Diovan

Diovan (valsartan) er et lægemiddel, der tilhører en klasse af lægemidler kaldet angiotensin II-receptorantagonister, også kendt som angiotensin II-receptorblokkere (ARB'er). Dette lægemiddel bruges til at behandle forhøjet blodtryk (hypertension), hjertesvigt og andre kardiovaskulære tilstande.

Valsartan virker ved at blokere angiotensin II-receptorer i karsystemet. Angiotensin II er et stof, der får blodkarrene til at snævre sig ind og øge blodtrykket. Ved at blokere dets virkning udvides blodkarrene, hvilket reducerer modstanden mod blodgennemstrømningen og gør det muligt for hjertet at pumpe blod mere effektivt rundt i kroppen, hvilket reducerer trykket i arterierne.

Diovan tages normalt oralt i tabletform. Dosering og behandling bestemmes af lægen afhængigt af patientens tilstand og respons på behandlingen. Som med al anden medicin er det nødvendigt at konsultere en læge, før du bruger Diovan.

Indikationer Diovana

1. Hypertension (forhøjet blodtryk): Diovan bruges til at sænke forhøjet blodtryk hos patienter med forhøjet blodtryk. Forhøjet blodtryk kan være en risikofaktor for udvikling af hjerte-kar-sygdomme såsom slagtilfælde og hjerteanfald.
2. Hjertesvigt: Diovan kan ordineres som en del af en kombinationsbehandling for at forbedre hjertets kontraktilitet, reducere symptomer og forbedre livskvaliteten hos patienter med hjertesvigt.
3. Postinfarkttilstand: Valsartan kan ordineres til patienter med høj risiko for kardiovaskulære komplikationer efter myokardieinfarkt for at forebygge tilbagevendende kardiovaskulære hændelser.
4. Diabetes mellitus med protein i urinen: Hos patienter med diabetes mellitus, som har mikroalbuminuri (øget protein i urinen), kan Diovan anvendes til at bremse sygdommens progression og forebygge kardiovaskulære komplikationer.
5. Forebyggelse af kardiovaskulære komplikationer: I nogle tilfælde kan Diovan ordineres for at forebygge kardiovaskulære komplikationer hos højrisikopatienter, såsom dem med risikofaktorer, herunder forhøjet blodtryk, diabetes, rygning og andre.

Udgivelsesformular

1. Tabletter: Dette er den mest almindelige form for Diovan. Tabletter findes i forskellige styrker, såsom 40 mg, 80 mg, 160 mg eller 320 mg.
2. Tabletter med kontrolleret frigivelse: Nogle producenter producerer Diovan som tabletter med kontrolleret frigivelse, hvilket gør det muligt for lægemidlet at virke længere og reducere antallet af doser pr. dag.
3. Kombinationstabletter: Diovan kan også fås som kombinationstabletter, der indeholder valsartan og andre antihypertensive lægemidler, såsom hydrochlorthiazid.
4. Pulver til suspension: Til børn eller personer, der har svært ved at synke hårde tabletter, kan Diovan muligvis fås som pulver til suspension.

Farmakodynamik

1. AT1-receptorblokering: Valsartan binder sig med høj affinitet til angiotensin II-receptorer og blokerer dem specifikt. Dette resulterer i, at angiotensin II's virkning på disse receptorer forhindres.
2. Reduktion af perifer vaskulær resistens: Valsartan blokerer AT1-receptorer og fører til vasodilatation og en reduktion af perifer resistens. Dette bidrager til at reducere vaskulær resistens og sænke blodtrykket.
3. Faldende aldosteronproduktion: Valsartan kan også mindske produktionen af aldosteron, et hormon, der øger reabsorptionen af natrium og vand i nyrerne. Dette hjælper med at kontrollere blodvolumen og -tryk.
4. Anti-remodellerende virkning: Angiotensin II-receptorantagonister, herunder valsartan, kan have en anti-remodellerende virkning på hjertet og blodkarrene. Det betyder, at de kan bremse eller forhindre negative ændringer i hjertets og blodkarrenes struktur og funktion, såsom myokardiehypertrofi og fibrose.
5. Antiarytmisk virkning: Valsartan kan have en gavnlig effekt på hjerterytmen og forebygge visse typer arytmier.

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administration af valsartan absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Mad påvirker ikke absorptionen, så lægemidlet kan tages uanset fødeindtag.
2. Maksimal koncentration (Cmax): Tiden til at nå maksimal plasmakoncentration er normalt omkring 2-4 timer efter indtagelse af valsartan.
3. Biotilgængelighed: Valsartans orale biotilgængelighed er cirka 25-35 % på grund af førstepassagemetabolisme gennem leveren.
4. Proteinbinding: Valsartan er i høj grad bundet til plasmaproteiner, primært albumin (ca. 94-97%).
5. Metabolisme: Valsartan metaboliseres i leveren og danne en aktiv metabolit (valsartansyremetabolit). Hovedmetabolitten er 4-hydroxyvalsartan.
6. Eliminationshalveringstid (T½): Eliminationshalveringstiden for valsartan fra kroppen er ca. 6 timer, og dens aktive metabolit er ca. 9 timer.
7. Udskillelse: Valsartan og dets metabolit udskilles primært via nyrerne i urinen og i mindre grad via tarmene i galden.
8. Metabolismeinteraktioner: Valsartan kan interagere med andre lægemidler, især andre antihypertensive lægemidler og lægemidler, der metaboliseres via cytokrom P450-systemet.

Dosering og indgivelse

Diovan (valsartan) anvendes almindeligvis til behandling af forhøjet blodtryk. Standarddosis for start og vedligeholdelse er 80 mg én gang dagligt. Afhængigt af patientens respons på behandlingen kan dosis øges til maksimalt 320 mg dagligt.

I et studie med patienter med arteriel hypertension bosiddende i det fjerne nord blev valsartan anvendt i en dosis på 160 mg dagligt i 4 uger. Dets effekt på døgnrytmen i blodtryk, lipid-, kulhydrat- og vand-saltmetabolisme blev undersøgt. Antihypertensive aktivitet og tolerabilitet af lægemidlet blev også analyseret, hvilket viste dets effektivitet og gode tolerabilitet i denne patientgruppe (Novokrestova et al., 2003).

Lægemidlet bør tages uanset madindtag, men det anbefales at tage det på samme tidspunkt hver dag for at opretholde et konstant niveau af lægemidlet i blodet. Det er vigtigt at følge den anbefalede dosis og ikke overskride den uden at konsultere en læge.

Brug Diovana under graviditet

Brug af valsartan (Diovan) under graviditet anbefales ikke på grund af potentiel risiko for fosteret, især i andet og tredje trimester af graviditeten. Valsartan tilhører en gruppe lægemidler kaldet angiotensin II-receptorhæmmere (ARB'er), som kan forårsage toksiske virkninger på fosteret.

Der er et dokumenteret tilfælde, hvor brugen af valsartan før 20. graviditetsuge ikke resulterede i abnormaliteter hos fosteret eller barnet efter fødslen. Dette er dog en undtagelse, og generelt kræver sådanne situationer forsigtighed og lægeligt tilsyn (Öztürk, 2012).

Generelt kan ARB'er, herunder valsartan, forårsage komplikationer såsom nedsat nyrefunktion hos fosteret, nedsat fostervand og forsinket kranieudvikling. På grund af disse risici anvendes valsartan generelt ikke under graviditet, medmindre det er absolut nødvendigt, og der findes ingen sikrere alternativer til behandling af forhøjet blodtryk.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for valsartan eller et af lægemidlets komponenter bør undgå brugen af det.
2. Graviditet: Brug af Diovan under graviditet kan være skadeligt for fosteret, især i andet og tredje trimester, og kan resultere i fosterskader.
3. Kardiogent shock: Diovan er kontraindiceret ved kardiogent shock, en tilstand hvor hjertet ikke er i stand til at pumpe nok blod til at opretholde normal cirkulation.
4. Svært nedsat nyrefunktion: Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med svær nyrefunktionsnedsættelse.
5. Alvorlig levernedsættelse: Diovan bør anvendes med forsigtighed til patienter med alvorlig levernedsættelse.
6. Hypovolæmi og/eller hyponatriæmi: Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med hypovolæmi (nedsat cirkulerende blodvolumen) og/eller hyponatriæmi (lavt natriumniveau i blodet).
7. Pædiatrisk population: Brug af Diovan til børn kræver særlig forsigtighed og bør udføres under lægeligt tilsyn.
8. Brug sammen med anden medicin: Før du bruger Diovan i kombination med anden medicin, bør du konsultere din læge for at sikre, at der ikke er potentielle interaktioner.

Bivirkninger Diovana

1. Hovedpine: En af de mest almindelige bivirkninger ved Diovan er hovedpine eller svimmelhed. Disse symptomer er normalt midlertidige og kan forbedres ved fortsat behandling.
2. Hypotension: I nogle tilfælde kan Diovan forårsage et fald i blodtrykket, hvilket fører til hypotension (lavt blodtryk). Dette kan vise sig som en følelse af svaghed, svimmelhed eller endda bevidsthedstab.
3. Træthed og svaghed: Nogle patienter kan føle sig trætte eller svage, mens de tager Diovan.
4. Mave-tarmlidelser: Disse kan omfatte kvalme, opkastning, diarré og dyspepsi (fordøjelsesbesvær).
5. Hyperkaliæmi: Diovan kan øge kaliumniveauet i blodet, især hos patienter med nedsat nyrefunktion eller som tager anden medicin, der kan øge kaliumniveauet. Dette kan forårsage hjertearytmier og andre kardiovaskulære komplikationer.
6. Allergiske reaktioner: Nogle mennesker kan opleve allergiske reaktioner over for Diovan, såsom hududslæt, kløe, hævelse i ansigtet eller tungen.
7. Forhøjet urinstof og kreatinin i blodet: Diovan kan forårsage forhøjede niveauer af urinstof og kreatinin i blodet, hvilket er indikatorer for nedsat nyrefunktion.
8. Andre sjældne bivirkninger: Omfatter anæmi, trombocytopeni, forhøjede leverenzymer og andre.

Overdosis

1. Lavt blodtryk: Overdosis af valsartan kan forårsage et alvorligt blodtryksfald (hypotension), hvilket kan føre til svimmelhed, besvimelse og alvorlige komplikationer såsom cerebral iskæmi eller myokardieinfarkt hos nogle patienter.
2. Elektrolytubalancer: Overdosis kan forårsage en ubalance af elektrolytter i kroppen, hvilket kan føre til hyperkaliæmi (højt kalium i blodet), især hos patienter med nedsat nyrefunktion.
3. Døsighed og depression af centralnervesystemet: Nogle patienter kan opleve døsighed, såvel som nedsat koordination, nedsat aktivitet eller endda koma.
4. Andre symptomer: Andre symptomer på overdosis af valsartan kan omfatte hovedpine, mavebesvær, kvalme, opkastning og øget lysfølsomhed.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Andre antihypertensive lægemidler: Samtidig brug af Diovan med andre antihypertensive lægemidler såsom diuretika, betablokkere eller ACE-hæmmere kan resultere i en øget hypotensiv effekt og en øget risiko for hypotension.
2. Lægemidler, der øger kaliumniveauet: Diovan kan øge kaliumniveauet i blodet. Derfor kan det føre til hyperkaliæmi, hvis Diovan tages sammen med andre lægemidler, der også kan øge kaliumniveauet, såsom kaliumtilskud eller kaliumbesparende diuretika.
3. Lægemidler, der sænker kaliumniveauet: Brug af Diovan sammen med lægemidler, der kan sænke kaliumniveauet i blodet, såsom thiaziddiuretika eller afføringsmidler, kan reducere effektiviteten af blodtrykskontrollen og øge risikoen for hypokaliæmi.
4. Nefrotoksiske lægemidler: Brug af Diovan sammen med nefrotoksiske lægemidler, såsom visse ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), antibiotika eller kræftlægemidler, kan øge risikoen for nyreskade.
5. Lægemidler metaboliseret via cytokrom P450: Valsartan kan påvirke metabolismen af andre lægemidler, der metaboliseres via cytokrom P450-systemet i leveren, hvilket kan ændre deres effektivitet eller blodniveauer.
6. Medicin, der øger blodniveauet af valsartan: Nogle lægemidler, såsom CYP2C9-hæmmere (f.eks. fluconazol), kan øge blodniveauet af valsartan, hvilket kan øge dets virkning og øge risikoen for bivirkninger.