Adrenalin

Adrenalin er et stimulant af α- og β-adrenerge receptorer.

[ 1 ]

Indikationer Adrenalin

Lægemidlet er indiceret til eliminering af anafylaksi og larynxødem på grund af allergier (samt andre allergiske reaktioner med en øjeblikkelig type udvikling), til eliminering af anfald af bronkial astma og behandling af konsekvenserne af insulinoverdosis.

Det ordineres lokalt til kompleks behandling sammen med lokalbedøvende lægemidler, samt for at stoppe blødning, der er opstået.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Udgivelsesformular

Det fås som injektionsopløsning i ampuller (1 ml) eller til lokal brug. En pakke indeholder 5 ampuller à 1 ml eller 1 flaske à 30 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamik

Lægemidlet er et adrenergt stimulerende middel. Effekten af den aktive ingrediens adrenalin stimulerer α-adrenoreceptorer, hvorved mængden af intracellulært calcium i den glatte muskulatur øges. På grund af aktiveringen af α1-adrenoreceptorer øges aktiviteten af phospholipase type C (ved at stimulere aktiviteten af G-protein), såvel som dannelsen af inositoltrifosfat med diacylglycerol. Som følge heraf frigives calcium fra intracellulære depoter (cisterner i det sarkoplasmatiske reticulum). På grund af aktiveringen af α2-adrenoreceptorer frigives calciumkanaler, og hastigheden af calciumoptagelse i cellerne øges.

Ved at stimulere aktiviteten af β-adrenoreceptorer sker G-proteinmedieret aktivering af adenylatcyklasefunktionen, såvel som øget cAMP-produktion. Denne proces er en katalysator for forekomsten af reaktioner fra forskellige målorganer.

Stimulering af β1-adrenoreceptoraktivitet i hjertevævet øger niveauet af intracellulært calcium, og stimulering af β2-adrenoreceptoraktivitet reducerer niveauet af frit stof i glat muskulatur. Dette skyldes på den ene side en øget udskillelse fra cellen, mens det på den anden side skyldes koncentrationen i intracellulære depoter (cisterner i det sarkoplasmatiske reticulum).

Det har en intensiv effekt på det kardiovaskulære system - det øger kraften og hyppigheden af hjertekontraktioner, og derudover dets minut- og slagvolumen. Det forbedrer AV-ledningsprocesserne samt automatismen. Det øger myokardiets iltbehov. Derudover trækker det karrene i bughinden, slimhinder og hud sammen, samt (mindre signifikant) skeletmuskulaturen. Det øger blodtrykket (primært systolisk), og derudover øger det OPSS-indekset betydeligt. På grund af pressoreffekten er en refleksiv kortvarig nedgang i hjertefrekvensen mulig.

Adrenalin afslapper den glatte muskulatur i bronkierne, reducerer motilitet og tonus i mave-tarmkanalen, og reducerer også det intraokulære tryk og fremmer pupiludvidelse. Det kan forårsage hyperglykæmi og øger koncentrationen af frie fedtsyrer i plasma.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Det aktive stof metaboliseres i nyrerne, leveren og mave-tarmkanalen med deltagelse af COMT med MAO. Halveringstiden varer kun få minutter. Udskillelse sker gennem nyrerne.

Den aktive komponent passerer gennem placentabarrieren såvel som brysthinden. Derudover kan den trænge ind i modermælken.

[ 12 ]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet skal administreres parenteralt. I tilfælde af anafylaksi og andre allergiske reaktioner, såvel som hypoglykæmi, administreres det subkutant (sjældent intramuskulært eller intravenøst langsomt). For voksne er dosis 0,2-0,75 ml, og for børn - 0,1-0,5 ml. Den maksimale subkutane dosis for voksne er 1 ml (enkelt) og 5 ml (dagligt).

I tilfælde af et bronkoastmatisk anfald bør voksne administreres 0,3-0,7 ml af opløsningen subkutant. I tilfælde af hjertestop administreres medicinen intrakardielt i en dosis på 1 ml.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Brug Adrenalin under graviditet

Da adrenalin kan passere gennem moderkagen og over i modermælken, anbefales adrenalin ikke til brug under graviditet eller amning. Brug er kun tilladt i tilfælde, hvor den potentielle fordel for moderen er højere end risikoen for at udvikle negative konsekvenser for barnet eller fosteret.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• obstruktiv form for hypertrofisk kardiomyopati;
• højt blodtryk;
• fæokromocytom;
• takyarytmi;
• ventrikelflimmer;
• IHD;
• individuel intolerance over for lægemidlets aktive ingrediens - adrenalin.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bivirkninger Adrenalin

Efter brug af medicinen kan følgende bivirkninger udvikle sig:

• kardiovaskulært system: takykardi eller bradykardi, samt angina pectoris, problemer med hjerterytmen, fald eller stigning i blodtrykket. Ved brug i høje doser kan der udvikles ventrikulær arytmi. Lejlighedsvis forekommer smerter i brystbenet, såvel som arytmi;
• organer i nervesystemet: hovedpine og svimmelhed, angst, træthed, nervøsitet og tremor. Derudover psykoneurotiske lidelser (desorientering, psykomotorisk agitation, hukommelsesproblemer, manifestationer af panik eller aggression, lidelser svarende til skizofreni og en følelse af paranoia), søvnproblemer og muskeltrækninger;
• fordøjelsessystemets organer: opkastning med kvalme;
• urinvejsorganer: smertefuld vandladning med besvær kan lejlighedsvis observeres (i tilfælde af prostatahyperplasi);
• allergier: bronkospasmer, angioødem, hududslæt og erythema multiforme;
• andre: øget svedtendens, udvikling af hypokaliæmi. Lokale reaktioner omfatter en svie og smerter på stedet for intramuskulær injektion.

[ 16 ], [ 17 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Midler, der blokerer virkningen af α- og β-adrenerge receptorer, er antagonister af den aktive komponent i adrenalin.

Ikke-selektive β-blokkere forstærker adrenalins pressoreffekt.

Som følge af kombinationen med hjerteglykosider, samt tricykliske stoffer, kinidin, samt dopamin, kokain og lægemidler, der anvendes i inhalationsanæstesi (såsom enfluran, isofluran, chloroform, samt halothan og methoxyfluran), øges risikoen for arytmi. Derfor anbefales det ikke at tage dem samtidig, undtagen i tilfælde af akut behov.

Når det kombineres med andre sympatomimetika, øges sværhedsgraden af bivirkninger fra det kardiovaskulære system.

I kombination med antihypertensive lægemidler (herunder diuretika) svækkes deres medicinske effektivitet.

Kombineret brug med ergotalkaloider øger lægemidlets vasokonstriktive effekt (kan føre til udvikling af koldbrand samt alvorlig iskæmi).

MAO-hæmmere, n-antikolinergika, m-antikolinergika og derudover forstærker skjoldbruskkirtelhormonmedicin, octadin og reserpin, virkningen af adrenalin.

Adrenalin svækker virkningen af antidiabetika (herunder insulin), kolinomimetiske lægemidler, neuroleptika, narkotiske smertestillende midler samt muskelafslappende midler og sovepiller.

Samtidig brug af lægemidler, der forlænger QT-intervallet (herunder cisaprid, astemizol og terfenadin), øger dets længde yderligere.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen opbevares under standardforhold for lægemidler - et mørkt og tørt sted. Temperaturforhold - højst 15°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Holdbarhed

Adrenalin er tilladt at bruge i 36 måneder fra lægemidlets fremstillingsdato.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]