Glucophage

Glucophage er handelsnavnet for metformin, et udbredt oralt lægemiddel til behandling af type 2-diabetes. Metformin tilhører en klasse af lægemidler kendt som biguanider, og det virker ved at hjælpe med at kontrollere blodsukkerniveauet. Det er især populært for dets evne til at forbedre glukosekontrollen uden at forårsage hypoglykæmi (lavt blodsukker), en almindelig bivirkning af mange andre antidiabetiske lægemidler.

Metformins virkningsmekanisme:

1. Faldende glukoseproduktion i leveren - Metformin reducerer mængden af glukose, der produceres af leveren.
2. Forbedret insulinfølsomhed - forbedrer kroppens evne til at bruge tilgængelig insulin til at regulere blodsukkerniveauet mere effektivt.
3. Sænkning af blodsukkerniveauet - Metformin hjælper med at reducere optagelsen af glukose fra mad i tarmene.

Indikationer Glucophage

Glucophage bruges almindeligvis til behandling af type 2-diabetes mellitus. Det kan bruges alene eller i kombination med andre hypoglykæmiske midler eller insulin. Glucophage er også indiceret til at forebygge udviklingen af diabetes mellitus hos personer med prædiabetes og til at forbedre insulinfølsomheden hos patienter med polycystisk ovariesyndrom.

Udgivelsesformular

Glucophage (metformin) fås normalt i tabletform.

Farmakodynamik

1. Faldende glukoneogenese: Glucophage reducerer produktionen af glukose i leveren (glukoneogenese), hvilket er den primære mekanisme for dets antihyperglykæmiske virkning. Det hæmmer enzymer involveret i glukoneogeneseprocessen, såsom phosphoenolpyruvatcarboxykinase (PEPCK) og glukoneogenese-11.
2. Øget vævsfølsomhed over for insulin: Metformin øger vævsfølsomheden over for insulin, hvilket gør det muligt bedre at udnytte glukose fra blodet. Dette er især vigtigt for muskler, som bliver mere følsomme over for insulin, hvilket hjælper med at forbedre den perifere glukoseoptagelse.
3. Nedsat intestinal glukoseabsorption: Glucophage kan reducere intestinal glukoseabsorption fra føde, hvilket resulterer i nedsatte postprandiale glukosetoppe og nedsat postprandial hyperglykæmi.
4. Sænkning af blodlipider: Glucophage kan også have gavnlige virkninger på blodlipidniveauer, herunder sænkning af triglycerider og total kolesterol.
5. Oxidativ stress og antioxidantaktivitet: Der er tegn på, at metformin kan reducere oxidativ stress og har antioxidante egenskaber, hvilket kan være relateret til dets beskyttende effekt på kardiovaskulære hændelser.

Farmakokinetik

1. Absorption: Metformin absorberes fra mave-tarmkanalen, primært i den øvre del af tarmen. Absorptionen er langsom, og peakkoncentrationerne nås normalt cirka 2,5-3 timer efter administration.
2. Metabolisme: Metformin metaboliseres praktisk talt ikke i kroppen. Det udskilles uændret gennem nyrerne.
3. Elimination: Den primære udskillelsesvej for metformin er renal. Størstedelen af lægemidlet udskilles uændret gennem nyrerne. Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan metformin forblive i kroppen, hvilket kræver dosisjustering eller seponering af lægemidlet.
4. Halveringstid: Metformins halveringstid er cirka 6,2 timer, hvilket gør det muligt at tage det to eller tre gange dagligt, afhængigt af din læges anbefalinger.
5. Madpåvirkning: Mad kan påvirke hastigheden og omfanget af absorptionen af metformin, så lægemidlet tages normalt sammen med eller umiddelbart efter måltider.

Dosering og indgivelse

Brugsanvisning:

1. Indtagelse sammen med mad: Glucophage bør tages sammen med eller efter måltider for at minimere gastrointestinale bivirkninger såsom kvalme og diarré.
2. Regelmæssighed: Medicinen bør tages regelmæssigt i henhold til den tidsplan, som lægen har ordineret, for at opretholde et stabilt blodsukkerniveau.

Dosering:

Doseringen af Glucophage afhænger af den enkelte patients behov, respons på behandlingen og det ønskede blodglukoseniveau.

1. Startdosis: Den sædvanlige startdosis er 500 mg én eller to gange dagligt eller 850 mg én gang dagligt. Din læge kan gradvist øge dosis for at forbedre blodsukkerkontrollen.
2. Vedligeholdelsesdosis: Den sædvanlige vedligeholdelsesdosis kan variere fra 1500 til 2000 mg dagligt, fordelt på to eller tre doser.
3. Maksimal dosis: Den maksimalt anbefalede dosis er 2550 mg pr. dag for voksne. For depotformer af metformin kan den maksimale dosis være op til 2000 mg pr. dag.

Særlige instruktioner:

• Gradvis dosisøgning: For at minimere bivirkninger anbefales det at øge dosis gradvist.
• Overvågning: Regelmæssig overvågning af nyrefunktionen er nødvendig, især før behandlingsstart og periodisk under behandlingen, da metformin udskilles via nyrerne.
• Seponering: Metformin bør midlertidigt seponeres før visse medicinske procedurer, eller hvis der opstår tilstande, der kan øge risikoen for laktatacidose (f.eks. alvorlig dehydrering eller hypoxi).

Brug Glucophage under graviditet

Anbefalinger for brug af metformin under graviditet:

1. Type 2-diabetes:

   • Glucophage kan anbefales under graviditet til behandling af type 2-diabetes. Nogle undersøgelser har vist, at det kan være sikkert og effektivt i denne periode, da det hjælper med at kontrollere blodsukkerniveauet uden en betydelig risiko for hypoglykæmi.
   • Standardbehandlingen for svangerskabsdiabetes er dog insulin, og metformin bør kun anvendes under strenge indikationer og under lægelig overvågning.

2. Polycystisk ovariesyndrom (PCOS):

   • Glucophage bruges til at forbedre insulinresistens hos kvinder med PCOS, hvilket kan bidrage til at fremme regelmæssige menstruationer og forbedre ægløsning. Dette kan være nyttigt for kvinder, der forsøger at blive gravide.

3. Sikkerhed og effektivitet:

   • Studier tyder på, at metformin kan være relativt sikkert at bruge under graviditet, men der er stadig behov for flere data for at bekræfte dets fuldstændige sikkerhed. Det er vigtigt at overveje, at metformin krydser placenta, og dets virkninger på fosteret kræver yderligere undersøgelse.

4. Overvågning og styring:

   • Hvis Glucophage ordineres under graviditet, er det nødvendigt med omhyggelig overvågning af moderens helbred og fosterudvikling. Dette omfatter regelmæssige blodsukkermålinger samt mulige ultralydsundersøgelser for at vurdere fosterets tilstand.

Kontraindikationer

1. Nedsat nyrefunktion: Metformin udskilles via nyrerne, og ophobning af metformin i kroppen kan føre til udvikling af laktatacidose hos patienter med dårligt fungerende nyrer. Derfor er Glucophage kontraindiceret til patienter med alvorligt nedsat nyrefunktion (glomerulær filtrationshastighed mindre end 30 ml/min) eller moderat nedsat nyrefunktion i nærvær af andre risikofaktorer.
2. Nedsat leverfunktion: Hos patienter med alvorlig leverfunktionsnedsættelse kan Glucophage være kontraindiceret på grund af mulig forringelse af metformins metabolisme og elimination.
3. Alkoholisme: I tilfælde af alkoholmisbrug kan metformin øge risikoen for laktacidose. Derfor anbefales det ikke at bruge Glucophage til patienter med alkoholafhængighed eller alvorligt alkoholmisbrug.
4. Ketoacidose: Glucophage er også kontraindiceret i tilfælde af ketoacidose, en alvorlig komplikation af diabetes, der er karakteriseret ved høje niveauer af ketonstoffer i blodet.
5. Allergi: Patienter med kendt allergi over for metformin eller andre komponenter i lægemidlet bør undgå brugen af det.
6. Graviditet og amning: Brug af Glucophage under graviditet og amning kræver konsultation med en læge på grund af begrænset information om dets sikkerhed i disse situationer.

Bivirkninger Glucophage

1. Mave-tarmlidelser: diarré, kvalme, opkastning, mavesmerter, nedsat appetit.
2. Metallisk smag i munden.
3. Laktatacidose (en sjælden, men alvorlig komplikation karakteriseret ved forhøjede niveauer af laktat i blodet) kan udvikle sig.
4. I sjældne tilfælde kan allergiske reaktioner forekomme, herunder nældefeber og kløe.

Overdosis

1. Laktatacidose: Dette er en alvorlig komplikation, der kan opstå, hvis du tager en overdosis af metformin. Laktatacidose er karakteriseret ved en ophobning af mælkesyre i kroppen. Symptomer kan omfatte kvalme, opkastning, mavesmerter, muskelsvaghed, træthed, vejrtrækningsbesvær, nedsat kropstemperatur og ændringer i mental tilstand. Behandlingen involverer væskeerstatning og korrektion af syre-basebalancen.
2. Hypoglykæmi: I sjældne tilfælde kan metformin forårsage hypoglykæmi (lavt blodsukker), især hos personer med nyreproblemer eller andre tilstande, der kan forringe metformins metabolisme. Behandlingen involverer indtagelse af kulhydrater og overvågning af blodsukkerniveauet.
3. Andre bivirkninger: Andre bivirkninger forbundet med overdosis af metformin er også mulige, såsom mave-tarmlidelser, hovedpine, hypovitaminose B12 og andre.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Antidiabetika: Kombinationen af metformin med andre antidiabetiske lægemidler såsom sulfonylurinstof eller insulin kan resultere i en øget hypoglykæmisk effekt. Dette kan kræve dosisjustering.
2. Lægemidler, der påvirker nyrefunktionen: Lægemidler såsom visse ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), antihypertensive lægemidler eller diuretika kan påvirke nyrefunktionen og niveauet af metformin i kroppen.
3. Lægemidler, der påvirker syre-basebalancen: Lægemidler, herunder carbonater, acetazolamid og andre, der kan ændre syre-basebalancen i kroppen, kan påvirke blodniveauet af metformin.
4. Lægemidler, der påvirker fordøjelsen: Lægemidler, der nedsætter eller forbedrer fordøjelsen, såsom antiemetika eller syreneutraliserende midler, kan forstyrre absorptionen af metformin.
5. Alkohol: Indtagelse af alkohol kan øge risikoen for mælkesyreacidose, mens du tager metformin.
6. Andre lægemidler: Før du starter med en ny medicin i kombination med Glucophage, er det vigtigt at konsultere din læge for at vurdere potentielle interaktioner og justere dosis, hvis det er nødvendigt.