Berotec

Berotek er et lægemiddel, der indeholder fenoterol, en selektiv stimulator af β-2-adrenerge receptorer, som hovedsageligt er placeret i luftvejene.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Beroteca

Det bruges til at eliminere følgende sygdomme:

• kronisk obstruktiv lungepatologi;
• bronkiale spasmer, der ledsager bronkial astma;
• behandlingsbar forsnævring af luftvejene;
• obstruktiv form for kronisk bronkitis;
• lungeemfysem;
• at forebygge udvikling af astma som følge af fysisk aktivitet.

Udgivelsesformular

Produktet frigives som en inhalationsopløsning, der er indeholdt i glasdråbeflasker med en kapacitet på 20 ml (1 ml svarer til 20 dråber). Der er 1 sådan flaske i æsken.

Det kan også fremstilles som en aerosol til afmålte inhalationer i beholdere med en dyse med et volumen på 10 ml (ca. 200 pust). Pakken indeholder 1 beholder med aerosol.

Farmakodynamik

Den aktive ingrediens i Berotek fremmer afslapning af den glatte muskulatur i blodkarrene med bronkier, hvorved udviklingen af bronkospastiske manifestationer, der forekommer, for eksempel ved bronkial astma, forhindres.

Indsnævring af bronkiallumen opnås på grund af påvirkningen af histamin med methacholin, og derudover kold luft og forskellige eksogene allergener (som reaktion på manifestationer af øjeblikkelig overfølsomhed).

Når fenotreol er kommet ind i det regionale kredsløbssystem, hæmmer det processen med at frigive aktive inflammatoriske ledere fra mastocytter (basofiler, der er trængt ind i vævet). Det er denne effekt, der bestemmer lægemidlets medicinske effekt i behandlingen af bronkial obstruktion.

Det biokemiske grundlag for det aktive elements virkning er dets interaktion med GS-proteinet, som stimulerer aktiviteten af celleadenylatcyklase. Reaktionen på dette er en stigning i processerne med binding af cAMP, som er en sekundær budbringer. Budbringeren stimulerer aktiviteten af proteinkinase type A, som hjælper med at fosforylere målproteiner placeret inde i glatte muskelceller.

Som følge heraf sker der inaktivering af lette myosinkæder (en af hovedkomponenterne i muskelfibre) og åbning af hurtige kaliumkanaler, hvilket resulterer i afslapning af de glatte muskler i luftvejene samt i karsystemet.

Det er også nødvendigt at huske, at β-adrenoreceptorer også er placeret inde i hjertemusklen, derfor bemærkes effekten af lægemidlets aktive element også inde i myokardiet og det tilsvarende vaskulære leje. Samtidig øges hjertefrekvensen og dens styrke betydeligt, hvilket resulterer i, at den primære og mikrocirkulerende blodcirkulation i det perifere væv forbedres mærkbart.

Store doser af lægemidlet har et bredere virkningsområde. Blandt de virkninger, det producerer, er:

• potensering af MCC-funktionen;
• undertrykkelse af livmoderkontraktil aktivitet;
• forstyrrelse af glykogenolyse og lipolyseprocesser;
• fald i plasmakaliumværdier.

Farmakokinetik

Berotek er beregnet til topisk brug, fordi kliniske tests af lægemidlet har vist, at dets terapeutiske virkning er næsten uafhængig af niveauet af dets aktive elementer i serumet.

Efter inhalation når cirka 10-30% af den primære aktive ingrediens den nedre del af luftvejene. Resten af det sprøjtede stof bundfælder sig i den øvre del af luftvejene og i munden eller sluges, hvorved det trænger ind i mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden af fenoterolkomponenten er cirka 18-19%.

Absorption fra lungeoverfladen sker i 2 faser. I løbet af de første 11 minutter efter inhalation absorberes 30% af den påførte dosis i kroppen, og derefter, i løbet af de næste 120 minutter, overvinder resten i form af 70% af stoffet forskellige fysiologiske barrierer og passerer ind i bløddelsområdet.

Lægemidlets maksimale plasmaniveauer er 45,3 pg/ml. Disse værdier ses efter 15 minutters inhalation.

Fenoterol fordeles jævnt i kroppen med et volumen på 1,9-2,7 l/kg. Denne egenskab kan bedst beskrives ved hjælp af et tretrins farmakokinetisk skema med halveringstider på 0,42 og 14,3 minutter samt 3,2 timer. I blodbanen syntetiseres de aktive elementer med proteiner i en mængde på 40-55% af den anvendte dosis.

Det aktive element undergår metaboliske processer, der forekommer inde i leveren eller tarmvæggene ved konjugering (eller sulfonering), efterfulgt af dannelsen af glucuronider med sulfater.

Efter at lægemidlet har gennemgået alle metaboliske stadier og udøvet sin medicinske virkning, udskilles det aktive element på flere måder. Hoveddelen udskilles med galden gennem fordøjelseskanalens lumen med en hastighed på ca. 1,1-1,8 ml/minut. Omkring 15% af de samlede værdier af det gennemsnitlige clearanceniveau kommer fra eliminering af komponenten ved glomerulær filtration (ca. 0,27 l/minut). Da lægemidlet syntetiseres med proteiner, udskilles det samtidig også ved tubulær sekretion.

Dosering og indgivelse

Brug af inhalationsopløsning.

Medicinen anvendes lokalt og påvirker vævet i luftvejene. Før brug er det nødvendigt at opløse den nødvendige del af lægemidlet i saltvand (det er strengt forbudt at bruge destilleret vand til fortynding), indtil volumenet er 3-4 ml.

Inhalation bør udføres ved hjælp af en speciel øre-næse-hals-apparat kaldet en forstøver. Derudover kan andre iltindåndingsapparater anvendes. Optimale luftstrømningshastigheder indeholdende den medicinske komponent er 6-8 l/minut. Portionsstørrelser svarer til følgende volumener: 20 dråber er 1 ml opløsning, og 1 dråbe indeholder cirka 50 mcg fenoterolhydrobromid.

Dosisstørrelser af inhalationsopløsning:

• For børn under 6 år, der vejer mindre end 22 kg, er dosis 0,05 ml (svarende til 1 dråbe)/kg, der tages tre gange dagligt. Den enkelte dosis af medicinen bør ikke overstige 0,5 ml (svarende til 10 dråber);
• For børn i alderen 6-12 år, der vejer 22-36 kg, er dosis 0,25-0,5 ml af lægemidlet, hvis det er nødvendigt at fjerne tegn på akut bronkial sammentrækning (fire doser dagligt er nødvendige). Dosis kan øges, hvis der observeres alvorlige former for bronkial astma;
• For voksne (og ældre fra 75 år) samt teenagere fra 12 år er dosisstørrelsen 0,5 ml af lægemidlet med indtagelse op til 4 gange dagligt. Nogle gange er det muligt at øge eller mindske portionen, hvis der foreligger passende medicinske data eller individuelle indikationer fra lægen.

Påføring af Berotek N aerosol.

Før du bruger sprayen, skal du ryste dåsen ved at trykke to gange på bunden for at forberede den til proceduren. Følg derefter proceduren beskrevet nedenfor for at injicere medicinen.

Først skal du udånde langsomt og dybt, derefter gribe fat i dåsens dyse med dine læber, så dens akse er vendt på hovedet. Derefter skal du trykke på bunden af dåsen, mens du samtidig trækker en dyb indånding. Derefter skal du holde vejret i kort tid, så den medicinske blanding absorberes så fuldstændigt som muligt.

Hvis der foreligger en tilsvarende recept fra en læge, skal proceduren for at få en anden dosis gentages nøjagtigt.

Spraydåsen er udstyret med et særligt mundstykke (det såkaldte mundstykke, der er nødvendigt for nøjagtigt at beregne dosis af det inhalerede stof). Denne del må ikke anvendes i kombination med andre aerosoldåser. Beholderen med lægemidlet indeholder 200 pust (inhalationer).

[ 4 ]

Brug Beroteca under graviditet

Berotek må kun anvendes i 2. og 3. trimester af graviditeten.

Ved amning er det tilrådeligt kun at ordinere lægemidlet, når den sandsynlige fordel opvejer muligheden for komplikationer hos barnet. Dette skyldes, at lægemidlets aktive stof kan udskilles sammen med modermælken.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for individuelle elementer i lægemidlet;
• overfølsomhed over for lægemidlets bioaktive komponenter (arvelig eller erhvervet);
• 1. trimester af graviditeten;
• Aortastenose;
• hypertrofisk kardiomyopati af obstruktiv natur;
• hypertyreose;
• takyarytmi;
• tilstedeværelsen af forskellige hjertefejl;
• diabetes mellitus i et ukompenseret stadium;
• grøn stær;
• børn under 4 år.

Konservativ terapi med lægemidler bør udføres under konstant lægelig overvågning og med regelmæssige diagnostiske tests for følgende sygdomme:

• forhøjede blodtryksværdier, der ikke kan kontrolleres;
• alvorlige nosologiske former, der påvirker det kardiovaskulære system;
• fæokromocytom;
• tyreotoksikose;
• perioden efter myokardieinfarkt;
• diabetes mellitus i det kompenserede udviklingsstadium.

Bivirkninger Beroteca

Under det konservative behandlingsforløb med Berotek kan følgende bivirkninger udvikle sig:

• forstyrrelser i centralnervesystemet: svimmelhed, fine intentionelle tremor, akkommodationsforstyrrelser, hovedpine og mentale forandringer (den sidste reaktion observeres kun lejlighedsvis);
• problemer med det kardiovaskulære system: hjertebanken, intens takykardi, nedsat blodtryk, forhøjet systolisk blodtryk og arytmi;
• lidelser, der påvirker luftvejene: lokal irritation i slimhinderne, hoste og også paradoksal bronkospasme (sidstnævnte symptom observeres kun lejlighedsvis);
• læsioner, der udvikler sig i mave-tarmkanalen: forekomst af kvalme, normalt efterfulgt af opkastning;
• tegn på allergi: urticaria, udslæt og angioødem i læberne med tungen samt i ansigtet;
• andre lidelser: hypokaliæmi, hvor der observeres ekstremt høje værdier (især hos personer med svær bronkial astma, der tager diuretika, GCS og også xanthin til behandling), en følelse af svaghed, muskelsmerter af ukendt oprindelse samt hyperhidrose og forsinkelser i vandladningen.

[ 3 ]

Overdosis

Når der opstår rus, observeres normalt følgende negative symptomer:

• anginasmerter;
• takykardi og hjertebanken;
• anginaanfald eller arytmi;
• stigning eller fald i blodtryksværdier (afhængigt af patientens individuelle prædisposition);
• stigning i pulstrykindikatorer;
• intens hudhyperæmi, der påvirker ansigtet og hele overkroppen;
• forsætlig tremor.

Modgiften mod Berotek er normalt β-adrenoblokkere af den kardioselektive type, især β1-blokkere (antagonisteffekt). Men brugen af disse lægemidler kan øge bronkial obstruktion, hvorfor det er nødvendigt at vælge den nødvendige dosis af modgiften meget omhyggeligt.

Derudover træffes symptomatiske foranstaltninger, hvor beroligende midler og sedativer ordineres. Hvis der er medicinske indikationer, anvendes intensivbehandling (de vigtigste indikatorer overvåges).

Interaktioner med andre lægemidler

Stoffer, der forstærker Beroteks generelle medicinske virkning:

• beta-adrenerge receptoragonister;
• antikolinerge midler;
• tricykliske antistoffer;
• MAOI-stoffer.

Kombinationer med disse lægemidler fører til forekomst af bivirkninger:

• β-adrenerge agonister;
• antikolinerge lægemidler;
• xanthinderivater (inklusive theophyllin).

Andre interaktioner:

• Stoffer, der blokerer aktiviteten af β-adrenerge receptorer, er i kombination med lægemidlet i stand til at reducere bronkodilatation betydeligt;
• Halogenerede kulbrinteantiseptika (såsom enfluran, halotan eller trichlorethylen) forstærker effekten af Beroteks aktive elementer på det kardiovaskulære systems aktivitet.

[ 5 ]

Opbevaringsforhold

Berotek skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorerne bør ikke overstige 30°C. Opbevaringsstedet for lægemidlet skal også være mørkt. Aerosoler skal holdes væk fra åben ild. Det er forbudt at fryse den farmaceutiske væske.

[ 6 ]

Holdbarhed

Berotek kan bruges i 5 år fra fremstillingsdatoen af lægemidlet.

Anmeldelser

Berotek modtager mange positive kommentarer fra besøgende på fora dedikeret til behandling af luftvejssygdomme. De fleste patienter fremhæver lægemidlets aerosolform, mens opløsningen er mindre populær. Normalt bemærker anmeldelser sådanne fordele ved lægemidlet som brugervenlighed samt varigheden af dets anvendelse. Det er også nødvendigt at huske, at en sådan dåse er lille i størrelse, hvilket giver dig mulighed for at have den med dig overalt og dermed undgå at gå glip af dens brug.

Lægernes anmeldelser er for det meste positive. Ja, det skal huskes, at lægemidlet har mange bivirkninger, men samtidig er det i stand til at eliminere en hel del sygdomme, der påvirker luftvejene.

Lægemidlet anvendes til monoterapi i nogle nosologiske former, og derudover anvendes det i kombination med andre lægemidler og til forebyggende sundhedsforbedring. Men det er nødvendigt nøje at følge instruktionerne for stoffet vedrørende dets terapeutiske interaktioner samt portionsstørrelser, så behandlingen ikke forårsager komplikationer.