Indomethacin

Indomethacin har smertestillende, antiinflammatorisk, anti-aggregering og antipyretisk virkning.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikationer Indomethacin

Det bruges til at behandle følgende lidelser:

• leddssyndrom (dette omfatter smertefulde symptomer på slidgigt, gigt, såvel som reumatoid arthritis og Bekhterevs sygdom);
• dysmenoré;
• en række neuralgiske tilstande;
• reumatisme ;
• smerte syndrom i rygsøjlen;
• myalgi ;
• Patologiske tilstande, der påvirker bindevæv og har en diffus form;
• betændelse i blødt væv eller led, der har en traumatisk oprindelse;
• inflammation eller infektion, der udvikler sig mod en baggrund af cystitis, adnexitis, prostatitis eller sygdomme, som påvirker ENT-organerne (som en yderligere behandling).

Udgivelsesformular

Frigivelse af medicinen forekommer i form af suppositorier, tabletter til indtagelse, samt salver (rørvolumen 10-40 g) eller gel (rørvolumenet er 40 g).

[6], [7]

Farmakodynamik

Lægemidlet er et indoleddikesyrederivat og indgår i kategorien af NSAID-lægemidler.

Virkningen af lægemidlet udføres ved at undertrykke aktiviteten af enzymet COX, hvilket resulterer i undertrykkelse af metaboliske transformationer af eicosatetraensyre, såvel som svækkelse af bindingen af PG. Desuden bremser lægemidlet processen med blodpladeaggregering.

Parenteral og oral anvendelse af lægemidler reducerer intensiteten af smerte, især led (som i bevægelse og i hvile), reducerer symptomerne på stivhed og hævelse i leddene om morgenen, og samtidig forbedrer deres motor volumen. Den antiinflammatoriske effekt forekommer efter 5-7 dages behandling.

Ved ekstern behandling med gel eller salve, svækkelse af edemaer og erythem, fjernelse af smerte og desuden en reduktion i ledstivhed, der opstår om morgenen, og en stigning i aktiviteten af deres bevægelser.

[8], [9], [10], [11],

Farmakokinetik

Narkotika taget inde i tabletten absorberes ved høj hastighed fra fordøjelseskanalen. C max niveauet inde i serum registreres efter 2 timer.

Efter processen med genanvendelse af stoffer inde i tarm og lever, udføres efterfølgende metaboliske transformationer inde i leveren. Inde i plasmaet findes umodificeret betjeningselementet og ubeslægtede stofskifteprodukter - dezbenzoilnye og dezmetilnye med desmethyl-dezbenzoilnymi.

Middelværdierne for halveringstiden er ca. 4,5 timer. Udskilles gennem nyrerne 60% af lægemidlet (i en umodificeret tilstand, og i form af metaboliske produkter) og en anden 33% (som nedbrydningsprodukter) bliver udsendt gennem tarmen.

Suppositorier absorberes hurtigt gennem endetarmen. Biotilgængelighedsindekset er i dette tilfælde ca. 80-90%. Forbindelsen med proteiner inde i serum er ca. 90% af den aktive bestanddel.

Halveringstiden er i intervallet 4-9 timer. Inden i leveren udføres metaboliske transformationer.

Gennem nyrerne udskilles ca. 70% af medicinen, og yderligere 30% udskilles via tarmen.

[12], [13],

Dosering og indgivelse

Skema for anvendelse af tabletter.

Størrelsen af doseringsdele i tabletter vælges separat for hver patient under hensyntagen til intensiteten af de negative manifestationer af den diagnosticerede sygdom.

Brug medicinen indeni, umiddelbart efter at have spist eller under dette. Sædvanligvis er startdosis 25 mg; tage dem skal være 2-3 gange om dagen. Hvis denne dosis ikke virker, kan du fordoble den (2-3 gange ved at tage 50 mg LS om dagen). I en dag tillades maksimalt 0,2 g medikament.

Efter at have modtaget det ønskede resultat, skal du fortsætte behandlingen i yderligere 1 måned i den etablerede eller reducerede del. Ved langvarig behandling er maksimalt 75 mg indomethacin tilladt pr. Dag.

Ved indledende behandlingsstadium i tilfælde af lindring af alvorlige eller akutte tilstande er det påkrævet at anvende injektioner af lægemidlet og derefter overføre patienten til brug af suppositorier eller tabletter. Ved udvikling af smerter i øjnene er det tilladt at ordinere øjendråber indeholdende en lignende aktiv ingrediens (f.eks. Indocollir).

Anvendelsesmåde for suppositorier.

At indføre suppositorier er nødvendig rektalt - inde i endetarmen. Denne procedure udføres om aftenen før sengetid; du skal først rense tarmene. Du skal injicere medicinen så dybt som muligt for at sikre en mere intensiv absorption.

Ofte suppositorium indgives i portioner med 50 mg 3-fold anvendelse per dag, eller brug en ordning med en 1-fold volumen 0,1 suppositoriumindgivelse, kan administreres de Mennesker med meget stærke smerter (for eksempel i tilfælde af gigt angreb) per dag til 0 , 2 g stof i suppositorier (dermed supplere oral brug af tabletter).

Metoder til brug af salve eller gel.

Denne form for lægemidlet anvendes i form af applikationer og gnides ind i epidermis i det område, hvor smerten mærkes. Lægemidlet påføres i et tyndt lag. Den epidermis skal ryddes før proceduren. Behandle ikke steder, hvor der er skader på huden.

5% ekstern medicin anvendes med en hyppighed på 3-4 gange om dagen. Men anvendelsen af 10% lægemidler skal udføres 2-3 gange om dagen. Enkelt og maksimale portioner af indomethacin udvælges ved at beregne mængden (i cm) af salven eller gelen taget fra røret.

For en voksen er 4-5 cm medicin tilstrækkelig; mens maksimalt 15-20 cm stof er tilladt pr. Dag. Barnet skal bruge doseringer, hvis størrelse er reduceret med halvdelen.

[23], [24], [25], [26], [27]

Brug Indomethacin under graviditet

Suppositorier med tabletter kan ikke anvendes under amning eller graviditet.

Salve og gel må ikke anvendes i 3. Trimester (hvis lægemidlet skal påføres over store områder af kroppen). Læger mener, at de eksterne former for indomethacin kan bruges med forsigtighed og i små doser, når de lakterer og i 1. Og 2. Trimester af graviditeten.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer (suppositorier og tabletter):

• regional enteritis
• manglende leverfunktion eller aktiv leversygdom
• tilstedeværelsen af intolerance
• Ulcerativ form af colitis;
• OG;
• forkølelse med skarp form eller urticaria, der udviklede sig på grund af brugen af tidligere NSAID-præparater;
• diagnosticeret hyperkalæmi
• sår, der forekommer i mave-tarmkanalen;
• CRF (CC-niveau er under 30 ml / minut) eller progressiv nyresygdom;
• tilstedeværelsen af blødning
• en nylig koronar arterie bypass graft;
• forstyrrelser i blod-spinning processer;
• hjertefejl af en medfødt natur
• problemer med hæmatopoietisk funktion (blandt andet leukopeni eller anæmi).

Suppositorier anvendes heller ikke til tegn på proktitis, symptomer på hæmorider eller blødninger i rektalområdet.

Forsigtighed er nødvendig i tilfælde af brug i sådanne overtrædelser:

• Parkinsons sygdom;
• somatiske former for sygdomme med alvorlig grad af sværhedsgrad såvel som CHD og cerebrovaskulære lidelser;
• tilstand af depression, epilepsi, CHF;
• hyper- eller dyslipidæmi;
• psykiske lidelser såvel som alkoholisme eller nikotinafhængighed;
• sygdomme inden for perifere arterier
• forhøjede værdier af blodtryk, trombocytopeni;
• diabetes mellitus, historie af gastrointestinale sår;
• Hyperbilirubinæmi, såvel som CRF (niveau af CK - inden for 30-60 ml / min);
• langvarig brug af andre NSAID'er
• tilstedeværelse af H. Pylori;
• levercirrhose, mod hvilken der er en portalform for hypertension;
• kombination med orale kortikosteroider (fx prednison), antikoagulanter (såsom warfarin), SSRI (herunder citalopram, fluoxetin, sertralin og paroxetin), og antitrombotiske midler (såsom aspirin eller clopidogrel);
• ansættelse til ældre.

Salver og geler er forbudt at anvende i sådanne tilfælde:

• krænkelse af epidermis integritet på behandlingsstederne
• Tilstedeværelsen af overfølsomhed.

Eksterne typer af medicin skal anvendes med forsigtighed i sådanne lidelser:

• enhver kombination, når patienten har polypose i næsen eller paranasale bihuler, astma og overfølsomhed over for NSAIDs;
• mavesår i GIT-området i eksacerbationsstadiet
• problemer med blodspinningsprocesserne
• børn under 6 år.

[14], [15], [16], [17]

Bivirkninger Indomethacin

Anvendelsen af suppositorier og tabletter kan føre til forekomsten af bivirkninger:

• fordøjelsesfunktionsforstyrrelser: opkastning, gulsot, oppustethed, anoreksi, kvalme, blødning i mave-tarmkanalen, gastritis, diarré eller forstoppelse og stomatitis. Derudover er der smerte eller ubehag i maven, mavesår, erosion eller perforation i mavetarmkanalen, intestinale strikturer, hepatitis og blødning fra sigmoid colon diverticulum eller type;
• problemer med arbejdet i nationalforsamlingen: besvimelse, dysartri, svaghed i musklerne, hovedpine, paræstesi, depression og svimmelhed. Derudover er der en følelse af træthed, angst og søvnighed, parkinsonisme, en søvnforstyrrelse, polyneuropati, samt psykiske lidelser (depersonalization og psykotiske symptomer), ufrivillige muskelsammentrækninger og spasmer;
• lidelser i SSS: hævelse, hjertebanken, hæmaturi, forøgelse eller reduktion af blodtryk, hjertesvigt funktion (i stillestående form), arytmi, takykardi og smerte i området ved brystbenet;
• ødelæggelse af hæmatopoietisk funktion: lilla, trombotsito- eller leukopeni, petekkier, hæmolytisk eller aplastisk anæmi, en form, og derudover forbrug koagulopati og blodudtrædninger;
• forstyrrelser i urin udskilles: problemer med nyrefunktion, proteinuri, nefrotisk syndrom, nyrefunktionsmangel og tubulointerstitial nefritis;
• problemer med sansernes arbejde: syns- eller hørenedsættelse, døvhed, tinnitus, diplopi og periorbital smerteoplevelser;
• lidelser i metaboliske processer: glukosuri og hyperkalæmi eller -glykæmi
• tegn på allergi: udslæt, elveblest, kløe, alopeci, anafylaktiske symptomer, angiitis og astma. Hertil kommer et pludseligt fald i blodtryk, nodulær type erytem, lungeødem og eksfoliativ form for dermatitis. Dyspnø, Quincke ødem, Stevens-Johnson syndrom, RDSS, erythema multiforme og TEN udvikles også;
• Andre: Blødninger fra vagina eller næse, blinklys, gynækomasti, hyperhidrose samt en stigning i brystkirtlernes størrelse eller deres spændinger.

Suppositorier kan også forårsage tenesmus, irritation af slimhinderne i endetarmen og forværring af colitis eller hæmorider.

Brug af salve eller gel kan medføre sådanne negative symptomer: allergi, hudhyperæmi eller tørhed, udslæt eller kløe i applikationsområdet og brændende fornemmelse. Ved langvarig brug er der almindelige symptomer. Der er en forværring af eksisterende psoriasis.

[18], [19], [20], [21], [22]

Overdosis

Udviklingen af tegn på narkotikabekæmpelse er normalt bemærket, når man bruger sine rektale eller orale former: en følelse af desorientering, hukommelsesforstyrrelse, kvalme, svimmelhed, opkastning og svær hovedpine. Ved kraftig forgiftning forekommer krampe med paræstesier eller følelsesløshed i lemmeregionen.

Terapi er valgt under hensyntagen til de registrerede negative symptomer.

[28], [29], [30], [31], [32]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombination med lithiummidler, methotrexat og digoxin øger deres indekser inde i serum, hvilket kan øge deres toksiske egenskaber.

Kombineret brug med GCS, lægemidler indeholdende ethylalkohol, corticotropiner og colchicin kan øge sandsynligheden for blødning i mavetarmkanalen.

Kombination med medicin indeholdende paracetamol øger sandsynligheden for udvikling af nefrotoksiske virkninger.

Samtidig brug med insulin og andre antidiabetika beretter deres egenskaber.

Anvendelse sammen med trombolytika, antikoagulantia samt antiaggreganter med indirekte aktivitetstype forstærker deres virkning, hvilket resulterer i øget sandsynlighed for blødning.

Kombination med cyclosporin eller guldmedicin fører til øget nefrotoksicitet (sandsynligvis skyldes dette undertrykkelse af PG-bindingsprocesser i nyrerne).

Kombinationen med diuretisk kaliumbesparende natur fører til en svækkelse af deres effektivitet, hvilket øger sandsynligheden for hyperkalæmi.

Behandling ved at anvende Indomethacin plicamycin, cefamandol, valproinsyre, og tsefaperazon tsefotetan og øger risikoen for blødninger og øger forekomsten af hypoprotrombinæmi.

Kombination med uricosuriske eller antihypertensive stoffer medfører en svækkelse af deres lægemiddelaktivitet.

Kombineret brug med GCS, østrogener og andre NSAID'er fører til en stigning i de karakteristiske negative reaktioner.

Antacida, og derudover svækker colestramin absorptionen af lægemidlet.

Anvendelse sammen med zidovudin kan fremkalde en forøgelse af dets toksiske egenskaber (på grund af undertrykkelse af metaboliske processer).

Kombination med myelotoksiske stoffer øger deres hæmatotoksiske virkning.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Opbevaringsforhold

Indometacin bør opbevares ved temperaturer ikke over 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Holdbarhed

Indomethacin kan anvendes inden for 3-5 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske lægemiddel.

[44], [45], [46], [47]

Ansøgning om børn

Tabletformen af lægemidler og suppositorier er forbudt til brug hos børn under 14 år, og en gel eller salve må bruges fra det første år.

[48], [49], [50], [51], [52]

Analoger

Analoger af medikament er Adolor medicin, og Dikloran Bioran med diclofenac og Voltaren og desuden Aertal, Ortofen, Rapten med Diklakom, Naklofen med Ketalginom og Ketorol med piroxicam og Naiza. Også på listen over Ketanov, Ibuprofen og så videre.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Anmeldelser

Indomethacin (suppositorier og tabletter) modtager ofte positiv feedback vedrørende dets antiinflammatoriske og analgetiske virkning. De fleste mennesker bemærker, at det hjalp med at eliminere hævelse og smerte, der opstod i ryggen, musklerne og leddene på grund af forskellige sygdomme i ODA uden at føre til udvikling af negative symptomer. Men der er også kommentarer fra dem, som medicinen ikke hjalp, tværtimod provokerede udseendet af karakteristiske negative manifestationer. Af det ovenstående kan vi konkludere, at stoffet ikke er egnet for alle, så valget af et lægemiddel fra kategorien af NSAID'er skal udføres individuelt for hver patient.

Effektiviteten af salve- eller gelapplikationen bestemmes også af menneskets individuelle egenskaber, men i sådanne tilfælde er det ikke sandsynligt, at selv om terapi ikke virker, er udseendet af negative symptomer usandsynligt.