Diazepam

Diazepam er et lægemiddel, der tilhører benzodiazepin-klassen og er meget brugt i medicin som et antiepileptika, beroligende, muskelafslappende og angstdæmpende middel (lægemiddel, der reducerer angst).

De vigtigste medicinske anvendelser af diazepam omfatter:

1. Anti-epileptisk behandling: Diazepam bruges ofte til at stoppe epilepsianfald, herunder status epilepticus, som er et alvorligt og langvarigt anfald af anfald.
2. Sedation før proceduren: Lægemidlet kan bruges til at give sedation før kirurgiske procedurer, endoskopi, diagnostiske procedurer og andre medicinske indgreb.
3. Muskelafspænding: Diazepam kan bruges til at lindre muskelspasmer og spændinger under forskellige tilstande såsom spastiske tilstande, muskelkramper og muskelspændingssyndromer.
4. Angstbehandling: Diazepam er et af de lægemidler, der bruges til at reducere angst og lindre panikanfald og angstlidelser.
5. Antidepressiv behandling: Diazepam kan nogle gange bruges som et supplement i behandlingen af depression, især i tilfælde, hvor depression er ledsaget af angst eller angsttilstande.

Diazepam er normalt tilgængelig som tabletter til oral administration, som opløsning til intravenøs eller intramuskulær administration og som rektangulære granula til rektal administration.

Indikationer Diazepam

1. Epilepsi: Diazepam kan bruges til at stoppe eller reducere langvarige eller tilbagevendende epilepsianfald, herunder status epilepticus, som er en tilstand, der kræver øjeblikkelig lægehjælp.
2. Antianxiolytisk effekt: Diazepam bruges til at reducere angst, panikanfald og andre angsttilstande.
3. Muskelspasmer: Lægemidlet kan bruges til at lindre muskelspasmer, såsom spastiske tilstande, muskelskader eller post-kirurgiske tilstande.
4. Sedation og stresslindring før procedurer: Diazepam kan bruges til at give sedation og lindring af psykomotorisk agitation før kirurgiske eller diagnostiske procedurer.
5. Alkoholabstinenssyndrom: I tilfælde af alvorligt alkoholabstinenssyndrom kan diazepam bruges til at reducere symptomer på agitation, angst og delirium.
6. Åndedrætsbesvær syndrom: Diazepam kan bruges som et beroligende middel og angstdæmpende middel hos patienter med åndedrætsbesvær.
7. Diagnostiske og behandlingsprocedurer: Lægemidlet kan bruges til at give sedation og reducere angst hos patienter under procedurer såsom endoskopi, koloskopi, kateterisation og andre.

Udgivelsesformular

Tabletter: Dette er en af de mest almindelige former for diazepam. Tabletter kan have forskellige doser, normalt fra 2 mg til 10 mg.

Farmakodynamik

1. Anxiolytiske virkninger: Diazepam har anxiolytiske egenskaber, hvilket betyder, at det kan reducere angst og spændinger. Det opnås ved at øge hæmningen af aktivitet i visse områder af hjernen, især amygdala, som er forbundet med reguleringen af følelsesmæssige reaktioner.
2. Sedative virkninger: Diazepam har en beroligende virkning, hvilket betyder, at det kan forårsage afslapning, døsighed og nedsat agitation. Dette opnås også ved at øge hæmningen i centralnervesystemet.
3. Muskelafslappende effekt: Diazepam har evnen til at reducere muskelspændinger og spasmer. Det er nyttigt til behandling af tilstande forbundet med muskelkramper eller kramper.
4. Antikonvulsiv virkning: Diazepam bruges til at kontrollere anfaldsaktivitet, fordi det er i stand til at undertrykke excitabilitet i centralnervesystemet og forhindre anfald.
5. Amnestiske virkninger: Diazepam kan forårsage midlertidigt hukommelsestab eller hukommelsestab, især ved høje doser, hvilket gør det nyttigt i medicinsk praksis, når der udføres procedurer, der kan forårsage angst eller ubehag hos patienten.

Farmakokinetik

1. Absorption: Diazepam absorberes normalt godt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Maksimale plasmakoncentrationer opnås sædvanligvis ca. 1-2 timer efter administration.
2. Fordeling: Diazepam er meget lipidopløseligt og er derfor godt fordelt i hele kroppen, inklusive hjernen og centralnervesystemet (CNS).
3. Metabolisme: Diazepam metaboliseres i leveren til dannelse af flere aktive metabolitter, herunder desmethyldiazepam og oxazepam. De har også farmakologisk aktivitet.
4. Udskillelse: Halveringstiden for diazepam fra kroppen er omkring 20-100 timer, afhængigt af metabolitterne. Det udskilles primært gennem nyrerne i form af konjugater.

Dosering og indgivelse

1. Ved angstlidelser og anfald:

   • Voksne anbefales normalt at starte med en dosis på 2-10 mg dagligt, opdelt i flere doser.
   • For børn beregnes dosis normalt ud fra vægt og alder. Børn får normalt ordineret en dosis på 0,1 til 0,3 mg/kg pr. Dag, også opdelt i flere doser.
   • Ved anfald kan diazepam bruges som en injektion administreret af medicinsk personale.

2. Til sedation og præoperativ anæstesi:

   • For voksne kan dosis variere fra 5 til 20 mg, afhængigt af individuel følsomhed over for lægemidlet og det nødvendige niveau af sedation.
   • For børn beregnes doseringen afhængig af vægt og alder.

3. Til behandling af søvnløshed:

   • For voksne anbefales det normalt at starte med en dosis på 5-15 mg ved sengetid.
   • For børn beregnes dosis individuelt afhængigt af alder og medicinsk tilstand.

4. Til behandling af anfald hos børn med epilepsi:

   • Diazepam kan også bruges i form af rektale stikpiller til hurtigt at lindre anfald hos børn.

Brug Diazepam under graviditet

Brug af diazepam under graviditet kan være forbundet med visse risici, især hvis lægemidlet anvendes i første trimester eller i høje doser. Vigtige pointer fra forskningen:

1. Effekter på fosterudviklingen: Undersøgelser med rotter har vist, at diazepam kan forårsage ændringer i fosterudviklingen, herunder adfærdsmæssige abnormiteter hos afkommet. Dette skyldes dets evne til at trænge ind i placentabarrieren og påvirke neuronal udvikling (Lyubimov et al., 1974).
2. Risiko for fødselsdefekter: Selvom den overordnede risiko for fødselsdefekter med diazepam ikke er blevet endeligt fastslået, er der tegn på, at dets brug kan være forbundet med en øget forekomst af visse abnormiteter, såsom medfødte hjertefejl, hvis lægemidlet er taget i høje doser eller i kombination med anden medicin (Gidai et al., 2008).
3. Effekter på nyfødte: Spædbørn udsat for diazepam in utero er blevet observeret at opleve tilpasningsproblemer efter fødslen, herunder forværret hjertefrekvensvariabilitet, hvilket kan indikere diazepam-effekter på nervesystemet (Geijn et al., 1980).

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for diazepam eller andre benzodiazepiner bør undgå at bruge det.
2. Myasthenia gravis: Dette er en autoimmun sygdom karakteriseret ved svækkelse og træthed af skeletmuskler. Diazepam kan forværre symptomerne på denne tilstand.
3. Glaukom: Hvis der er øget intraokulært tryk eller buelukkevinkel, bør diazepam undgås, da det kan forårsage øget intraokulært tryk.
4. Åndedrætsdepression: Diazepam kan undertrykke åndedrætscentret i hjernen og er derfor kontraindiceret ved akut respirationssvigt.
5. Leversvigt: Ved alvorlig leverdysfunktion kan lægemidlet ophobes i kroppen og forstærke dets virkning, så det bør bruges med forsigtighed.
6. Graviditet og amning: Brugen af diazepam under graviditet kan være forbundet med risici for fosterets udvikling. Lægemidlet udskilles også i modermælken og kan påvirke amningen.
7. Børn: Brugen af diazepam til børn kan være kontraindiceret på grund af risikoen for alvorlige bivirkninger.
8. Alkohol- eller medicinforgiftning: Under disse tilstande kan diazepam forstærke den depressive effekt på centralnervesystemet.

Bivirkninger Diazepam

1. Døsighed og træthed: Dette er en af de mest almindelige bivirkninger ved diazepam. Patienter kan opleve døsighed, nedsat koncentration og nedsat reaktionstid.
2. Nedsat muskeltonus og koordination: Diazepam kan forårsage muskelsvaghed såvel som nedsat koordination.
3. Svimmelhed og hovedpine: Nogle patienter kan opleve svimmelhed eller hovedpine, mens de tager diazepam.
4. Hukommelsestab: Nogle mennesker kan opleve korttidshukommelsessvækkelse eller koncentrationsbesvær ved langvarig brug af diazepam.
5. Sænke blodtryk: Diazepam kan forårsage et fald i blodtrykket, hvilket kan resultere i svimmelhed eller besvimelse.
6. Gastrointestinale lidelser: Omfatter mundtørhed, forstoppelse eller diarré.
7. Afhængighed og abstinenssymptomer: Ved langvarig brug af diazepam kan der udvikles fysisk og mental afhængighed, og seponering af lægemidlet kan forårsage abstinenssymptomer.
8. Allergiske reaktioner: I sjældne tilfælde kan allergiske reaktioner som hududslæt, kløe eller hævelse af ansigtet forekomme.

Overdosis

1. Døsighed og generel følelse af depression: Patienten kan opleve dyb søvnighed, nedsat respons på ydre stimuli, sløvhed og besvær med at opfatte.
2. Åndedrætsdepression: Respirationen kan blive langsommere til det punkt, hvor blodet bliver utilstrækkeligt iltet.
3. Hypotension og kollaps: Lavt blodtryk kan føre til kollaps og bevidsthedstab.
4. Nedsat muskeltonus: Patienten kan opleve alvorlig hypotoni og tab af muskelkontrol, hvilket kan føre til fald eller tab af mobilitet.
5. Koma: I tilfælde af alvorlig overdosis kan koma udvikle sig.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Alkohol: Alkohol øger virkningerne af diazepam på centralnervesystemet, hvilket kan føre til øget muskelafspænding, sedation og nedsat koordination. Dette kan øge risikoen for ulykker, især når du kører bil eller udfører andre farlige aktiviteter.
2. Andre centraldepressiva: Brug af diazepam sammen med andre lægemidler såsom opiater, barbiturater eller hypnotika kan resultere i øget depression af centralnervesystemet.
3. Smertemedicin: Nogle smertestillende medicin, såsom opiater, kan øge virkningen af diazepam og øge risikoen for bivirkninger.
4. Psykisk medicin: Interaktioner mellem diazepam og antidepressiva, antipsykotika eller anden medicin, der bruges til at behandle psykiske lidelser, kan resultere i øget eller nedsat virkning af både diazepam og den anden medicin.
5. Lægemidler metaboliseret gennem cytokrom P450: Diazepam kan påvirke metabolismen af nogle lægemidler, der metaboliseres gennem cytokrom P450-systemet i leveren, hvilket kan ændre deres effektivitet og/eller blodniveauer.