Dexter

Dexdor eller dexmedetomidin er en stærkt selektiv α2-receptoragonist, som anvendes til at tilvejebringe moderat og mild sedation hos voksne ICU-patienter.

[1]

Indikationer Dexter

Lægemidlet er indiceret til anvendelse som et stærkt beroligende middel under eller efter intubation.

[2], [3], [4], [5]

Udgivelsesformular

Lægemidlet er et koncentrat til infusionsopløsningen (100 μg / ml). Ampuller med et volumen på 2 ml fremstilles hætteglas med et volumen på 5 eller 10 ml.

[6], [7], [8], [9]

Farmakodynamik

Dexmedetomidin har en lang række farmakologiske virkninger, og er også en selektiv a 2-adrenoreceptoragonist. Da lægemidlet reducerer frigivelseshastigheden fra nerveenderne af norepinephrin, har den en stærk sympatolytisk virkning på kroppen. Den beroligende effekt fremkommer på grund af et fald i excitabiliteten af det blå punkt, som er grundlaget for NA-kernen (placeret i hjernestammen). Påvirkningen af dette område, Dexdor og har en beroligende virkning (ligner naturlig søvn) - stoffet forårsager sedation, men patienten er samtidig i en aktiv waking tilstand.

Dexmedetomidin virker som en bedøvelse, og har også en mild analgetisk effekt for kronisk smerte i nedre ryg. Effektens styrke afhænger af doseringen. Hvis infusionshastigheden er lav, vil den centrale effekt sejre, hvilket medfører, at blodtrykket og hjertefrekvensen vil falde. Højere doser har perifere, indsnævringskarre, handling, stigende blodtryk. I dette tilfælde forstærkes sværhedsgraden af den bradykardiske virkning. Dexmedetomidin undertrykker næsten ikke respiratorisk funktion.

Farmakokinetik

Dexmedetomidin binder til plasmaproteiner med 94%. Den konstante grænse for akkumulering af stoffet er 0,85-85 ng / ml. Denne komponent binder til a-1-syre glycoprotein, såvel som serumalbumin. Metaboliseret hovedsageligt i leveren.

Efter indførelsen af radiomærkede dexmedetomidin intravenøst i kroppen efter 9 dage blev ca. 95% af det mærkede middel påvist i urinen og 4% i afføringen. I urin de vigtigste produkter af metabolisme er to isomere N-glucuronider, som tilsammen udgør ca. 34% af den totale dosis, og desuden, methyleret N-O-glucuronid, hvoraf en del er 14,51% af dosis. Andelen af sekundære metabolitter (dette er en carboxylsyre, og desuden er trihydroxy- og O-glucuronidstoffer) særskilt lig med 1,11-7,66%. Mindre end 1% af det uændrede stof forblev i urinen. Ca. 28% af alle metabolitter, der findes i urin, er uidentificerede polære metaboliske produkter.

[10]

Brug Dexter under graviditet

Det anbefales ikke at tage Dexdor under graviditet. Anvendelse er kun tilladt i tilfælde hvor for en fremtidig mor fordelene ved at tage medicinen er højere end risikoen for negative konsekvenser for barnet.

Kontraindikationer

Brug Dexdorum er kontraindiceret med høj følsomhed over for dexmedetomidin eller andre lægemiddelkomponenter.

[11], [12], [13]

Bivirkninger Dexter

Blandt de mest almindelige bivirkninger ved at tage dexmedetomidin er: AH (15% af patienterne), sænkning af blodtryk (25%) og bradykardi (13%). Blandt andre bivirkninger:

• blodsystem og metabolisme: oftest hypo- og hyperglykæmi; I sjældne tilfælde observeres metabolisk acidose eller hypoalbuminæmi;
• psykiske lidelser: maniske og konvulsive tilstande i sjældne tilfælde - hallucinationer;
• kardiovaskulært system: oftest myokardieinfarkt, iskæmisk hjertesygdom eller takykardi; mindre hyppig udvikling af ABB 1 grad samt lavere MOS;
• åndedrætsorganer: dyspnø observeres lejlighedsvis;
• organer i fordøjelseskanalen: primært opkastning med kvalme, en tørhed i mundhulen sjældent - flatulens;
• generelle lidelser samt lokale reaktioner: hovedsageligt hypertermi eller tilbagetrækningss syndrom; tørst og manglende terapeutisk virkning af lægemidlet kan sjældent observeres.

[14], [15], [16]

Dosering og indgivelse

Voksne patienter, der har undergået intubation og er i en tilstand af sedation, får lov til at overføre til Dexdors modtagelse. Den indledende infusionshastighed skal være 0,7 μg / kg / h, og derefter må den gradvist justeres (den maksimale dosis er 0,2-1,4 μg / kg / h) for at opnå det nødvendige sedationsindeks. I indledende fase er det tilrådeligt at reducere infusionen med lav hastighed. Det skal bemærkes, at dexmedetomidin er et stærkt stof, så for ham er infusionshastigheden i tide 1 time.

Ofte i en koncentreret støddosis har patienten ikke brug for. Patienter, der skal injiceres hurtigere i sedationen, kan først introducere en infusionsindlæsning i et volumen på 0,5-1 μg / kg i 20 minutter. I dette tilfælde vil det oprindelige infusionsvolumen være 1,5-3 μg / kg / h i 20 minutter. Efter indførelsen af indladningsinfusion vil den efterfølgende hastighed være 0,4 μg / kg / h. Denne indikator kan justeres yderligere.

[17], [18], [19], [20]

Overdosis

Den største stof dexmedetomidin infusionshastighed overdosis var 60 ug / kg / time i 36 minutter, og 30 ug / kg / time i 15 minutter (i overensstemmelse hermed, barnet alder 20 måneder og voksent). Oftest observeret i tilfælde af overdosis reaktioner såsom reduktion af blodtryk, bradykardi, øget sedation, følelse af søvnighed, samt hjertestop.

[21], [22], [23], [24]

Interaktioner med andre lægemidler

Brugen af Dexdorum i kombination med sedativer og hypnotika samt bedøvelsesmidler og opioider kan medføre forstærkning af virkningen af deres virkninger. På grund af forskningen var det muligt at identificere forstærkningen af effekten i forbindelse med samtidig behandling med stofferne sevofluran, propofol, isofluran, midazolam og også alfentanil.

Der var ingen spor af farmakokinetisk interaktion mellem disse stoffer (undtagen sevofluran) og Dexdor. Men da der er mulighed for farmakodynamisk interaktion i tilfælde af at kombinere disse lægemidler, kan doseringen af Dexdor eller et beroligende middel kombineret med det, anæstesi, opioid eller hypnotisk kræve en reduktion.

Når de kombineres med Dekstdorom-lægemidler, der forårsager en bradykardisk og hypotensiv effekt, kan disse virkninger intensiveres. Men det skal bemærkes, at i undersøgelsen af interaktionen af dette lægemiddel med esmolol var den ekstra effekt moderat.

[25], [26], [27]

Opbevaringsforhold

Opbevar produktet, der anbefales under temperaturforhold, der ikke overstiger 25 ° C. Efter at opløsningen er blevet fortyndet, må den opbevares i højst 24 timer ved en temperatur på 2-8 ° C.

[28], [29], [30]

Holdbarhed

Dexdor kan anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen.

[31], [32]