Pantokar

Pantokar er et lægemiddel, der anvendes til behandling af syreafhængige patologier. Det er inkluderet i gruppen af lægemidler, der sænker protonpumpens aktivitet.

Indikationer Pantokara

Det bruges til at eliminere følgende overtrædelser:

• moderate og svære stadier af refluksøsofagitis;
• ødelæggelse af H.pylori-bakterien hos personer med mavesår forårsaget af denne bakterie (i kombination med en bestemt type antibiotika);
• mavesår i mave-tarmkanalen;
• gastrinom og andre patologiske tilstande, der resulterer i hypersekretion.

Udgivelsesformular

Frigivelsen sker i enterisk overtrukne tabletter på 40 mg, 10 stk. pr. blister. Der er 3 blistere i en pakke.

Farmakodynamik

Pantoprazol er det primære aktive lægemiddelstof i Pantokar. Det hæmmer processen med udskillelse af saltsyre. Dette sker ved at have en specifik effekt på parietalglandulocytter (mere specifikt på protonpumpen).

Pantoprazol omdannes til den aktive komponent i et surt miljø. I de mavesyres parietale glandulocytter hæmmer det den sidste fase af dannelsen af saltsyre (H ⁺ /K ⁺ -ATPase), uanset oprindelsen af det stimulerende stof, der stimulerer dets dannelse. Graden af hæmning bestemmes af doseringen. Lægemidlet hæmmer også stimuleret og basal sekretion af mavesaft.

Terapi med Pantokar reducerer mavens pH-værdi, hvilket proportionalt forårsager øget sekretion af gastrin. Lægemidlet har en antibakteriel virkning på Helicobacter pylori og understøtter manifestationerne af andre lægemidlers anti-Helicobacter egenskaber.

Den farmakologiske effekt efter en enkelt brug af lægemidlet begynder hurtigt og varer i 24 timer. Lægemidlet fremmer hurtig svækkelse af patologiske symptomer og heling af tarmsår.

Farmakokinetik

Absorption.

Pantoprazol absorberes hurtigt. Peak plasmaniveauer observeres efter en enkelt dosis på 40 mg. Efter 2,5 timers brug observeres i gennemsnit peak serumniveauer på cirka 2-3 mcg/ml, og denne værdi forbliver den samme efter gentagen brug. De medicinske egenskaber af enkelt- og flertabletter forbliver de samme.

Ved doser inden for 10-80 mg forbliver lægemidlets farmakokinetiske egenskaber i plasma lineære både ved oral administration og intravenøs injektion. Det blev fundet, at tabletternes biotilgængelighedsindeks er cirka 77%.

Ved kombination med mad observeres ingen ændring i AUC eller peak serumværdier, derfor ændres biotilgængelighedsindekset ikke. Ved indtagelse sammen med mad øges kun variabiliteten af den latente fase.

Fordeling.

Proteinsyntesen af pantoprazol i plasma er cirka 98 %. Distributionsvolumenet er cirka 0,15 l/kg.

Metabolisme.

Den aktive komponent gennemgår næsten fuldstændig hepatisk metabolisme. Dens primære metaboliseringsvej er demethyleringsprocessen, der involverer CYP2C19-elementet. Derefter forekommer svovlkonjugering. En anden vej er oxidationsprocessen, der involverer CYP3A4-komponenten.

Udskillelse.

Den terminale halveringstid er cirka 1 time med en clearancehastighed på 0,1 l/t/kg. Der er rapporteret flere tilfælde af forsinket udskillelse. På grund af pantoprazols specifikke synteseproces med protonpumpen, der er placeret i de parietale glandulocytter, korrelerer halveringstiden ikke med en længere virkningsvarighed (nedbremsning af syresekretion).

Størstedelen af nedbrydningsprodukterne af det aktive stof udskilles i urinen (ca. 80 %), og resten i fæces. Hovedmetabolitten i både serum og urin er komponenten dismethylpantoprazol, som har undergået konjugering med sulfat.

Halveringstiden for desmethylpantoprazol (ca. 1,5 timer) er kun en smule længere end halveringstiden for pantoprazol.

Dosering og indgivelse

Medicinen er beregnet til oral brug - tabletten må ikke tygges, den skal synkes hel med vand.

Til behandling af tarm- eller mavesår og GERD bør voksne tage 40 mg af lægemidlet to gange dagligt.

Behandlingsforløbet for mavesår er 0,5-1,5 måneder; for et lignende tarmsår - 0,5-1 måned; for GERD - 1-2 måneder.

Ved vedligeholdelsesbehandling af GERD er det nødvendigt at tage 40 mg af lægemidlet én gang dagligt i 1 år.

Under behandling af forværret kronisk hyperacid gastritis eller ikke-ulcerativ dyspepsi bør 40-80 mg af lægemidlet tages dagligt i 2-3 uger.

Ved behandling af gastrinom er den initiale dosis af lægemidlet 3 tabletter om dagen. Om nødvendigt kan denne dosis øges. Generelt vælges doseringer individuelt for hver person.

[ 1 ]

Brug Pantokara under graviditet

Pantokar kan kun ordineres til ammende og gravide kvinder i tilfælde, hvor sandsynligheden for gavn for kvinden er højere end risikoen for komplikationer hos fosteret/barnet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• overfølsomhed over for pantoprazol eller andre komponenter i lægemidlet;
• kompleks behandling for at ødelægge H.pylori-bakterierne hos personer med moderat eller svær nyresvigt;
• brug i kombination med atazanavir,
• børn under 12 år.

Bivirkninger Pantokara

Brug af lægemidlet kan føre til forekomsten af visse bivirkninger:

• udvikling af leukopeni eller trombocytopeni;
• epigastriske smerter, forstoppelse, diarré eller oppustethed;
• kvalme eller opkastning;
• tørhed i mundslimhinden;
• ødem af perifer karakter;
• forhøjede leverenzymer, øget temperatur, alvorlig hepatocellulær patologi, som efterfølgende udvikler sig til gulsot;
• anafylaktiske manifestationer, herunder anafylaksi;
• tegn på allergi (hududslæt og kløe);
• muskelsmerter eller ledsmerter, erythema multiforme, TEN, urticaria, Quinckes ødem og lysfølsomhed;
• synsforstyrrelser, svimmelhed eller hovedpine;
• tubulointerstitiel nefritis;
• forekomsten af hallucinationer, en følelse af angst eller desorientering, udvikling af depression.

Overdosis

Under beruselse udvikler patienten en følelse af svaghed eller døsighed, opkastning, svimmelhed og diarré.

For at eliminere lidelserne er det nødvendigt at udføre maveskylning, samt give patienten rigeligt med væske og opretholde balancen af vand og elektrolytter i kroppen.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlets effekt på graden af absorption af andre lægemidler.

Pantoprazol kan reducere absorptionen af lægemidler, hvis biotilgængelighed bestemmes af mavens pH-værdi (denne liste omfatter visse svampedræbende lægemidler - itraconazol med ketoconazol, samt posaconazol eller andre lægemidler såsom erlotinib).

Medicin, der anvendes til behandling af HIV (såsom atazanavir).

Kombinationen af Pantocar med atazanavir og andre HIV-mediciner, hvis absorptionsgrad bestemmes af mavens pH-niveau, kan forårsage et betydeligt fald i deres biotilgængelighed og desuden påvirke udtrykket af deres egenskaber. Af denne grund er det forbudt at kombinere disse lægemidler i behandlingen.

Kombination med indirekte antikoagulantia (såsom warfarin med phenprocoumon).

Selvom der ikke var tegn på lægemiddelinteraktioner ved kombination med warfarin eller phenprocoumon under kliniske forsøg, blev der observeret ændringer i INR-værdier i postmarketingstudier. Derfor skal personer, der bruger lægemidler fra ovenstående kategori, overvåge INR/PV-niveauet fra behandlingsstart, efter dens afslutning eller ved intermitterende brug af pantoprazol.

Methotrexat.

Der findes information om kombineret brug af methotrexat i store doser (f.eks. 0,3 g) med Pantokar. I dette tilfælde oplevede nogle patienter en stigning i methotrexatniveauet i blodet. Personer, der bruger methotrexat i store doser (f.eks. ved behandling af psoriasis eller kræft), bør midlertidigt stoppe med at bruge pantoprazol.

[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Pantokar bør opbevares et sted, hvor fugt ikke trænger ind. Temperaturen bør ikke overstige 25°C.

[ 4 ]

Holdbarhed

Pantokar kan bruges i 2 år fra fremstillingsdatoen af lægemidlet.