Kamagra

Kamagra er et lægemiddel, der anvendes mod erektil dysfunktion. Det indeholder det aktive stof sildenafil.

Indikationer Kamagra.

Anbefales til brug for mænd, der lider af impotens – som ikke er i stand til at opnå eller opretholde en erektion for at kunne gennemføre samleje.

For at opnå stoffets effekt kræves seksuel ophidselse.

Udgivelsesformular

Produktet produceres i tabletter, 1 eller 4 stk. i en blister. Pakken indeholder 1 blisterplade.

Kamagra-gelé fås i breve à 5 g. Hver pakke indeholder 1 eller 50 breve.

Farmakodynamik

Sildenafil er et lægemiddel, der tages oralt, og som hjælper med at slippe af med impotens. Når der opstår seksuel ophidselse, genopretter Kamagra en svækket erektion ved at øge blodgennemstrømningen til penis.

Den fysiologiske mekanisme, der forårsager en erektion, involverer frigivelsen af grundstoffet NO inde i den hule krop, som udvikles under seksuel ophidselse. Det frigivne grundstof NO aktiverer enzymet guanylatcyklase, som stimulerer en stigning i cGMP-stoffet, og dette fører til afslapning af det glatte muskelvæv i den hule krop, hvilket hjælper blodgennemstrømningen til penis.

Sildenafil er en potent selektiv hæmmer af PDE5-komponenten (den såkaldte cGMP-specifikke fosfodiesterase), som virker inde i den kavernøse krop, hvor dette element fremmer nedbrydningen af cGMP-stoffet. Sildenafils effekt på erektil funktion er perifer. Stoffet har ikke en direkte afslappende effekt på den isolerede kavernøse krop, men forstærker betydeligt den afslappende effekt af NO-elementet på dette væv. Under aktiveringen af NO/cGMP-metaboliske veje, som forekommer under seksuel stimulering, øger sildenafils opbremsning af PDE5-elementet cGMP-niveauerne inde i den kavernøse krop. I denne henseende er det nødvendigt, at en mand er i en tilstand af seksuel ophidselse for at opnå sildenafils effekt.

In vitro-tests har vist selektiviteten af sildenafils effekt på PDE-5-elementet, som er en aktiv deltager i udviklingen af en erektion. Sildenafils effekt på PDE-5 er meget kraftigere end på andre kendte PDE-elementer. Den er 10 gange kraftigere end dens effekt på PDE-6-elementet, som er en deltager i fototransformation i nethinden.

Når sildenafils tages i maksimalt tilladte doser, overstiger dets selektivitet for PDE-5 dets selektivitet for elementer fra PDE-2 til PDE-4 og fra PDE-7 til PDE-11 med 80 gange. For eksempel er selektiviteten af komponentens virkning på PDE-5 4000 gange højere end den selektive effekt på PDE-3-komponenten (dette er en cGMP-specifik isoform af elementet, der er involveret i reguleringen af kontraktile processer i hjertemusklen).

Farmakokinetik

Absorption.

Sildenafil absorberes hurtigt. Det når sit maksimum i plasma inden for 0,5-2 timer (medianen er 1 time) – når det tages oralt på tom mave. Den gennemsnitlige biotilgængelighed ved oral indtagelse er 41% (inden for 25-63%). Inden for de gennemsnitligt tilladte doser (25-100 mg) stiger AUC-værdierne, såvel som den maksimale koncentration af lægemidlet ved oral indtagelse, i overensstemmelse med dosisstørrelsen.

Hvis lægemidlet tages sammen med mad, falder absorptionsgraden. Den gennemsnitlige tid til at nå den højeste værdi forlænges til 1 time, og selve niveauet af peakkoncentration falder med 29%.

Fordeling.

De gennemsnitlige ligevægtsværdier for fordelingsvolumenet er 105 l, hvoraf det kan konkluderes, at lægemidlet fordeles i vævet. Ved en enkelt oral administration af lægemidlet i en portion på 100 mg når den gennemsnitlige værdi af den samlede peakkoncentration i plasmaet cirka 440 ng/ml (med en variabilitetskoefficient på 40%). Da proteinsyntesen af sildenafil, såvel som dets primære N-desmethyl-henfaldsprodukt i plasmaet, er 96%, når den gennemsnitlige maksimale værdi af lægemidlet i plasmaet 18 ng/ml (eller 38 nmol). Niveauet af proteinsyntese i plasmaet afhænger ikke af stoffets samlede indikator.

Hos mandlige frivillige, der tog lægemidlet én gang i en dosis på 100 mg, blev der efter 1,5 timer fundet mindre end 0,0002% (gennemsnitligt niveau – 188 ng) af det indtagne stof i ejakulatet.

Metaboliske processer.

Metabolismen af det aktive stof sker hovedsageligt under påvirkning af mikrosomale leverisoenzymer – elementer af CYP3A4 (hovedsignalvejen) samt CYP2C9 (den anden signalvej).

Det primære cirkulerende metaboliske produkt dannes ved N-demethylering af den aktive komponent.

Selektiviteten af denne medicinske metabolit for PDE-5-elementet kan sammenlignes med sildenafils egen. Aktiviteten af henfaldsproduktet for PDE-5-elementet er cirka 50 % af aktiviteten af det aktive stof. Metabolittens plasmaniveau er cirka 40 % af sildenafils. Det N-demethylerede henfaldsprodukt gennemgår derefter andre metaboliske processer, og dets halveringstid er cirka 4 timer.

Udskillelse.

Lægemidlets samlede clearancehastighed er 41 l/time med en halveringstid på 3-5 timer. Stoffet udskilles med dets metabolitter hovedsageligt i fæces (ca. 80 % af den oralt indtagne dosis) og resten i urinen (ca. 13 %).

[ 1 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages oralt. For at opnå den ønskede effekt kræves der en tilstand af seksuel ophidselse.

Standarddosis for voksne er 50 mg. Lægemidlet bør tages cirka 60 minutter før forventet samleje. Samtidig kan dosis øges til 100 mg eller sænkes til 25 mg under hensyntagen til patientens tolerance og lægemidlets effektivitet. Det er ikke tilladt at tage mere end 100 mg af lægemidlet.

Den maksimalt tilladte dosis af lægemidlet må højst tages én gang dagligt. Hvis du tager Kamagra sammen med mad, kan virkningen indtræde lidt senere end ved indtagelse af tabletten på tom mave.

Personer med nyreinsufficiens.

Personer, der har denne patologi i moderat eller mild form (med et CC-niveau inden for 30-80 ml/minut), kan tage medicinen i en standard voksendosis.

Personer med alvorlige former af sygdommen (med CC-værdier, der ikke når 30 ml/minut) skal tage 25 mg af lægemidlet, da clearanceniveauet for sildenafil i dette tilfælde vil være reduceret.

Under hensyntagen til patientens tolerance, såvel som lægemidlets virkning, er det tilladt at gradvist øge dosis til 50 eller 100 mg, hvis det er nødvendigt.

Personer med leversvigt.

Da personer med denne sygdom (f.eks. med cirrose) har et fald i lægemiddelclearance, kan de maksimalt tage 25 mg af lægemidlet. Det er nødvendigt gradvist at øge dosis med 2 eller 4 gange under hensyntagen til lægemidlets effektivitet og samtidig dets tolerabilitet hos patienten.

[ 2 ]

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed over for den aktive ingrediens eller andre elementer i lægemidlet;
• kombineret brug med NO-donorer (f.eks. amylnitrit) eller nitratstoffer i forskellige former. En sådan brug er forbudt, fordi der er bevis for, at sildenafil har en mærkbar effekt på NO/cGMP-metabolismevejene og også signifikant forstærker de antihypertensive parametre for nitrater;
• tilstande, hvor seksuel aktivitet er forbudt (for eksempel i tilfælde af alvorlig kardiovaskulær dysfunktion – i tilfælde af angina med ustabile manifestationer eller i tilfælde af alvorlig hjertesvigt);
• synstab på det ene øje på grund af ikke-arteritisk AION, uanset om der er en forbindelse mellem denne sygdom og tidligere brug af PDE-5-hæmmere;
• tilstedeværelsen af følgende patologier: alvorlig leverdysfunktion, lavt blodtryk (under 90/50 mm Hg), nyligt myokardieinfarkt eller slagtilfælde, samt diagnosticerede degenerative nethindesygdomme af arvelig karakter (f.eks. pigmentretinitis; patienter har sjældent genetiske læsioner af PDE i nethindeområdet). Dette skyldes, at sikkerheden ved at tage lægemidlet ikke er undersøgt i disse underkategorier af patienter.

Kamagra må heller ikke anvendes af personer under 18 år og kvinder.

Bivirkninger Kamagra.

Indtagelse af medicinen kan forårsage udvikling af visse bivirkninger:

• symptomer fra nervesystemet og sanseorganerne: svimmelhed med svære hovedpiner, rødmen i ansigtets hud, øget lysfølsomhed, nedsat farveopfattelse og en følelse af sløret syn;
• Luftvejsforstyrrelser: tilstoppet næse;
• mave-tarmlidelser: manifestationer af dyspepsi og diarré;
• hudlidelser: forekomst af udslæt;
• Andre: rygsmerter, luftvejsinfektioner, ledsmerter og influenzalignende syndrom.

Alle ovenstående negative reaktioner udtrykkes normalt ret svagt og går hurtigt over.

Overdosis

Som følge af at tage en enkelt dosis af lægemidlet på op til 800 mg, opstår der negative virkninger svarende til dem, der observeres ved brug af lægemidlet i lavere doser, selvom de forekommer oftere og har en højere grad af sværhedsgrad. Brug af Kamagra i en mængde på 200 mg øgede ikke lægemidlets effektivitet, men førte til en stigning i forekomsten af bivirkninger (såsom hedeture med hovedpine, dyspeptiske manifestationer, tilstoppet næse, svær svimmelhed og problemer med synsorganerne).

Hvis der opstår forgiftning, skal der udføres standard støttende procedurer. Hæmodialyse vil højst sandsynligt ikke være i stand til at fremskynde lægemidlets clearance, fordi stoffet undergår proteinsyntese i store mængder i plasmaet, og også fordi sildenafil ikke elimineres i urinen.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at ordinere lægemidlet sammen med andre lægemidler, der øger styrken, da dette kan føre til udvikling af forgiftning.

Det er heller ikke muligt at kombinere lægemidlet med en række lægemidler, der påvirker hjertefunktionen.

Medicinen bør ikke tages sammen med alkoholholdige drikkevarer, da alkohol i store doser i sig selv har en negativ effekt på erektil funktion. Kombineret med alkohol kan Kamagras egenskaber svækkes.

[ 3 ]

Opbevaringsforhold

Kamagra opbevares utilgængeligt for små børn. Maksimal opbevaringstemperatur er 30°C.

Specielle instruktioner

Anmeldelser

Kamagra er en analog til Viagra. Ifølge anmeldelser er lægemidlet ret effektivt med en lang virkningsvarighed og forårsager sjældent bivirkninger. Blandt ulemperne er en forholdsvis høj pris.

Holdbarhed

Kamagra i tabletform kan bruges i en periode på 3 år fra lægemidlets fremstillingsdato, og i form af gel/gelé - i maksimalt 2 år.