Isoniazid

Isoniazid er et af de mest effektive lægemidler til bekæmpelse af patogener af en alvorlig sygdom som tuberkulose, uanset form og placering af sidstnævnte. Men tuberkulose betragtes som en af de mest almindelige infektionssygdomme i verden, som påvirker både dyr og mennesker. Og du kan fange sygdommen på forskellige måder: luftbårne under en verbal kommunikation med den syge eller finde ham i umiddelbar nærhed, mens man spiser kødet af berørte dyr eller forurenet mad, ved direkte kontakt med en bakteriel infektion i livmoderen.

Hvis der ikke er vaccination eller vaccination uden at tage kontraindikationer i betragtning, bliver tuberkulose ikke svært, men det bliver meget vanskeligere at slippe af med. Det er her, hvor Isoniazid kommer til undsætning.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikationer Isoniazid

I de fleste tilfælde dækker tuberkulose åndedrætssystemet, foretrækker lunger, bronchi, pleura.

Behandle "Izoniazitom" vist i nogen aktiv form af tuberkulose: dissiminirovannoy, miliær, fokal, infiltrativ, cavernous, fibro-cavernous, cirrose, når caseøs lungebetændelse og tuberculoma (caseøs tuberkulose).

Lidt sjældnere påvirker tuberkulose led og knogler i rygsøjlen. I nogle tilfælde læger diagnosticere andre typer af tuberkulose, der påvirker fordøjelseskanalen organer (primært tyndtarmen og den "blinde" tarm), urogenitale system (nyrer, urinveje, kønsorganer), hjerne og centralnervesystem (han hjernen og rygmarven, hård skal af hjernen, når det siges at tuberkuløs meningitis udvikler), øjne, hud, lymfeknuder. I disse tilfælde kan terapi med dette lægemiddel også ordineres.

Indikationer for brugen af lægemidlet "Isoniazid" betragtes som forskellige former for tuberkulose. Det kan være både primært (under infektion i kroppen) og sekundær (komplikation af allerede eksisterende patologi) infektion, akut og kronisk aktiv form for patologi, åben og lukket tuberkulose.

Isoniazid bruges til forebyggende formål:

• For at forhindre sygdommen hos mennesker, der måtte kontakte aktive TB patienter med patienter,
• Hvis der er en positiv reaktion på tuberkulin i form af rødme og fortykning efter podning større end 5 mm, og røntgenstrålen bekræfter tilstedeværelsen af en ikke-progressiv proces,
• Hvis svaret på en tuberkulosetest hos børn under 4 år er større end 1 cm, og der er mulighed for yderligere udvikling af inflammatorisk proces i lungerne eller andre organer.

Til behandling af tuberkulose er lægemidlet oftest ordineret som led i kompleks terapi. Hvis der er en blandet infektion, tilsættes antibiotika og andre lægemidler til anti-tuberkulosemediciner.

Sommetider bruges Isoniazid til andre formål, for eksempel til destruktion af hunde. Dette skyldes, at præparatet i høje doser har en høj toksisk virkning.

[6], [7], [8],

Udgivelsesformular

Det vigtigste aktive stof i præparatet "Isoniaad" er et hvidt pulver med en bitter eftersmag og samme navn, som har en selektiv virkning på de bakterier, der forårsager tuberkulose.

Der er følgende former for frigivelse af anti-TB-medicinen Isoniazid:

• Tabletter med en dosering på 100. 200 og 300 mg
• 10% isoniazidopløsning i ampuller (volumen 5 ml)
• Stofpulver til fremstilling af opløsning.

Tabletter med varierende dosis indeholder isoniazid plus excipienser (overfladeaktive middel polysorbat 80 stearat calcium, crospovidon, forbedring opløsende tabletter. KROKHMAL kartoflny) pakket med 10 enheder til blærer, som kan placeres i en papkasse (5 til 100 blister pr ).

Til salg er det muligt at møde og tabletter "Izoniazid" i en glas mørk krukke (antallet af tabletter - 100 stk.).

Injektionsopløsningen indeholder 500 mg af den aktive bestanddel. I hjælpestoffets rolle er vand til injektion. Produceret i papkasser med 10 ampuller hver.

Pulver til fremstilling af opløsningen er ikke beregnet til hjemmebrug. Den er pakket i store polyethylenposer. Nettovægten af posen med pulver er 25 eller 50 kg.

På apoteket kan du købe tabletter og injektioner. Men for dette har du brug for en recept fra lægen med hans underskrift og frimærke samt stempelet på den medicinske og forebyggende institution.

[9], [10], [11], [12], [13]

Farmakodynamik

Isoniazid er et populært middel mod tuberkulose baseret på isonicotinsyrederivatet.

Synderen for udviklingen af forskellige former og typer af tuberkulose er mycobacterium (Mycobacterium tuberculosis). Det er med hensyn til denne type bakterier, at det aktive stof af lægemidlet viser bakteriedræbende virkning, mens det tilhører andre mikroorganismer neutralt. Kemoterapeutisk virkning mod andre infektiøse midler er dårligt udtrykt.

Isoniazid lægger særlig vægt på mykobakterier, som er i en tilstand af aktiv reproduktion, der opstår ved at dividere celler. Det antages, at lægemidlet negativt påvirker syntesen af mycolic syrer, som er bestanddele af den bakterielle cellevæg, som et resultat af hvilke mikroorganismer omkommer.

[14], [15], [16], [17], [18]

Farmakokinetik

Isoniazid er karakteriseret ved næsten fuldstændig absorption efter indtagelse i fordøjelseskanalen med peroral indgift. Det let kommer i forskellige væv og kropsvæsker og har den enestående evne til at trænge ind i skjoldet (gematoeftsefalichesky) hjernebarrieren, og tilvejebringelse af baktericid aktivitet mod bakterier tilhørende en hjerne.

Inden maksimal koncentration af lægemidlet nås, skal blodplasmaet passere fra 1 til 4 timer tabletter, og dets virkning på patogene mikroorganismer efter en enkelt dosis kan vare fra 6 til 24 timer.

Metaboliseret isoniazid i leveren ved acetylering. I dette tilfælde dannes inaktive stoffer. Lægemidlet udskilles hovedsageligt fra nyrerne fra kroppen. Halveringstiden for lægemidlet er:

• med hurtig metabolisme, som er en fysiologisk funktion hos patienter, fra en halv time til en halv time,
• ved en langsom - i størrelsesordenen 2-5 timer,
• alvorlig nedsat nyrefunktion kan nå 6 og endog 7 timer.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Dosering og indgivelse

Indførelsen af præparatet "Isoniazid" kan udføres på forskellige måder:

• oral (tabletter til intern indgift)
• intravenøst
• intramuskulært
• ved indånding
• intracavernøs metode, når opløsningen leveres direkte til det berørte område, hvor nekrotiske processer observeres.

Udvælgelse af en effektiv metode håndteres af den behandlende læge. Han bestemmer også den effektive dosis af lægemidlet, såvel som varigheden af det terapeutiske kursus, baseret på sygdommens sværhedsgrad, patientens tilstand og alder.

Formål og korrektion dosis udføres med trækkene i patienten, hvilket skyldes hurtig eller langsom eliminering af isoniazid gennem blod og urin, og derfor kan kræve en forøgelse af doseringen eller mangfoldighed af doser.

Dosering afhænger også af metoden til administration af lægemidlet og beregnes ud fra patientens kropsvægt.

Behandling med tabletter til oral administration. Den anbefalede gennemsnitlige daglige dosis for voksne patienter er 15 mg pr. Kg legemsvægt. Med denne dosis skal lægemidlet tages en gang hver 2-3 dage. Nogle gange foreskrevet dagligt indtagelse af tabletter i en maksimal daglig dosis på 300 mg.

For børn kan en effektiv daglig dosis variere fra 20 til 40 mg pr. Kg legemsvægt, forudsat at lægemidlet tages 2 eller 3 gange om ugen. Hvis medicinen tages dagligt, vil den daglige dosis være 10-20 mg.

Hyppigheden af optagelse afhænger af metabolismen af isoniazid i leveren. Behandlingsforløbet er ret lang, det kan nå 6 måneder.

Forebyggelse af tuberkulose udføres kun ved hjælp af tabletter. Den anbefalede daglige dosis er 5-10 mg pr. 1 kg af patientens vægt. Tabletter tages en eller to gange om dagen.

Hvis patienten med aktive former for tuberkulose ikke kan bruge orale midler, for eksempel i forbindelse med gastrointestinale patologier, ordineres han intravenøs eller intramuskulær injektion. Injektionsmetode til lægemiddeladministration anbefales til behandling af voksne patienter med forskellige typer og former for tuberkulose, men det er ikke udelukket ved behandling af små patienter.

Den effektive enkeltdosis til intramuskulær administration til voksne er 5 mg pr. 1 kg legemsvægt. Injektionerne skal udføres en gang dagligt.

Et andet behandlingsregime er muligt, når injektioner udføres en gang hver 2-3 dage. Derefter er en enkeltdosis allerede 15 mg pr. Kilogram af patientens vægt.

For børn vil en effektiv enkeltdosis være fra 20 til 40 mg pr. Kg vægt (til doseringen en gang hver 2-3 dage) og 10 til 20 mg (til daglig indtagelse en gang om dagen).

Intravenøs indføring af lægemidlet "Isoniazid" er indikeret i de fremherskende former for lungetuberkulose med en øget grad af infektiøsitet. Den daglige dosering for voksne er 10-15 mg pr. 1 kg kropsvægt. Efter indgivelsen af lægemidlet anbefales patienten at holde sig i sengen i ca. 1-1½ time.

Til intracavernosal injektion under former af lungetuberkulose til dannelse nekrotiske regioner, og som forberedelse for kirurgisk indgreb under anvendelse af samme 10% opløsning af lægemidlet, som for i / i / m injektioner. Den effektive dosering er 10-15 mg pr. Kg legemsvægt af patienten.

Indånding 10% opløsning udføres dagligt. Den daglige dosis på samme tid vil være 5-10 mg pr. 1 kg vægt. Den daglige dosis anbefales nogle gange at opdeles i 2 opdelte doser.

For at reducere manifestationer af bivirkninger udføres parallelt med indførelsen af "Isoniazid" terapi "Pyridoxin" (60-100 mg) og glutaminsyre (1-1,5 g pr. Dag).

Behandlingsforløbet varer normalt fra 1 til 6 måneder, forebyggende kursus - ca. 2 måneder.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Brug Isoniazid under graviditet

Brug af præparatet "Izoniazid" under graviditet betyder, at lægemidlet tages i en begrænset dosis (ikke mere end 10 mg pr. 1 kg af den fremtidige moders legemsvægt) og i overensstemmelse med lægenes indikationer. Overskridelse af dosen er fyldt med forgiftning af fosteret i livmoderen, hvis konsekvenser kan være den mest forskelligartede, men utvetydigt ubehagelige.

Kontraindikationer

Det er forbudt at udføre tuberkulosebehandling med Isoniazid, hvis patienten har følgende patologier:

• De udprægede former for arteriosklerose af karrene, hvor aflejring af skadeligt kolesterol i lumen af arterierne observeres
• Forskellige alvorlige leverpatologier, herunder tilfælde af toksisk hepatitis tidligere
• Alvorlig nyreinsufficiens
• Tilstedeværelsen i patientens historie med kramper eller epilepsi
• Børns ryglidelse, kendt for mange som polio

Doseringen af lægemidlet er begrænset i sådanne sygdomme som

• Hypertension (stabilt høje blodtryksværdier) 2 og 3 trin
• IBS
• Bronchial astma
• Destruktion (cirrose) i leveren
• Akut stadium af eksem
• Forskellige patologier af de visuelle og perifere nerver
• psoriasis
• Fælles aterosklerose
• Myxedema, eller slimødem, som er det sidste stadium af skjoldbruskkirtel insufficiens
• Og også på scenen af dekompenseret lungehjerte.

Brug ikke lægemidlet som en injektionsvæske, opløsning med betændelse i vægen i venøse blodkar (flebitis).

Lægemidlet indgives ikke, hvis patienten har overfølsomhed over for de enkelte komponenter.

Graviditet og børns alder er ikke kontraindikationer for brugen af et antituberkuløst lægemiddel.  

[25], [26], [27], [28],

Bivirkninger Isoniazid

Terapi med Isoniazid er ikke altid uklar. Nogle gange er der forskellige bivirkninger fra kroppens organer og systemer.

Kardiovaskulær system kan reagere på indførelsen af lægemidlet:

• forhøjet blodtryk, herunder lungtryk,
• hjertesmerter,
• øget hjertefrekvens,
• symptomer på angina pectoris,
• styrkelse af iskæmiske processer i hjertemusklen.

Nervesystemet kan give sine symptomer i form af:

• forgiftningspsykose,
• generaliserede kramper, karakteristiske for epilepsi,
• prikken og følelsesløshed i forskellige dele af kroppen, lammelse af lemmerne,
• smerter i hovedet og svimmelhed,
• flere læsioner af nerver på grund af forgiftning ved anvendelse af store doser af lægemidlet,
• betændelse eller nedsat funktion af optisk nerve,
• organisk hjerneskade af ikke-inflammatorisk karakter, kaldet encefalopati,
• øget excitabilitet,
• irritabilitet og søvnløshed,
• perifer nervebelastning
• midlertidigt delvis hukommelsestab osv.

Fra mave-tarmkanalen kan man forvente følgende ubehagelige virkninger:

• kvalme ledsaget af opkastning,
• tørhed af mundhinden i munden,
• Hepatitis, forårsaget af stoffets toksiske virkning,
• øget aktivitet af nogle enzymer (ALT og AST) og øget produktion af bilirubin,
• den indledende symptomatologi ved udvikling af hepatitis,

Genitourinary system minder dig om:

• sjældne tilfælde af menorrhagi (kraftig menstruation) hos kvinder,
• dysmenoré (alvorlig ømhed ledsagende menstruationsstrøm)
• forøgelse og hævelse af brystkirtler hos kvinder og mænd.

Der er også forskellige modifikationer af sammensætningen og egenskaberne af blod, hud allergiske reaktioner, feber, intermitterende muskelspasmer, manifesteret i form af spasmer, inflammation af venen væggen, når indgivet intravenøst, muskelsvaghed og andre.

[29], [30],

Overdosis

Fænomenet overdosis af Isoniazid kan forekomme, hvis terapien udføres ved høje doser, oftest gennem patientens egen skyld, som mener, at øgede doser vil fremskynde genopretningen.

Enkelt indtagelse af store doser kan forårsage udviklingen af sådanne patologier som:

• metabolisk acidose (øget syreindhold i kroppen)
• alvorlige epileptiske anfald,
• koma.

Let forgiftning får sig til at føle sig efter en halv time efter at have taget stoffet i form af forøget hjertefrekvens, kvalme og opkastning, svimmelhed og taleforstyrrelser.

I tilfælde af akut forgiftning (20 mg eller mere pr 1 kg vægt) vil dets manifestationer umiddelbart ses i form af epileptiske anfald.

I dette tilfælde observeres følgende reaktioner: En stigning i kropstemperaturen, en blodtryksfald, udseendet af acetone i urinen, en stigning i blodsukker og urin, nyresvigt, psykose, ataksi, hallucinationer.

I alvorlige tilfælde sker koma i en periode på 1 til 1,5 dage.

Ved langvarig behandling ved maksimale doser sker en kronisk overdosis, hvilket fører til et fald i antallet af aktive hepatocytter. For det første manifesterer sig sig i form af en stigning i parametrene for AST og ALT, og i nogle tilfælde diagnosticeres det udviklingen af hepatitis, der påvirker leveren.

Det er ikke udelukket også mod baggrunden for behandling med øgede doser og udseendet af andre patologier. For eksempel optisk neuritis med nedsat visuel opfattelse eller polyneuropati som følge af perifer nerveskader. Der er et polyneuropati tab af følsomhed af hænder og fødder, muskel svaghed, ataksi.

Ved mild forgiftning kan det kun være nødvendigt at justere dosen af lægemidlet og vaske maven med det efterfølgende indtag af aktivt kul. Udviklingen af medicinsk hepatitis kræver tilbagetrækning af medicinen.

Hvis symptomerne på forgiftning og udtrykkes tydeligt ledsaget anfald, stofskiftesygdomme syrer, koma, som en førstehjælp hjælp natriumbicarbonat intravenøst. For at fjerne rester af isoniazid fra mave-tarmkanalen er modtagelse af enterosorbenter, især aktivt kul, vist.

Neurologiske symptomer kræver anden behandling. For at reducere det, brug "Pyridoxin" (både til forebyggelse og behandling af overdosering) og benzodiazepiner ("Diazepam"). "Pyridoxin" indgives i samme dosering som isoniazid. Hvis dosis af Isoniazid ikke er bestemt, vil dosen af "Pyridoxin" for voksne være fra 5 til 10 mg (til børn - med en hastighed på 80 mg pr. 1 kg vægt).

[38], [39], [40], [41], [42]

Interaktioner med andre lægemidler

Parallet indgivelse af paracetamol, enfluran og rifampicin med isoniazidbehandling kan øge de toksiske virkninger af disse lægemidler på leveren, hvilket øger risikoen for udvikling af hepatitis. Denne kombination er særlig farlig for patienter med forskellige leversygdomme.

Men ethanol er i stand til at fremskynde stofskiftet og øge selve istonzidets hepatotoksicitet. De kan accelerere stofskiftet og reducere koncentrationen af isoniazid i blodet og glukokortikosteroiderne.

"INH" reducerer metabolisme "theophyllin", "ethosuximid," "phenytoin", "Carbamazepin", "alfentanil", benzodiazepinderivater, coumarin eller indandione og indirekte antikoagulanter, hvorved deres koncentration i blodet og den medicinske behandling kan øges markant. Dette øger stoffernes giftige virkning.

Indtagelsen af "Isoniazid" sammen med andre stoffer fra tuberkulose ("Cycloseril" osv.) Forårsager gensidig forstærkning af deres handlinger. Styrker den centrale virkning af isoniazid og et middel til behandling af alkoholafhængighed "Disulfiram."

"Isoniazid" kan reducere koncentrationen til blodplasmaet "Ketoconazol" og øge indholdet af valproinsyre i blodet, hvilket kræver dosisjustering.

Ved oral administration kan antacida til reduktion af surhedsgraden af mavesaft reducere absorptionen af isoniazid.

"Pyridoxin", "Diazepam", "Thiamin" og glutaminsyre kan reducere den neurotoksiske virkning af isoniazid.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Opbevaringsforhold

Så tabletterne og ukuporenny i krukker af mørkt glaspulver kan opbevares ved stuetemperatur (ikke over 25 grader) og helst væk fra lyset.

Men ampuller med en opløsning kræver opbevaring af opbevaringstemperaturen ikke højere end 10 grader. Hold dem også anbefalet væk fra sollys. 

Opløsninger fremstillet af pulver opbevares også ved temperaturer op til 10 grader. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

Holdbarhed

Tabletter holdbarhed på 6 år, forudsat at de er korrekt opbevaret.

Ampul holdbarhed er 2 år, forudsat at den er korrekt opbevaret.

Opløsningsperioden for frisklavede isoniazidopløsninger er kun 1-2 dage.

[56], [57],