Pantokar

Pantokar er et lægemiddel, der anvendes til terapi i syreafhængige patologier. Inkluderet i gruppen af lægemidler, der nedsætter aktiviteten af protonpumpen.

Indikationer Pantokara

Det bruges til at fjerne sådanne overtrædelser:

• moderate og svære stadier af reflux esophagitis;
• ødelæggelse af H. Pylori-bakterien hos personer med peptisk ulcerpatologi forårsaget af denne bakterie (kombineret - sammen med en bestemt type antibiotika);
• Peptisk sår (peptisk karakter) i mavetarmkanalen;
• gastrinom og andre patologiske tilstande, mod hvilke hypersekretion observeres.

Udgivelsesformular

Frigivelsen sker i tabletter af enterisk type med et volumen på 40 mg, 10 enheder inde i blistercellen. I en pakke - 3 blister.

Farmakodynamik

Komponenten af pantoprazol er det vigtigste aktive lægemiddelelement i Pantokar. Det undertrykker processen med at frigive saltsyre. Dette sker gennem implementering af en specifik virkning på parietale glandulocytter (mere specifikt på en protonpumpe).

Pantoprazol undergår omdannelse til en aktiv komponent inde i et surt medium. Inde gastrisk parietal glandulotsitov det hæmmer den sidste fase af dannelsen af saltsyre (H ⁺ / K ⁺ -ATPase), uanset oprindelsen af det forårsagende middel, stimulerer dens dannelse. Graden af hæmning bestemmes af dosisens størrelse. Lægemidlet undertrykker også stimuleret og basal udskillelse af mavesaft.

Terapi med brug af Pantokar reducerer gastrisk pH, som er proportional med stigningen i udskillelsen af gastrin. Lægemidlet har en antibakteriel virkning mod Helicobacter pylori og understøtter manifestationer af anti-Helicobacter piller af andre lægemidler.

Farmakologisk virkning efter en enkelt brug af lægemidlet begynder hurtigt og varer i 24 timer. Medicinen fremmer hurtig svækkelse af patologiske symptomer og heling af tarmsåret.

Farmakokinetik

Absorption.

Pantoprazol undergår hurtig absorption. Det maksimale plasmaniveau observeres allerede med en enkelt brug af lægemidler i en dosis på 40 mg. 2,5 timer efter forbrug er der i gennemsnit et maksimalt serumniveau på ca. 2-3 μg / ml, og dette indeks forbliver det samme efter gentagen brug. Narkotikaegenskaberne for engangs- og multipeltabletter forbliver de samme.

Ved doser i intervallet 10-80 mg holdes de farmakokinetiske egenskaber af LS inde i plasma lineært både ved indtagelse og med iv injektion. Det blev konstateret, at biotilgængeligheden af tabletter er ca. 77%.

Når det kombineres med ændringer i fødevaren i niveauet af AUC, eller der ikke observeres maksimale serumværdier, ændrer det biotilgængelighedsindekset ikke. I tilfælde af modtagelse sammen med mad øges kun variabiliteten af latent stadium.

Distribution.

Proteinsyntesen af pantoprazol i plasma er ca. 98%. Distributionsvolumenet er ca. 0,15 l / kg.

Metabolisme.

Den aktive komponent passerer næsten helt processen med levermetabolisme. Dens vigtigste vej er processen med demethylering med deltagelse af elementet CYP2C19. Endvidere udføres svovlkonjugering. En anden måde er oxidationsprocessen med deltagelse af CYP3A4-komponenten.

Udskillelse.

Den endelige halveringstid er ca. 1 time, og clearancehastigheden er 0,1 l / h / kg. Der er oplysninger om flere tilfælde af udskillelsesforsinkelse. På grund af den specifikke syntese af pantoprazol med protonpumpen placeret inden i parietal glandulocyt, korrelerer halveringstiden ikke med længere varighed af eksponeringen (sænker frigivelsen af syre).

De fleste forfaldne produkter af det aktive stof udskilles i urinen (ca. 80%) og resten - med afføring. Hovedmetabolitten både i blodserumet og i urinen er en bestanddel af dimethylpentoprazol, der er blevet konjugeret med sulfat.

Halveringstiden for dimethylpentoprazol (ca. 1,5 timer) er kun lidt længere end pantoprazols halveringstid.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet er beregnet til oral brug - tabletten må ikke tygges. Det er nødvendigt at sluge hele, vaskes med vand.

For at fjerne tarm- eller mavesår samt GERD bør voksne tage 40 mg to gange om dagen.

Behandlingsforløbet med mavesår er 0,5-1,5 måneder; med et lignende tarmsår - 0,5-1 måned; med GERD - 1-2 måneder.

Når støttebehandling med GERD er påkrævet i løbet af det første år til brug en gang dagligt, 40 mg af lægemidlet.

Under behandling af forværret kronisk gastritis af en hyperacid natur eller ikke-ulcerøs type af ulcus type, skal 2-3 uger forbruges 40-80 mg lægemiddel pr. Dag.

Ved behandling af gastrinom er størrelsen af den indledende del af lægemidlet 3 tabletter pr. Dag. Om nødvendigt kan denne dosis øges. Generelt vælges doser for hver person individuelt.

[1]

Brug Pantokara under graviditet

Lakterende og gravide Pantokar kan kun ordineres i tilfælde, hvor sandsynligheden for fordel for en kvinde er højere end risikoen for komplikationer hos fosteret / barnet.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• intolerance af pantoprazol eller andre elementer af lægemidlet;
• kompleks behandling med det formål at ødelægge H. Pylori-bakterien hos mennesker med moderat eller alvorligt nyresvigt
• anvendelse i kombination med atazanavir,
• børns alder er mindre end 12 år.

Bivirkninger Pantokara

Brug af lægemidlet kan føre til forekomsten af nogle bivirkninger:

• udvikling af leuko- eller trombocytopeni
• epigastrisk smerte, forstoppelse, diarré eller oppustethed;
• kvalme eller opkastning
• tørhed i mundslimhinden
• hævelse af perifer natur
• en stigning i værdierne af leverenzymer, en stigning i temperaturen, en alvorlig grad af hepatocellulær patologi, som efterfølgende udvikler sig til gulsot;
• anafylaktiske manifestationer, blandt hvilke anafylaksi;
• tegn på allergi (hududslæt og kløe);
• myalgi eller artralgi, erythema polyforma, TEN, urticaria, quincke ødem og lysfølsomhed;
• synsforstyrrelser, svimmelhed eller hovedpine;
• tubulointerstitial nefritis;
• udseendet af hallucinationer, en følelse af spænding eller desorientering, udvikling af depression.

Overdosis

Under forgiftning udvikler patienten en følelse af svaghed eller døsighed, opkastning, svimmelhed og diarré.

For at eliminere sygdommene er det nødvendigt at udføre gastrisk lavage og også give patienten masser af væske og opretholde en balance mellem vand og elektrolytter i kroppen.

Interaktioner med andre lægemidler

Virkningen af lægemidlet på graden af absorption af andre lægemidler.

Pantoprazol er i stand til at dæmpe omfanget af absorption af lægemidler, er hvis niveau bestemmes af parametre biotilgængelighed gastrisk pH (listen omfatter separate antimykotika - præparater af itraconazol ketoconazol og posaconazol eller andre lægemidler, såsom erlotinib).

Narkotika anvendt til hiv-behandling (såsom atazanavir).

Pantokara kombination med atazanavir og andre anti-HIV-lægemidler, er graden af absorption bestemmes af niveauet af mavens pH kan forårsage signifikant reduktion i udførelsen af deres biotilgængelighed, og desuden at påvirke sværhedsgraden af deres egenskaber. På grund af dette er det forbudt at kombinere disse lægemidler under behandling.

Kombination med antikoagulanter med indirekte indflydelse (såsom warfarin med fenprocumon).

På trods af manglen på lægemiddelinteraktion med en kombination af lægemidler med warfarin eller fenprokumonom under implementeringen af kliniske tests, blev der efter markedsføringsundersøgelser noteret ændringer i PSI-værdierne. På grund af dette skal de, der bruger stoffer fra ovennævnte kategori, overvåge niveauet af PIF / MI fra behandlingstiden, efter behandlingens afslutning eller med den intermitterende anvendelse af pantoprazol.

Methotrexat.

Der er information om den kombinerede anvendelse af methotrexat i store portioner (fx 0,3 g) med Pantokar. Hos nogle patienter var der en stigning i værdien af methotrexat i blodet. Personer, der bruger methotrexat i store doser (for eksempel ved behandling af psoriasis eller kræft), skal det midlertidigt ophøre med at bruge pantoprazol.

[2], [3]

Opbevaringsforhold

Pantokar skal opbevares på et sted, hvor fugt ikke trænger ind. Temperaturen må ikke overstige 25 ° C.

[4]

Holdbarhed

Pantokar kan anvendes i 2 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.