Karbapin

Carbapin er en antikonvulsiv medicin, der er et carboxamidderivat. Den aktive komponent carbamazepin forårsager blokering af Na-kanaler inde i neurale væggen og derved forhindrer udbredelse af impulser.

Lægemidlet anvendes ofte til behandling af kombinerede eller enkle anfald, anfald af en delvis art, og med det i anfald af tonic-kloniske arter (primær eller sekundær). Samtidig er lægemidlet ordineret til behandling af andre typer epilepsiangreb (eksklusive absans).

Indikationer Karbapyna

Det bruges til følgende sygdomme:

• epilepsi (alvorlige anfald, partielle anfald, ledsaget af simple eller komplekse manifestationer, blandede typer af epilepsi og tonisk-kloniske anfald af en generaliseret karakter);
• følelsesmæssige lidelser af en cyklisk form (har en manisk depressiv karakter af overtrædelsen);
• neuralgi (postherpetic, trigeminal eller glossopharyngeal);
• abstinenssyndrom hos mennesker med kronisk alkoholisme;
• neuropati med diabetisk genese, mod hvilken der er smerte;
• central diabetes af ikke-sukker type.

[1],

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidlet fremstillet i tabletter med et volumen på 0,2 g; i en pakning - 50 tabletter.

Farmakodynamik

Lægemidlet er ordineret til trigeminal neuralgi af forskellig oprindelse og andre former for smerter af kronisk art. Det antages, at carbamazepin er i stand til at reducere smertens intensitet under trigeminale neuralgi ved at undertrykke transmissionen inden for kernen i den tredje nerve.

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes næsten fuldstændigt inde i mave-tarmkanalen - jævnt og ved lav hastighed.

Biotilgængelighedsværdierne for carbamazepin varierer mellem 58-96% og ændres ikke ved fødeindtagelse. Niveauet af plasma Cmax registreres efter 2-8 timer. Betegnelsen halveringstid er ret lang og er ca. 30 timer. Fordi lægemidlet fremkalder aktiviteten af intrahepatiske enzymer, øger den sin egen metabolismes hastighed og kan reducere halveringstiden til 15 timer.

Indikatorer for fordelingsvolumenet af lægemidler - i området fra 0,8-1,9 l / kg.

Dosering og indgivelse

Det er nødvendigt at tage medicin mundtligt sammen med mad. Udvælgelse af en del af lægemidlet fremstilles individuelt for hver patient under hensyntagen til lægemiddelvirkning og plasmaværdier af det aktive stof. Lægemidlet er ordineret til epilepsi og i monoterapi og sammen med andre antikonvulsiver (phenobarbital, phenytoin eller valproat Na).

Voksne

Ved epilepsi anvendes 0,2 g af lægemidlet først 1-2 gange om dagen; ældre mennesker - 0,1 g (0,5 tabletter) med samme frekvens. Derefter øges delen gradvist til 0,4 g 2-3 gange om dagen, indtil den optimale daglige dosis på 0,8-1,2 g nås. En voksen kan ikke tage mere end 1,6 g medicin pr. Dag.

I følelsesmæssige sygdomme, der er cykliske karakter: Hvis behandling med lithium-lægemidler ikke har nogen virkning, kan lægemidlet anvendes i monoterapi eller i kombination med andre lægemidler - under remission af sygdommen eller dens aktive fase. Den dag, der blev udpeget af modtagelsen af 1-1,6 g Carbapin.

I tilfælde af neuralgi tages 0,2 g lægemiddel første gang dagligt. Dernæst anvendes lægemidlet i en dosis på 0,4-0,8 g pr. Dag.

Med tilbagetrækningssymptomer tages der gennemsnitligt 0,6 g af stoffet om dagen, idet dosen fordeles i 3 anvendelser. Under svære forhold (i de første dage) kan den daglige dosis øges til 1,2 g (i 3 anvendelser).

I tilfælde af en neuropati af diabetisk art (med smerte) administreres et gennemsnit på 0,2 til 4 gange dagligt 2-4 gange om dagen.

Med en central ætiologi, diabetes mellitus af ikke-sukker natur: i gennemsnit anvendes 0,4-0,6 g af lægemidlet om dagen (2-3 anvendelser).

I tilfælde af en forlænget dosis skal delen nedsættes fra 3 måneders pauser til minimalt effektive doser (eller fuldstændig aflysning) for at forhindre tolerance over for lægemidler.

Ved fuldstændig afskaffelse af behandlingen reduceres dosis gradvist over en 14-dages periode for at forhindre sygdomens tilbagefald.

Personer med nyreinsufficiens i en alvorlig grad er forpligtet til at tage ¾ af den normale daglige ration med konventionel terapi. Justering af doseringen efter hemodialyse sessioner er ikke nødvendig.

børn

Børn skal bruge 10-20 mg / kg medicin pr. Dag. I en alder af 1-3 år - 0,2-0,3 g pr. Dag; 4-7 år - 0,3-0,5 g hver; 8-14 år - 0,5-1 g; 15-18 år gammel - med 0,8-1,2 g. Deltag den daglige del i 2 anvendelser.

Børn under 15 år må ikke bruge mere end 1 g stof pr. Dag; ældre end 15 år - maksimalt 1,2 g pr. Dag.

[2]

Brug Karbapyna under graviditet

Brug af medicin under graviditet er kun tilladt, hvis der er strenge indikationer; på 1. Trimester bør ikke anvendes.

Lægemidlet udskilles i modermælk, hvorfor det skal bruges meget omhyggeligt, når man ammer. Det er nødvendigt at vurdere fordelene og risiciene ved amning i et sådant tilfælde. Amning til kvinder, der bruger carbamazepin, kan kun udføres, hvis barnet overvåges for mulige bivirkninger (for eksempel døsighed).

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med stofferne i stoffet eller tricykliske
• AV blokade (undtagen personer med implanteret pacemaker);
• problemer med knoglemarvs hæmatopoietisk aktivitet;
• intermitterende type porfyri (i aktiv fase);
• brug sammen med lithium-lægemidler eller IMAO.

Bivirkninger Karbapyna

Uønskede symptomer opstår ofte under kompleks terapi; de udvikler sig normalt i den indledende fase af behandlingen og er afhængige af serveringsstørrelsen:

• CNS læsioner: Svimmelhed, døsighed, træthed, forvirring og hovedpine og bevægelseskoordinering forekommer ofte. Ældre kan opleve angst og forvirring. Også enkeltstående udgjorde aggression i adfærd, depression, øre støj og mental retardation. Lejlighedsvis er der bevægelser, der er ufrivillige (nystagmus eller fejende type tremor). Derudover kan ældre og mennesker med organiske cerebrale læsioner udvikle ufrivillige bevægelser i ansigt og kæber (choreoathetose eller dyskinesier). Neuritis, taleforstyrrelser, myastheni, dysgeusi og parese af benene syntes enkeltvis. De fleste af disse symptomer forsvinder alene efter 8-14 dage eller efter en midlertidig reduktion af delen. På grund af dette indgives lægemidlet i den indledende fase af terapi i små doser med deres efterfølgende stigning;
• synshandicap: konjunktivitis kan forekomme, undertiden forvandle sig til okulær indkvartering lidelse, sløret syn og diplopi. En opacificering af øjenlinsen kan også forekomme;
• problemer forbundet med muskler og knogler: muskel- og led smerter (myalgi eller artralgi) eller muskelspasmer udvikles sporadisk. Efter ophør af lægemidlet forsvinder sådanne tegn;
• læsioner af slimhinden og epidermis: udvikling af epidermale allergisymptomer - kløe, poliformnaya erytem, urticaria, TEN, exfoliativ dermatitis natur, lysfølsomhed, erythrodermi, MIC og dissemineret lupus type. En enkelt forekomst af hyperhidrose eller alopeci;
• lidelser i hæmatopoietiske processer: trombocyt eller leukopeni, eosinofili og leukocytose. Leukopeni har normalt en godartet karakter. En enkelt hæmolytisk, aplastisk eller megaloblastisk type anæmi, agranulocytose og splenomegali udvikler sig individuelt, og lymfeknuder forstærkes endvidere;
• problemer med fordøjelseskanalen arbejde: undertiden opkastning, mundhinde slimhinder eller kvalme, og også appetit. Af og til opstår forstoppelse eller diarré. Smerten i abdominalzonen og betændelsen i nasopharyngeale slimhinder (glossitis med stomatitis og gingivitis) ses sjældent. Sådanne tegn forsvinder efter 8-14 dages behandling eller efter en midlertidig reduktion af dosis af lægemidler;
• hepatiske læsioner: nogle gange er der en ændring i værdierne af funktionelle leverprøver. Lejlighedsvis udvikle gulsot. Hepatitis (granulomatøs, kolestatisk, såvel som blandet eller hepatocellulær) ses sjældent;
• Overtrædelser af EBV og endokrine system: galactorrhea (kvinder) eller gynækomasti (mænd) forekommer sporadisk. Derudover kan karbapin påvirke skjoldbruskkirtlen, især i kombination med andre antikonvulsive midler. Da carbamazepin har en antidiuretisk effekt, observeres sjældent reduktionen af plasmaindexterne Na (hyponatremi), som forårsager hovedpine og opkastning samt forvirring. Der var kun få puffiness og vægtøgning. Måske et fald i plasmaværdierne for Ca;
• problemer med åndedrætsfunktion: en enkelt intolerance af lægemidlet, manifesteret i form af dyspnø, feber, lungefibrose og betændelse;
• forstyrrelser i urogenitalkanalen: Der forekommer lejlighedsvis hæmaturi, proteinuri eller oliguri. Udviklingen af nyreinsufficiens eller lidelse af seksuel aktivitet forekommer entydigt;
• Kardiovaskulær dysfunktion: Enkeltstående tilfælde hos ældre eller personer med problemer i hjertet kan forårsage hjerterytmeforstyrrelser og bradykardi og desuden forværring af IHD's forløb. AV blokade er lejlighedsvis observeret, nogle gange ledsaget af bevidsthedstab. Der kan være en signifikant stigning eller nedsættelse af blodtryksværdierne (sidstnævnte forekommer normalt, når der tages store dele af lægemidlet). Samtidig blev udviklingen af thrombophlebitis, vaskulitis eller tromboembolism noteret;
• manifestationer af alvorlig intolerance: lejlighedsvis vises vaskulitis, feber tilstand, udslæt, hævede lymfeknuder, ændringer i antallet af leukocytter, artralgi, ændringer i værdierne af funktionel intrahepatisk test, hepatosplenomegali; Derudover andre sygdomme i systemerne og organerne - nyrerne, lungerne, myokardiet og bugspytkirtlen.

Det er nødvendigt at straks annullere lægemidlet i tilfælde af alvorlige symptomer på allergi, eksanthema, ændringer i laboratorieblodværdier (neutro, leuco eller trombocytopeni) og feber.

Overdosis

Carbamazepin fører til en signifikant hæmning af funktionen af centralnervesystemet, hvorfor der er risiko for alvorlige symptomer på forgiftning.

Tegn.

• CNS-lidelser: CNS-undertrykkelse, hallucinationer, agitation, desorientering, koma og døsighed. Desuden udvikles dysartri, hyperrefleksi til hyporefleksi, nystagmus, synsforstyrrelse, ataksi, kramper, dyskinesi, hypotermi, myoklonus og psykomotoriske lidelser;
• CVS-læsioner: hjerteledningsforstyrrelse ledsaget af ekspansion af QRS-systemet, takykardi, stigning eller nedsættelse af blodtryksværdier og hjertestop;
• problemer med åndedrætsfunktion: lungeødem eller respirationsdepression;
• forstyrrelser i mave-tarmkanalen: problemer med evakueringsmagfunktion, opkastning og svækkelse af kolonmotilitet;
• tegn forbundet med urinsystemet: anuria eller oliguri, hyponatremi og væskeretention.

Terapi.

Der er ingen modgift. I første omgang udføres terapi under hensyntagen til patientens kliniske tilstand; indlæggelse er også påkrævet. Det er nødvendigt at bestemme niveauet af carbamazepin inde i blodplasmaet for at bekræfte forgiftning og vurdere dets grad. Evakuering af maveindhold, mavesaft og anvendelse af aktivt kul. Støttende og symptomatiske procedurer for intensiv pleje, sporing af hjerteaktivitet og korrektion af EBV-værdier udføres.

[3]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidler, der kan øge carbamazepins plasmaværdier: erythromycin, verapamil, dextropropoxyphen med viloxazin, cimetidin og diltiazem med isoniazid. I tilfælde af kombineret brug af sådanne lægemidler skal du overvåge blodindikatorerne for carbamazepin og reducere den daglige portion om nødvendigt.

Etosucimid, Na valproat, phenobarbital med primidon og phenytoin kan reducere plasmaparametre for lægemidler på grund af induktionen af intrahepatiske mikrosome enzymer.

Lægemidlet reducerer begrebet halveringstid og øger clearancehastigheden (på grund af et fald i koncentrationen) af følgende stoffer: warfarin med GCS, theophyllin, haloperidol og doxycyclin. Sidstnævnte skal anvendes med en 12-timers pause.

Det er forbudt at anvende Karbapin med en MAOI (mindst 14 dage skal overholdes) og lithiumstoffer.

Under udnævnelsen eller aflysning af medicinen bør ændres del af antikoagulantia (under hensyntagen til de kliniske værdier).

Lægemidlet øger mængden af metaboliske processer af oral prævention, hvorfor det er nødvendigt at vælge andre præventionsmidler.

Carbamazepin reducerer tolerancen for alkoholholdige drikkevarer, så de, der bruger lægemidlet, bør stoppe med at bruge dem på tidspunktet for behandlingen.

[4], [5], [6]

Opbevaringsforhold

Karbapin skal opbevares på et sted, der er beskyttet mod fugt. Temperaturindikatorer - i området 15-25 ° C.

Holdbarhed

Karbapin kan anvendes til en 3-årig periode siden salget af lægemiddelsubstansen.

Ansøgning om børn

Brug til børn over 1 år. Men samtidig bør lægemidlet anvendes meget omhyggeligt hos personer under 7 år, fordi der er sandsynlighed for sidesymptomer.

Analoger

Analoger af lægemidler er Finlepsin, Septol, Tegretol med Carbalex, Oksapin og Carbamazepin med Timonil og Mezacar.