Præparater med ravsyre

Farmaceutiske præparater indeholdende ravsyre anvendes som antioxidanter, der normaliserer intracellulær metabolisme og fremmer genoprettelsen af kroppsfunktioner, der er forringet på grund af sygdomme eller naturlig aldring af menneskelige celler.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Ravsyrepræparater

Systemnavnet for ravsyre er 1,4-butandisyre, det kaldes også succinat (fra det latinske navn for rav - succinium). Dette er en organisk forbindelse af klassen af dibasiske carboxylsyrer, det vil sige, at den har to carboxylgrupper i sit molekyle. Denne syre blev først opnået ved opvarmning af naturligt rav, og derefter blev den opdaget i levende celler som en aktiv komponent i organisk syntese.

I øjeblikket fremstilles ravsyre af maleinsyreanhydrid, som igen udvindes af benzen eller n-butan. Så hvis emballagen til kosttilskud angiver, at de indeholder ravsyre, "udvundet af naturligt rav", vildleder denne udtalelse forbrugeren.

Ravsyre bruges i vid udstrækning som fødevaretilsætningsstof E363 – som pH-regulator og sekvestrant (det er FDA-godkendt).

I kroppen syntetiseres ravsyre i energiproducerende organeller - mitokondrier og er et mellemliggende stof i den metaboliske nedbrydning (oxidativ fosforylering) af aminosyrer, kulhydrater og fedtstoffer, dvs. tricarboxylsyrecyklussen (Krebs-cyklus). Dette er en flertrinssekvens af gentagne intracellulære enzymatiske reaktioner, der leverer energiressourcer i væv (i form af ATP), samt forbindelser til syntese af stoffer, der er nødvendige for at opretholde cellernes levedygtighed. Derudover overføres dets elektroner til mitokondriernes respirationskæde i omdannelsesstadiet af coenzymet succinyl-CoA til ravsyre (succinat), hvilket sikrer iltforsyning til cellerne i vævene i alle organer.

Iltmangel i celler (hypoksi) forårsager mange patologiske lidelser; den primære regulator af kroppens reaktion på hypoxi er et særligt protein i cellekerner - den hypoxi-inducerede transkriptionsfaktor (HIF-alfa). Ved normale iltniveauer er indholdet af HIF-alfa ubetydeligt, men så snart mængden af tilgængeligt ilt i cellerne falder, stiger niveauet af HIF og kan føre til celleapoptose. Succinat, dvs. ravsyre, kan hæmme HIF-faktoren og stabilisere dens niveau.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Udgivelsesformular

Der produceres præparater med ravsyre, som bruges til at aktivere vævsmetabolisme og normalisere energibalancen, dvs. fungere som metabolikere. Brugen af ravsyre til at reducere intensiteten af oxidative processer er mulig på grund af dens udtalte antioxidante egenskaber. Ravsyreforbindelser - succinater Na, K, Ca, Mg - forbedrer iltforsyningen til cellerne og udøver en antihypoksisk effekt på organvæv under deres morfologiske forandringer og dystrofi forårsaget af en bred vifte af sygdomme og patologiske tilstande.

Indenlandsk klinisk praksis har vist, at lægemidler med derivater af ravsyre, som er en endogen metabolit, bidrager til at øge immuniteten og kroppens tilpasningsevne efter langvarig sygdom eller skade, stimulerer regenereringsprocesser og genopretter fysiologiske funktioner i alle systemer og organer. I kompleks terapi anvendes lægemidler med ravsyre også til behandling af blodkar, herunder cerebrale. Det anbefales at bruge lægemidler, der bruger ravsyre som en hæmmer af kaliumiontab, i kompleks terapi af slagtilfælde, hjerteanfald, åreforkalkning, senil hukommelsestab og psykoneurologiske lidelser.

Navne på præparater med ravsyre:

• Ravsyre;
• Ethylmethylhydroxypyridinsuccinat (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex osv.), Cytoflavin (tabletter og injektionsopløsning), antichok- og afgiftningsinfusionsopløsning Reamberin (Meglumin-natriumsuccinat), Gelofusin (opløsning til plasmaudskiftning i tilfælde af blodtab og forgiftning af kroppen).

Præparater med ravsyre mod alkoholisme: Mexidol, Limontar.

Hyaluronsyrepræparater med ravsyre: Hyalual Arthro – en erstatning for synovialvæske i led med slidgigt.

Farmakodynamik

Selvom den kemiske struktur af eksogen ravsyre ligner den af en metabolit i den intracellulære tricarboxylsyrecyklus, er den sjældent inkluderet i lægemidler i sin rene form. Selv i ravsyretabletter er den farmakologisk aktive komponent ifølge instruktionerne acetylaminosuccinsyre. Chelatforbindelser - salte og kemisk lignende succinatestere - bruges til at øge intestinal absorption af lægemidler med ravsyre.

Således skyldes farmakodynamikken for den regulatoriske effekt på metabolismen af lægemidler som Mexipridol 2-ethyl-6-methyl-3-oxypyridinsuccinat (ethylmethylhydroxypyridinsuccinat), som er et derivat af ravsyre.

Producenter hævder, at lægemidler, der indeholder dette stof, ikke kun regulerer oxidationsprocesser i celler og øger niveauet af adenosintrifosfat, men også normaliserer funktionen af hjernekarrene, hjertemusklen (primært under hypoxi), mave-tarmkanalen, de endokrine kirtler osv. Imidlertid er den biokemiske proces af hele spektret af gavnlige virkninger, som lægemidler med ravsyre har, oftest ikke forklaret i instruktionerne (for eksempel hvordan de reducerer kolesterolniveauet i blodet eller eliminerer vegetative-vaskulære symptomer og forbedrer immuniteten); i bedste fald beskrives mekanismen for tricarboxylsyrecyklussen.

Hovedkomponenten i antialkoholmidlet Mexidol er emoxipinsuccinat, og Limontar indeholder ravsyre (200 mg i hver tablet) og citronsyremonohydrat (50 g), hvis hovedopgave ikke kun er at forbedre stofskiftet, men også at øge produktionen af mavesaft.

Farmakodynamikken for antioxidantvitaminmidlet Cytoflavin er beskrevet mere detaljeret. Udover ravsyre indeholder det vitamin B2 (riboflavin) og forstadier til adenosintrifosfat - riboxin (inosin) og vitamin PP (niacin). Det vil sige, at lægemidlets virkning tilvejebringes af alle ingredienserne i komplekset.

I Reamberin-opløsningen, der bruges til at fjerne giftige stoffer fra kroppen, er det aktive stof natrium-N-methylammoniumsuccinat, som hjælper med at stabilisere cellemembraner, bremser oxidationen af fedtsyrer og aktiverer nedbrydningen af glukose for at kompensere for energiomkostninger under hypoksiske forhold.

Farmakodynamikken af Gelofusin, en kolloid opløsning af succinyleret medicinsk gelatine, er baseret på en stigning i det osmotiske tryk, hvilket resulterer i, at væskemængden i karrene øges efter indførelsen af dette lægemiddel i en vene med betydeligt blodtab, hvilket sikrer hjertets arbejde.

Hyalual Arto er et hyaluronsyrepræparat med ravsyre, der anvendes til viskosupplementering – injektion i ledkapslen for at genopfylde synovialvæske, der delvist eller helt er gået tabt ved deformerende slidgigt i forskellige led. Ravsyre aktiverer stofskiftet i knogle- og bruskvæv og forbedrer mobiliteten i beskadigede led.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes Mexipridol (ligesom Mexidol) hurtigt i mave-tarmkanalen, med maksimale plasmakoncentrationer observeret efter 25-30 minutter. Lægemidlet nedbrydes i leveren til dannelse af metabolitter, der udskilles af nyrerne (halveringstiden er cirka fem timer).

Alle komponenter i Cytoflavin trænger ind i blodbanen og vævene; ravsyre metaboliseres hurtigst (efter en halv times oral administration, efter 1,5-2 minutters parenteral administration). Niacin når sit maksimale niveau i blodplasma efter to timer, og inosin efter fem timer efter en enkelt dosis. Alle stoffer, undtagen ravsyre, metaboliseres i leveren og udskilles i urinen.

99% af Gelofusine udskilles uændret fra kroppen via nyrerne (med en halveringstid på ca. 4,5 timer).

Farmakokinetikken af lægemidlerne Limontar og Reamberin er ikke præsenteret i instruktionerne.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosering og indgivelse

Ravsyre – én tablet tre gange dagligt (før måltider); maksimal brugsvarighed – 4 uger.

Mexidol, Mexipridol osv. – én tablet tre gange dagligt; administrationsvarighed – fra 14 dage til 1,5 måneder.

Cytoflavin – to tabletter to gange dagligt (før måltider); behandlingsvarigheden er tre uger.

Reamberin og Gelofusin administreres intravenøst ved hjælp af en pipette; dosis og varighed af brugen ordineres af lægen individuelt.

Limontar-pulver opløses i vand (0,25 g pr. dosis) og tages oralt op til fire gange dagligt.

Hyaluronsyrepræparatet med ravsyre Hyalual Arthro injiceres direkte i ledkapslen. Instruktionerne angiver, at tre injektioner giver en stabil terapeutisk effekt i 12 måneder.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Brug Ravsyrepræparater under graviditet

Brug af alle lægemidler, der indeholder succinater, under graviditet er kontraindiceret.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer for brugen af ravsyre og dets derivater: overfølsomhed, akut leversvigt, nyresvigt, mavesår og duodenalsår, forhøjet blodtryk.

Derudover er Cytoflavin kontraindiceret til behandling af patienter under 18 år; Reamberin - til hovedskader og hjerneødem; Gelofusin - til dårlig blodkoagulation og akut hjertesvigt.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bivirkninger Ravsyrepræparater

Ravsyre kan forårsage allergier (rødme og kløe i huden), diarré og øget døsighed.

Derudover kan brugen af Mexipridol, Mexidol og Limontar forårsage mundtørhed, kvalme og øget mavesyre på grund af hypersekretion af saltsyre. Dette kan fremkalde mavesmerter.

Intravenøs administration kan ledsages af paræstesi i ekstremiteterne, ændringer i blodtryk, hovedpine og anafylaktisk shock.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Overdosis

Overdosering af lægemidler, der indeholder ravsyre, forårsager øgede bivirkninger.

Interaktioner med andre lægemidler

Præparater, der indeholder ravsyre, er uforenelige med beroligende midler fra barbituratgruppen, tranquilizers og muskelafslappende midler.

Præparater indeholdende ethylmethylhydroxypyridinsuccinat forstærker virkningen af lægemidler til behandling af epilepsi og Parkinsons sygdom.

Cytoflavin ordineres ikke samtidig med antibiotika, skjoldbruskkirtelhormoner og binyrebarkhormoner.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Opbevaringsforhold

Præparater, der indeholder ravsyre, bør opbevares beskyttet mod lys ved en temperatur på op til +25 °C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Holdbarhed

Holdbarhed: Ravsyre – 12 måneder: Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro – 2 år; Mexidol, Reamberin, Limontar – 3 år.

[ 29 ]