Oseltamivir

Oseltamivir er et antiviralt lægemiddel, der er aktivt mod influenzavirus af type A og B. Andre handelsnavne for lægemidlet er Tamiflu, Flustop.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikationer Oseltamivir

Lægemidlet er ordineret til behandling af patienter inficeret med influenzavirus af type A og B, og kan bruges til at forebygge infektion med denne virus under sæsonbestemte influenzaepidemier.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Udgivelsesformular

Kapsler på 75 mg, pulver til suspension i en flaske (med en dispenser).

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamik

Den terapeutiske virkning af Oseltamivir er baseret på undertrykkelsen af enzymaktivitet på overfladen af influenzavirusvirionet. I kroppen omdannes det aktive stof i lægemidlet oseltamivirphosphat til en aktiv metabolit - oseltamivircarboxylat, som selektivt hæmmer neurominidase - et glycosidaseenzym-antigen i cellemembranerne hos influenzavirus. Som følge heraf stopper processen med replikation af virusceller og deres reproduktion i de berørte målceller i luftvejsslimhinden.

Ifølge kliniske undersøgelser reduceres sygdomsvarigheden med næsten 30%, hvis dette lægemiddel tages inden for 36 timer efter influenzasymptomernes opståen, og symptomernes sværhedsgrad og sandsynligheden for komplikationer reduceres med 40%.

[ 18 ], [ 19 ]

Farmakokinetik

90% af oseltamivirfosfat, der absorberes i mave-tarmkanalen, metaboliseres til oseltamivircarboxylat, som trænger ind i den systemiske blodbane; 3% af stoffet binder sig til plasmaproteiner. Biotilgængeligheden er 75-80%.

Halveringstiden for lægemidlet fra plasma er i gennemsnit 120 minutter. Oseltamivircarboxylat udskilles fra kroppen via nyrerne (80%) og tarmene (20%); halveringstiden kan variere fra 6 til 10 timer.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Dosering og indgivelse

Oseltamivir bør tages oralt (uanset måltider). Til behandling af influenza anbefales det at tage én kapsel (75 mg) to gange dagligt; behandlingsforløbet er 5 dage. Doseringen af suspensionen er den samme. Til forebyggelse af influenza tages 75 mg én gang dagligt, og lægemidlets anvendelsesvarighed efter kontakt med patienter med influenza er 10 dage (lægemidlets forebyggende virkning varer kun under dets brug).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Brug Oseltamivir under graviditet

Brug af oseltamivir under graviditet og amning anbefales ikke, da sikkerheden af dette lægemiddel til behandling af gravide kvinder ikke er undersøgt.

Kontraindikationer

Brug af oseltamivir er kontraindiceret i tilfælde af svækket immunitet, alvorlig nyresvigt, kroniske respiratoriske og kardiovaskulære patologier samt hos børn under 12 år.

[ 26 ], [ 27 ]

Bivirkninger Oseltamivir

De mest almindelige bivirkninger ved Oseltamivir er generel svaghed, hovedpine og svimmelhed; forkølelsesfænomener (rhinoré, hævelse af næseslimhinden, ondt i halsen, hoste); kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter; søvnforstyrrelser, kramper; allergiske reaktioner (urticaria, bronkospasme, konjunktivitis); næseblod, hjertearytmi, øget aktivitet af leverenzymer. Hallucinationer og psykiske lidelser er mulige.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Overdosis

Tilfælde af overdosering er ikke beskrevet. Den mest sandsynlige manifestation af overskridelse af den terapeutiske dosis er en stigning i lægemidlets bivirkninger. Symptomatisk behandling bør anvendes.

[ 35 ], [ 36 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Samtidig administration af Oseltamivir med lægemidler som methotrexat, phenylbutazon og chlorpropamid er uønsket på grund af den mulige forsinkelse i elimineringen af deres metabolitter fra kroppen.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Opbevaringsforhold

Opbevares utilgængeligt for børn ved temperaturer op til +25ºC.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Holdbarhed

Holdbarhed: 24 måneder.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]