Oseltamivir

Oseltamivir henviser til antivirale midler, der er aktive mod influenza A- og B-vira. Andre handelsnavne for lægemidlet er Tamiflu, Floustop.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Indikationer Oseltamivir

Lægemidlet er ordineret til behandling af patienter inficeret med influenza A og B-virus, men kan bruges til at forhindre infektion med denne virus under sæsoninfluenzaepidemier

[8], [9], [10], [11]

Udgivelsesformular

Kapsler på 75 mg, pulver til fremstilling af en suspension i et hætteglas (med en dispenser).

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakodynamik

Den terapeutiske effekt af oseltamivir er baseret på at hæmme aktiviteten af enzymer på overfladen af influenzavirus virion. I legemet, er det aktive stof i fremstillingen af oseltamivirphosphat omdannet til den aktive metabolit - oseltamivircarboxylat, som selektivt hæmmer neuraminidase - glycosidase enzym-antigenet af influenzavirus cellemembran. Som et resultat, afsluttes processen viral replikation og opformering af celler i de påvirkede målceller i luftvejene slimhinde.

Ifølge kliniske undersøgelser reduceres sygdommens varighed med næsten 30%, hvis lægemidlet tages inden for 36 timer efter indbrud af influenzaproblemer, og sværhedsgraden af symptomerne og sandsynligheden for komplikationer reduceres med 40%.

[18], [19], [20],

Farmakokinetik

90% oseltamivirphosphat, absorberet i mave-tarmkanalen, metaboliseres i oseltamivircarboxylat, som kommer ind i det systemiske kredsløb; 3% af stoffet binder sig til blodplasma proteiner. Biologisk tilgængelighed er 75-80%.

Halveringstiden for lægemidlet fra plasmaet er i gennemsnit 120 minutter. Fra organismen af oseltamivir udskilles carboxylat af nyrerne (80%) og tarmen (20%); Halveringstiden kan være fra 6 til 10 timer.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Dosering og indgivelse

Oseltamivir skal tages oralt (uanset måltider). Til behandling af influenza anbefales det at tage en kapsel (75 mg) - to gange om dagen; behandlingsforløb - 5 dage. Suspensionens dosering er ens. For at forebygge influenza tager 75 mg en gang om dagen, er lægemidlets varighed efter kontakt med patienter med influenza 10 dage (forebyggende virkning af lægemidlet varer kun under brugen).

[32], [33], [34], [35]

Brug Oseltamivir under graviditet

Anvendelse af oseltamivir under graviditet og under amning anbefales ikke, da sikkerhed for dette lægemiddel til behandling af gravide ikke er undersøgt.

Kontraindikationer

Kontraindiceret anvendelse af oseltamivir med svækket immunitet, alvorlig nyresvigt, kronisk respiratorisk patologi og kardiovaskulær system samt børn under 12 år.

[27], [28]

Bivirkninger Oseltamivir

De mest almindelige bivirkninger af oseltamivir manifesteres i form af generel svaghed, hovedpine og svimmelhed; katarrale fænomener (rhinoré, ødem i næseslimhinden, ondt i halsen, hoste); kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter; søvnforstyrrelser, anfald; allergiske reaktioner (urticaria, krampe i bronkier, conjunctivitis); blødning fra næsen, hjertearytmi, øget aktivitet af leverenzymer. Mulige hallucinationer og psykiske lidelser.

[29], [30], [31]

Overdosis

Tilfælde af overdosering er ikke beskrevet. Den mest sandsynlige manifestation af overskuddet af den terapeutiske dosis er en stigning i bivirkningerne af lægemidlet. Symptomatisk behandling bør anvendes.

[36], [37]

Interaktioner med andre lægemidler

Samtidig administration af oseltamivir med sådanne lægemidler som methotrexat, phenylbutazon og chlorpropamid er uønsket på grund af den mulige forsinkelse i udskillelsen af deres metabolitter fra kroppen.

[38], [39], [40], [41], [42]

Opbevaringsforhold

Opbevares utilgængeligt for børn, ved temperaturer op til + 25 ° C.

[43], [44], [45],

Holdbarhed

Holdbarhed - 24 måneder.

[46], [47], [48]