Doxazosin

Doxazosin er et alfa-adrenerg antagonistlægemiddel, der ofte bruges til at behandle forhøjet blodtryk (hypertension) og symptomer på benign prostatahyperplasi (BPH) hos mænd.

Den vigtigste virkning af doxazosin er at udvide perifere arterier og vener, hvilket fører til et fald i blodgennemstrømningsmodstanden og et fald i blodtrykket. Derfor er det effektivt til behandling af hypertension.

Derudover kan doxazosin også bruges til at forbedre symptomer forbundet med BPH, såsom hyppig vandladning, natlig vandladning, besvær med at starte vandladning og svag eller intermitterende urinstrøm. Det virker ved at slappe af den glatte muskulatur i blærehalsen og prostata, hvilket forbedrer urogenitale symptomer.

Det er vigtigt at bemærke, at brugen af doxazosin bør være under opsyn af en læge, da det kan forårsage uønskede bivirkninger og interaktioner med anden medicin.

Indikationer Doxazosin

1. Hypertension: Doxazosin bruges til at behandle forhøjet blodtryk (hypertension). Det hjælper med at sænke blodtrykket ved at udvide perifere arterier og vener, hvilket forbedrer blodgennemstrømningen og reducerer trykket.
2. Benign prostatahyperplasi (BPH): Doxazosin kan bruges til at forbedre symptomer forbundet med BPH hos mænd. Disse symptomer kan omfatte hyppig vandladning, vanskeligheder med at starte vandladning, svag urinstrøm og andre urogenitale problemer.
3. Lettelse af urogenitale symptomer hos kvinder: Doxazosin kan nogle gange bruges til at lindre symptomer på urogenitale symptomer hos kvinder, såsom hyppig vandladning eller ukontrollerbar vandladning.

Udgivelsesformular

1. Tabletter: Den mest almindelige form for doxazosin er orale tabletter. Tabletter kan enten være almindelige eller langtidsvirkende.
2. Kapsler med modificeret frigivelse: Doxazosin er også tilgængelig i kapselform med modificeret frigivelse, som giver mere stabile blodniveauer og kan reducere doseringshyppigheden til én gang dagligt.

Farmakodynamik

1. Blokering af α1-adrenerge receptorer: Doxazosin er en selektiv α1-adrenerge receptorantagonist. Dette betyder, at det blokerer virkningen af noradrenalin på disse receptorer, hvilket fører til vasodilatation og et fald i perifer vaskulær modstand. Som et resultat falder blodtrykket.
2. Glad muskelafspænding: Doxazosin afspænder også vaskulær glat muskulatur, som hjælper med at udvide arterier og vener, forbedre blodgennemstrømningen og reducere perifer modstand.
3. Behandling af symptomer på BPH: Ud over dets antihypertensive virkninger kan doxazosin hjælpe med at reducere symptomer på benign prostatahyperplasi, såsom vandladningsfrekvens og tyngde.
4. Langtidsvirkende: Doxazosin tages normalt én gang dagligt på grund af dets langvarige virkning, hvilket gør det nemt at tage og opretholder stabile blodtryksniveauer.

Farmakokinetik

1. Absorption: Doxazosin indgives normalt oralt i tabletform. Efter indtagelse af lægemidlet absorberes det hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen og når maksimal koncentration i plasma 2-3 timer efter administration.
2. Metabolisme: Doxazosin metaboliseres i leveren ved oxidation, glukuronidering og N-demethylering. Hovedmetabolitten er 4-aminomethyl-piperazin-1-carboxamid (M-8), som også har farmakologisk aktivitet.
3. Eliminering: Det frigivne lægemiddel og dets metabolitter elimineres fra kroppen primært gennem nyrerne. Hos patienter med nedsat nyrefunktion bør dosis justeres, da clearance af doxazosin reduceres.
4. Proteinbinding: Doxazosin binder til plasmaproteiner i en lille mængde (ca. 98%).
5. Kontinuerlig eksponering: Nogle patienter kan kræve flere ugers regelmæssig brug for at opnå maksimal terapeutisk effekt.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetode:

• Doxazosin tages normalt oralt én gang dagligt.
• Det er bedst at tage medicinen på samme tidspunkt hver dag for at opretholde stabile blodniveauer.
• Tabletten kan tages med eller uden mad, men det er vigtigt at holde sig til den samme administrationsvej for at sikre, at absorptionen er stabil.

Dosis:

• Højt blodtryk: Startdosis er normalt 1 mg ved sengetid for at undgå ortostatisk hypotension (blodtryksfald, når du rejser dig). Dosis kan øges gradvist (normalt til maksimalt 16 mg pr. Dag) afhængigt af respons på behandlingen og tolerabilitet.
• Benign prostatahyperplasi: Startdosis er også 1 mg pr. Dag. Afhængig af den kliniske respons og tolerabilitet kan dosis gradvist øges til 2 mg, 4 mg, 8 mg og maksimalt 8 mg pr. Dag.

Særlige instruktioner:

• Start af behandling og dosisstigninger bør ske under opsyn af en læge for at minimere risiciene forbundet med et blodtryksfald.
• Under behandling med doxazosin er det vigtigt at måle blodtrykket regelmæssigt for at overvåge niveauet.
• Patienter, især ældre patienter, bør være forsigtige, når de rejser sig fra liggende eller siddende stilling for at undgå svimmelhed og mulige fald på grund af blodtryksfald.

Brug Doxazosin under graviditet

Brug af doxazosin (Doxazin) under graviditet kan potentielt medføre risici, ligesom de fleste lægemidler, især når der ikke er data om dets sikkerhed hos gravide kvinder. Doxazosin er en alfa-blokker, der almindeligvis bruges til at behandle forhøjet blodtryk og symptomer på en forstørret prostatakirtel.

I en undersøgelse af brugen af doxazosin hos en gravid kvinde med fæokromocytom (en katekolamin-udskillende tumor, der fører til forhøjet blodtryk), blev det vist, at lægemidlet kan krydse placentabarrieren og komme ind i modermælken. Doxazosin viste sig også at være effektivt til at kontrollere højt blodtryk før og efter fødslen uden signifikante bivirkninger i dette kliniske tilfælde. Denne undersøgelse giver dog ikke et fuldstændigt billede af lægemidlets sikkerhed, da det kun er baseret på én case (Versmissen et al., 2016).

I lyset af dette bør brugen af doxazosin under graviditet overvejes nøje og bør kun anvendes, hvis den potentielle fordel for moderen opvejer de mulige risici for fosteret. Sørg for at rådføre dig med din læge for at diskutere alle dine muligheder og risici, før du tager denne eller anden medicin under graviditeten.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed over for doxazosin eller andre bestanddele af lægemidlet. Hvis du er allergisk over for doxazosin eller har oplevet allergiske reaktioner over for andre alfablokkere, kan doxazosin være farlig at bruge.
2. Ortostatisk hypotension eller tendens til pludselige blodtryksfald ved ændring af kropsposition (f.eks. Når man rejser sig fra siddende eller liggende stilling). Doxazosin kan forværre dette problem.
3. Leverdysfunktion. Da doxazosin metaboliseres af leveren, kan dets anvendelse hos patienter med nedsat leverfunktion kræve dosisjusteringer eller kan være kontraindiceret afhængigt af graden af nedsat leverfunktion.

Derudover skal man huske på, at når du første gang tager doxazosin, eller når du øger dosis, kan den såkaldte "første dosis effekt" opstå, når et kraftigt fald i blodtrykket kan føre til svimmelhed, svaghed og endda besvimelse. Dette er især vigtigt for ældre patienter og dem, der starter behandling med doxazosin.

Bivirkninger Doxazosin

1. Svimmelhed og svaghed: Disse symptomer kan opstå på grund af et fald i blodtrykket, når du bruger doxazosin.
2. Ortostatisk hypotension: Dette er en tilstand, hvor blodtrykket falder kraftigt, når man bevæger sig fra siddende til stående stilling. Dette kan forårsage svimmelhed, tab af bevidsthed eller endda fald.
3. Takykardi eller bradykardi: Disse er ændringer i hjertefrekvens, der kan forekomme med doxazosin.
4. Fordøjelseslidelser: Herunder kvalme, opkastning, diarré eller forstoppelse.
5. Hævelse: Hævelse af ekstremiteterne eller i nogle tilfælde hævelse af ansigtet kan forekomme hos nogle patienter.
6. Døsighed eller træthed: Nogle patienter kan opleve døsighed eller træthed, når de bruger doxazosin.
7. Ejakulationsproblemer: Dette kan omfatte et fald i sædvolumen, når man ejakulerer eller besvær med at ejakulere.
8. Hovedpine: Hovedpine kan opstå som følge af brug af doxazosin.
9. Allergiske reaktioner: Herunder hududslæt, kløe, angioødem eller anafylaksi (sjældent).

Overdosis

1. Ortostatisk hypotension: En overdosis af doxazosin kan forårsage et alvorligt blodtryksfald, når der er en pludselig ændring i kropsstilling (f.eks. Når man rejser sig fra siddende eller liggende stilling). Dette kan føre til svimmelhed, besvimelse og andre ortostatiske reaktioner.
2. Takykardi: Overdreven effekt af doxazosin på hjertet kan forårsage en stigning i hjertefrekvensen, hvilket kan føre til takykardi (hurtigt hjerteslag).
3. Svimmelhed og døsighed: Overdosering kan forårsage svær svimmelhed, døsighed, svaghed og generel utilpashed.
4. Andre bivirkninger: Andre mulige bivirkninger ved overdosering af doxazosin kan omfatte sløvhed, muskelsvaghed, langsom reaktionstid, åndedrætsbesvær og endda koma.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Medikamenter til behandling af hypertension (antihypertensiva): Kombination af doxazosin med andre antihypertensive lægemidler, såsom betablokkere, angiotensin-konverterende enzymhæmmere (ACEI) eller diuretika, kan resultere i forstærkede hypotensive virkninger og en øget risiko for hypotensive reaktioner som f.eks. Som svimmelhed eller synkope.
2. Antiarytmiske lægemidler: Kombination med antiarytmiske lægemidler, såsom amiodaron eller klasse I eller III lægemidler, kan forstærke deres kardiosuppressive virkninger, hvilket kan føre til bradykardi eller arytmier.
3. Lægemidler, der påvirker centralnervesystemet: Doxazosin kan forstærke den beroligende virkning af andre lægemidler, der påvirker centralnervesystemet, såsom hypnotika, anxiolytika eller antidepressiva.
4. Lægemidler, der påvirker elektrolytbalancen: Doxazosin kan interagere med lægemidler, der påvirker elektrolytbalancen, såsom diuretika, hvilket kan øge risikoen for ortostatisk hypotension eller andre bivirkninger.
5. Alfa-agonister: Kombination med andre alfa-agonister kan øge deres virkning på vaskulær tonus og øge risikoen for hypotensive reaktioner.