Doxazosin

Doxazosin er et lægemiddel fra en gruppe lægemidler kaldet alfa-adrenerge antagonister, der ofte bruges til at behandle forhøjet blodtryk (hypertension) og symptomer på benign prostatahyperplasi (BPH) hos mænd.

Doxazosins primære virkning er at udvide perifere arterier og vener, hvilket fører til et fald i blodgennemstrømningsmodstanden og et fald i blodtrykket. Derfor er det effektivt til behandling af hypertension.

Derudover kan doxazosin også bruges til at forbedre symptomer forbundet med godartet prostatahypertrofi (BPH), såsom hyppig vandladning, natlig vandladning, vanskeligheder med at starte vandladning og svag eller intermitterende urinstrøm. Det virker ved at afslappe den glatte muskulatur i blærehalsen og prostata, hvilket forbedrer urogenitale symptomer.

Det er vigtigt at bemærke, at brugen af doxazosin bør ske under lægens opsyn, da det kan forårsage uønskede bivirkninger og interaktioner med andre lægemidler.

Indikationer Doxazosin

1. Hypertension: Doxazosin bruges til behandling af forhøjet blodtryk (hypertension). Det hjælper med at sænke blodtrykket ved at udvide de perifere arterier og vener, hvilket hjælper med at forbedre blodgennemstrømningen og sænke blodtrykket.
2. Benign prostatahyperplasi (BPH): Doxazosin kan bruges til at forbedre symptomer forbundet med BPH hos mænd. Disse symptomer kan omfatte hyppig vandladning, besvær med at starte vandladning, svag urinstråle og andre urogenitale problemer.
3. Lindring af urogenitale symptomer hos kvinder: Doxazosin kan undertiden anvendes til at lindre symptomer på urogenitale lidelser hos kvinder, såsom hyppig vandladning eller ukontrollerbar vandladning.

Udgivelsesformular

1. Tabletter: Den mest almindelige form for doxazosin er tabletter til oral brug. Tabletterne kan være enten med regelmæssig eller forlænget frigivelse.
2. Kapsler med modificeret udløsning: Doxazosin fås også som kapsler med modificeret udløsning (forlænget udløsning), som giver mere stabile niveauer af det aktive stof i blodet og kan reducere doseringshyppigheden til én gang dagligt.

Farmakodynamik

1. Blokering af alfa-1-adrenerge receptorer: Doxazosin er en selektiv alfa-1-adrenerg receptorantagonist. Det betyder, at det blokerer virkningen af noradrenalin på disse receptorer, hvilket fører til vasodilatation og et fald i den perifere vaskulære modstand. Som følge heraf falder blodtrykket.
2. Afslapning af glat muskulatur: Doxazosin forårsager også afslapning af vaskulær glat muskulatur, hvilket hjælper med at udvide arterier og vener, forbedre blodgennemstrømningen og reducere perifer modstand.
3. Behandling af BPH-symptomer: Ud over sine antihypertensive virkninger kan doxazosin hjælpe med at reducere symptomer på benign prostatahyperplasi, såsom hyppighed og sværhedsgrad af vandladning.
4. Langtidsvirkende: Doxazosin tages normalt én gang dagligt på grund af dets langtidsvirkende natur, hvilket gør det bekvemt at tage og hjælper med at opretholde stabile blodtryksniveauer.

Farmakokinetik

1. Absorption: Doxazosin administreres normalt oralt som en tablet. Efter oral administration absorberes det hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen og når maksimale plasmakoncentrationer 2-3 timer efter administration.
2. Metabolisme: Doxazosin metaboliseres i leveren ved oxidation, glukuronidering og N-demethylering. Hovedmetabolitten er 4-aminomethylpiperazin-1-carboxamid (M-8), som også har farmakologisk aktivitet.
3. Elimination: Frigivet lægemiddel og dets metabolitter elimineres primært fra kroppen via nyrerne. Hos patienter med nedsat nyrefunktion bør dosisjusteringer foretages, da doxazosin-clearance er reduceret.
4. Proteinbinding: Doxazosin binder sig i lille grad til plasmaproteiner (ca. 98%).
5. Vedvarende effekt: Nogle patienter kan have brug for flere ugers regelmæssig brug for at opnå maksimal terapeutisk effekt.

Dosering og indgivelse

Brugsanvisning:

• Doxazosin tages normalt oralt én gang dagligt.
• Det er bedst at tage medicinen på samme tidspunkt hver dag for at opretholde et stabilt niveau af lægemidlet i blodet.
• Tabletten kan tages med eller uden mad, men det er vigtigt at holde sig til samme administrationsmetode for at sikre, at absorptionsniveauet er ensartet.

Dosering:

• Forhøjet blodtryk: Startdosis er normalt 1 mg ved sengetid for at undgå ortostatisk hypotension (blodtryksfald, når man rejser sig). Dosis kan gradvist øges (normalt til maksimalt 16 mg dagligt) afhængigt af respons på behandling og tolerabilitet.
• Benign prostatahyperplasi: Startdosis er også 1 mg dagligt. Afhængigt af det kliniske respons og tolerabilitet kan dosis gradvist øges til 2 mg, 4 mg, 8 mg og maksimalt 8 mg dagligt.

Særlige instruktioner:

• Behandlingsstart og dosisøgning bør ske under lægens opsyn for at minimere risikoen forbundet med et blodtryksfald.
• Under behandling med doxazosin er det vigtigt at måle dit blodtryk regelmæssigt for at overvåge niveauet.
• Patienter, især ældre patienter, bør være forsigtige, når de rejser sig fra liggende eller siddende stilling for at undgå svimmelhed og mulige fald på grund af nedsat blodtryk.

Brug Doxazosin under graviditet

Brug af doxazosin (Doxazin) under graviditet kan have potentielle risici, ligesom de fleste lægemidler, især når der ikke er data om dets sikkerhed hos gravide kvinder. Doxazosin er en alfablokker, der almindeligvis bruges til at behandle forhøjet blodtryk og symptomer på forstørret prostata.

En undersøgelse af brugen af doxazosin hos en gravid kvinde med fæokromocytom (en tumor, der udskiller katekolaminer, hvilket fører til forhøjet blodtryk) viste, at lægemidlet kan krydse placenta og komme ind i modermælken. Doxazosin viste sig også at være effektivt til at kontrollere forhøjet blodtryk før og efter fødslen uden signifikante bivirkninger i dette tilfælde. Denne undersøgelse giver dog ikke et fuldstændigt billede af lægemidlets sikkerhed, da det kun er baseret på ét tilfælde (Versmissen et al., 2016).

I lyset af dette bør brugen af doxazosin under graviditet overvejes nøje og kun anvendes, hvis den potentielle fordel for moderen opvejer de mulige risici for fosteret. Sørg for at konsultere din læge for at diskutere alle mulige muligheder og risici, før du starter denne eller anden medicin under graviditet.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed over for doxazosin eller andre komponenter i lægemidlet. Hvis du er allergisk over for doxazosin eller har allergiske reaktioner over for andre alfablokkere, kan det være farligt at bruge doxazosin.
2. Ortostatisk hypotension, eller en tendens til pludselige blodtryksfald ved ændring af kropsstilling (for eksempel når man rejser sig fra siddende eller liggende stilling). Doxazosin kan forværre dette problem.
3. Nedsat leverfunktion. Da doxazosin metaboliseres i leveren, kan dets anvendelse hos patienter med nedsat leverfunktion kræve dosisjustering eller være kontraindiceret afhængigt af graden af levernedsættelse.

Derudover skal det tages i betragtning, at når man tager doxazosin for første gang eller øger dosis, kan den såkaldte "første dosis-effekt" forekomme, hvor et kraftigt fald i blodtrykket kan føre til svimmelhed, svaghed og endda besvimelse. Dette er især vigtigt for ældre patienter og dem, der starter behandling med doxazosin.

Bivirkninger Doxazosin

1. Svimmelhed og svaghed: Disse symptomer kan opstå på grund af et fald i blodtrykket ved brug af doxazosin.
2. Ortostatisk hypotension: Dette er en tilstand, hvor blodtrykket falder pludseligt, når man går fra siddende til stående stilling. Dette kan føre til svimmelhed, besvimelse eller endda fald.
3. Takykardi eller bradykardi: Disse er ændringer i hjertefrekvensen, der kan forekomme med doxazosin.
4. Fordøjelsesforstyrrelser: Herunder kvalme, opkastning, diarré eller forstoppelse.
5. Ødem: Ødem i ekstremiteterne eller i nogle tilfælde ansigtsødem kan forekomme hos nogle patienter.
6. Døsighed eller træthed: Nogle patienter kan opleve døsighed eller træthed, mens de tager doxazosin.
7. Problemer med ejakulation: Dette kan omfatte nedsat sædmængde ved ejakulation eller vanskeligheder med ejakulation.
8. Hovedpine: Hovedpine kan opstå som følge af brugen af doxazosin.
9. Allergiske reaktioner: Herunder hududslæt, kløe, angioødem eller anafylaksi (i sjældne tilfælde).

Overdosis

1. Ortostatisk hypotension: Overdosis af doxazosin kan forårsage et alvorligt blodtryksfald ved en pludselig ændring i kropsstilling (for eksempel når man rejser sig fra siddende eller liggende stilling). Dette kan føre til svimmelhed, besvimelse og andre ortostatiske reaktioner.
2. Takykardi: Overdreven virkning af doxazosin på hjertet kan forårsage en stigning i hjertefrekvensen, hvilket kan føre til takykardi (hurtig hjerterytme).
3. Svimmelhed og døsighed: Overdosis kan forårsage alvorlig svimmelhed, døsighed, svaghed og generel utilpashed.
4. Andre bivirkninger: Andre mulige bivirkninger ved overdosis af doxazosin kan omfatte forvirring, muskelsvaghed, langsomme reaktionstider, vejrtrækningsbesvær og endda koma.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Medicin til behandling af arteriel hypertension (antihypertensive midler): Kombination af doxazosin med andre antihypertensive lægemidler, såsom betablokkere, angiotensin-konverterende enzymhæmmere (ACE-hæmmere) eller diuretika, kan føre til en øget hypotensiv effekt og en øget risiko for hypotensive reaktioner såsom svimmelhed eller synkope.
2. Antiarytmika: Kombination med antiarytmika såsom amiodaron eller klasse I eller III-lægemidler kan forstærke deres kardiosuppressive virkning, hvilket kan føre til bradykardi eller arytmier.
3. Lægemidler, der virker på centralnervesystemet (CNS): Doxazosin kan forstærke den beroligende virkning af andre lægemidler, der virker på centralnervesystemet, såsom hypnotika, angstdæmpende midler eller antidepressiva.
4. Medicin, der påvirker elektrolytbalancen: Doxazosin kan interagere med medicin, der påvirker elektrolytbalancen, såsom diuretika, hvilket kan øge risikoen for ortostatisk hypotension eller andre bivirkninger.
5. Alfa-adrenerge agonister: Kombination med andre alfa-adrenerge agonister kan føre til en øget effekt på vaskulær tonus og øge risikoen for hypotensive reaktioner.