Kalumid

Kalumid er et effektivt lægemiddel designet til at behandle tumorer.

Indikationer Kalumid

Calumid med et volumen på 50 mg ordineres til behandling af prostatakræft i senere stadier. Det er en del af en kompleks behandling med terapi ved hjælp af analoger af den frigivende faktor af luteiniserende hormon eller med kirurgisk kastration.

Calumid med et volumen på 150 mg er beregnet til monoterapi eller som et yderligere middel til prostatafjernelse eller strålebehandling - til patienter med en lokalt avanceret form for prostatacancer med øget risiko for patologiens progression.

Calumid med et volumen på 150 mg anvendes til behandling af ikke-metastatisk form for lokalt avanceret prostatacancer, hvor det ikke er muligt at anvende kirurgisk kastration eller andre behandlingsmetoder.

Udgivelsesformular

Fremstillet i form af tabletter, 50 mg. I en blister 15 tab. En pakke indeholder 2 eller 6 blisterplader. Tabletter med et volumen på 150 mg fremstilles også. En blisterplade indeholder 10 tabletter og i pakningen - 3 blister.

Farmakodynamik

Kalumid er et antiandrogen, som ikke har nogen anden effekt på det endokrine system. Kobling til androgen ledere svækker effekten af androgen stimuli uden at aktivere genekspression. På grund af denne undertrykkelse begynder tumor udviklingen i prostata at regressere. Efter afskaffelsen af lægemidlets anvendelse hos enkelte patienter, den såkaldte. Tilbagetrækning syndrom.

Kalumid er en racemisk blanding med antiandrogene egenskaber. Lægemidlet er næsten udelukkende repræsenteret af (R) -enantiomeren.

Farmakokinetik

Bicalutamid absorberes hurtig efter intern brug. Det er ikke bevist, at spisning har en klinisk signifikant effekt på stoffets biotilgængelighed.

(S) -enantiomer fjernes hurtigt fra kroppen i sammenligning med (R) -enantiomeren. Halveringstiden fra blodplasmaet af sidstnævnte er ca. 1 uge.

I tilfælde af en daglig medicin kumuleres (R) -enantiomeren i blodplasmaet ved en 10 gange koncentration på grund af en lang halveringstid.

Ligevægtskoncentrationen af (R) -enantiomeren i området fra ca. 9 ug / ml observeret i tilfælde af anvendelse af en daglig dosis på 50 mg medikament, og omkring 22 ug / ml i tilfælde af modtagelse af en daglig dosis på 150 mg. I den stabile fase er 99% af det totale antal enantiomerer aktiv (R) -enantiomer.

De aktive ingrediens farmakokinetiske egenskaber påvirkes ikke af milde eller moderate forstyrrelser i leveren samt nyrerne, og dermed patientens alder. Der er tegn på, at fjernelse af (R) enantiomeren fra blodplasmaet er langsommere hos patienter med alvorlige forstyrrelser i leveren.

Ved høj lægemiddelbinding indikatorer til plasmaproteiner (racematet er tallet 96%, mens (R) -enantiomeren - 99%), er det effektivt metaboliseres (via glucuronidering og oxidation), og dets nedbrydningsprodukter er vist sammen med den ækvivalente galde og urin.

Der er tegn på, at den gennemsnitlige (R) -bicalutamidværdi indeholdt i sæden af patienter, der indtog Calumid i en dosis på 150 mg, er 4,9 μg / ml. I løbet af samleje kan ca. 0,3 μg / ml bicalutamid potentielt komme ind i kvindens krop. Dette niveau er lavere end de indeks, hvorved afkomene ændres i forsøgsdyr.

Dosering og indgivelse

Medicin til oral administration, voksne mænd. Ved den komplekse behandling af en fælles form for prostatacancer i forbindelse med kirurgisk kastration eller optagelse af GnRH-analoger er doseringen 50 mg 1 r / dag. Det skal tages i betragtning, at brugen af Kalumid skal starte samtidig med ovennævnte behandlingsmetoder.

Med den lokalt avancerede form for prostatacancer skal du drikke 150 mg medicin 1 p. / Dag. Behandlingsforløbet skal være lang - mindst 2 år.

I tilfælde af symptomer på patologiens udvikling, bør brugen af lægemidlet afbrydes.

Ved lidelser i nyrernes arbejde behøver du ikke at justere doseringen. Med en mild form for leverfunktionsforstyrrelse er der heller ikke behov for korrektion, men i tilfælde af en alvorlig eller moderat form er en øget kumulation af lægemidlet muligt.

[2]

Kontraindikationer

Lægemidlet er kontraindiceret til børn såvel som til kvinder. Derudover er det forbudt at anvende til patienter med individuel intolerance aktive ingredienser eller yderligere stoffer indeholdt i stoffer.

Må ikke anvendes i kombination med astemizol, såvel som cisaprid og terfenadin.

Bivirkninger Kalumid

Blandt de bivirkninger på lægemidlet Kalumid:

• Lymfesystem og cirkulation - udvikling af anæmi;
• Immunsystemet: Quinckes ødem, overfølsomhed og urticaria;
• Ernæring og metaboliske processer: Forringelse af appetit
• Psykiske reaktioner: Depression, nedsat libido;
• NS: døsighed, såvel som svimmelhed;
• Hjerte: udvikling af hjertesvigt såvel som myokardieinfarkt
• Fartøjer: tidevandet udseende
• Thorax, mediastinum, åndedrætsorganer: interstitial patologi i lungerne;
• Fordøjelsessystem: kvalme, forstoppelse og smerter i maven, såvel som hævelse og fordøjelsesbesvær
• Hepatobiliært system: gulsot, hepatotoksicitet observeres, og desuden leverfejl, levertransaminaser kan blive mere aktive;
• Subkutan fedt og hud: Alopeci, udslæt og kløende hud, tør hud, hirsutisme;
• Urinorganer og nyrer: udvikling af hæmaturi;
• Mammekirtler og reproduktionssystem: smerter i brystkirtlerne, gynækomasti, problemer med erektion;
• Generelle lidelser: hævelse, brystsmerter og asteni
• Andet: vægtforøgelse.

[1]

Interaktioner med andre lægemidler

Bicalutamid interagerer ikke med GnRH-analoger.

In vitro-test viste, at (R) -enantiomeren af det aktive stof undertrykker CYP 3A4, men det har ringe virkning på funktionen af CYP 2C9, 2C19 og 2D6.

Den potentielle evne af den aktive komponent i Kalumid til at interagere med andre lægemidler blev ikke afsløret, men i tilfælde af bicalutamid i 28 dage. I kombination med midazolam øges AUC-niveauet af dette lægemiddel med 80%.

Det er nødvendigt at kombinere Kalumid omhyggeligt med stoffer som cyclosporin såvel som med calciumantagonistmidler. Det kan være nødvendigt at reducere doseringen af sådanne lægemidler, hvis potentiering starter eller hvis der opstår bivirkninger.

Efter ansøgningens begyndelse eller afskaffelsen af brugen af Kalumid anbefales det nøje at overvåge koncentrationen i blodplasmaet af cyclosporin og også at overvåge patientens kliniske tilstand.

Når det kombineres Kalumida med medicin, der undertrykker monooxygenase oxidation af PM (såsom ketoconazol, og cimetidin) kan øge dets koncentration i blodplasma, samt muligvis acceleration af sidereaktioner.

Lægemidlet forbedrer egenskaberne af coumarin-antikoagulanter - for eksempel warfarin (der er konkurrence for binding til plasmaproteiner).

[3]

Opbevaringsforhold

Opbevar medicinen på et sted, der ikke er tilgængeligt for børn. Temperaturforhold - inden for 15-30 ° C.

Holdbarhed

Kalumid kan bruges i 5 år (hvis det er 50 mg tabletter) eller 2 år (hvis det er 150 mg tabletter).