Fareston

Fareston er et antiøstrogent lægemiddel, der bruges som hormonbehandling. Kodning af ATC: L02B A02.

[1], [2], [3]

Indikationer Fareston

Fareston anvendes som et aktuelt lægemiddel i behandlingsprotokollen for metastatisk brystkræft i brystkirtlen i postmenopausale perioden.

Desuden kan lægemidlet ordineres til forebyggende og terapeutiske formål med dyshormonal dysplasi af brystet.

Fareston anvendes ikke til behandling af østrogenreceptor-negative neoplasmer.

[4], [5], [6]

Udgivelsesformular

Fareston frigives i tabletter på 20 eller 60 mg. Tabletter er fladrundet, let skygge, med ensidig indskrift på 20 eller 60 (hvilket svarer til dosis af lægemidlet).

Den aktive bestanddel af Fareston er toremifencitrat.

Tabletterne er pakket i flasker på 30 stk. Pakke med pap, med instruktioner til brug indeni.

Farmakodynamik

Den aktive bestanddel toremifen er en repræsentant for triphenylethylen og har egenskaben at kontakte med østrogenreceptorer og frembringe en lignende eller antiøstrogen virkning. Samtidig er der et svagt fald i serumkolesterolniveauet.

Fareston danner en binding med østrogenreceptorer og blokerer den indirekte aktivering af DNA-produktion og processen med cellereplikation. Undersøgelser har bekræftet den østrogen-uafhængige anti-cancer effekt af lægemidlet.

Det antages, at i øjeblikket ikke alle links af Fareston's anticancer-effekt er blevet undersøgt. Sandsynligvis fremkalder behandling med et lægemiddel ændringer i onkogen ekspression, påvirker kinetiske egenskaber af cellecyklussen osv.

[7]

Farmakokinetik

Fareston absorberes godt i kroppen. Begrænsningsniveauet for den aktive bestanddel i blodserumet bestemmes efter 2-5 timer. Tilstedeværelsen af madmasser i maven påvirker ikke absorptionen af lægemidlet, men grænseniveauet kan forskydes 90-120 minutter, selv om denne kendsgerning ikke har nogen terapeutisk værdi.

Forbindelsen med plasmaproteiner er noteret ved 99,5%.

Metabolismen af den aktive ingrediens er ret intens. Udskilning fra kroppen foregår i form af restprodukter med kalorier, og kun op til 10% udskilles af nyrerne.

Det stabile niveau af lægemidlet i blodet ses i ca. 5 uger.

[8], [9], [10]

Brug Fareston under graviditet

Phareston er ordineret til patienter i den postmenopausale periode, så dets anvendelse under graviditet og amning anses ikke for eller anses for upraktisk.

Kontraindikationer

Absolut kontraindikation mod modtagelse af Fareston betragtes som endometrisk hyperplasi og utilstrækkelig leverfunktion.

Derudover er Fareston ikke udpeget:

• med en mulig allergi med lægemidlet;
• med hjertepatologier ledsaget af en forlængelse af QT-intervallet;
• i forstyrrelser af vandbalance med forkert hypokalæmi
• med alvorlig bradykardi
• med hjertepatologier, der ledsages af et fald i venstre ventrikulær udstødning;
• med symptomatiske hjerterytmeforstyrrelser.

[11], [12], [13], [14], [15]

Bivirkninger Fareston

Bivirkninger når De tager Fareston er ikke ualmindeligt. Følgende symptomer kan forekomme:

• følelse af "hot flashes", der ledsages af sved og rødme i ansigtet;
• blødning og udledning fra vagina
• føler sig træt
• kvalme, svimmelhed
• hævelse, vægtøgning
• trombose, thrombophlebitis;
• hududslæt;
• depressive tilstande
• hypertrofi af endometrium, hyperplasi, polypper, kræftfremkaldende vækst.

[16], [17], [18], [19], [20]

Dosering og indgivelse

Phareston tages oralt, når som helst uden kommunikation med madindtagelse.

• For dyshormonal dysplasi af brystet er 20 g præparat pr. Dag foreskrevet.
• Med østrogenafhængig brystkræft er 60 mg pr. Dag ordineret.
• Ved utilstrækkelig nyrefunktion er dosisjustering ikke påkrævet.
• Med utilstrækkelig leverfunktion, ordineres Fareston meget omhyggeligt, og doseringen vælges individuelt.

[21], [22]

Overdosis

 Overdosering Fareston kan ledsages af:

• svimmelhed;
• smerte i hovedet
• tab af balance.

Behandlingen er ordineret efter de påviste symptomer, da der ikke er noget særligt lægemiddel til eliminering af overdoseringsfænomener.

[23], [24], [25]

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt samtidig modtagelse af Phareston og følgende lægemidler:

• antiarytmiske lægemidler;
• neuroleptika;
• Erythromycin, moxifloxacin, antimalariale lægemidler, Pentamidin;
• antihistaminer terfenadin eller misolastin;
•  Difemannil, Vinkamina og andre lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet.

 Derudover bør andre kombinationer af Fareston undgås:

• med thiaziddiuretika (på grund af udviklingen af hypercalcæmi);
• med phenobarbital, carbamazepin (på grund af sandsynligheden for et fald i niveauet af toremifen i blodbanen);
• med antiøstrogener og antikoagulantia (på grund af muligheden for blødning);
• med ketoconazol, antimykotika, makrolidantibiotika (på grund af inhibering af toremifens metaboliske processer).

[26], [27], [28]

Opbevaringsforhold

Fareston bevares i et rummiljø, med undtagelse af børns adgang til lagerfaciliteter til lægemidler.

[29], [30]

Holdbarhed

Fareston har lov til at opbevare op til 5 år.

[31], [32], [33]