Glucophage

Glucophage er handelsnavnet for metformin, et udbredt oralt lægemiddel til behandling af type 2-diabetes. Metformin tilhører en klasse af lægemidler kendt som biguanider, og det virker ved at hjælpe med at kontrollere blodsukkerniveauet. Det er især populært på grund af dets evne til at forbedre glukosekontrol uden at forårsage hypoglykæmi (blodsukkerniveauer, der er for lave), som er en almindelig bivirkning af mange andre antidiabetiske lægemidler.

Metformins virkningsmekanisme:

1. Reduceret glukoseproduktion i leveren - Metformin reducerer mængden af glukose produceret af leveren.
2. Forbedret insulinfølsomhed - forbedrer kroppens evne til at bruge tilgængelig insulin til at styre blodsukkerniveauet mere effektivt.
3. Reduktion af blodsukkerniveauer - metformin hjælper med at reducere absorptionen af glucose fra mad i tarmene.

Indikationer Glucophage

Glucophage bruges almindeligvis til behandling af type 2-diabetes mellitus. Det kan bruges som monoterapi eller i kombination med andre glukosesænkende lægemidler eller insulin. Glucophage er også indiceret til at forhindre udviklingen af diabetes mellitus hos personer med prædiabetiske tilstande og for at forbedre insulinfølsomheden hos patienter med polycystisk ovariesyndrom.

Udgivelsesformular

Glucophage (metformin) er normalt tilgængelig i tabletform.

Farmakodynamik

1. Reduceret glukoneogenese: Glucophage reducerer produktionen af glucose i leveren (gluconeogenese), som er hovedmekanismen for dets antihyperglykæmiske virkning. Det hæmmer enzymer, der er involveret i processen med glukoneogenese, såsom phosphoenolpyruvat carboxykinase (PEPCK) og gluconeogenesis-11.
2. Forøgelse af vævsfølsomhed over for insulin: Metformin øger vævsfølsomhed over for insulins virkning, hvilket giver dem mulighed for bedre at udnytte glukose fra blodet. Dette er især vigtigt for muskler, som bliver mere følsomme over for insulin, hvilket forbedrer den perifere glukoseoptagelse.
3. Reduceret absorption af glukose fra tarmen: Glucophage kan reducere absorptionen af glukose fra mad i tarmen, hvilket resulterer i et fald i peak-postprandiale glukosekoncentrationer og et fald i postprandial hyperglykæmi.
4. Reduktion af blodlipider: Glucophage kan også have gavnlige virkninger på blodlipider, herunder at reducere triglycerider og totalt kolesterol.
5. Oxidativt stress og antioxidantaktivitet: Der er bevis for, at metformin kan reducere oxidativt stress og have antioxidante egenskaber, hvilket kan være forbundet med dets beskyttende virkning mod kardiovaskulære komplikationer.

Farmakokinetik

1. Absorption: Metformin absorberes fra mave-tarmkanalen, hovedsageligt i de øvre dele af tarmen. Absorption sker langsomt, og maksimale koncentrationer nås normalt ca. 2,5 til 3 timer efter indtagelse.
2. Metabolisme: Metformin metaboliseres praktisk talt ikke i kroppen. Det udskilles uændret gennem nyrerne.
3. Eliminering: Hovedudskillelsesvejen for metformin er renal. Det meste af lægemidlet udskilles uændret fra kroppen gennem nyrerne. Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan metformin tilbageholdes i kroppen, hvilket kræver dosisjustering eller seponering af lægemidlet.
4. Halveringstid: Halveringstiden for metformin er ca. 6,2 timer, hvilket gør det muligt at bruge det to eller tre gange om dagen, afhængigt af lægens anbefalinger.
5. Fødevareeffekter: Mad kan påvirke hastigheden og omfanget af absorption af metformin, så lægemidlet tages normalt med eller umiddelbart efter måltider.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode:

1. Tages sammen med mad: Glucophage bør tages med eller efter et måltid for at minimere gastrointestinale bivirkninger såsom kvalme og diarré.
2. Regularitet: Lægemidlet bør tages regelmæssigt i henhold til den tidsplan, som lægen har fastsat, for at opretholde stabile blodsukkerniveauer.

Dosis:

Dosis af Glucophage afhænger af patientens individuelle behov, hans reaktion på behandlingen og målblodsukkerniveauer.

1. Startdosis: Den sædvanlige startdosis er 500 mg én eller to gange dagligt eller 850 mg én gang dagligt. Din læge kan øge din dosis gradvist for at forbedre blodsukkerkontrollen.
2. Vedligeholdelsesdosis: Den sædvanlige vedligeholdelsesdosis kan variere fra 1500 til 2000 mg dagligt, opdelt i to eller tre doser.
3. Maksimal dosis: Den maksimale anbefalede dosis er 2550 mg dagligt for voksne. For former for langtidsfrigivelse af metformin kan den maksimale dosis være op til 2000 mg pr. Dag.

Særlige instruktioner:

• Øg dosis gradvist: For at minimere bivirkninger er det tilrådeligt at øge dosis gradvist.
• Overvågning: Regelmæssig monitorering af nyrefunktionen er nødvendig, især før behandlingsstart og periodisk under forløbet, da metformin udskilles af nyrerne.
• Seponering: Metformin bør seponeres midlertidigt før visse medicinske procedurer, eller når der udvikles tilstande, der kan øge risikoen for laktatacidose (f.eks. Svær dehydrering eller hypoxi).

Brug Glucophage under graviditet

Retningslinjer for brug af metformin under graviditet:

1. Type 2-diabetes:

   • Glucophage kan anbefales under graviditet til behandling af type 2-diabetes. Nogle undersøgelser har vist, at det kan være sikkert og effektivt i denne periode og hjælper med at kontrollere blodsukkerniveauet uden en betydelig risiko for hypoglykæmi.
   • Standardbehandlingen af svangerskabsdiabetes er dog insulin, og metformin bør kun anvendes under strenge indikationer og under lægeligt tilsyn.

2. Polycystisk ovariesyndrom (PCOS):

   • Glucophage bruges til at forbedre insulinresistens hos kvinder med PCOS, hvilket kan fremme regelmæssig menstruation og forbedre ægløsning. Dette kan være nyttigt for kvinder, der forsøger at blive gravide.

3. Sikkerhed og effektivitet:

   • Forskning tyder på, at metformin kan være relativt sikkert at bruge under graviditet, men der er stadig behov for flere data for at bekræfte dets fuldstændige sikkerhed. Det er vigtigt at overveje, at metformin krydser placenta, og dets virkninger på fosteret kræver yderligere undersøgelse.

4. Overvågning og kontrol:

   • Hvis Glucophage ordineres under graviditet, er omhyggelig overvågning af moderens helbred og fosterudvikling nødvendig. Dette omfatter regelmæssige blodsukkermålinger samt mulige ultralydsundersøgelser for at vurdere fosterets tilstand.

Kontraindikationer

1. Nyresvigt: Metformin udskilles gennem nyrerne, og dets ophobning i kroppen kan føre til udvikling af laktatacidose (laktacidose) hos patienter med dårligt fungerende nyrer. Derfor er Glucophage kontraindiceret til patienter med alvorligt nyresvigt (glomerulær filtrationshastighed mindre end 30 ml/min) eller moderat nyresvigt i nærvær af andre risikofaktorer.
2. Leverinsufficiens: Hos patienter med alvorligt nedsat leverfunktion kan Glucophage være kontraindiceret på grund af potentialet for nedsat metabolisme og udskillelse af metformin.
3. Alkoholisme: Hvis du misbruger alkohol, kan metformin øge risikoen for at udvikle laktatacidose. Patienter med alkoholafhængighed eller alvorligt alkoholmisbrug anbefales derfor ikke at bruge Glucophage.
4. Ketoacidose: Glucophage er også kontraindiceret ved tilstedeværelse af ketoacidose, en alvorlig komplikation til diabetes karakteriseret ved høje niveauer af ketonstoffer i blodet.
5. Allergi: Patienter med kendt allergi over for metformin eller andre bestanddele af lægemidlet bør undgå brugen af det.
6. Graviditet og amning: Brug af Glucophage under graviditet og amning kræver konsultation med en læge på grund af begrænset information om dets sikkerhed i sådanne situationer.

Bivirkninger Glucophage

1. Gastrointestinale problemer: diarré, kvalme, opkastning, mavesmerter, nedsat appetit.
2. Metalsmag i munden.
3. Laktatacidose (en sjælden, men alvorlig komplikation karakteriseret ved øgede niveauer af laktat i blodet).
4. Allergiske reaktioner, herunder nældefeber og kløe, er sjældne.

Overdosis

1. Laktatacidose: Dette er en alvorlig komplikation, der kan opstå ved en overdosis af metformin. Laktatacidose er karakteriseret ved en ophobning af mælkesyre i kroppen. Symptomerne kan omfatte kvalme, opkastning, mavesmerter, muskelsvaghed, træthed, åndedrætsbesvær, nedsat kropstemperatur og ændringer i bevidsthedstilstand. Behandlingen omfatter væskeadministration og korrektion af syre-basebalancen.
2. Hypoglykæmi: I sjældne tilfælde kan metformin forårsage hypoglykæmi (lavt blodsukker), især hos personer med nedsat nyrefunktion eller andre tilstande, der kan hæmme metabolismen af metformin. Behandlingen omfatter indtagelse af kulhydrater og overvågning af blodsukkerniveauer.
3. Andre bivirkninger: Andre bivirkninger forbundet med overdosering af metformin er også mulige, såsom gastrointestinale lidelser, hovedpine, hypovitaminose B12 og andre.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Antidiabetika: Kombinationen af metformin med andre antidiabetiske lægemidler såsom sulfonylurinstof eller insulin kan føre til en øget hypoglykæmisk effekt. Dette kan kræve dosisjusteringer.
2. Medikamenter, der påvirker nyrefunktionen: Medicin, såsom nogle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID), antihypertensiva eller diuretika kan påvirke nyrefunktionen og niveauet af metformin i kroppen.
3. Lægemidler, der påvirker syre-base-balancen: Medicin, herunder carbonater, acetazolamid og andre, der kan ændre syre-base-balancen i kroppen, kan påvirke niveauet af metformin i blodet.
4. Medikamenter, der påvirker fordøjelsen: Medicin, der nedsætter eller forbedrer fordøjelsen, såsom antiemetika eller antacida, kan påvirke absorptionen af metformin.
5. Alkohol: Indtagelse af alkohol kan øge risikoen for laktatacidose, når du tager metformin.
6. Anden medicin: Inden man begynder på en ny medicin i kombination med Glucophage, er det vigtigt at konsultere en læge for at vurdere potentielle interaktioner og justere dosis om nødvendigt.