Effektive piller til at lindre hjertesmerter

De vigtigste indikationer for brug af tabletter til hjertesmerter er lindring af anfald og intensivering af smertesyndrom af angina ætiologi i sådanne hjertesygdomme som angina pectoris (herunder på baggrund af koronar insufficiens), iskæmisk hjertesygdom, myokardieinfarkt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indikationer for brug af tabletter til hjertesmerter

Sublinguale tabletter af Validol eller Molsidomin hjælper med at lindre smerter under et angina anfald, og de er effektive i tilfælde af kardiovaskulær insufficiens, supraventrikulær takykardi og hjerte-atrieflimren. Desuden kan Molsidomin erstatte Nitroglycerin i tilfælde af individuel intolerance over for sidstnævnte.

Tabletter mod hjertesmerter fra adrenalin-kardioblokkergruppen ordineres til angina pectoris med spasmer i de små koronarkar, takykardi og ekstrasystoli. Og til myokardieiskæmi er antiarytmiske lægemidler fra nitratgruppen, calciumkanalblokkere og betablokkere nødvendige. Nitrater lindrer vaskulære spasmer og fremmer deres ekspansion. Og selvom blokkere ikke lindrer smerter direkte, gør konsekvenserne af deres biokemiske og fysiologiske virkning det muligt at lindre iltmangel i hjertemusklen, reducere hjertefrekvensen (som er forårsaget af overskydende adrenalin) og derved lindre smerter.

Inden for kardiologi omfatter indikationerne for brug af tabletter mod hjertesmerter en bred vifte af patologier. Læger klassificerer lægemidler i disse grupper som antianginøse og bruger dem til behandling af samtidig og stabil angina, i den komplekse behandling af kronisk hjertesvigt og også til normalisering af hjertefunktionen efter myokardieinfarkt.

Farmakodynamik af tabletter mod hjertesmerter

Virkningsmekanismen for de beroligende tabletter Validol skyldes ikke-specifik refleksvasodilatation, som opstår som reaktion på lokal irritation af receptorerne i mundslimhinden af mentol, som er en del af dets sammensætning, opløst i mentolesteren af 3-methylbutansyre (isovaleriansyre). Som følge af irritation af nerveenderne øges syntesen af neuropeptider og hormoner i kroppen, der er ansvarlige for vaskulær tonus og hæmning af smertetransmission.

Farmakodynamikken af Molsidomine-tabletter mod hjertesmerter skyldes dets aktive stof, ethylester af N-carboxy-3-morpholino-sydnonimin, som reducerer trykket i hjertevenerne og reducerer venøs blodgennemstrømning til hjertet. På grund af dette reduceres blodtilførslen i venstre ventrikel og den samlede myokardietonus.

Alle nitratbaserede smertestillende piller virker på hele kroppens karsystem og udvider hjertekarrene i løbet af få minutter. Den biokemiske mekanisme bag denne reaktion er ikke fuldt ud klarlagt.

Lægemidler i denne gruppe hjælper med at reducere spændingen i koronarkarrenes vægge og øge blodgennemstrømningen til myokardiets væv (hvilket reducerer deres iltbehov) - samtidig med at strømmen af venøst blod reduceres (hvilket reducerer trykket i højre atrium). Således sker der en slags omfordeling af blodgennemstrømningen i hjertets kar med aktivering af arteriovenøs blodforsyning til patologisk ændrede områder af myokardiet.

Stigningen i myokardiets kontraktile kraft under påvirkning af hjerteglykosider forklares af stigningen i elektrisk aktivitet (membranaktionspotentiale) i muskelvævsceller (cardiomycetes), i hvis cytoplasma Na-ioner akkumuleres, og niveauet af Ca-ioner stiger. Derudover begynder hjertets ledningssystem (CCS), især den atrioventrikulære knude i den interatrielle septum, langsommere at overføre excitation til myokardiets muskelfibre, hvilket reducerer hjertefrekvensen.

Farmakodynamikken for betablokkere, der anvendes i kardiologi, er forbundet med et fald i effekten af neurotransmitterne adrenalin og noradrenalin på deres specifikke receptorer i hjertemusklen. Dette sikres af det aktive stof metoprololtartrat, og på grund af det reduceres syntesen af cyklisk adenosinmonofosfat (cAMP) og niveauet af calciumioner i myokardiets celler. Resultatet af alle biokemiske ændringer er et fald i intensiteten af hjertekontraktioner, stabilisering af vaskulær tonus (og arterielt tryk) samt tilstrækkelig iltforsyning til myokardiets celler.

Virkningsprincippet for calciumkanalblokkere i sinoatrielle og atrioventrikulære lymfeknuder er at neutralisere calciumionernes kontraktile effekt på væggene i myokardiets blodkar. Som følge heraf ophører spasmer i koronarkarrene, og muskelfibrene oplever ikke iltmangel. Dette har en positiv effekt på hjertets mekanik: den normale rytme af dets sammentrækninger genoprettes.

Farmakokinetik af tabletter mod hjertesmerter

Nitroglycerin og alle lægemidler i nitratgruppen, når de administreres sublingualt, trænger straks ind i blodbanen, så disse tabletter mod hjertesmerter virker meget hurtigt - på 1,5-2 minutter.

Hjerteglykosidernes farmakokinetik – digoxin – er karakteriseret ved hurtig absorption i mave-tarmkanalen, akkumulering i muskelvæv og en gennemsnitlig biotilgængelighed på 65-75% af den indtagne dosis. Det maksimale niveau af lægemidlets aktive stof i blodet opnås inden for 90 minutter fra administrationsøjeblikket. 20% af glykosiderne metaboliseres i leveren, og resten udskilles fra kroppen i deres oprindelige form; halveringstiden er 1,5-3 dage.

Det aktive stof i Metoprolol og andre kardiale betablokkere (metoprololtartrat) adsorberes i fordøjelseskanalen med 90%, men dets biotilgængelighed overstiger ikke 50%. Den maksimale koncentration af det aktive stof bestemmes i blodplasmaet efter maksimalt 120 minutter efter oral administration. Biotransformation sker i leveren, metabolitter udskilles fuldstændigt i urinen efter 7-10 timer.

Farmakokinetikken af Verapamil-tabletter mod hjertesmerter: adsorberes i fordøjelseskanalen og bindes til plasmaproteiner; den højeste koncentration af verapamilhydrochlorid i plasma opnås 60-100 minutter efter oral administration. Biotilgængeligheden overstiger ikke 35%; metaboliseres i leveren; udskilles via nyrerne og gennem tarmene.

Navne på piller mod hjertesmerter

Afhængigt af den terapeutiske effekts art opdeles hjertesmertestillende lægemidler i perifere vasodilatorer (inklusive nitrater), hjerteglykosider, selektive betablokkere og calciumkanalblokkere.

Vasodilatatorer omfatter Validol (Corvalment), Molsidomin (Corvaton, Sidnofarm) samt en stor gruppe af glycerolesterificerede salte af salpetersyre (nitrater) og deres derivater.

Navne på nitratbaserede tabletter mod hjertesmerter: Nitroglycerin (Nitromint, Nitrocor, Nitrocardiol, Sustak); derivater af nitroglycerinmononitrat-isosorbid (Monizid, Monosan, Olikard, Pentrol, Pentacard) og isosorbiddinitrat (Isacardin, Cardiket, Cardonit, Cardix); samt pentaerythritoltetrat (Pentral, Pentrit, Nitropentor, Vasocor, Vasodilatol, Erinit osv.) - baseret på tetranitropentaerythritol.

Gruppen af hjerteglykosider (kardiotoniske midler) omfatter tabletpræparater baseret på digitalisglykosidet digoxin: Digoxin, Gitoxin, Digicor, Izolanid, Celanid, Medilazide, Medigoxin, Methyldigoxin, Acetyldigoxin beta og andre handelsnavne.

Gruppen af selektive kardiale β1-adrenerge blokkere er repræsenteret af lægemidler som Metoprolol (Vazokardin, Corvitol, Lopressor, Betalok, Serdol Egalok).

Verapamilhydrochloridtabletter Verapamil (Veracard, Lekoptin, Finoptin) samt tabletter baseret på benzothiazepinderivater Diltiazem (Angisem, Ditriin, Diazem, Diacordin, Cardil og andre handelsnavne) er en del af en forholdsvis stor farmakologisk gruppe af kardioselektive calciumkanalblokkere.

Administrationsmetode og dosering

Administrationsmetoden for Validol, Molsidomin og Nitroglycerin er sublingual (dvs. under tungen). En separat anbefaling vedrørende dosis af Nitroglycerin: Hvis der ikke er nogen effekt på lindring af smerten ledsagende et angina anfald efter den første dosis af lægemidlet (1-2 tabletter på 0,5 mg), bør det kun tages igen efter fem minutter - ikke tidligere.

Molsidomin kan tages oralt, en halv eller en hel tablet, 2-3 gange dagligt (efter måltider), men den terapeutiske effekt viser sig efter 20-25 minutter, det vil sige 2-3 gange længere end med den sublinguale metode.

Doser af hjerteglykosider og calciumkanalblokkere bestemmes strengt individuelt - baseret på resultaterne af en kardiologisk undersøgelse. Standard enkeltdosis af digoxin er 0,25 mg, og den daglige dosis bør ikke overstige 1,25 mg. Og Verapamil-tabletter anbefales at tages i en mængde på 160-480 mg i løbet af dagen; behandlingsforløbet kan vare fra 2 til 24 måneder.

Metoprolol ordineres med 50 mg 2-4 gange dagligt (afhængigt af patientens tilstand). Tabletten skal synkes hel under eller umiddelbart efter et måltid.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kontraindikationer for brug

Følgende kontraindikationer for brug er bemærket:

• Validol: komplikation af myokardieinfarkt i form af kardiogent shock, alvorlig form for arteriel hypotension.
• Nitroglycerin (og alle nitrater): shock, forhøjet intrakranielt tryk og nedsat cerebral cirkulation, lavt blodtryk, glaukom (lukket vinkel).
• Hjerteglykosider: takykardi-bradykardisyndrom med svaghed eller dysfunktion i sinusknuden, atrioventrikulær blok (1-2 grader), ventrikulær arytmi, hypertrofiske forandringer i myokardiet, aorta- eller mitralklappenose.

Metoprolol og andre kardiale betablokkere: akut myokardieinfarkt, sinus- eller atrioventrikulær blokade, hjertesvigt (akut eller kronisk), nedsat hjertefrekvens til under 60 slag i minuttet, lavt blodtryk, perifere kredsløbsproblemer (endarteritis, tromboflebitis). Samt kronisk obstruktiv bronkitis og bronkial astma.

Calciumkanalblokkere (Verapamil osv.) er kontraindiceret til brug i tilfælde af lavt blodtryk og nedsat hjertefrekvens.

Brug af hjertesmertetabletter under graviditet er forbudt. Validol er kontraindiceret i første trimester af graviditeten.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bivirkninger

Vasodilatatorer og hjertesmertestillende tabletter Validol og Molsidomin har bivirkninger i form af hovedpine og nedsat blodtryk. De mest almindelige bivirkninger ved brug af Nitroglycerin inkluderer: pulserende hovedpine og svimmelhed; en følelse af varme i overkroppen, rødmen af huden i ansigtet og generel hyperhidrose; øget hjertefrekvens; et betydeligt fald i blodtrykket.

Appetittab, kvalme, opkastning og hovedpine kan ledsage brugen (især hyppig) af hjerteglykosider.

Brug af hjerteadrenalinreceptorblokkere (metoprolol osv.) kan forårsage bivirkninger såsom sinusarytmi, åndenød, arteriel hypotension, hævelse af blødt væv i ekstremiteterne, dyspepsi, forhøjet blodsukker osv.

Ud over de bivirkninger, der er karakteristiske for nitroglycerin og nitrater, omfatter listen over bivirkninger ved lægemidler, der blokerer calciumkanaler i hjertets ledningssystem, også en følelse af mundtørhed, kvalme og opkastning, tarmproblemer, forhøjede levertransaminaser, paræstesi i ekstremiteterne, søvnforstyrrelser, depression og psykiske lidelser.

Overdosis

Det skal bemærkes, at en overdosis af nitroglycerin ikke kun kan føre til øget manifestation af bivirkninger, men også til kollaps.

Som nævnt i instruktionerne udtrykkes symptomerne på en åbenlys overdosis af hjerteglykosider (glykosidforgiftning) i forværring af bivirkninger, som ledsages af hjerterytmeforstyrrelser, ventrikelflimmer, muskelsvaghed, nedsat syn og farveopfattelse, eufori og en psykotisk tilstand. I en sådan situation stoppes indtagelsen af lægemidler, der gives et afføringsmiddel (saltvand), og der udføres symptomatisk behandling af hjertemanifestationer.

Overskridelse af den ordinerede dosis af Metoprolol forårsager blodtryksfald, kramper, cyanose i slimhinderne, akut hjertesvigt op til kardiogent shock og hjertestop. I sådanne tilfælde kræves akut lægehjælp med maveskylning og intravenøs administration af passende lægemidler.

Overdosis af verapamil kan også resultere i nedsat hjertefrekvens og blodtryk, atrie- og ventrikelblok og bevidsthedstab. Tilstanden kan kræve hjertepacing.

Interaktioner med andre lægemidler

Samtidig brug af nitroglycerin med beta-adrenerge receptorblokkere, vasodilatorer, diuretika, aspirin og alkoholtinkturer forstærker blodtrykssænkningen. Den antianginøse effekt forstærkes ved kombination med beta-adrenerge blokkere og calciumkanalblokkere.

Funktioner ved interaktion med andre hjerteglykosidlægemidler:

• forstærkning af ændringer i myokardiets sammentrækning i kombination med B-vitaminer,
• reduktion af hjertefrekvens i kombination med sovepiller, magnesiumsulfat og lokalbedøvelse,
• forbedring af hæmodynamik med samtidig administration af curantil,
• øget blodkoagulation i kombination med aminazin og heparin.

Interaktion med hjerte-betablokkere (metoprolol osv.): Det er forbudt at bruge det sammen med nitroglycerin, barbiturater, diuretika og alkoholholdige produkter; effekten af antihypertensive lægemidler forstærkes; ved kombineret brug af hjerteglykosider er der et overdreven fald i hjertefrekvensen og en afmatning i hjertets ledningssystem.

Interaktion mellem calciumkanalblokkere (verapamilhydrochlorid) og andre lægemidler:

• forstærker blokaden af sinoatrielle og atrioventrikulære lymfeknuder i kombination med betablokkere,
• forstærker effekten af lægemidler til at sænke blodtrykket og lindre muskelspasmer,
• Virkningen af verapamil forstærkes ved samtidig brug af neuroleptika og antidepressiva.

Opbevaringsforhold

Ifølge instruktionerne skal nitroglycerin opbevares mørkt, beskyttet mod mulig kontakt med ild, ved en moderat temperatur (+18-20°C). De resterende tabletter mod hjertesmerter opbevares mørkt ved en temperatur, der ikke overstiger +25°C.

Udløbsdatoen for lægemidlerne er angivet på emballagen, som også indeholder oplysninger om fremstillingsdatoen.