Januvia

Det hypoglykæmiske lægemiddel Januvia er et lægemiddel, der hæmmer dipeptidylpeptidase-4.

ATC-kodning: A10BH01.

Indikationer Januvia

Lægemidlet Januvia ordineres i kombination med ændringer i ernæring og terapeutisk motion for at stabilisere og forbedre tilstanden hos patienter med type II-diabetes.

Kombineret behandling med metformin eller lægemidler af thiazolidindiontypen anbefales i tilfælde, hvor kostændringer og monoterapi ikke giver det forventede resultat.

Udgivelsesformular

Januvia produceres i tabletform, som indeholder sitagliptinfosfathydrat.

Dosering af tabletter:

• 50 mg (lægemidlet med 112 på den ene side);
• 100 mg (lægemiddel med 277 skrevet på den ene side).

De beige tabletter er pakket i aluminiumsblisterplader placeret i en papæske. Sættet indeholder en anmærkning til lægemidlet.

[ 1 ]

Farmakodynamik

Det hypoglykæmiske middel Januvia er effektivt, når det tages oralt. Den aktive ingrediens har forskelle i kemisk struktur og farmakologiske egenskaber fra lignende insulinpræparater, sulfonylurinstofbaserede midler, amylin, γ-receptoragonister osv. Ved at undertrykke dipeptidylpeptidase øger den aktive ingrediens niveauet af inkretinhormoner, der produceres i tarmen. Normalt stiger mængden af sådanne hormoner som følge af fødeindtagelse. Inkretinstoffer betragtes som et element i den interne fysiologiske proces med regulering af glukosehomeostase.

Hvis blodsukkerniveauet er forhøjet eller inden for det normale område, stimulerer inkretinhormoner aktiv insulinproduktion. Derudover aktiveres dets udskillelse af β-celler i bugspytkirtlen, hvilket forklares ved virkningen af kontrollerende intracellulære processer.

Lægemidlet Januvia hjælper også med at undertrykke overdreven udskillelse af glukagon. Et fald i glukagonniveauer samtidig med en stigning i mængden af insulin fører til et fald i produktionen af glukose i leveren. Som følge af sådanne processer falder glykæmi.

Ved lave glukoseniveauer vises ovenstående egenskaber ikke.

Den aktive ingrediens i Januvia forhindrer hydrolysen af inkretinhormoner af enzymet dipeptidylpeptidase. Som følge heraf stiger plasmakoncentrationerne af GLP-1 og GIP, produktionen af glukoseafhængig insulin øges, og glukagonsekretionen falder.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Absorptionen af den aktive ingrediens kan være omkring 87%, hvilket ikke er relateret til fødeindtag.

Den gennemsnitlige mængde lægemiddel, der distribueres efter en enkelt dosis på 100 mg, er lig med 198 l. Andelen af det aktive stof, der er bundet til plasmaproteiner, er lille og når knap 38 %.

Op til 80% af stoffet udskilles uændret i urinen. Kun op til 15% kan udskilles i afføring. Kun en lille mængde af lægemidlet metaboliseres.

Den gennemsnitlige halveringstid for 100 mg Januvia taget oralt kan være 12,5 timer. Den renale clearance-hastighed er 350 ml pr. minut.

Tilstedeværelsen af mild eller moderat nyresvigt hos patienten, såvel som patientens fremskredne alder, er uden klinisk betydning.

[ 3 ]

Dosering og indgivelse

Standarddosis af Januvia er 100 mg dagligt, taget på én gang. Indtagelse af medicinen er ikke relateret til fødeindtag.

Hvis patienten af en eller anden grund ikke tog den ordinerede dosis af lægemidlet til tiden, skal den ordinerede mængde medicin tages hurtigst muligt. Tag ikke dobbelt mængde Januvia ad gangen.

Patienter med let til moderat nyresvigt behøver ikke at ændre medicinens dosis. Det samme gælder for ældre patienter.

Reglerne for ændring af Januvia-dosis ved svær nyresvigt er ukendte, da der ikke er udført undersøgelser på dette område.

[ 6 ], [ 7 ]

Brug Januvia under graviditet

Der er ikke foretaget pålidelige undersøgelser af Januvias virkning på graviditet, amning eller fosterets og barnets helbred. Af disse grunde anbefales behandling med Januvia ikke under ovenstående omstændigheder.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for ordination af det hypoglykæmiske lægemiddel Januvia kan omfatte:

• øget sandsynlighed for en allergisk reaktion i kroppen;
• perioden med at føde og amme et barn;
• Type I-diabetes mellitus;
• fænomener som diabetisk ketoacidose.

Derudover anbefaler læger ikke Januvia-behandling til patienter under 18 år på grund af manglende praktisk forskning.

[ 4 ], [ 5 ]

Bivirkninger Januvia

Normalt forårsager lægemidlet ikke negative virkninger, uanset om det anvendes i terapeutiske kombinationer med andre hypoglykæmiske midler. I ekstremt sjældne tilfælde er følgende bivirkninger observeret:

• inflammatoriske processer i de øvre luftveje;
• hovedpine;
• tarmlidelse;
• ledsmerter;
• anfald af kvalme eller opkastning.

Laboratorieprøver kan vise en stigning i niveauet af leukocytter og neutrofiler, samt et fald i niveauet af alkalisk fosfatase. Begge indikatorer spiller ikke en væsentlig rolle og kan ikke betragtes som klinisk vigtige.

Overdosis

Forøgelser af enkeltdosis af Januvia til 800 mg i forsøg afslørede ingen bivirkninger ved hjertet. Der blev ikke observeret yderligere bivirkninger.

Det er ikke undersøgt, om man tager mere end 800 mg af lægemidlet ad gangen.

Hvis muligheden for en overdosis af Januvia teoretisk accepteres, bør hovedfokus være på symptomatisk og støttende behandling. Dialyses effektivitet i dette tilfælde er tvivlsom.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Der blev ikke fundet klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med Januvia under studierne.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen opbevares ved en temperatur på +15° til +30°C. Medicin, herunder Januvia, må ikke opbevares på steder, der er tilgængelige for børn.

[ 13 ]

Holdbarhed

Januvia kan opbevares i op til 2 år, hvorefter medicinen skal bortskaffes.

[ 14 ]