Ondansetron

Ondansetron er et lægemiddel fra en undergruppe af stoffer, der anvendes til tumorer af en malign karakter, samt stoffer, der bruges til at rette op på de negative symptomer, der opstår ved indførelsen af kræftmidler.

Besidder serotoninergichesky og antiemetisk aktivitet. Lægemidlet blokerer udviklingen af gagrefleks, hvilket giver en antagonistisk virkning på slutningerne placeret i området for PNS-neuronerne. Stoffet fører ikke til en svækkelse af patientens psykomotoriske aktivitet og forårsager heller ikke udviklingen af beroligende virkning.

[1], [2], [3],

Indikationer Ondansetron

Det bruges til kvalme, men også for at forhindre opkastning, som udvikler sig i forbindelse med udførelsen af radio- eller kemoterapiprocedurer for kræftsygdomme.

Desuden kan det ordineres for at forhindre opkastning med kvalme efter kirurgiske indgreb.

[4]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af en komponent realiseres i tabletter med et volumen på 0,004, og også 0,008 g - 10 sådanne tabletter er indeholdt i en pakning.

Desuden kan den fremstilles i form af en injektionsvæske - indvendige ampuller med en kapacitet på 2 eller 4 ml (1 ml væske indeholder 0,002 g af det aktive element); i en kasse - 5 ampuller.

[5], [6], [7]

Farmakodynamik

Ondansetron er et stof, der har en antagonistisk virkning på det perifere (inden i tarmene) og den centrale (inden i hjernen) slutninger af serotonin (5-HT3).

Lægemidlet forhindrer og fjerner kvalme med opkastning som følge af frigivelsen af serotonin under procedurerne for kemo- og strålebehandling med det formål at eliminere tumorer. I tilfælde af genanvendelse fører til en afmatning i aktiviteten af intestinal peristaltik.

Lægemidlet har anti-angst aktivitet. Det påvirker ikke motorens koordinering og fører ikke til forringelse af ydeevnen.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetik

Efter intramuskulær injektion registreres blod Cmax værdier efter 10 minutter og efter oral brug - efter 1,5 timer. Spise mad forlænger absorptionsperioden uden at påvirke Cmax.

Biotilgængelighedsværdier er 60%. Syntesehastighed med protein er 70-76%; en del af stoffet passerer inden for erythrocytterne. Lægemidlet udsættes for intensiv intrahepatisk udveksling.

En lille del (5%) udskilles uændret med urinen. Halveringstiden er 3 timer, både til oral anvendelse og til parenteral brug. Denne indikator for ældre er 5 timer.

[13], [14],

Dosering og indgivelse

I onkologi kaldes opkastning med kvalme, der fremkommer efter terapeutiske procedurer, "emetogent syndrom".

For at forhindre udviklingen af dette syndrom bør 8 mg oralt tages oralt 60 minutter inden udførelse af antitumorprocedurer; Gentagen modtagelse af en tilsvarende portion laves efter 12 timer efter terapi.

For at forhindre sent opkastning, som fremkommer efter en dag, fortsætter 2 gange indtagelse af 8 mg medicin per dag i 6 dage efter afslutningen af anticancerforanstaltninger. For at opnå en mere intens virkning kan delen øges til 24 mg, der også foreskriver dexamethason (12 mg) sammen med Ondansetron (120 mg) 120 minutter før kemoterapiproceduren.

Det er også muligt at administrere lægemidlet i form af en injektionsvæske. I tilfælde af moderat intensitet af det emetogene syndrom anvendes 8 mg af lægemidlet (intramuskulært eller intravenøst injiceret) før hver terapeutisk procedure. Hvis syndromet har alvorlig sværhedsgrad, er det nødvendigt at injicere 8 mg intravenøst lægemiddel intravenøst før kemoterapisessionen og derefter i samme del og på samme måde med 3-4-timers intervaller.

For at forhindre opkastning med kvalme efter kirurgiske indgreb sammen med den administrerede generelle anæstesi, anvendes 4 mg Ondansetron intravenøst eller intramuskulært. Ved opkastning skal 4 mg administreres 3 gange om dagen.

For børn, for at forhindre postoperativ opkastning, kræves administration af 0,1 mg / kg af lægemidlet intravenøst, ved lav hastighed efter anæstesi.

Børn over 2 år gives intravenøse doser på 5 mg / m ² medicin før afprøvning af kemoterapi sessionen; efter 12 timer foreskrives oral administration af 4 mg af lægemidlet. Derefter anvendes stoffet 2 gange dagligt i en 4 mg dosis i 5 dage.

[17], [18]

Brug Ondansetron under graviditet

Det er forbudt at udpege Ondansetron under graviditet.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• amning;
• alvorlig intolerance over for lægemidlet
• kombineret anvendelse med apomorphin;
• forlængelsessyndrom QT (med en medfødt karakter).

[15]

Bivirkninger Ondansetron

Blandt bivirkningerne er:

• en midlertidig stigning i leverenzymværdier, diarré eller forstoppelse og tørre orale slimhinder
• kramper, dystoni, hovedpine, ekstrapyramidale manifestationer og motoriske lidelser;
• øjenafvigelse, forbigående blindhed og synsforstyrrelse;
• arytmi, bradykardi, smerter i brystbenet, QT forlængelse, reduktion af blodtryk, ventrikulær takykardi og ST-depression;
• urticaria, angioødem, bronchial spasme, anafylaksi og laryngisme;
• hypokalæmi og skylning til ansigtets hud
• brændende fornemmelse i analområdet (ved brug af stearinlys), smerte i injektionsområdet.

[16]

Overdosis

Intoxikation forekommer potentiering af uønskede symptomer.

Medikamentet har ikke en modgift; Symptomatiske indgreb udføres.

[19], [20], [21]

Interaktioner med andre lægemidler

Ekstrem omhu præparat anvendes sammen med en MAO-hæmmer, papaverin og barbiturater, carbamazepin, og desuden med erythromycin, griseofulvin, cimetidin og fluorquinoloner. Ud over denne liste, rifampin, metronidazol og diltiazem, lovastatin, makrolider, omeprazol med allopurinol, stofferne forlænger QT-intervallet, og ketoconazol.

Kombination med tramadol kan føre til et fald i dets analgetiske aktivitet.

Det er forbudt at kombinere med apomorphinhydrochlorid, fordi det kan forårsage et kraftigt fald i blodtrykket og bevidstløshed.

[22], [23]

Opbevaringsforhold

Ondansetron skal opretholdes ved temperaturer ikke højere end 25 ° C.

[24], [25]

Holdbarhed

Ondansetron tabletter kan anvendes i en 36-måneders periode fra tidspunktet for salget af stoffet, og holdbarheden af injektionsvæsken er 24 måneder.

[26], [27],

Ansøgning om børn

Stoffet anvendes ikke til personer under 2 år.

[28], [29]

Analoger

Analoger af lægemidlet er lægemidlerne Osetron, Latran, Emetron med Zofran og Ondasol med Ondansetron-Ferein og Ondansetron Teva.

[30], [31], [32]