Lacipil

Lacipil er en Ca-kanalblokker. Det tilhører kategorien af derivater af stoffet dihydropyridin.

[ 1 ]

Indikationer Lacipila

Det bruges til monoterapi i tilfælde af forhøjet blodtryk. Det kan også bruges i kompleks behandling af denne lidelse – i kombination med andre antihypertensive lægemidler: diuretika, β-blokkere og ACE-hæmmere.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af tabletter på 2 og 4 mg. Der er 7 tabletter inde i blistercellen. Der er 2 eller 4 blisterpakninger i en pakke.

Farmakodynamik

Stoffet lacidipin har evnen til at udvide perifere arterioler og sænker samtidig blodtrykket og reducerer den samlede perifere vaskulære modstand. Brug af medicinske doser af lægemidlet fører til stabilisering af Ca2+-strømmen intermembrant. Det skal bemærkes, at dette ikke påvirker venøs tonus, og der er ingen effekt på sinoatrielle eller atrioventrikulære lymfeknuder. Lægemidlet har ikke en negativ inotrop effekt. Ved brug af 4 mg af lægemidlet kan der observeres en lille ændring i EKG-data - forlængelse af QT-intervallet.

Lacipil udøver en antihypertensive effekt ved selektivt at påvirke funktionen af Ca-kanaler i den glatte vaskulære muskulatur.

Farmakokinetik

Oral indtagelse af lægemidlet fører til hurtig, men svag absorption af lacidipin i mave-tarmkanalen (det absolutte biotilgængelighedsindeks er maksimalt 10%). Derefter gennemgår stoffet en metabolisk proces (første leverpas), hvorunder dets nedbrydningsprodukter dannes (der er 4 af dem), som har en svag medicinsk virkning.

Maksimale værdier af LS i plasma observeres efter 30-150 minutter. Komponenten syntetiseres for mere end 95 % med α-glykoprotein såvel som albumin.

Udskillelse sker i form af nedbrydningsprodukter: 70% af stoffet udskilles i afføring, og resten udskilles i urin. Efter at have nået ligevægtsværdier er lacidipins halveringstid ca. 13-19 timer.

Dosering og indgivelse

Tabletterne tages én gang dagligt på samme tidspunkt. Det anbefales at gøre dette om morgenen, uanset kosten. Medicinen skylles ned med væske. Det er forbudt at bruge grapefrugtjuice til dette, da det reducerer biotilgængeligheden af lægemidler fra dihydropyridinkategorien.

Størrelser af initiale og medicinske doser.

Den initiale daglige dosis må ikke overstige 2 mg pr. anvendelse, men den kan øges til 4 mg senere og endnu senere til 6 mg. Doserne justeres ofte, indtil den ønskede medicinske effekt er opnået (ca. 3-4 uger). Doserne kan variere afhængigt af sygdommens sværhedsgrad og patientens tolerance over for behandlingen.

[ 2 ]

Brug Lacipila under graviditet

Der er i øjeblikket ingen information om sikkerheden ved at ordinere Lacipil til gravide kvinder. Dyreforsøg har ikke vist teratogene virkninger eller hæmning af fosterets vækst og udvikling. De viste også, at lægemidlet og dets metabolitter kan udskilles i modermælken.

Lægemidlet er kun tilladt for gravide og ammende kvinder i situationer, hvor fordelen for dem er større end muligheden for komplikationer hos fosteret eller spædbarnet.

Det er også nødvendigt at tage højde for muligheden for afslapning af livmodermusklerne.

Kontraindikationer

Kontraindikationer omfatter: overfølsomhed over for enhver bestanddel af lægemidlet, samt alder under 18 år.

Forsigtighed er påkrævet ved følgende lidelser:

• forstyrrelser i funktionen af sinoatriale eller atrioventrikulære knuder;
• forlængelse af QT-intervallet (erhvervet eller medfødt);
• dårlig hjerteminutvolumen (f.eks. på grund af aortastenose);
• ustabil angina;
• nyligt myokardieinfarkt;
• problemer med leverfunktionen;
• behandling med lægemidler, der forlænger QT-intervallet.

Bivirkninger Lacipila

Som følge af perifer vasodilatation observeres milde bivirkninger: hedeture, hjertebanken, hovedpine, perifert ødem og svimmelhed. Disse lidelser er midlertidige og forsvinder ofte af sig selv uden at stoppe behandlingen med de tidligere ordinerede doser.

Sjældent observerede bivirkninger omfatter udslæt, kvalme, asteni, kløe med erytem, og derudover gingival hyperplasi, polyuri og maveproblemer.

Lidelser som forhøjede plasmaniveauer af elementet alkalisk fosfatase forekommer lejlighedsvis.

I den indledende fase af behandlingen kan følgende lidelser observeres: forværring af eksisterende angina (især ofte observeret hos personer med en alvorlig form for koronar hjertesygdom).

Overdosis

Ved forgiftning observeres følgende symptomer: takykardi og et markant fald i blodtrykket. Sjældnere observeres bradykardi eller en afmatning af AV-ledningen.

Symptomatiske behandlingsprocedurer anvendes til at eliminere lidelserne. Medicinen har ingen særlig modgift.

Interaktioner med andre lægemidler

Lacipil i kombination med andre antihypertensive lægemidler (betablokkere, diuretika og ACE-hæmmere) forstærker lægemidlernes antihypertensive egenskaber.

Kombination med østrogener eller NSAID'er fører derimod til et fald i lægemidlets antihypertensive effekt - de blokerer processerne for PG-binding i nyrerne, samt tilbageholdelsen af Na+-elementer.

Plasmaniveauerne af lacidipin øges ved kombination med cimetidin.

[ 3 ], [ 4 ]

Opbevaringsforhold

Lacipil opbevares under standardbetingelser for lægemidler. Temperatur – ikke over +30°C.

Specielle instruktioner

Anmeldelser

Lacipil har meget få anmeldelser. Ofte er folk interesserede i muligheden for at kombinere det med andre lægemidler, leder efter indenlandske analoger af dette lægemiddel og konsulterer om dette emne. De fleste anmeldelser er stadig positive.

Holdbarhed

Lacipil kan anvendes i en periode på 2 år fra lægemidlets fremstillingsdato.