Parkopan

Parkopan har en muskelafslappende og m-antikolinerg effekt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Parkopana

Det bruges til kombineret behandling af følgende tilstande:

• rysteparese og spastisk dysplegi;
• dystoni;
• sekundær parkinsonisme;
• bevægelses- eller ekstrapyramidale forstyrrelser;
• hyperkinese.

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i tabletter på 2 eller 5 mg; der er 100 tabletter i en pakning.

Farmakodynamik

Lægemidlet har en antiparkinson-effekt og har muskelafslappende og m-kolinerge blokerende egenskaber. Det er en antagonist af m-kolinerge receptorer - det hjælper med at blokere aktiviteten af synapser med lederen acetylkolin, hvilket påvirker forbindelsen mellem dopamin og acetylkolin. Dette fører til et fald i den kolinerge effekt i centralnervesystemet, der er forbundet med mangel på dopamin.

Den centrale antikolinerge effekt er fremherskende, hvorved lægemidlet svækker sværhedsgraden eller fuldstændigt eliminerer bevægelsesforstyrrelser, der opstår ved ekstrapyramidale lidelser. Derudover hjælper det også med at svække tremor i hvile og har en svag effekt på muskelstivhed.

Den perifere antikolinerge effekt hjælper med at reducere spytproduktionen og reducerer også talgkirtlerne og svedintensiteten en smule. Derudover har lægemidlet antispasmodiske egenskaber på grund af myotropisk effekt.

Som monoterapeutisk element anvendes det til rysteparese og sekundær parkinsonisme, såvel som til ekstrapyramidale lidelser; det svækker tonus i tilfælde af parese af pyramideformet natur. Lægemidlets effekt udvikler sig efter 60 minutter; den maksimale effekt observeres i 2-3 timer, hvorefter den begynder at aftage. Samlet set er varigheden af den medicinske effekt inden for 6-12 timer.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes lægemidlet fra mave-tarmkanalen med høj hastighed. Det har høj lipotropi. Det udskilles med modermælk. Under påvirkning af esteraser undergår det hydrolyse, hvor det omdannes til organiske syrer og alkohol.

Halveringstiden er i intervallet 5-10 timer. En lille del af stoffet udskilles uændret gennem nyrerne, og resten udskilles i form af metaboliske produkter.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet skal tages oralt, initialdosis er 1 mg dagligt. Tabletterne skal tages efter måltider (hvis der opstår tørhed i mundslimhinden efter dette, anvendes lægemidlet før måltider).

Hvis det ønskede resultat ikke opnås, øges dosis med 1 mg dagligt med 5-dages intervaller. Medicinen bør tages 3-5 gange dagligt. For ældre personer halveres portionsstørrelsen (denne dosis er tilstrækkelig til at opnå den medicinske effekt).

Ved rysteparese tages 5 eller 10 mg af stoffet dagligt (10 mg er den maksimalt tilladte enkeltdosis). Højst 20 mg af lægemidlet er tilladt dagligt. Hvis lægemidlet anvendes sammen med levodopa, bør dosis reduceres.

For at korrigere ekstrapyramidale lidelser tages 5 mg af stoffet dagligt (maksimal dosis – 15 mg). Børn i alderen 5-17 år kan tage 8-80 mg af medicinen dagligt (3-4 doser).

Lægemidlet seponeres gradvist - over 7-14 dage, da tilstanden hurtigt forværres, hvis lægemidlet stoppes brat. Det er også vigtigt at huske, at der er risiko for at udvikle lægemiddelafhængighed. Under behandlingen er det nødvendigt at overvåge det intraokulære tryk.

[ 4 ]

Brug Parkopana under graviditet

Det er forbudt at bruge Parkopan under graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for lægemidlets komponenter;
• grøn stær;
• atrieflimren;
• prostata adenom;
• stenose i mave-tarmkanalen af mekanisk oprindelse.

Forsigtighed er påkrævet ved brug af personer med nyre- eller leversygdom, alvorlig åreforkalkning, forhøjet blodtryk og ældre.

Bivirkninger Parkopana

Brug af medicinen kan føre til følgende bivirkninger:

• følelse af nervøsitet, svær træthed eller døsighed, forhøjet intraokulært tryk, delirium, svimmelhed, hallucinationer eller psykose;
• opkastning, forstoppelse, mundtørhed, kvalme;
• udslæt på epidermis, stofafhængighed;
• akkommodativ parese, takykardi, urinretention og purulent parotitis.

Overdosis

De første symptomer på forgiftning omfatter ansigtshyperæmi, tørre slimhinder og epidermis, synkebesvær, udvidede pupiller og feber. Alvorlig overdosis forårsager angst, muskelsvaghed, kramper, vandladningsforstyrrelser, hjerterytme og bevidsthedsforstyrrelser samt svækket peristaltik og respirationsstop.

Hæmodialyse kan kun udføres i de første timer efter forgiftning. Natriumbicarbonat gives som infusion, såvel som fysostigmin (intravenøst gennem en pipette; en dosis på 2-8 mg). Derudover kræves konstant EKG-overvågning.

Interaktioner med andre lægemidler

Brug sammen med MAO-hæmmere fører til en forstærkning af den antikolinerge effekt.

Ved brug af levodopa øges lægemidlets aktivitet, hvilket kan kræve en reduktion af doseringen.

Tricykliske midler, phenothiazinderivater og H1-histaminblokkere forstærker sandsynligheden for negative symptomer (især den perifere antikolinerge effekt).

Kombination med reserpin svækker effektiviteten af Parkopans aktive stof.

Brug sammen med chlorpromazin reducerer plasmaniveauerne af lægemidlet.

Trihexyphenidyl reducerer den terapeutiske effekt af nitrater, der anvendes sublingualt.

[ 5 ]

Opbevaringsforhold

Parkopan skal opbevares ved temperaturer inden for 25°C.

Holdbarhed

Parkopan kan anvendes inden for 5 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Analoger

Følgende lægemidler er analoger af medicinen: Anti-Spas, Pipanol, Cyclodol, Aparkan med Romparkin, samt Tremin, Artan, Parkan, Trixil med Antitrem, Trifenidyl med Peragit og Patsitan.

Anmeldelser

Parkopan anses ikke for at være et særlig effektivt middel til behandling af rysteparese. Ved denne sygdom anvendes antikolinergika aktivt, hvilket reducerer den kolinerge systems funktionelle aktivitet (det har fortrinsvis for det dopaminerge system hos personer, der lider af rysteparese). Lægemidlet skal genoprette den nødvendige balance mellem disse systemer, hvorved de karakteristiske patologiske tegn forsvinder. Det er netop dette, som Parkopan ikke altid klarer, at dømme efter kommentarerne på medicinske fora.

Nu om dage er der en tendens til at begrænse brugen af antikolinergika hos ældre mennesker, fordi de øger sandsynligheden for at udvikle hukommelses- og psykiske lidelser. Brugen af lægemidlet anses for passende for yngre mennesker og kun i situationer, hvor der er en mærkbar forbedring. Det har vist sig, at denne kategori af lægemidler kun viser effektivitet hos 20% af patienterne.

Brugen af individuelle neuroleptika (såsom haloperidol med zuclopenthixol, samt olanzapin med trifluoperazin) forårsager ofte ekstrapyramidale lidelser, hvilket nødvendiggør brugen af antiparkinsonmedicin, der er korrektorer. Det har vist sig, at Parkopan med Akineton, anvendt i små doser, udviser den højeste effektivitet. Dette nævnes ofte i kommentarerne.

Et ret stort antal patienter oplever negative symptomer, når de bruger medicinen - det er normalt en følelse af irritabilitet eller døsighed, tørre slimhinder og forstoppelse. Men ved længerevarende brug falder sværhedsgraden af negative symptomer.