Invega

Invega er et antipsykotisk lægemiddel.

[1]

Indikationer Invega

Det bruges til behandling af skizofreni hos unge fra 15 år og i tillæg til dette hos voksne. Desuden er han ordineret til voksne til behandling af skizoaffektiv sygdomme.

Udgivelsesformular

Slip i tabletter, 7 stykker inde i en blisterpakning. I en pakning - 4 blister med tabletter.

Farmakodynamik

Lægemidlet indeholder en racemisk blanding af paliperidon.

Paliperidon er et selektivt blokeringsmiddel med en monoamin effekt. Dens medicinske virkning er forskellig fra standard antipsykotika. Stoffet syntetiseres stærkt sammen med receptoren af serotonin (type 5-HT2) såvel som dopamin (D2). Samtidig virker den som en antagonist af a1-adrenerge og histaminreceptorer (H1) og a2-adrenegricheskih ledere (mindre er aktiv mod disse to områder). Den medicinske aktivitet af (+) såvel som (-) - enantiomerer af det aktive stof er ens i både mængde og grad af virkning.

Paliperidon syntetiseres ikke med acetylcholinreceptorer. Skønt stoffet fungerer som en kraftigt virkende antagonist ledere D2, hvilket indebærer reduktion af de positive symptomer på skizofreni, det fremmer katalepsi og svække motorens effekt er ikke så meget som standard neuroleptika. Da lægemidlet har en dominerende antagonisme mod serotonin mod den centrale type handling, kan det svække egenskaben af den aktive ingrediens for at forårsage ekstrapyramidale etiologiske bivirkninger.

[2]

Farmakokinetik

Lægemidlets farmakokinetik er proportional med dosisstørrelserne inden for det tilgængelige område.

Ved anvendelse af en enkelt dosering af lægemidler observeres en gradvis stigning i frigivelseshastigheden, og derfor øges plasmidindekset for paliperidon stadigt. Topværdier af lægemidlet noteres efter 24 timer. I mange patienter blev stabile indikatorer for stoffet observeret efter 4-5 dage daglige disponible tabletter.

Paliperidon er det aktive produkt af opløsningen af risperidon. Invegi frigivelsesparametre er resultatet af en lille toppefluktuering i sammenligning med den øjeblikkelige frigivelse af risperidon (svingningsindekset er 38% sammenlignet med 12,5%).

Indikatorerne for biotilgængelighed af lægemidler med oral anvendelse når 28%.

Ved anvendelse af tabletter i kombination med højt kalorieindhold eller fedtholdige fødevarer øges topværdierne og niveauet af AUC for paliperidon med 50-60% sammenlignet med brugen af lægemidler på tom mave.

Lægemidlet undergår hurtig fordeling i væskerne med væv. Fordelingsmængden er 487 liter. Graden af proteinbinding inde i plasma når op til 74%. Stoffet syntetiseres hovedsageligt med albuminer såvel som med a1-syre glycoprotein.

Ved en enkelt anvendelse af 1 mg mærket 14C-paliperidon efter 7 dage udskilles 59% af den anvendte dosis - det uændrede stof udskilles i urinen. Dette viser, at lægemidlet ikke er genstand for intensive levermetabolisme. Ca. 80% af det mærkede stof findes i urinen, og ca. 11% findes i afføringen.

Dosering og indgivelse

Voksne med skizofreni.

Det anbefales at tage stoffet i en mængde på 6 mg en gang om dagen (om morgenen). Det er ikke nødvendigt at titere dosis ved indledende behandlingsstadium. Hos nogle patienter observeres lægemiddelvirkningen af lægemidler, når man bruger den mindste eller store dosis (inden for det område, der må tages - 3-12 mg en gang dagligt). For at ændre dosisstørrelsen er tilladt, hvis der er sådanne indikationer, og også efter en omhyggelig revurdering af sundhedstilstanden. Hvis du vil øge dosis, bør denne forøgelse ske i henhold til denne ordning: 3 mg / dag med afbrydelser på mindst 5 dage.

Voksne med schizoaffektive lidelser.

Det er nødvendigt at tage medicinen om morgenen med en hastighed på 6 mg en gang om dagen. Hos enkelte patienter udvikles terapeutisk effektivitet efter anvendelse af en stor dosis (inden for det tilladte område - 6-12 mg en gang om dagen). Hvis det er nødvendigt at øge dosis, er det nødvendigt at øge det og tilsætte 3 mg / dag med intervaller på mindst 4 dage.

Personer med funktionel nedsat nyrefunktion.

Personer, der har en mild form af sygdommen (CC niveau ≥50 / <80 ml / minut), bør tage medicinen en gang om dagen med en hastighed på 3 mg. Det er tilladt at øge dosen til en enkeltdosis på 6 mg pr. Dag, men først efter at have vurderet patientens lægemiddeltolerance såvel som dets lægemiddelvirkning.

Personer med en gennemsnitlig eller alvorlig form for lidelsen (CC score ≥10 / <50 ml / minut) bør drikke en medicin i mængden 1,5 mg en gang dagligt. Dele kan øges til enfoldig indtagelse på højst 3 mg dagligt efter klinisk vurdering af sundhedsstatus.

Brug af Invega til personer med CC-niveau <10 ml / minut blev ikke udført, derfor anbefales det ikke at ordinere et lægemiddel til denne patientgruppe.

Børn med skizofreni.

Ungdom over 15 år anbefales at tage medicinen i en dosis på 3 mg - en enkeltdosis om morgenen.

Børn, hvis vægt er <51 kg, kan hver dag ikke tage mere end 6 mg af lægemidlet.

For børn, der vejer ≥51 kg, kan maksimalt 12 mg af lægemidlet tages dagligt.

Du kan ændre dosis, hvis du har passende indikationer. Forøgelse til at udføre i henhold til følgende skema: 3 mg pr. Dag med intervaller på mindst 5 dage.

Effekten af brugen og sikkerheden af lægemidlet til behandling af skizofreni hos unge 12-14 år er ikke undersøgt.

Lægemidlet tages oralt - sluge hele tabletten, ikke tygger og slibes, og vaskes også ned med vand. Tablets skal er uopløselig, og den aktive bestanddel frigives gradvist fra under den. Skallen, sammen med de uopløselige elementer af kernen, udskilles fuldstændigt fra kroppen.

Brug af medicin afhænger af at spise. Det er nødvendigt at fortælle patienten, at det er nødvendigt at tage tabletterne konstant eller i tom mave eller sammen med morgenmad uden at skifte disse modtagelsesmetoder i behandlingsperioden.

Brug Invega under graviditet

Der er utilstrækkelige data om brug af paliperidon under graviditet. Stoffet havde ikke teratogene virkninger i dyreforsøg, men andre former for reproduktionstoksicitet blev noteret.

Anvendelsen af antipsykotiske lægemidler (her indbefatter paliperidon) i 3. Trimester øger sandsynligheden for negative virkninger, herunder ekstrapyramidale manifestationer eller tilbagetrækningssyndrom hos nyfødte. Disse symptomer kan være forskellige i varighed af eksponering og sværhedsgrad. Der er information om udviklingen af hyper- og hypotension, agitation, døsighed og tremor samt respirationsinsufficiens og problemer med spædbarnsfodring. På grund af dette bør tilstanden hos den nyfødte overvåges konstant og meget omhyggeligt.

Lægemidlet kan ikke gives til gravide kvinder (undtagen specielle livsbetegnelser). Hvis det er nødvendigt at stoppe med at tage Invega under graviditeten, er det nødvendigt at afskaffe lægemidlerne gradvist.

Paliperidon passerer inden i modermælken, så du kan forvente effekten af medicinen på barnet, der ammes. I den henseende er det forbudt at ordinere en medicin til amning.

Kontraindikationer

Større kontraindikationer: Overfølsomhed overfor paliperidon, risperidon, samt andre yderligere elementer af lægemidlet. Det er forbudt at udpege børn under 15 år.

[3],

Bivirkninger Invega

De mest almindelige bivirkninger er:

• snue;
• en tilstand af mani eller søvnløshed
• vægtforøgelse
• hovedpine eller muskelsmerter
• abdominalt ubehag, kvalme, forstoppelse eller diarré samt øget appetit
• dysartri eller akatisi
• øget muskel tone, og derudover tremor lammelse;
• følelse af døsighed;
• spytsekretion.

Negative reaktioner, der udvikler sig sjældent:

• cystitis;
• øreinfektioner, tonsillitis med bronkitis og også bihulebetændelse;
• anafylaktiske symptomer;
• leuko- eller neutropeni, såvel som anæmi;
• gipyerprolaktinyemiya;
• hyper- eller hypoglykæmi, og ud over denne anoreksi;
• udvikling af diabetes mellitus
• søvnforstyrrelser, mareridt;
• problemer med koncentration af opmærksomhed, fremkomsten af paræstesi eller anfald, samt hyperaktivitet af den psykomotoriske type;
• tørhed i øjet slimhinder, conjunctivitis og også lacrimation;
• øreopkald eller smerte;
• forøgelse eller fald i blodtryk, bradykardi, forlængelse af QT-intervallet, AV-blokade;
• inkontinens, oppustethed og gastroenteritis;
• hævelse og stivhed i leddene samt artralgi;
• urininkontinens eller dysuri
• Udseendet af udledning fra brystvorterne, svækkelse af libido og udvikling af gynækomasti;
• problemer med seksuel funktion, menstruationscyklusforstyrrelser;
• tørst, hypotermi, perifer puffiness og feber.

[4]

Overdosis

Generelt forventes det, at symptomerne på lægemiddelforgiftning vil manifestere sig i form af forstærkning af lægemidlets lægemiddelvirkning. Blandt disse symptomer: sedation, følelse af døsighed, lavere blodtryk, takykardi, ekstrapyramidale tegn og forlængelse af QT-intervallet. Som et resultat af forgiftning blev også ventrikulær takykardi af tovejsetype noteret, og desuden ventrikulær fibrillation.

I processen med at vurdere patientens tilstand skal det huskes, at lægemidlet har en langvarig virkning. Han har heller ikke en særlig modgift. Støttende procedurer af generel karakter er påkrævet. Det er nødvendigt at give permeabilitet til luftveje og tilstrækkelig ventilation med iltning og for at opretholde disse funktioner. Det er også nødvendigt at konstant overvåge arbejdet i CAS (dette indbefatter EKG-proceduren) for at bestemme den mulige forekomst af arytmier. Reduktion af tryk sammen med kredsløbssammenbrud behandles med IV injektioner af væske eller sympatomimetika. Nogle gange kan gastrisk skylning være nødvendig (hvis offeret er bevidstløs, efter intubationsproceduren), med aktivt kul og afføringsmidler. I tilfælde af udvikling af ekstrapyramidale lidelser er det nødvendigt at introducere cholinolytiske lægemidler i en alvorlig grad. Konstant overvågning af offeret samt overvågning af vitale fysiologiske funktioner er påkrævet, indtil alle overdosis manifestationer forsvinder.

[5], [6], [7],

Interaktioner med andre lægemidler

Det er nødvendigt at ordinere med forsigtighed lægemidlet med lægemidler, der forlænger QT-intervallet.

Den aktive bestanddel af lægemidler forårsager ikke lægemiddelrelevante interaktioner med lægemidler, hvis metabolisme sker via hæmoproteinsystemet P450. In vitro-tests blev det konstateret, at paliperidon ikke har en hæmmende eller induktiv virkning på isoenzymerne i dette hæmoprotein.

Forsigtighed er nødvendig, når det kombineres med andre lægemidler, der har en central effekt.

Det er forbudt at kombinere med medicin, der forårsager hypotension af ortostatisk type.

Invega neutraliserer virkningen af levodopa.

Sandsynligheden for lægemiddelinteraktion med lithium er meget lav.

I kombination med natriumvalproat var der ingen ændring i koncentrationerne af begge lægemidler. Der var ingen signifikant interaktion af lægemidlet med paroxetin.

Kombineret anvendelse af carbamazepin med stoffet fremkaldte en 37% reduktion i indekserne af paliperidon i blodet. På grund af dette er det nødvendigt at justere dosisstørrelsen af Invega med denne kombination.

Samtidig optagelse med trimethoprim påvirker ikke lægemidlets farmakokinetik.

[8]

Opbevaringsforhold

Invega medicin skal holdes uden for rækkevidde for små børn. Temperaturniveauet må ikke stige over 30 ° C.

[9], [10],

Specielle instruktioner

anmeldelser

Invega effektivt bekæmper produktive symptomer på skizofreni (såsom hallucinationer agitation og delirium). Psykiatere påpege, at den mest effektive lægemiddel til behandling af skizofreni viser, mod hvilken der apatoabulichesky syndrom (symptomer såsom apati og ligegyldighed og apati af patologisk karakter, en følelse af frigørelse og manglende lyst til at gøre noget). Brugen af narkotika har resotsializiruyuschee effekter - fading følelse af apati til hvad der sker omkring, er der et ønske om at handle.

Patientens feedback viser, at lægemidlet ud over høj effektivitet har mange bivirkninger.

Invega betragtes som et sikrere middel sammenlignet med risperidon, men det skal tages i betragtning, at det kun kan administreres til unge og voksne.

[11]

Holdbarhed

Invega kan anvendes i løbet af 2 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

[12], [13]