklingen af ekstrapyramidal lidelse hos barnet. Derfor anbefales det at stoppe med at bruge stoffer i denne periode. Ligeledes bør tilstanden hos den nyfødte overvåges i tilfælde af et lægemiddel.

Kontraindikationer

Kontraindikationer er:

• patienten har intolerance over for metoclopramid eller andre elementer af lægemidlet
• blødning i mave-tarmkanalen;
• tarmobstruktion af mekanisk type
• perforering inde i mave-tarmkanalen;
• diagnosticeret feokromocytom eller mistænkt for det (da der er risiko for forhøjet blodtryk i svær form);
• til stede i anamnesis sent stadium af dyskinesi, fremkaldt metoclopramid eller andre neuroleptika;
• epilepsi (øget intensitet og hyppighed af anfald)
• tremor lammelse
• kombineret anvendelse med levodopa eller dopaminagonister
• diagnosticeret methemoglobinæmi på grund af brugen af metoclopramid eller en historie med mangel på NADH-cytochrom-b5-reduktase;
• afhængigt af tumorens prolactinniveau
• øget krampeberedskab (motoriske ekstrapyramidale lidelser);
• da der er mulighed for at udvikle et ekstrapyramidalt syndrom, kan det ikke administreres til spædbørn til det første år.

Da natriumsulfit er indeholdt i lægemiddelopløsningen, er det forbudt at ordinere det til personer med bronchial astma og intolerance over for sulfit.

Bivirkninger Cerukala

Indførelsen af opløsningen kan fremkalde nogle bivirkninger:

• Immun manifestationer: Overfølsomhed og anafylaktiske symptomer (dette inkluderer anafylaksi, især ved injektion af IV);
• lymfe reaktioner og manifestationer af det hæmatopoietiske system: udvikling af methæmoglobinæmi opstår muligvis på grund af mangel på NADH-cytochrom-b5-reduktase (især hos unge børn), og derudover sulfgemoglobinemii, udvikling hovedsagelig skyldes den kombinerede anvendelse med frigivelse af svovl PM (i høje doser);
• manifestationer fra CAS: udviklingen af bradykardi (især som følge af intravenøs injektion). På grund af bradykardi er en kortvarig hjertestop efter lægemiddeladministration mulig. Der opstår også AV-blokade, stopper sinusknudepunktet (ofte på grund af intravenøs injektion), forlænger intervallet QT og sænker blodtrykket. Derudover er der en ventrikulær takykardi, der ses en choktilstand, en stigning i blodtrykket i akut form (hos personer med feokromocytom) og besvimelse ved IV-injektion;
• Reaktioner i det endokrine system: Udseendet af gynækomasti, galactorrhea og amenoré, samt hyperprolactinæmi og menstruationscyklusforstyrrelser;
• forstyrrelser i fordøjelseskanalen: mundhinde i munden i munden, forstoppelse, kvalme og diarré
• reaktioner af NS: malign form af neuroleptisk syndrom (det er karakteriseret ved sådanne tegn: udseende af anfald, varme, ændringer i blodtryk, muskelstivhed og bevidsthedstab), som normalt udvikler sig i epileptika. Derudover er der også en følelse af døsighed, hovedpine og depression af bevidsthedsniveauet;
• Hudforstyrrelser: urticaria, hud kløe, udslæt samt ødem af Quincke og hyperæmi;
• psykiske lidelser: udseendet af hallucinationer, angst og angst, en tilstand af depression og forvirring;
• indikatorer for laboratorieundersøgelser: en stigning i niveauet af leverenzymer
• systemiske manifestationer: øget træthed og udvikling af asteni.

Ekstrapyramidale lidelser som følge af indførelse af en enkeltdosis (hovedsageligt hos unge og børn) eller som følge af overskridelse af den krævede dosis:

• dyskinetisk syndrom (udseende refleks krampagtige bevægelser (hals, hoved og skuldre), blepharospasmer tonic typen, en krampe i mastikatoriske og ansigtsmuskler, samt sprog- og svælg muskler, sprog abnormaliteter, hvirveldyr overspænding forårsaget af spasmer i krøller og ben udvidelser, samt forkert stilling af nakke med hoved)
• tremor lammelse (udvikling af stivhed, tremor og med det akinesia);
• akut form for dystoni
• sen stadium af dyskinesi (kan udvikle sig til en permanent i længerevarende behandling eller efter den (ofte hos ældre));
• akatisi.

Overdosis

Blandt tegnene på overdosering: en følelse af døsighed, irritabilitet, forvirring, en følelse af angst med intensivering og desuden undertrykkelse af bevidsthedsniveauet og forekomsten af anfald. Ekstrapyramidale lidelser og lidelser i arbejdet i SSS kan udvikle sig med udviklingen af bradykardi og en stigning / nedsættelse af blodtrykket. Mulige udseende af hallucinationer, hjertestop og åndedrætsfunktion og ud over denne manifestation af dystoni.

Når ekstrapyramidale sygdomme opstår (på grund af overskridelse af dosis eller uden det), bør symptomatisk behandling udføres (børn er ordineret benzodiazepiner og voksne med holinolitiske lægemidler af antiparkinsonisk type).

Under hensyntagen til patientens tilstand er det nødvendigt at fjerne de opståede sygdomme og regelmæssigt overvåge arbejdet i åndedrætssystemet og CCC.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at kombinere med zerukalomagonister dopamin og levodopa, da der i dette tilfælde er gensidig antagonisme.

Drikk ikke alkohol, når du bruger metoclopramid, da alkohol forbedrer dets beroligende egenskaber.

På grund af kombinationen med orale lægemidler (såsom paracetamol) er ændringer i deres absorption mulige, da metoclopramid påvirker gastrisk motilitet.

Cholinolytiske lægemidler samt morfinderivater kombineret med Cerucal forårsager gensidig antagonisme vedrørende virkningen på fordøjelseskanalenes bevægelighed.

Medikamenter retarderende CNS lukket (neuroleptika, morfinderivater, barbiturater blokkere H1 antihistamin (sedative receptorer), samt sedativer og antidepressiva med lignende stof clonidin) forbedre egenskaberne af MCP.

Neuroleptika i kombination med metoclopramid kan fremkalde udviklingen af kumulative effekter såvel som ekstrapyramidale lidelser.

Serotonergiske stoffer (f.eks. SSRI'er) i kombination med Zerukal kan øge sandsynligheden for serotoninforgiftning.

Kombination med digoxin kan reducere dets biotilgængelighed. Det er nødvendigt at monitorere plasma niveauet af digoxin nøje i behandlingsperioden.

Samtidig brug med cyclosporin øger dets biotilgængelighed (topniveau med 46% og effekt med 22%). Det er nødvendigt at nøje overvåge plasmakurset for cyclosporin. Selv om det ikke var muligt at endelig identificere de medicinske konsekvenser af dette fænomen.

Brug af et lægemiddel med mivakurium eller suxamethonium kan øge varigheden af neuromuskulær blokering (plasmakolinesterase undertrykkes).

Stærke inhibitorer af elementet CYP2D6. AUC-indekset for metoclopramid øges med en lignende kombination (kombination med paroxetin eller fluoxetin). Selvom der ikke findes nogen præcise data om dette fænomens medicinske betydning, er det påkrævet at overvåge patientens tilstand for forekomsten af bivirkninger.

Tserukal er i stand til at øge varigheden af eksponering for succinylcholin.

Da lægemiddelopløsningen indeholder natriumsulfit, kan den thiamin, der tages med lægemidlet, hurtigt spaltes i kroppen.

[5], [6]

Opbevaringsforhold

Cerucal skal opbevares og beskytter mod sollys, utilgængeligt for små børn. Må ikke fryses opløsningen. Temperaturværdier er højst 30 ° C.

Holdbarhed

Cerucal kan anvendes i 5 år fra datoen for frigivelse af lægemiddelopløsningen.