Diovan

Diovan (valsartan) er et lægemiddel, der tilhører klassen af angiotensin II-receptorantagonister, også kendt som angiotensin II-receptorblokkere (ARB'er). Denne medicin bruges til at behandle forhøjet blodtryk (hypertension), hjertesvigt og andre kardiovaskulære tilstande.

Valsartan virker ved at blokere angiotensin II-receptorer i det vaskulære system. Angiotensin II er et stof, der får blodkar til at indsnævres og hæve blodtrykket. Blokering af dets virkning gør det muligt for blodkarrene at udvide sig, hvilket reducerer modstanden mod blodgennemstrømning og tillader hjertet at pumpe blod mere effektivt rundt i kroppen, hvilket reducerer trykket i arterierne.

Diovan tages normalt oralt i tabletform. Doseringen og kuren bestemmes af lægen afhængigt af patientens tilstand og hans reaktion på behandlingen. Som med al anden medicin bør du konsultere din læge, før du bruger Diovan.

Indikationer Diovana

1. Hypertension (højt blodtryk): Diovan bruges til at reducere forhøjet blodtryk hos patienter med hypertension. Højt blodtryk kan være en risikofaktor for at udvikle hjerte-kar-sygdomme som slagtilfælde og hjerteanfald.
2. Hjertesvigt: Diovan kan ordineres som en del af en kombinationsbehandling for at forbedre hjertets kontraktilitet, reducere symptomer og forbedre livskvaliteten hos patienter med hjertesvigt.
3. Post-infarkt: Valsartan kan ordineres til patienter med høj risiko for kardiovaskulære komplikationer efter myokardieinfarkt for at forhindre tilbagevendende kardiovaskulære hændelser.
4. Diabetes mellitus med protein i urinen: Hos diabetespatienter, som har mikroalbuminuri (øget protein i urinen), kan Diovan bruges til at bremse udviklingen af sygdommen og forhindre kardiovaskulære komplikationer.
5. Forebyggelse af kardiovaskulære komplikationer: I nogle tilfælde kan Diovan ordineres for at forhindre kardiovaskulære komplikationer hos højrisikopatienter, såsom dem med risikofaktorer, herunder hypertension, diabetes mellitus, røghistorie og andre.

Udgivelsesformular

1. Tabletter: Dette er den mest almindelige form for frigivelse af Diovan. Tabletter kan komme i forskellige styrker, såsom 40 mg, 80 mg, 160 mg eller 320 mg.
2. Tabletter med kontrolleret frigivelse: Nogle producenter producerer muligvis Diovan i form af tabletter med kontrolleret frigivelse, som giver dig mulighed for at forlænge virkningen af lægemidlet og reducere antallet af doser pr. Dag.
3. Kombinationstabletter: Diovan kan også fås som kombinationstabletter, der indeholder valsartan og andre antihypertensiva, såsom hydrochlorthiazid.
4. Pulver til suspension: Til børn eller personer, der har svært ved at sluge hårde tabletter, kan Diovan være tilgængelig som et pulver til suspension.

Farmakodynamik

1. AT1-receptorblokering: Valsartan binder sig med høj affinitet til angiotensin II-receptorer, hvilket specifikt blokerer dem. Dette resulterer i forebyggelse af virkningerne af angiotensin II på disse receptorer.
2. Reduceret perifer vaskulær modstand: Blokering af AT1-receptorer som følge af at tage valsartan fører til vasodilatation og et fald i perifer modstand. Dette hjælper med at reducere vaskulær modstand og sænke blodtrykket.
3. Reduceret aldosteronproduktion: Valsartan kan også nedsætte produktionen af aldosteron, et hormon, der øger reabsorptionen af natrium og vand i nyrerne. Dette hjælper med at kontrollere blodvolumen og blodtryk.
4. Anti-remodeling-effekter: Angiotensin II-receptorantagonister, inklusive valsartan, kan have anti-remodeling-effekter på hjertet og blodkarrene. Det betyder, at de kan bremse eller forhindre negative ændringer i hjertets og blodkarrenes struktur og funktion, såsom myokardiehypertrofi og fibrose.
5. Anti-arytmisk effekt: Valsartan kan have en gavnlig effekt på hjerterytmen og forhindre visse typer arytmier.

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administration af valsartan absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Mad påvirker ikke dets absorption, så lægemidlet kan tages uanset måltider.
2. Maksimal koncentration (Cmax): Tiden til at nå maksimal plasmakoncentration er normalt omkring 2-4 timer efter indtagelse af valsartan.
3. Biotilgængelighed: Biotilgængeligheden af valsartan, når den tages oralt, er omkring 25-35 % på grund af den første passage gennem leveren.
4. Proteinbinding: Valsartan binder til plasmaproteiner, hovedsageligt albumin, i et højt niveau (ca. 94-97%).
5. Metabolisme: Valsartan metaboliseres i leveren til dannelse af en aktiv metabolit (valsartansyremetabolit). Hovedmetabolitten er 4-hydroxyvalsartan.
6. Halveringstid (T½): Valsartans halveringstid i kroppen er omkring 6 timer, og dens aktive metabolit er omkring 9 timer.
7. Udskillelse: Valsartan og dets metabolit udskilles hovedsageligt gennem nyrerne i urinen og i mindre grad gennem tarmene i galden.
8. Metabolismeinteraktioner: Valsartan kan interagere med andre lægemidler, især med andre antihypertensiva, såvel som med lægemidler, der metaboliseres via cytokrom P450-systemet.

Dosering og indgivelse

Diovan (valsartan) bruges almindeligvis til behandling af hypertension. Standard start- og vedligeholdelsesdosis er 80 mg én gang dagligt. Afhængigt af patientens respons på behandlingen kan dosis øges til maksimalt 320 mg pr. Dag.

I en undersøgelse, der involverede patienter med arteriel hypertension, der bor i det fjerne nord, blev valsartan i en dosis på 160 mg dagligt brugt i 4 uger. Dets effekt på døgnrytmeændringer i blodtryk, lipid, kulhydrat og vand-saltmetabolisme blev undersøgt. Den antihypertensive aktivitet og tolerabilitet af lægemidlet blev også analyseret, hvilket viser dets effektivitet og gode tolerabilitet i denne gruppe af patienter (Novokrestova et al., 2003).

Medikamentet bør tages med eller uden mad, men det anbefales at tage det på samme tidspunkt hver dag for at opretholde et konstant niveau af lægemidlet i blodet. Det er vigtigt at følge den anbefalede dosis og ikke overskride den uden at konsultere din læge.

Brug Diovana under graviditet

Anvendelse af valsartan (Diovan) under graviditet anbefales ikke på grund af den potentielle risiko for fosteret, især i andet og tredje trimester af graviditeten. Valsartan tilhører gruppen af angiotensin II-receptorhæmmere (ARI'er), som kan forårsage toksiske virkninger på fosteret.

Der er et dokumenteret tilfælde, hvor brugen af valsartan før den 20. Graviditetsuge ikke førte til abnormiteter hos fosteret eller barnet efter fødslen. Dette er dog en undtagelse, og generelt kræver sådanne situationer forsigtighed og lægetilsyn (Öztürk, 2012).

Som en generel regel kan ARA II-hæmmere, inklusive valsartan, forårsage komplikationer såsom nedsat nyrefunktion hos fosteret, et fald i mængden af fostervand og en opbremsning i udviklingen af kranieknogler. På grund af disse risici anvendes valsartan generelt ikke under graviditet, medmindre det er absolut nødvendigt, og der er ingen andre, sikrere alternativer til behandling af hypertension.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for valsartan eller nogen af lægemidlets komponenter bør undgå brugen af det.
2. Graviditet: Brug af Diovan under graviditet kan være skadeligt for fosteret, især i andet og tredje trimester, og kan føre til udvikling af fødselsdefekter.
3. Kardiogent shock: Diovan er kontraindiceret ved kardiogent shock, en tilstand, hvor hjertet ikke er i stand til at pumpe nok blod til at opretholde normal cirkulation.
4. Svært nedsat nyrefunktion: Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med svært nedsat nyrefunktion.
5. Svært nedsat leverfunktion: Diovan bør anvendes med forsigtighed til patienter med alvorligt nedsat leverfunktion.
6. Hypovolæmi og/eller hyponatriæmi: Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed hos patienter med hypovolæmi (nedsat blodvolumen) og/eller hyponatriæmi (lavt natriumniveau i blodet).
7. Børns alder: Brugen af Diovan til børn kræver særlig forsigtighed og bør udføres under opsyn af en læge.
8. Brug med anden medicin: Før du bruger Diovan i kombination med anden medicin, bør du konsultere din læge for at sikre, at der ikke er nogen potentielle interaktioner.

Bivirkninger Diovana

1. Hovedpine: En af de mest almindelige bivirkninger ved Diovan er hovedpine eller svimmelhed. Disse symptomer er normalt midlertidige og kan forbedres ved fortsat behandling.
2. Hypotension: I nogle tilfælde kan Diovan forårsage et fald i blodtrykket, hvilket resulterer i hypotension (lavt blodtryk). Dette kan omfatte følelse af svaghed, svimmelhed eller endda at miste bevidstheden.
3. Træthed og svaghed: Nogle patienter kan føle sig trætte eller svage, mens de tager Diovan.
4. Gastrointestinale lidelser: Disse kan omfatte kvalme, opkastning, diarré og dyspepsi (fordøjelsesbesvær).
5. Hyperkalæmi: Diovan kan øge blodets kaliumniveauer, især hos patienter med nedsat nyrefunktion eller som tager anden medicin, der kan øge kaliumniveauet. Dette kan forårsage hjertearytmier og andre kardiovaskulære komplikationer.
6. Allergiske reaktioner: Nogle mennesker kan have allergiske reaktioner over for Diovan, såsom hududslæt, kløe, hævelse af ansigt eller tunge.
7. Forhøjede niveauer af urinstof og kreatinin i blodet: Diovan kan forårsage øget urinstof og kreatinin i blodet, hvilket er en indikator for nedsat nyrefunktion.
8. Andre sjældne bivirkninger: Omfatter anæmi, trombocytopeni, forhøjede leverenzymer og andre.

Overdosis

1. Sænket blodtryk: En overdosis af valsartan kan forårsage et alvorligt blodtryksfald (hypotension), hvilket kan føre til svimmelhed, besvimelse og alvorlige komplikationer såsom cerebral iskæmi eller myokardieinfarkt hos nogle patienter.
2. Elektrolytforstyrrelser: Overdosering kan forårsage en ubalance af elektrolytter i kroppen, hvilket kan føre til hyperkaliæmi (øget kalium i blodet), især hos patienter med nedsat nyrefunktion.
3. Døsighed og depression af centralnervesystemet: Nogle patienter kan opleve døsighed såvel som inkoordinering, nedsat aktivitet eller endda koma.
4. Andre symptomer: Andre symptomer på overdosering af valsartan kan omfatte hovedpine, mavebesvær, kvalme, opkastning og øget lysfølsomhed.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Andre antihypertensiva: Samtidig brug af Diovan og andre antihypertensiva, såsom diuretika, betablokkere eller ACE-hæmmere, kan føre til en forstærket hypotensiv effekt og øge risikoen for hypotension.
2. Medicin, der øger kaliumniveauet: Diovan kan øge kaliumniveauet i blodet. Derfor kan brug af Diovan sammen med andre lægemidler, der også kan øge kaliumniveauerne, såsom kaliumtilskud eller kaliumbesparende diuretika, resultere i hyperkaliæmi.
3. Lægemidler, der sænker kaliumniveauet: Brug af Diovan sammen med lægemidler, der kan sænke blodkaliumniveauet, såsom thiaziddiuretika eller afføringsmidler, kan reducere effektiviteten af blodtrykskontrol og øge risikoen for hypokaliæmi.
4. Nefrotoksiske lægemidler: Brug af Diovan sammen med nefrotoksiske lægemidler, såsom nogle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), antibiotika eller kræftlægemidler, kan øge risikoen for nyreskade.
5. Lægemidler, der metaboliseres af Cytochrom P450: Valsartan kan interferere med metabolismen af andre lægemidler, der metaboliseres af cytokrom P450-systemet i leveren, hvilket kan ændre deres effektivitet eller blodniveauer.
6. Lægemidler, der øger blodniveauet af valsartan: Nogle lægemidler, såsom CYP2C9-hæmmere (f.eks. Fluconazol), kan øge blodniveauet af valsartan, hvilket kan resultere i øget virkning og øget risiko for bivirkninger.