Azithromycin

Azithromycin har en bred vifte af antibakteriel aktivitet.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikationer Azithromycin

Det bruges til at eliminere sådanne lidelser:

• infektion, der påvirker de øvre luftveje og åndedrætsorganer (såsom pharyngitis, laryngitis og halsbetændelse med, og desuden bihulebetændelse, otitis media, lungebetændelse og kronisk form for akut bronkitis i trin);
• ukomplicerede infektioner af bakteriel oprindelse, der udvikler sig i det genitourinære system (udløst af aktiviteten af Chlamydia trachomatis - urethritis eller cervicitis);
• læsioner, der påvirker huden eller blødt væv (infektiøs form for dermatitis, erysipelas eller impetigo);
• skarlagensfeber;
• Lima sygdom i den indledende fase;
• forbundet med action Helicobacter pylori sygdom i området af 12-tarmen eller maven.

[6], [7], [8], [9],

Udgivelsesformular

Frigivelse forekommer i kapsler eller tabletter, et volumen på 0,25 eller 0,5 volumen kapsler fremstillet 0,25 g 6 stykker inden i blisteren (a burst - 1 Blister plade); volumen 0,5 g - i antallet af 3 stykker inde i blistercellen (i kassen - 1 blister).

Desuden kan præparatet have form af et pulver, der anvendes til fremstilling af en suspension til indtagelse (mængder 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml eller 0,2 g / 20 ml). Pakket i plastflasker med en kapacitet på 20 g - 1 et sådant hætteglas i en pakning sammen med en målekop.

[10], [11],

Farmakodynamik

Azithromycin er et antibiotikum af halvsyntetisk natur - det er kunstigt afledt som et erythromycinderivat. Det tilhører kategorien azalider med makrolider (den første repræsentant for azalidlægemidler).

Ved hjælp af syntese med en underenhed af 50S ribosomer hæmmer lægemidlet proteinbiosynteseprocessen og nedsætter mikrobiel vækst sammen med inhiberingen af deres vitale aktivitet. Ved høje lægemiddelkoncentrationer observeres en bakteriedræbende virkning.

Medikamentet påvirker aktivt sådanne mikroorganismer:

• Grampositiv (undtagen med hensyn til erythromycin resistent mikroflora) - epidermidis og Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus og pyogen Streptococcus agalakti og Streptococci tilsætning af kategori C, F og G;
• Gram - pinde og parakoklyusha pertussis, influenza bacillus, diplococci af Neisseria kategori, Legionella og Campylobacter, og tilsætningen af mikrober monotypic underart Moraxella catarrhalis og Gardnerella catarrhalis;
• mikroflora af anaerober (peptokokker og peptostreptokokker, clostridiumperfringence og B. Bivius);
• Chlamydia (såsom chlamydophil lungebetændelse og Chl. Trachomatis);
• Mycopater fra underarter af mykobakterier;
• Mycoplasma (såsom Mycoplasma lungebetændelse);
• ureaplasmer (såsom ureaplasma urealiticum);
• spirochetes (bakterier der fremkalder blegte spirocheter eller udviklingen af tikkebårne borrelioser).

Lipofilen viser resistens over for surt medium.

[12], [13], [14]

Farmakokinetik

Ved anvendelse af kapsler, tabletter eller suspensioner absorberes det aktive element hurtigt fra fordøjelseskanalen.

Biotilgængelighedsindikatorer med brug af 0,5 g lægemidler når 37%, 2-3 timer er nødvendige for at nå topværdier af stoffet. Niveauet af proteinsyntese inde i plasma er omvendt proportional med indekserne af lægemidlet inde i blodet og varierer i intervallet 7-50%. Halveringstiden for eliminering er 68 timer.

Plasmaværdierne af lægemidler stabiliseres efter 5-7 dages behandling.

Lægemidlet let krydser gematoparenhimatoznye barrierer trænger vævet gennem som bevæger sig på det angrebne område (ved hjælp fagocytter med polymorfonukleære leukocytter og makrofager i tilsætning), og frigives derefter i nærværelse af mikrobiel infektion inde i herden.

Passerer gennem væggene i plasmaet, hvilket er meget effektivt til behandling af infektioner, der skyldes aktiviteten af bakteriepatogener, der er inde i cellerne.

Volumenet af elementet inde i celler med væv er 10-15 gange højere end plasmaværdierne, og dets niveau inden for infektionens fokus er højere end for sunde væv med 24-34%.

Efter den sidste anvendelse af lægemidler fortsætter indikatoren for det stof, der kræves for at opretholde den antibakterielle virkning i yderligere 5-7 dage.

Inden i leveren undergår stoffet demethylering og mister sin aktivitet. Halvdelen af den forbrugte del udskilles uændret med galde og ca. 6% - ved hjælp af nyrer.

[15], [16], [17], [18]

Dosering og indgivelse

Brug medicinen en gang om dagen, 60 minutter før måltider eller 120 minutter efter. Den savnede del skal tages så hurtigt som muligt, og den næste skal forbruges efter 24 timer.

Størrelserne af portioner til voksne samt børn, hvis vægt er over 45 kg:

• Behandling af patologi i luftveje, blødt væv og hud - 0,5 g en gang dagligt. Terapien varer 3 dage;
• med den kroniske form af erytem migrerende karakter - i den første dag tager 2 tabletter LS med et volumen på 0,5 g, og i løbet af 2-5 dage tager 0,5 g en gang om dagen;
• behandling af urethrit eller cervicitis af ukompliceret natur - en enkelt anvendelse af 1. G medicin.

Anvendelse af azithromycin Forte.

For at fjerne sygdomme i åndedrætsorganerne, huden og blødt væv anbefales det at tage 1,5 g af lægemidlet pr. Kursus (divider dosen med 3 anvendelser med intervaller svarende til 24 timer).

For at slippe af med acne tages stoffet i 3 dage i en dosis på 0,5 g / dag, og derefter i de næste 9 uger skal det bruges en gang om ugen til 500 mg. Brug den fjerde pille på den 8. Kursusdag. Derefter anbringes portioner med intervaller på 7 dage.

Til behandling i tærsket borreliose skal patienten tage 1 g medicin på den første dag og derefter 500 mg dag 2-5. Generelt kræver hele kurset at tage 3 g af stoffet.

Størrelsen af børns doseringer bestemmes af deres vægt. Standardforholdet er 10 mg / kg pr. Dag. Behandling kan ske i henhold til denne ordning:

• 3 brug i en dosis på 10 mg / kg med intervaller svarende til 24 timer
• 1 forbrug i en dosis på 10 mg / kg samt 4 applikationer i en dosering på 5-10 mg / kg.

I den indledende fase af udviklingen af krydsbårne borrelioser er størrelsen af den første portion for et barn 20 mg / kg, og i de næste 4 dage forbruges børnenes medicin i en dosis på 10 mg / kg.

Under lungebetænding er det først nødvendigt at administrere lægemidlet intravenøst (mindst 2 dage ved en dosis på 0,5 g / dag). Herefter overføres patienten til brug af kapsler. Denne terapi varer 1-1,5 uger. Størrelsen af den medicinske del er 0,5 g / dag.

Under sygdomme i det lille bækken i den indledende fase af behandlingen er også nødvendigt at indføre infusion, bør patienten tage kapsler volumen af 0,25 g (2 stykker om dagen i 7 dage).

Betingelserne for omskiftning til kapsler / tabletter bestemmes under hensyntagen til ændringer i det kliniske billede og laboratoriedata.

Til suspensionen skal 2 g af stoffet fortyndes i vand (60 ml).

Ved opløsning til injektion er det nødvendigt at opløse 0,5 g lyofilizat i d / og vand (4,8 ml).

Hvis det er nødvendigt at administrere infusioner, fortyndes 500 mg lyofilizat til en koncentration på 1-2 mg / ml (op til 0,5 eller 0,25 L) med Ringer's opløsning, 0,9% opløsning af natriumchlorid eller dextrose (5%). I det første tilfælde bør infusionsproceduren vare 3 timer, i anden - 1 time.

Terapeutisk behandling i behandling af ureaplasma.

Ved eliminering af ureaplasmose bør kompleks terapi anvendes.

Nogle dage før brug af azithromycin skal patienten ordineres immunomodulatorer. Lægemidlet administreres intramuskulært, en gang om dagen, i intervaller på 1 dag. Sådanne injektioner skal udføres under hele terapeutiske forløb.

Sammen med immunomodulatorens anden anvendelse begynder brugen af et antibiotikum af bakteriedræbende karakter. Ved afslutningen af hans optagelse bør der foretages en overgang til azithromycin. I løbet af de første 5 dage skal stoffet forbruges dagligt i en dosis på 1 g - før morgenmad (1,5 timer).

Ved afslutningen af dette tidsinterval skal du tage en pause i 5 dage, og derefter begynde at bruge stoffet, styret af ovenstående skema. Efter de næste 5 dage skal der udføres en anden 5-dages forløb af azithromycin - den sidste, tredje, tiden. Størrelsen af doserne overalt forbliver den samme - til 1 g.

I perioden fra 15-16-års-dagen, indtil sidste terapi med azithromycin, patienten bør også spise 2-3 gange / dag af lægemidlet, stimulerer bindingen af sin egen interferon, og i tillæg til denne kategori af svampemidler polyener.

Efter at have taget antibiotika, er det nødvendigt at gennemgå genoprettende behandling, der bruger stoffer, der stabiliserer fordøjelseskanalen og hjælper med at genoprette dens mikroflora. Støttende terapi bør vare mindst 14 dage.

Behandlingsregime til eliminering af chlamydia.

Med chlamydia i den nedre del af det urogenitale system, er azithromycin oftest ordineret - fordi dette lægemiddel tolereres godt, og det kan desuden bruges af unge og gravide.

Ved behandlingen af den beskrevne form af sygdommen indtages lægemidlet en gang i en portion på 1 g.

Hvis der observeres clamidiosis i den øvre del af genitus-urinvejen, udføres terapi med korte kurser, mellem hvilke det er nødvendigt at modstå lange huller.

Kurset kræver tre gange at tage stoffet (doseringsstørrelse er 1 g). Intervaller mellem anvendelser - 7 dage. Dermed skal lægemidler tages på 1., 7. Og 14. Dag.

Brug af medicin for at fjerne ondt i halsen.

Alle antibiotika, der anvendes til behandling af angina, skal tages med en 10-dages kursus, men azithromycin anvendes i henhold til en anden ordning - modtagelsen varer 3-5 dage.

Et andet plus af lægemidlet er dets højere tolerance (bedre end penicillin antibiotika) - det antages, at makrolider har den laveste toksicitet.

For voksne såvel som børn, der vejer over 45 kg, er serveringsstørrelsen 0,5 g / dag. Når en dosis er savnet, er det nødvendigt at tage det straks, som det vil blive husket, og alle efterfølgende procedurer skal finde sted i intervaller på 24 timer.

Børn over 6 måneder og op til 12 år skal bruge medicin i form af en suspension. Modtagelse udføres en gang om dagen. Terapien varer mindst 3 dage, og størrelsen af delen vælges individuelt.

Anvendelse af narkotika til bihulebetændelse.

For at behandle bihulebetændelse skal du tage stoffet i henhold til en af følgende tilstande:

• i den første dag tager 0,5 g af stoffet, og derefter i yderligere 3 dage i samme dosis;
• modtagelse i den første dag af 0,5 g azithromycin og derefter yderligere 4 dage til anvendelse i en dosis på 0,25 g.

Børn under 12 år skal suspendere. Dosering udvælges ud fra beregningen af 10 mg / kg legemsvægt. Brug stoffet en gang om dagen i 3 dage. Nogle gange ordinerer lægerne et lidt ændret regime - tager 10 mg / kg på den første dag, og derefter reducerer portionstørrelsen til 5 mg / kg i de næste 4 dage. Til kurset er der maksimalt 30 mg / kg tilladt.

[24], [25], [26],

Brug Azithromycin under graviditet

Ved amning eller graviditet anvendes stoffet kun i situationer, hvor sandsynligheden for fordelene ved terapi til en kvinde er højere end muligheden for komplikationer hos spædbarn eller foster.

Ifølge nogle undersøgelser (for eksempel gennemført under det morskiske program) anses azithromycin fuldstændigt sikkert til brug hos gravide kvinder.

I hver af kontrolgrupperne (kvinder først forbruges azithromycin, fra 2. - andre antibiotika, fra 3. - ikke anvendt i behandlingen af antimikrobielle stoffer) hyppigheden af forekomsten af alvorlige føtale abnormiteter i udviklingen havde ikke signifikante forskelle.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• Tilstedeværelsen af intolerance mod makrolider
• svære stadier af lever- eller nyresygdomme.

Suspension er forbudt at udnævne spædbørn, hvis vægt er mindre end 5 kg, og tabletter med kapsler - børn, hvis vægt er mindre end 45 kg.

[19], [20], [21]

Bivirkninger Azithromycin

De mest almindelige bivirkninger er opkastning, lymfocytopeni, ubehag i maven, synsforstyrrelser, kvalme, et fald i niveauet af bicarbonater i blodet og diarré.

Nogle gange er noteret patienter: udvikling af oral candidiasis natur, former for vaginale infektioner, eosinofili, leukopeni, hypæstesi, svimmelhed, krampeanfald (det blev konstateret, at andre makrolider også kan medføre, at forekomsten af krampeanfald), døsighed, og synkope. Desuden observerede reduktion i forekomsten af intestinal tømning lidelse i olfaktoriske funktion og smagsløg (eller fuldstændigt tab af lugt og smag), hovedpine, anoreksi, fordøjelsesforstyrrelser, gastritis og oppustethed, samt øget træthed. Samtidig kan øge niveauet af bilirubin og kreatinin, og ACAT ALAT med urinstof, og desuden niveauet K i blodet. Der er også en udvikling af arthralgi, kløe, udslæt eller vaginitis.

Indimellem er der trombocytopeni, hyperaktivitet (med en motor eller psykisk karakter), neutrofiler, en følelse af aggressivitet, angst, svaghed eller nervøsitet, og i tillæg til denne form for hæmolytisk anæmi. Også dér paræstesier, neurose, asteni, søvnløshed, forstoppelse, hepatitis (også ændre værdierne af FRR), søvnløshed og intrahepatisk cholestase. Markant ændring i tonen sprog, udslæt, angioødem, TEN, tubulointerstitiel nefritis, nældefeber med akut nyresvigt, fotofobi, erythema multiforme, candidiasis, og anafylaktisk chok.

Enkelte smerter kan optræde i brysthinden og ventrikulær takykardi, og i tillæg til at intensivere hjerteslagets rytme. Det blev afsløret, at de samme tegn kan fremkaldes ved virkningen af andre makrolider. Derudover er der tegn på forlængelse af QT-intervalværdier og et fald i blodtrykket.

Man kan også forvente udseendet af sådanne reaktioner som funktionel insufficiens i leveren, en følelse af spænding, myasthenia gravis eller hepatitis af en nekrotisk eller fulminant karakter.

Lejlighedsvis kan makrolider forårsage høretab. Hos nogle patienter opstod der hørselsforstyrrelse, der var en ørering eller fuldstændig døvhed udviklet.

I grund og grund blev sådanne tilfælde registreret på forskningsfasen, hvor lægemidlet blev brugt i store portioner i lang tid. Rapporterne viser, at ovennævnte overtrædelser er helbrede.

[22], [23]

Overdosis

Ved beruselse opdages opkastning, afføring, kvalme og et forbigående høretab.

Symptomatiske foranstaltninger træffes for at fjerne sygdommene.

[27], [28]

Interaktioner med andre lægemidler

Absorption af stoffer reduceres, når de kombineres med ethylalkohol, mad samt antacida midler indeholdende Al3 + eller Mg2 +.

Ved tilslutning makrolider med warfarin kan forstærke den antikoagulerende virkning, hvilket er grunden til folk, der bruger den følgende sekvens (selvom forsøg ikke har vist ændringer i niveauet af PTV ved modtagelse disse midler i standard del), er det nødvendigt nøje at overvåge disse værdier.

Azithromycin har ingen interaktion med theophyllin, carbamazepin, triazolam, terfenadin og digoxin, som adskiller sig fra andre makrolider.

Kombinationen af terfenadin og forskellige antibiotika fører til forlængelsen af QT-intervalværdierne og ud over udviklingen af arytmi. Derfor skal forsigtighed anvendes på azithromycin hos personer, som bruger terfenadin.

Makrolider stige i plasma værdi, og desuden forbedre de toksiske egenskaber og inhiberer udskillelse af stoffer som cycloserin, methylprednisolon med felodipin og lægemidler oxideres med deltagelse af mikrosomer og indirekte koaguleringsmidler. Men ved brug af azithromycin (og samtidig andre azalider) blev en sådan interaktion ikke bemærket.

En stigning i lægemidlets effektivitet observeres ved samtidig brug med tetracyclin eller chloramphenicol. Når det kombineres med lincosamider, svækkes virkningen af LS tværtimod.

Drug-inkompatibilitet af lægemidlet med heparin er bemærket.

[29], [30], [31], [32]

Opbevaringsforhold

Azithromycin (i enhver form for frigivelse) skal opbevares på et mørkt og tørt sted med en temperatur i intervallet 15-25 ° C. Samtidig skal den færdige suspension af præparatet opbevares ved en temperatur på 2-8 ° C.

[33], [34], [35], [36]

Holdbarhed

Azithromycin i kapsler og pulver kan anvendes i 2 år siden frigivelsen af lægemidlet. Tabletter har en holdbarhed på 3 år, og den færdige suspension må ikke opbevares mere end 3 dage.

[37], [38],

Anmeldelser

Azithromycin i behandling af angina, frontal bihulebetændelse, chlamydia samt bihulebetændelse og andre patologier forårsaget af virkning af bakterier, der er følsomme over for stoffer, får for det meste gode anmeldelser.

Medicinen har en kraftig effekt i behandlingen af bakterielle infektioner, mens også uden komplikationer tolereres. De lægemiddelrelaterede bivirkninger er sjældne og går helt væk efter afslutningen af behandlingen.

Læger taler også om medicinen positivt. Blandt de vigtigste fordele ved lægemidler, efter deres mening:

• tilstedeværelse af immunomodulerende og antiinflammatoriske egenskaber;
• kraftig påvirkning af relativt sandsynlige mikroberpatogener af infektioner, der udvikler sig i åndedrætssystemet;
• Dannende høj værdi stof inde i vævet udviser baktericide virkning relativ Haemophilus influenzae, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, gonococcus, pneumococcus, streptococcus pyogene, Campylobacter, Streptococcus agalakti, bakterier Bordet-Gengou og Corynebacterium diphtheria;
• effektivt påvirker atypiske mikroberpatogener, multiplicerer intracellulært (blandt sådanne chlamydia med mycoplasmer);
• er tilladt til brug hos gravide kvinder;
• har en medicinsk form, der kan ordineres til børn.

Da azithromycin har en postantibiotisk effekt, kan den tages som kortsigtede kurser. Samtidig gør lægemidlets indflydelse det muligt at øge følsomheden med hensyn til indflydelse af immunfaktorer, selv i bakterier, der er resistente over for det.

Grundlaget for makrolider, elementet erythromycin, dekomponerer inde i det syre gastriske miljø og har også en stærk virkning på tarmmotiliteten. I sin tur påvirkes azitromycin ikke af det sure miljø i maven og er mindre aktiv mod tarmfunktionen.