Alerzin

En hastigt udviklende økonomi, husholdningskemikalier, som med gode intentioner skulle gøre kvinders arbejde lettere, og som en bivirkning - i dag er det ret svært at finde en person, der ikke lider af mindst én manifestation af en allergisk reaktion. Hvert år genopfyldes rækken af dem, der er udsat for "sæsonbestemte allergier", det vil sige kroppens reaktion på et specifikt irritationsmoment, som er knyttet til årstidsændringer, for eksempel en allergi over for pollen fra blomstrende planter, en reaktion på kulde og andre. Antihistaminer til systemisk brug, der virker på luftvejene, Alerzin, produceret af den farmaceutiske fabrik Egis (Ungarn) - dette er en værdig løsning på det opståede problem.

Indikationer Alerzina

Det farmakologiske lægemiddel blev udviklet af producenten som et systemisk antihistamin, deraf indikationerne for brugen af Alerzin:

1. Symptomatisk behandling af nye tegn på idiopatisk urticaria, der har udviklet sig til kronisk sygdom.
2. Allergisk rhinitis af sæsonbestemt natur (høfeber).

Allergisk rhinitis året rundt.

Udgivelsesformular

Lægemidlets sammensætning er baseret på det primære aktive stof levocetirizinhydrochlorid, hvis kvantitative indikator er 5 mg i en enhed af lægemidlet, levocetirizin, hvis det omdannes til en tør 100% kemisk forbindelse, er 4,21 mg. Der er også en række yderligere kemiske forbindelser, herunder lactosemonohydrat.

På det farmakologiske marked præsenteres frigivelsesformen af Alerzin i flere varianter:

1. Tabletterne er beskyttet på toppen af en speciel opløselig belægning. Der er syv enheder af lægemidlet på emballagepladen. På apotekernes hylder kan du finde papemballageæsker, der præsenteres med en eller to plader med lægemidlet.
2. Der produceres også en opløsning i dråber (farveløs væske uden bundfald), som hældes i 20 ml mørke glasflasker. Flasken er pakket i en klassisk papemballage. Dråberne, som har en sødlig smag, tages oralt, væsken har en let mærkbar moskusagtig lugt.

Farmakodynamik

Det pågældende lægemiddel tilhører kategorien af selektive lægemidler, der er i stand til at hæmme H1-histaminreceptorer og være en kompetitiv histaminantagonist. Lægemidlets primære aktive stof er levocetirizin - en stabil R-enantiomer, en isomer variant af cetirizin, udstyret med en venstredrejning. Alerzins farmakodynamik, og især levocetirizins, ligner karakteristikaene for perifere H1-receptorer. Alerzin påvirker effektivt vaskulær permeabilitet, den histaminafhængige mulighed for at udvikle allergiske manifestationer, reducerer bevægelsen af eosinofiler, hæmmer og begrænser frigivelsen af inflammatoriske mediatorer. Indgivelsen af levocetirizin gør det muligt at forhindre opståen eller lette forløbet af allergiske manifestationer.

Alerzin udviser høje antiinflammatoriske, antiekssudative egenskaber og lindrer perfekt irritation og kløe. Samtidig er der ikke registreret nogen signifikant effekt på reduktionen af hjernecellernes evne til at transmittere nervesignaler (antikolinerg parameter) og blokaden af 5-HT M2 (S M2) receptorer (antiserotoninindikator).

Når de nødvendige terapeutiske doser er nået, viser Alerzin ikke tendens til beroligende effekt på patientens krop. Efter indtagelse begynder lægemidlets virkning at manifestere sig i intervallet fra et kvarter til en time og varer i to dage. Tidsparametrene afhænger af patientens individuelle karakteristika.

Farmakokinetik

Den grundlæggende kemiske forbindelse i det pågældende lægemiddel - levocetirizin - er et derivat af cetirizin, derfor er Alerzins farmakokinetik repræsenteret af en lineær afhængighed og har praktisk talt ingen forskelle fra cetirizins.

Det aktive stof levocetirizin absorberes godt af maveslimhinden, og efter halvtreds minutter kan dets maksimale koncentration observeres i blodserum: ved en enkelt dosis er denne parameter (Cmax) 270 ng/ml, og den anden administration giver allerede et tal på 308 ng/ml (ved en dosis på 5 mg Alerzin). Lægemidlets absorptionsniveau afhænger ikke af den administrerede dosis og ændrer ikke dets indikatorer afhængigt af tidspunkt og mængde madindtagelse. Disse parametre påvirker kun tiden det tager at nå den maksimale mængde af den aktive komponent i plasmaet. Lægemidlet udviser 100% biotilgængelighed.

En del af lægemidlet (ca. 14%) metaboliseres af kroppen. Denne proces er repræsenteret ved reaktioner som oxygendealkylering, nitrogendealkylering, oxidation og kombination med taurin. Oxidation sker i nærvær af CYP-isoforer, mens dealkylering sker med direkte deltagelse af cytokrom CYP 3A4.

Det aktive stof viser en høj grad af binding til blodproteiner, hvis indikator når 90%. Der er til dato ingen objektiv information om det aktive stofs evne til at diffundere gennem blod-hjerne-barrieren. Der er heller ingen data om mulighederne for distribution af lægemidlet i væv i forskellige organer. Der blev observeret en ubetydelig koncentration af levocetirizin i cellerne i centralnervesystemet, den maksimale er i nyrer og lever. Distributionsvolumenkriteriet er 0,4 l pr. kilogram af patientens vægt.

Størstedelen af lægemidlet og dets metabolitter udnyttes og udskilles hovedsageligt ved aktiv tubulær sekretion og glomerulær filtration. Udskillelse fra kroppen sker med urin gennem urinvejene (ca. 85,4%), og en lille mængde med afføring.
Halveringstiden T1/2 er, afhængigt af kroppens individuelle karakteristika og dens helbred, fra seks til ni timer. Denne indikator er lavere hos unge patienter, men officielle data findes endnu ikke.

Den samlede clearance hos voksne patienter er karakteriseret ved et tal på 0,63 ml/min/kg. Det skal bemærkes, at clearance af levocetirizin er relateret til den tilsvarende parameter kreatinin. Baseret på dette, hvis patientens sygehistorie inkluderer patologiske ændringer i nyrernes funktion, moderate eller alvorlige, bør intervallet mellem indgivelse af lægemidlet Alerzin justeres i henhold til denne parameter (indikationer for kreatininclearance). I tilfælde af fuldstændig ophør af urinudskillelse fra nyrerne (anuri) falder patientens samlede clearance med ca. 80%.

I tilfælde af en hæmodialyseprocedure, der varer de klassiske fire timer, er mængden af levocetirizin, der udskilles i denne periode, mindre end 10 %.

Dosering og indgivelse

Afhængigt af den ordinerede administrationsform varierer applikationsmetoden og dosis af det administrerede lægemiddel en smule. Begge former indtages oralt af patienten med den nødvendige mængde væske. Opløsningen afmåles før brug med en dispenser og hældes i et glas med en lille mængde vand, hvor den blandes. Dette gør lægemidlet lettere og mere effektivt at indtage. Den fortyndede sammensætning skal drikkes med det samme, uden at opbevares til senere - ellers reduceres dens effektivitet. Hvis der ordineres en tabletform, skal lægemidlet synkes uden at tygge sammen med den nødvendige mængde væske.

Til børn over seks år og voksne patienter er den daglige dosis ordineret til 5 mg levocetirizin, hvilket svarer til én filmovertrukket tablet eller 20 dråber opløsning. Lægemidlet tages én gang dagligt.

Nyfødte i alderen seks måneder til et år får kun ordineret dråbeformen, mens doseringen er 1,25 mg, hvilket svarer til fem dråber, der administreres til kroppen én gang dagligt. Til spædbørn, der endnu ikke er seks måneder gamle, anbefales det ikke at tage levocetirizin, da data om lægemidlets virkning på denne aldersgruppe af patienter er meget begrænsede.

For børn i alderen et til to år er den anbefalede dosis 2,5 mg, hvilket svarer til ti dråber administreret i kroppen to gange dagligt.

For børn i alderen to til seks år er den anbefalede dosis 2,5 mg, hvilket svarer til ti dråber fordelt på to daglige doser.

Men afhængigt af patientens tilstand justerer den behandlende læge individuelt behandlingsvarigheden, administrationsmetoden og doseringen af levocetirizin.

Hvis patienten også lider af nedsat nyrefunktion, justeres dosis af Alerzin. Producenten giver følgende anbefalinger i denne forbindelse:

• Hvis patientens kreatininclearance under kliniske studier falder inden for intervallet 30 til 49 ml/min, er den anbefalede dosis af lægemidlet 5 mg, hvilket svarer til én tablet eller 20 dråber opløsning. Intervallet mellem doserne bør opretholdes på 48 timer (to dage).
• Hvis testresultatet viser kreatininclearance under 30 ml/min, er den anbefalede dosis af lægemidlet 5 mg, hvilket svarer til én tablet eller 20 dråber opløsning. Intervallet mellem doserne bør være 72 timer (tre dage).

Hvis patienten er i pensionsalderen, men analysen ikke viser nogen abnormiteter i nyrefunktionen, er der ikke behov for at justere dosis af Alerzin. Ellers ordineres mængden af lægemidlet afhængigt af kreatininclearance i henhold til ovenstående anbefalinger.

Hvis patienten kun har en historie med leversvigt, er der ikke behov for at justere dosis af det administrerede lægemiddel.

For børn med nedsat nyrefunktion vælges mængden af medicin individuelt under hensyntagen til deres vægt og kreatininclearance-niveau.

Behandlingsvarigheden afhænger direkte af de symptomer, der opstår. I tilfælde af kronisk allergisk rhinitis kan behandlingen med Alerzin fortsætte i et år.

Brug Alerzina under graviditet

Da der i øjeblikket ikke findes data om det aktive stof i det pågældende lægemiddel, levocetirizins, evne til at trænge ind i blod-hjerne-barrieren, anbefales det ikke at bruge Alerzin under graviditet. Der findes heller ingen pålidelige fakta om levocetirizins sikkerhed for normal embryonudvikling.

Hvis der er behov for allergibehandling i den periode, hvor en ung mor ammer sit nyfødte barn, skal amningen afbrydes i behandlingsvarigheden efter først at have konsulteret den behandlende læge.

Kontraindikationer

Ethvert lægemiddel, der anvendes i terapeutisk behandling, har en vis effekt på patientens krop, lokalt eller systemisk. Derfor er kontraindikationer for brugen af Alerzin mulige. Disse er:

• Øget individuel følsomhed over for levocetirizin eller andre komponenter i lægemidlet, såvel som flere piperazinderivater.
• Da lægemidlets overfladebelægning indeholder laktosemonohydrat, anbefales tabletformen ikke til patienter med en historie med glukose-galactosemalabsorption, galaktosæmi eller laktosemangel.
• Alerzin i tabletform ordineres ikke, hvis patienten ikke har brugt det i to år på grund af ufuldkommenheden i hans fysiologiske udvikling.
• Kontraindikationer for brugen af Alerzin inkluderer graviditet og amning.
• Hvis kreatininclearance er under 10 ml/min, og patienten har tydelig alvorlig nyredysfunktion.
• Ældre patienter. Aldersrelaterede ændringer kan forårsage et fald i glomerulær filtration, og levocetirizin har tendens til at forårsage urinretention.
• Personer med nedsat nyrefunktion bør tage lægemidlet meget forsigtigt og justere doseringen og administrationsintervallet.
• Udvis forsigtighed ved ordination af levocetirizin, hvis patienten kører bil eller betjener maskiner, der kræver særlig opmærksomhed og potentielt er farlige.
• En tilstand i patientens krop, der gør urinretention sandsynlig. For eksempel en skade, der påvirker rygmarven eller prostatahyperplasi osv.
• Kroppens tendens til allergiske reaktioner.
  

Bivirkninger Alerzina

For det meste tolereres lægemidler baseret på levocetirizin godt af patientens krop, men under visse omstændigheder kan der forekomme negative symptomer. Når man tager Alerzin, kan følgende bivirkninger i nogle tilfælde observeres:

• Mave-tarmkanalen og andre fordøjelsesorganer kan reagere:

• Tørst forårsaget af tørhed i mundslimhinden.
• Diarré og forstoppelse.
• Krampesmerter i maven er en reaktion på irritation af slimhinden i fordøjelseskanalen.
• Hepatitis.
• Kvalme, som, hvis den er særlig intens, fører til opkastning.
• Vandladningsforstyrrelser, urinretention.
• En svigt i produktionen af leverenzymer.

• Reaktion i centralnervesystemet:

• Søvnløshed eller omvendt døsighed.
• Smagsforstyrrelser.
• Besvimelse.
• Udseendet af åndenød.
• Svimmelhed.
• Mild psykopatologisk lidelse (asteni).
• Øget træthed.
• Nedsat hudfølsomhed (paræstesi).
• Rystelser og kramper.
• Følelse af eufori og hallucinationer.
• Følelsesmæssig ustabilitet, selvmordstanker.
• Smertesymptomer i hovedområdet.

• Manifestationer af allergi:

• Hudirritation.
• Nældefeber.
• Anafylaksi.
• Hyperæmi.
• Kløe.
• Hududslæt.
• Ødem, i særligt alvorlige tilfælde, op til Quinckes ødem.

• Reaktionen i det kardiovaskulære system udtrykkes ved forekomsten af øget hjertefrekvens.
• Det visuelle organ kan reagere med en forstyrrelse i klarheden og tydeligheden af billedopfattelsen.
• Manifestationer af forskellig karakter:

• Myalgi er muskelsmerter af varierende intensitet og art.
• Forøgelse af kropsvægt.
• Øget appetit.

Hvis et eller flere af ovenstående symptomer opstår, bør du stoppe med at tage Alerzin. Dette kan være nok til, at de patologiske manifestationer forsvinder af sig selv. Men det ville ikke være en dårlig idé at konsultere din læge og informere ham om de negative virkninger på kroppen.

Overdosis

Hvis patienten under behandlingen er tilstrækkelig ansvarlig i forhold til at følge de anbefalede instruktioner og doseringer af lægemidlet, er der ingen grund til at være bange for at få en overdosis af Alerzin. Hvis instruktionerne overtrædes, og der stadig opstår en overdosis af lægemidlet, er patientens krop i stand til at reagere på dette ved at ændre kroppens humør og tilstand: der observeres døsighed, som kraftigt erstattes af øget ophidselse og omvendt.

Der findes i øjeblikket ingen klar modgift, der kan blokere virkningen af levocetirizin. Hvis disse symptomer opstår, bør du derfor konsultere en specialist. Han vil foretage en undersøgelse, justere dosis og om nødvendigt ordinere symptomatisk eller understøttende behandling. Hvis der ikke er gået mere end to timer siden indførelsen af en stor dosis levocetirizin, vil det være en god idé at fremkalde opkastning eller skylle maven. Hæmodialyse er ikke effektiv i denne situation.

Interaktioner med andre lægemidler

Enhver kompleks behandling er både en mulighed for at øge behandlingens effektivitet, men også en sandsynlighed for at føre til det modsatte, uventede resultat. Derfor er det korrekte tandemvalg af lægemidler enhver læges pligt, som patientens helbred og sommetider også hans liv afhænger af. Det rigtige valg er lægens kvalifikationsniveau og erfaring. Når man introducerer et lægemiddel i behandlingsprotokollen, er det nødvendigt at kende deres gensidige virkning i tilfælde af samtidig brug. Lad os overveje Alerzins interaktion med andre lægemidler, som skyldes levocetirizins farmakodynamiske egenskaber.

Alerzin-lægemidler i kombination med pseudoephedrin, cimetidin, diazepam, azithromycin, glipizid, ketoconazol eller erythromycin fungerer godt og supplerer hinanden godt.

Alerzine bør administreres med forsigtighed sammen med beroligende midler, da deres gensidige påvirkning og samlede effekt på patientens krop ikke er fuldstændig klarlagt. Ved brug af Alerzine sammen med lægemidler, der hæmmer receptorerne i centralnervesystemet, forstærker levocetirizin deres egenskaber i nogen grad.

Ved tandemadministration af levocetirizin og theophyllin, taget i en daglig dosis på 0,4 g, observeres et lille fald i levocetirizinclearance på cirka 16 %.

Kombineret brug af det pågældende lægemiddel og ethylalkohol er uacceptabel.

Tidspunktet og mængden af fødeindtagelse har ikke en så signifikant effekt på lægemidlets terapeutiske egenskaber. Levocetirizin bør dog ikke tages sammen med mad. I dette tilfælde er der et lille fald i lægemidlets absorptionsaktivitet fra mave-tarm-slimhinden.

[ 1 ], [ 2 ]

Opbevaringsforhold

Effektiviteten af det anvendte lægemiddel afhænger af, hvor korrekt opbevaringsforholdene for Alerzin opretholdes. Dette lægemiddel skal opbevares i et rum med en temperatur på højst 25 grader Celsius. Opbevaringsstedet skal være tørt og utilgængeligt for lys, især direkte sollys. Stedet skal være begrænset til små børns adgang.

Holdbarhed

Hvis alle opbevaringsbetingelser for lægemidlet er opfyldt, er det pågældende lægemiddels holdbarhed to år. Hvis lægemidlet præsenteres i form af dråber, opretholdes den ønskede terapeutiske effektivitet i de næste fire uger efter åbning af flasken. Derefter bør Alerzin-dråber ikke anvendes. Lægemidlets endelige udløbsdato skal angives på emballagen.