Caverject

Caverject tilhører en gruppe lægemidler, der har evnen til at påvirke det urogenitale system og hormonerne i reproduktionssystemet.

Lægemidlet anvendes i vid udstrækning i urologi til at genoprette erektil funktion. Den farmakologiske gruppe, der omfatter Caverject, består af lægemidler, der er analoger af prostaglandin E1.

Lægemidlet begynder at virke inden for 5-10 minutter efter administration. Lægemidlets virkningsvarighed er fra 1 til 3 timer, afhængigt af sværhedsgraden af den patologiske proces, tilstedeværelsen af samtidig patologi og patientens alder.

Doseringen bør vælges af lægen individuelt for hver patient. De første injektioner af lægemidlet bør udføres på hospitalet, hvorefter patienten selv kan give injektioner, forudsat at patienten er velforberedt og dygtig.

[ 1 ]

Indikationer Caverject

Lægemidlet anvendes i urologi til terapeutiske og diagnostiske formål. Indikationerne for brugen af Caverject omfatter derfor behandling af erektil dysfunktion, hvis årsag kan være psykogene og neurogene lidelser. Disse omfatter nervesystemets patologi, psykoemotionel labilitet, konstante stressende situationer, bekymringer, høj arbejdsbyrde og utilstrækkelig tid til søvn.

Derudover kan vaskulær patologi være årsagen til erektil dysfunktion. Som følge af spasmer i blodkarrene er der en ufuldstændig tilførsel af ilt og næringsstoffer til kønsorganerne, hvilket har en direkte indvirkning på erektionen.

Det er værd at bemærke, at det ikke altid er én faktor, der påvirker den seksuelle funktion, men også en kombination af flere, hvilket fører til erektil dysfunktion af blandet oprindelse.

Indikationer for brug af Caverject antyder også brugen af lægemidlet til diagnosticering af erektil dysfunktion som en hjælpekomponent.

For en fuldstændig behandling af erektil funktion er det ikke kun nødvendigt at stille en korrekt diagnose, men også at identificere årsagen til patologien. Ud over direkte behandling af erektil funktion bør den forårsagende faktor elimineres, ellers er den terapeutiske effekt muligvis ikke langvarig.

Udgivelsesformular

Lægemidlet anvendes til intrakavernøs administration, derfor er dets frigivelsesform repræsenteret af et lyofilisat til fremstilling af en injektionsopløsning.

Vigtige fysiske og kemiske egenskaber ved præparatet er det frysetørrede pulver med en hvid eller beige farvetone. Derudover indeholder sættet et specielt opløsningsmiddel, som er en farveløs væske, suspensioner, med lugt af benzylalkohol.

Den primære aktive ingrediens i lægemidlet er alprostadil. Det findes i en mængde på 10 mcg pr. flaske. Derudover er det nødvendigt at angive hjælpekomponenter i form af lactosemonohydrat og natriumcitrat. Opløsningsmidlets frigivelsesform er vand til injektion med benzylalkohol med en koncentration på 9 mg/ml.

Lægemiddelemballagen indeholder en sprøjte fyldt med solvens på 1 ml, en injektionsnål i et plastiketui og en flaske med pulver (lyofilisat).

Denne frigivelsesform muliggør fremstilling af lægemidlet umiddelbart før administration. Enhver resterende medicin efter en enkelt anvendelse er forbudt, da lægemidlet ikke kan opbevares i lang tid i fortyndet form.

Farmakodynamik

Den primære aktive ingrediens i lægemidlet findes i animalsk væv og væsker. Alprostadil har forskellige terapeutiske virkninger, blandt hvilke de mest udtalte er vasodilatorisk virkning, hæmning af blodpladeaggregering og beskyttelse af blodkar.

Caverjects farmakodynamik skyldes virkningen af alprostadil, en analog af prostaglandin E1. Takket være alprostadil observeres der efter intrakavernøs administration en blokering af alfa1-adrenoreceptorer i væv, afslapning af muskelfibrene i kavernøse legemer og aktivering af lokal blodcirkulation, inklusive mikrocirkulation.

På grund af fjernelse af spasmer og udvidelse af arterierne i de kavernøse legemer og de glatte trabekulære muskler sikres en kraftig blodgennemstrømning og udvidelse af lakunerne i de kavernøse legemer.

Farmakodynamikken ved Caverject øger blodgennemstrømningen, mens den korporale veno-okklusive mekanisme aktiveres, hvilket resulterer i nedsat blodgennemstrømning gennem venerne under proteinkappen. Dermed stimuleres starten på en erektion.

Fra det øjeblik, lægemidlet indtages, til der opstår en erektion, kan det tage fra 5 til 10 minutter. Den terapeutiske virkning af lægemidlet varer i 1-3 timer. Erektionens varighed afhænger af patientens alder, sværhedsgraden af den patologi, der forårsagede erektil dysfunktion, samt tilstedeværelsen af samtidige sygdomme.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Lægemidlet er beregnet til intrakavernøs administration og er kendetegnet ved hurtig metabolisme. Efter intravenøs administration metaboliseres omkring 80% af alprostadil, der cirkulerer i blodbanen, under passage gennem åndedrætssystemet (lungerne) via omega- og beta-oxidation.

Som følge af enzymatisk oxidation opnås adskillige metabolitter, herunder ketogrupper. Keto-metabolitter har lavere terapeutisk aktivitet sammenlignet med lægemidlets primære aktive stof.

Farmakokinetik Caverject sikrer udskillelse af 90% af alprostadilmetabolitterne fra urinvejene inden for 24 timer. De resterende 10% udskilles via tarmene. Hele den administrerede dosis metaboliseres, så lægemidlet udskilles ikke uændret. Derudover er der ingen ophobning af alprostadil i væv.

Efter intrakavernøs administration af 20 mcg alprostadol blev der ikke observeret nogen signifikant stigning i koncentrationen af det aktive stof i blodet efter 30 og 60 minutter. Mængden af lægemidlets metabolitter steg dog og nåede et maksimum en halv time efter administration af Caverject. En time efter brug af lægemidlet vendte niveauet af metabolitter tilbage til de tidligere værdier.

Alprostadil cirkulerer i blodbanen bundet til proteiner, især albuminer og i mindre grad globuliner. Lægemidlets forbindelse med erytrocytter og leukocytter er ikke blevet bevist. Efter intrakavernøs administration metaboliseres lægemidlet hurtigt og udøver sin terapeutiske virkning.

[ 4 ]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet er beregnet til intrakavernøs administration. Til dette formål er det nødvendigt at bruge en nål på 27-30 gauge. Administrationsmetoden og doseringen skal vælges individuelt af lægen.

Intrakavernøs injektion bør udføres under sterile forhold. Injektionsstedet er på den dorsolaterale overflade af den øverste tredjedel af penis (tættere på testiklerne). For at undgå lokale bivirkninger bør injektionsstedet skiftes hver gang, behandles med en alkoholserviet, og nålen bør ikke indsættes i synlige vener.

For at tilberede medicinen skal du fjerne plastiklåget fra flasken og tørre gummilåget af med en alkoholserviet før administration. Injicér derefter 1 ml af opløsningen i flasken med en sprøjte og nål for at fortynde pulveret. Ryst flasken flere gange for at fremskynde opløsningsprocessen.

Nu skal du trække lægemidlet ind i sprøjten (lidt mere end den tilsigtede dosis), skifte nål og fjerne luften fra sprøjten (dette vil få lidt medicin til at løbe ud).

Efter behandling af injektionsstedet skal du foretage en injektion. Den resterende mængde af lægemidlet bør ikke længere anvendes, da lægemidlet ikke kan opbevares i opløst tilstand.

Til diagnostiske formål anvendes Caverject i en dosis på 20 mcg (til mænd uden neurologisk patologi) og højst 10 mcg (med neurologisk patologi), hvorefter det skal fordeles over penis med massagebevægelser. Den terapeutiske effekt vurderes ved at bestemme tidspunktet for erektionens indtræden og dens varighed. Hvis erektionen varer mere end en time, er det nødvendigt at træffe foranstaltninger for at fremskynde eliminationen af lægemidlet. For at undgå udvikling af priapisme, skal patienten være befriet for sin erektion, og penis skal være fuldstændig afslappet, når han forlader klinikken.

Administrationsmetode og dosering bestemmes ud fra patologiens sværhedsgrad, patientens alder og tilstedeværelsen af samtidige sygdomme. Den initiale dosis for mænd med rygmarvsskade er 1,25 mcg, de efterfølgende doser er 2 gange større. Den fjerde dosis bør være 10 mcg og derefter øges med 5 mcg, indtil den effektive dosis for den ønskede effekt er opnået.

I tilfælde af vaskulære, blandede eller psykogene årsager til erektil dysfunktion anbefales det at starte med 2,5 mcg og derefter øge med 5 mcg, indtil den ønskede terapeutiske effekt er opnået.

Når resultatet er opnået, bør dosis ikke anvendes mere end én gang dagligt og mere end 3 gange om ugen. I begyndelsen af behandlingen bør intrakavernøse injektioner med lægemidlet udføres af en sundhedsperson, hvorefter patienten, efter at have mestret administrationsprincipperne, selvstændigt kan udføre manipulationen derhjemme.

Den optimale dosis er den mængde lægemiddel, der giver en erektion i 1 time. Det anbefales ikke at overskride den maksimale dosis (60 mcg) for at forlænge erektionen i mere end en time. I de fleste tilfælde er 5-20 mcg alprostadol tilstrækkeligt.

[ 7 ]

Brug Caverject under graviditet

Under graviditeten kræves der særlig kontrol over den medicin, kvinden tager. I de første tre måneder finder organdannelsesprocessen sted, hvis forstyrrelse efterfølgende kan manifestere sig i deres ufuldstændige udvikling og utilstrækkelige systemfunktionalitet.

Dette betyder dog ikke, at de resterende 6 måneder af graviditeten ikke kræver opmærksomhed, da fosterets vækst og udvikling sker i denne periode, hvilket også er vigtigt for dets vitale funktioner.

Graviditetens sidste trimester er vigtig, fordi kvindens brystkirtler forbereder sig mest intensivt på at fodre barnet. Når man tager medicin i de sidste stadier, øges sandsynligheden for, at deres metabolitter trænger ind i modermælken, hvilket truer barnets helbred og liv.

Brug af Caverject under graviditet er absolut kontraindiceret, da lægemidlet ikke er beregnet til brug for kvinder. Derudover er det forbudt at bruge det under amning, såvel som i barndommen.

Kontraindikationer

Før du bruger medicin, skal du først gøre dig bekendt med dens kontraindikationer for at undgå udvikling af bivirkninger og forværring af tilstanden.

Kontraindikationer for brugen af Caverject inkluderer individuel intolerance over for alprostadol eller hjælpestoffer, der er en del af lægemidlet.

Derudover er lægemidlet forbudt til brug ved sygdomme, der bidrager til udviklingen af priapisme. Disse omfatter seglcelleanæmi, abnormalitet i røde blodlegemer, myelomsygdom eller leukæmi. Det er også nødvendigt at tage hensyn til anatomiske anomalier i penisstrukturen, såsom Peyronies sygdom, vinkling og kavernøs fibrose, striktur af urinrøret og hypospadi.

Kontraindikationer for brugen af Caverject indebærer et forbud mod brug af lægemidlet af mænd med penisimplantater. Derudover anbefales det heller ikke at bruge Caverject til mænd, der af forskellige årsager er kontraindiceret til seksuel aktivitet. Lægemidlet er forbudt i alderen under 18 år og over 75 år, da der ikke er data om lægemidlets terapeutiske virkninger i denne patientgruppe.

[ 5 ]

Bivirkninger Caverject

Kliniske studier har identificeret bivirkninger af Caverject, der er observeret ved enkelt- eller langvarig brug.

I nogle tilfælde er der en infektion i de øvre luftveje, herunder svampepatogener. Fra nervesystemet er der svimmelhed, hovedpine, bevidsthedstab og ændringer i hudens følsomhed.

Derudover observeres mydriasis, hæmatom på injektionsstedet, ekkymose og influenzalignende syndrom undertiden. Det kardiovaskulære system kan reagere på indgivelsen af Caverject med rytme- og ledningsforstyrrelser i form af supraventrikulære ekstrasystoler, venøs skade, nedsat tryk og overdreven udvidelse af blodkarrene.

Bivirkninger af Caverject inkluderer også kvalme, mundtørhed, udslæt, hyperhidrose, rødmen, tilstoppet næse og hoste.

Muskuloskeletalsystemet kan reagere på brugen af lægemidlet med muskelspasmer, smerter i balderne, underekstremiteterne og lænden.

Fra urinvejs- og reproduktionssystemet er det værd at fremhæve dysuriske symptomer, forekomsten af blod i urinen, hyppig trang til at urinere, urininkontinens samt hævelse af testiklerne, smerter i penis, øget erektil funktion, skade på penis og dysfunktion af prostata.

[ 6 ]

Overdosis

Efter intrakavernøs administration af lægemidlet kan der udvikles en forlænget erektion eller priapisme. En mand bør underrette lægen, hvis han har en erektion, der varer mere end 4 timer. Hvis priapisme (en forlænget erektion) varer ved i mere end 6 timer, skal der træffes terapeutiske foranstaltninger. Denne tilstand observeres ved en overdosis af Caverject.

Den indledende behandling er aspiration af penis. For at gøre dette skal en sommerfuglenål indsættes i de kavernøse hulrum, og 20-50 ml blod skal aspireres. Om nødvendigt skal manipulationen gentages på den anden side af penis og fortsættes, indtil 100 ml er opsamlet.

Hvis der opstår overdosis som følge af brug af en for stor dosis, og aspiration er ineffektiv, anbefales intrakavernøs administration af et alfa-adrenergt lægemiddel. Overvågning af patientens blodtryk og puls er obligatorisk ved brug af vasokonstriktorer.

Overdosis har en særlig negativ indvirkning på helbredet i tilfælde af iskæmisk skade på de kar, der forsyner myokardiet, cerebral iskæmi, hypertension og også ved brug af monoaminoxidasehæmmere.

Ved langvarig erektion er det nødvendigt at tilberede en phenylephrinopløsning med en koncentration på 200 mcg/ml og administrere 0,5-1 ml hvert 5.-10. minut. Hvis denne medicin ikke er tilgængelig, er det tilladt at anvende adrenalin med en koncentration på 20 mcg/ml.

Efter introduktion af disse lægemidler og utilstrækkelig effekt bør blodaspiration fra penis fortsættes. Den maksimale dosis phenylephrin er 1 mg, og for adrenalin - 100 mcg (5 ml). I mangel af effekt fra lægemidler og aspiration bør kirurgisk behandling anvendes - shunting.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Der er ikke udført studier af samtidig brug af Caverject med andre lægemidler til behandling af erektil dysfunktion, såsom sildenafil, for at undgå udvikling af forlænget erektion.

Derudover bør du ikke bruge Caverject sammen med lægemidler, der kan forlænge erektionen, såsom papaverin. Interaktion mellem Caverject og andre lægemidler, der påvirker erektionen, er kontraindiceret, da en for lang erektion kan true det generelle helbred.

Brug af Caverject sammen med sympatomimetiske lægemidler kan reducere alprostadols aktivitet, hvilket muligvis ikke giver det ønskede resultat med hensyn til erektil funktion.

Interaktionen mellem Caverject og andre lægemidler med antihypertensive virkning manifesterer sig ved en øget effekt af sidstnævnte, hvilket truer med overdreven blodtryksreduktion og kollaps. Alprostadol aktiverer farmakodynamikken af vasodilatorer, antikoagulantia og trombocythæmmende midler.

Kombineret brug af Caverject og lægemidler, der påvirker blodets koagulationsevne, kan resultere i blødning.

Samtidig forårsager intrakavernøs administration af alprostadol sammen med diuretika, insulin, NSAID'er og orale hypoglykæmiske lægemidler ikke bivirkninger.

Opbevaringsforhold

For at bevare lægemidlets medicinske egenskaber i en vis periode er det nødvendigt at tage hensyn til anbefalingerne for opbevaring.

Det er derfor nødvendigt at opretholde et optimalt niveau af temperatur, fugtighed og belysning for at undgå for tidligt tab af lægemidlets medicinske egenskaber.

Opbevaringsbetingelserne for Caverject omfatter kontrol over temperaturen i det rum, hvor lægemidlet opbevares. Den bør ikke overstige 25 grader. Derudover skal det tages i betragtning, at direkte sollys har en skadelig effekt på lægemidlets struktur, hvilket kan ændre dets farmakokinetik og farmakodynamik.

En obligatorisk betingelse er, at børn ikke må have adgang til medicinen. Børn kan komme til skade af flasken eller nålen, og hvis pulveret indtages oralt, kan det forårsage bivirkninger og forgiftning. For at undgå dette bør Caverject opbevares utilgængeligt for børn.

Specielle instruktioner

Caverject er et effektivt lægemiddel til behandling af erektil dysfunktion, men kræver særlig opmærksomhed ved brug. Ved brug af en stor dosis kan en erektion derfor vare op til 4-6 timer eller endnu mere, hvilket truer en mands generelle tilstand. For at undgå kirurgisk behandling af en overdosis af lægemidlet er det nødvendigt nøje at følge lægens anbefalinger og ikke overskride dosis for at forlænge en erektion i mere end en time.

Holdbarhed

Forudsat at reglerne for opbevaring af lægemidlet følges, bevarer lægemidlet sine terapeutiske egenskaber i hele dets holdbarhed.

Ved fremstilling af medicin skal udløbsdatoen angives, herunder fremstillingsdatoen og datoen for sidste brug. Efter udløbsdatoen for Caverject, som er 2 år, er det forbudt at bruge det, og lægemidlet skal bortskaffes.

Hvis medicinen udsættes for sollys, for høj luftfugtighed, eller hvis flasken har mistet sin forsegling, kan alprostadol ændre sin struktur og dermed sine virkninger på menneskekroppen.