Nitroxolin

Nitroxolin er et antibakterielt og antifungalt lægemiddel, der hører til quinolin-klassen. Det er vidt brugt til behandling og forebyggelse af urinvejsinfektioner (UTI) forårsaget af modtagelige mikroorganismer såvel som til behandling af prostatitis, epididymitis og infektioner, der påvirker nyrerne og blæren. Nitroxolin er effektiv mod en lang række gram-positive og gramnegative bakterier såvel som nogle typer svampe, inklusive Candida.

Mekanismen til virkning af nitroxolin er inhiberingen af DNA-syntese i mikrobielle celler, hvilket fører til deres død. Lægemidlet forstyrrer processerne for biosyntese i cellerne af mikroorganismer på flere niveauer, så det forbliver effektivt mod en lang række patogener.

Nitroxolin ordineres normalt som orale tabletter. Den anbefalede dosering og behandlingsvarighed kan variere afhængigt af sværhedsgraden og infektionstypen såvel som patientens alder og tilstand. Det tolereres godt af de fleste patienter, men som ethvert medicinsk lægemiddel kan det forårsage bivirkninger, såsom mave-tarmforstyrrelser eller allergiske reaktioner.

Det er vigtigt at konsultere din læge, før du starter nitroxolin, især hvis du har en kronisk tilstand eller tager andre medicin, for at undgå interaktioner og uønskede bivirkninger.

Indikationer Nitroxolin

1. Cystitis: Betændelse i blæren forårsaget af infektion. Nitroxolin kan bruges til behandling af akutte og kroniske former for cystitis.
2. Urethritis: betændelse i urinrøret, oftest forårsaget af infektion. Nitroxolin kan være effektiv til behandling af urethritis af forskellig art.
3. Pyelonephritis: betændelse i det nyre calyx-lokanøse system, normalt forårsaget af bakterieinfektion. Nitroxolin kan anbefales til behandling af pyelonephritis.
4. Forebyggelse af tilbagevendende urinvejsinfektioner: Hos nogle patienter med tilbagevendende urinvejsinfektioner, især tilbagevendende cystitis, kan nitroxolin anvendes til at forhindre tilbagevendende forværringer.
5. Behandling af infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for det: nitroxolin er vidt brugt til behandling af infektioner forårsaget af bakterier, der er følsomme over for dens antibakterielle virkning.

Udgivelsesformular

Nitroxolin-tabletter: Standarddoseringen er 50 mg eller 100 mg nitroxolin pr. Tablet. Den specifikke dosering og behandlingsvarighed bestemmes af lægen afhængig af infektionens type og sværhedsgrad såvel som patientens individuelle egenskaber.

Farmakodynamik

1. Inhibering af DNA-syntese: Nitroxolin er et derivat af 8-hydroxyquinolin, som er i stand til at hæmme DNA-syntese i mikroorganismer. Dette fører til forringelse af deres vækst og reproduktion.
2. Penetration i cellerne i mikroorganismer: nitroxolin er i stand til at trænge ind i cellerne i mikroorganismer, hvor det udøver sin antimikrobielle virkning og forhindrer den normale funktion og reproduktion af mikrober.
3. Aktivitet mod bakterier: Nitroxolin er effektiv mod en række bakterier, herunder gram-positive og gram-negative bakterier. Det kan bruges til behandling af urinvejsinfektioner forårsaget af bakteriel flora.
4. Aktivitet mod svampe og protozoer: Derudover har nitroxolin aktivitet mod nogle svampe og protozoer, hvilket gør det nyttigt til behandling af infektioner forårsaget af disse patogener.

Nitroxolin har aktivitet mod en række bakterier, herunder mange typer gram-positive og gramnegative mikroorganismer, såvel som nogle svampe og protozoer. Her er nogle af de bakterier, som nitroxolin er aktiv mod:

1. Gram-positive bakterier:

   • Staphylococcus spp. (inklusive Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gram-negative bakterier:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria Gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Andre mikroorganismer:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Dette er ikke en komplet liste over alle mikroorganismer, mod hvilken nitroxolin er aktiv, og effektiviteten af lægemidlet kan variere afhængigt af regionen og modstanden for lokale bakteriestammer.

Nitroxolin er et antibiotikum, der oprindeligt blev anvendt til behandling af urinvejsinfektioner forårsaget af mikroorganismer såsom Escherichia coli. Dens virkningsmekanisme involverer chelatering (bindende) Zn2+ og Fe2+ -ioner fra biofilmmatrixen, som hæmmer bakterievækst og udvikling. Nitroxolin har et bredt spektrum af antibakteriel aktivitet, herunder aktivitet mod carbapenem-resistente stammer, og kan bruges som en behandlingsmulighed for ukomplicerede urinvejsinfektioner (Fuchs et al., 2022).

Derudover har nylige undersøgelser vist potentialet for nitroxolin som en behandling af kræft. Især viste det sig, at det inducerede apoptose og hæmmer prostata-tumorvækst in vitro og in vivo, der virker gennem aktivering af AMPK (AMP-aktiveret proteinkinase), som fører til inhibering af mTOR-P70S6K-signalvejen og forårsager cellecyklusstop (Chang et al., 2015).

Nitroxolin har også vist aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa-biofilmer, der hæmmer deres dannelse og fremmer deres sammenbrud ved at chelatere jern og zinkioner, hvilket gør det til en lovende middel til kontrol af biofilminfektioner (Sobke et al., 2012).

Disse undersøgelser viser, at nitroxolin ikke kun har antimikrobiel, men også potentielt antitumoreffekter, hvilket gør det til et interessant mål for yderligere forskning inden for forskellige medicinområder.

Farmakokinetik

1. Absorption: Nitroxolin absorberes normalt godt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Dens absorption forekommer i de øverste dele af tarmen.
2. Distribution: Nitroxolin er godt fordelt i kropsvæv, herunder nyrer, urinvej og blødt væv. Det kan også trænge ind i plasma- og blod-hjerne-barrierer.
3. Metabolisme: Nitroxolin gennemgår minimal metabolisme i leveren. Det meste af lægemidlet udskilles fra kroppen i uændret form.
4. Udskillelse: Hovedvejen for udskillelse af nitroxolin fra kroppen er renal udskillelse gennem filtrering i nyrerne og aktiv sekretion i de proximale og distale tubuli. Små mængder af lægemidlet udskilles også gennem galden.
5. Halveringstid: Nitroxolin halveringstid er relativt kort og varer ca. 2-4 timer. Dette betyder, at stoffet normalt tages flere gange om dagen for at opretholde en tilstrækkelig koncentration i blodet til at bekæmpe infektionen.
6. Mekanisme til virkning: Nitroxolin er et antibakterielt lægemiddel og virker ved at hæmme bakteriel DNA-syntese. Det er aktivt mod en lang række bakterier, herunder nogle arter af gram-positive og gram-negative bakterier, såvel som nogle svampe og protozoer.

Dosering og indgivelse

Generelle anbefalinger til brug af nitroxolin til voksne og børn over 12 år:

Voksne og børn over 12 år

• Standarddoseringen til behandling af utrættelige urinvejsinfektioner er normalt 100 mg 4 gange dagligt (hver 6. time).
• Teduration af behandlingen kan variere fra 7 til 10 dage, afhængigt af din læges råd og respons på behandling. I nogle tilfælde kan behandlingsforløbet udvides til 2 til 3 uger eller længere til kroniske infektioner.
• Det er vigtigt at tage nitroxolin regelmæssigt og afslutte hele behandlingsforløbet, selvom symptomerne er forsvundet tidligere, for at ødelægge infektionen fuldstændigt og undgå gentagelser.

Børn under 12 år

• Doseringen for børn under 12 år er normalt baseret på kropsvægt, og en lavere dosis kan anbefales til dem. Kontakt altid din børnelæge eller specialist for den nøjagtige dosering til dit barn.

Særlige instruktioner

• Nitroxolin skal tages med måltider eller umiddelbart efter måltider for at forbedre absorptionen.
• Under behandling med nitroxolin skal du drikke nok væsker til at sikre tilstrækkelig hydrering og for at hjælpe med at skylle infektionen fra urinvejene.
• Hvis du går glip af en dosis, skal du tage den så hurtigt som muligt, men ikke fordoble den næste dosis, hvis tiden for den næste dosis er nær.

Brug Nitroxolin under graviditet

I øjeblikket er der ikke nok undersøgelser til at drage endelige konklusioner om sikkerheden af nitroxolin under graviditet. Derfor forsøger læger normalt at undgå at ordinere dette stof til gravide kvinder, især i første trimester, når babyens organer dannes.

Men hvis det er nødvendigt at behandle en infektion, kan din læge beslutte at ordinere nitroxolin under graviditet, hvis fordelene ved behandling opvejer de potentielle risici for babyen. Hvis ordinering af nitroxolin er nødvendig, overvåger lægen dens anvendelse og vurderer de mulige risici.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Mennesker med kendt overfølsomhed over for nitroxolin eller andre quinoloner bør ikke bruge dette lægemiddel på grund af risikoen for allergiske reaktioner.
2. Alvorlig nedsat nyrefunktion: Brug af nitroxolin kan være kontraindiceret hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion på grund af risikoen for ophobning af lægemidlet i kroppen og dets toksiske virkninger.
3. Alvorlig nedskrivning i leveren: Hos patienter med alvorlig nedskrivning i leveren kan brugen af nitroxolin også være kontraindiceret på grund af risikoen for toksiske virkninger.
4. Pædiatrisk alder: Sikkerheden og effektiviteten af nitroxolin hos børn er ikke blevet fastlagt, derfor kan brugen i denne aldersgruppe være begrænset.
5. Graviditet og amning: Brug af nitroxolin under graviditet og amning kræver forsigtighed og kan kræve konsultation med en læge.
6. Hypersensitivitet til quinoloner: Mennesker med kendt overfølsomhed over for quinoloner, der inkluderer nitroxolin, bør også undgå dets anvendelse.
7. Epilepsi: Brugen af nitroxolin kan være kontraindiceret hos patienter med epilepsi på grund af risikoen for øget anfaldsaktivitet.

Bivirkninger Nitroxolin

1. Gastriske lidelser: Nitroxolin kan undertiden forårsage dyspeptiske lidelser, såsom kvalme, opkast, diarré eller mavesmerter.
2. Allergiske reaktioner: Allergiske reaktioner såsom hududslæt, kløe, urticaria eller angioødem kan forekomme hos nogle patienter.
3. Forøget urinsyreniveau: Nitroxolin kan øge koncentrationen af urinsyre i blodet, hvilket kan forværre gigtsymptomer hos nogle mennesker.
4. Stigning i bilirubinniveauer: Nogle patienter kan opleve en midlertidig stigning i blodbilirubinniveauer, mens de tager nitroxolin.
5. Dysuria: Nogle patienter kan opleve vanskeligheder med vandladning eller smertefuld vandladning, mens de tager nitroxolin.
6. Stigning i leverenzymer: Nogle mennesker kan opleve en midlertidig stigning i niveauet af leverenzymer i blodet, mens de tager nitroxolin.
7. Blodændringer: Nogle patienter kan opleve blodændringer såsom anæmi eller leukopeni.
8. Andre bivirkninger: Hovedpine, svimmelhed, arthralgi eller myalgi kan forekomme.

Overdosis

Oplysninger om overdosering af nitroxolin er begrænset, og der er ingen definitive data om, hvilke doser der kan betragtes som farlige. Men hvis der opstår en mistænkt overdosis, skal der søges øjeblikkelig lægehjælp eller konsultation med en toksikolog.

Tegn på overdosis kan omfatte akut mavesmerter, kvalme, opkast, svimmelhed, besvimelse, anfald, takykardi og andre symptomer.

Behandling af overdosering inkluderer symptomatisk terapi og vedligeholdelse af vitale funktioner. Det er vigtigt at søge lægehjælp rettidigt og ikke forsøge at behandle overdosis på egen hånd.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Lægemidler, der indeholder magnesium, aluminium, jern eller zink: antacida, der indeholder magnesium, aluminium, jern eller zink, kan reducere absorptionen af nitroxolin fra mave-tarmkanalen. Derfor anbefales det at tage nitroxolin og antacida flere timers mellemrum.
2. Lægemidler, der forårsager en alkalisk urinreaktion: medikamenter, der øger pH i urinen (f.eks. Nogle carbonat- eller bicarbonatpræparater) kan reducere effektiviteten af nitroxolin.
3. Lægemidler, der udøver CNS: lægemidler, der har centrale virkninger (f.eks. Nogle barbiturater, benzodiazepiner og narkotika) kan øge bivirkningerne af nitroxolin, såsom svimmelhed og døsighed.
4. Lægemidler, der øger hæmatologiske bivirkninger: Nitroxolin kan øge hæmatologiske bivirkninger af medikamenter såsom hypoglykæmiske midler, antikoagulantia og antihypertensiva.
5. Lægemidler, der metaboliseres i leveren: nitroxolin kan påvirke metabolismen af andre lægemidler, der metaboliseres i leveren, så det kan være nødvendigt at justere deres dosering.

Opbevaringsforhold

Nitroxolin skal normalt opbevares ved stuetemperatur, hvilket er mellem 15 og 25 grader Celsius. Lægemidlet skal beskyttes mod direkte sollys, fugtighed og varmekilder. Det anbefales at opbevare nitroxolin uden for børns rækkevidde for at undgå utilsigtet brug.

Lægemidlet skal opbevares i den originale pakke eller beholder, hvor det blev leveret af producenten. Det er vigtigt at undgå overfyldning af lægemidlet eller opbevaring af det under fugtige forhold for at forhindre nedbrydning eller tab af effektivitet.