Osteoporosemedicin til overgangsalderen

Osteoporose er en knoglesygdom, hvor knoglerne på grund af dannelsen af hulrum i kroppen mister styrke, bliver sprøde og skrøbelige, og knoglemassen falder. Kvinder er dobbelt så modtagelige for denne sygdom som mænd. Kvinder i overgangsalderen har en øget risiko. Undersøgelser har vist, at rygsøjlens knoglemasse kun falder med 3% i de første 5 år efter overgangsalderens begyndelse. Dette skyldes, at produktionen af hormonet østrogen, som øger dannelseshastigheden af såkaldte osteoklaster (celler, der fjerner knoglevæv), reduceres betydeligt i overgangsalderen.

I en kvindes reproduktive alder er der en balance mellem osteoklaster og osteoblaster (celler, der skaber nyt knoglevæv). Overtrædelse af denne balance fører til osteoporose. Som følge heraf "vaskes calcium ud" af kroppens knogler, hvilket gør dem fortyndede og porøse. Sygdommen manifesterer sig i hyppige brud og rygsmerter på grund af leddeformation. Osteoporosemedicin i overgangsalderen har til formål at spille en rolle i forebyggelsen af brud.

Bisfosfonater i behandlingen af osteoporose i overgangsalderen

Lægevidenskabens primære opgave er at korrigere syntesen af osteoklaster og osteoblaster i knoglevævet i en kvindes krop. Farmakologi hjælper med at løse dette ved at introducere en gruppe lægemidler kaldet bisfosfonater i lægemiddelpraksis. I virkning ligner de naturlige pyrofosfater, som deltager i reguleringen af metaboliske processer i knoglevæv. Bisfosfonater hæmmer produktionen af osteoklaster, skaber en barriere mellem dem og osteoblaster og har også en antitumor- og smertestillende effekt.

Bisfosfonater har været på det farmakologiske marked i omkring 60 år og er fortjent anerkendt inden for behandling af osteoporose hos kvinder i overgangsalderen og forebyggelse heraf. De tolereres godt af patienter og har få bivirkninger. Frigivelsesformen findes hovedsageligt i tabletter, men en nyere generation af bisfosfonater produceres i pulverform til injektioner. Den kemiske sammensætning af bisfosfonater kan være enkel og nitrogenholdig, hvor sidstnævntes effektivitet er meget højere. De mest almindeligt anvendte nitrogenholdige bisfosfonater omfatter alendronat, risedronat, ibandronat og zoledronsyre. Varigheden af at tage bisfosfonater er meget lang (3-5 år).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bisfosfonater i tabletform

Alendronat er et lægemiddel i form af tabletter på 10 mg og 70 mg, der har vist sig at være højt effektivt og reducerer risikoen for lokale frakturer med 50 % og multiple frakturer med 90 %. Lægemidlets farmakodynamik er at undertrykke osteoklaster i knoglen, hvilket fører til genoprettelse af balancen mellem fjernelse af knoglevæv og dannelse af nyt, hvilket øger knogletætheden og dermed knoglens styrke. Farmakokinetikken indikerer lav biotilgængelighed af lægemidlet, så det tages om morgenen på tom mave og skylles ned med rigeligt vand (et glas eller halvandet). Efter indtagelse af alendronat må du ikke spise noget i mindst en time og ikke ligge vandret. Til behandling skal du tage en tablet på 70 mg én gang om ugen eller 10 mg dagligt. Hvis du tager det én gang om ugen, skal du holde dig til samme dag. Lægemidlet udskilles uændret fra kroppen. Kontraindiceret hos gravide kvinder, med overfølsomhed over for lægemidlets komponenter og nyresvigt. Det er nødvendigt at være forsigtig med indtagelse af lægemidlet i tilfælde af D-vitaminmangel og mave-tarmsygdomme. Bivirkninger i form af kvalme, opkastning, halsbrand, allergiske reaktioner, utilpashed og generel svaghed er mulige. I tilfælde af overdosis kan der forekomme diarré, kvalme, sårdannelse og erosion i mave-tarmkanalen.

Når alendronat tages samtidig med calciumpræparater, reduceres absorptionen af alendronsyre, som er en del af dets sammensætning. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, herunder acetylsalicylsyre, kan øge den negative virkning af alendronsyre på mave-tarmkanalen.

Det anbefales at opbevare lægemidlet i højst 2 år på et tørt sted ved en temperatur på højst 25°C.

Risedronat er en tablet pakket i 35 mg og 75 mg, overtrukket med en orange skal. Undertrykker osteoklaster, fremmer en stigning i knoglemasse, styrker skelettet og reducerer dermed risikoen for knoglebrud efter overgangsalderen. En tablet på 35 mg tages én gang om ugen, samme dag, 75 mg - to dage i træk, én tablet på de samme dage hver måned. Knus ikke tabletten, drik den hel om morgenen en halv time før måltider, skyl den med rigeligt vand, lig ikke ned i 30 minutter efter indtagelse. Den maksimale koncentration af lægemidlet i kroppen opnås en time efter indtagelse. Halvdelen af den absorberede dosis udskilles i urinen inden for 24 timer. Det uabsorberede lægemiddel udskilles uændret i afføringen. Risedronat kan have bivirkninger i form af hovedpine, kvalme, diarré, depression, søvnløshed, allergiske reaktioner. Kontraindiceret til gravide kvinder, børn og unge under 18 år, i tilfælde af nyresvigt, i tilfælde af manglende evne til at indtage en lodret stilling. Overdosis kan forårsage hypocalcæmi – lavt calciumindhold i blodet. Der er ikke udført undersøgelser af reaktionen ved samtidig administration med andre lægemidler, men det antages, at lægemidler og fødevarer, der indeholder aluminium, magnesium, jern og calcium, kan reducere absorptionen af risedronsyre. Lægemidlets holdbarhed er 3 år ved en temperatur på højst 25°C på et tørt sted. Fås på recept.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bisfosfonater i andre former for frigivelse

Indtagelse af de ovenfor beskrevne bisfosfonater kræver punktlighed i patientens indtagelse af lægemidlerne, så det fører ikke altid til klinisk effekt. I øjeblikket er der dukket nye, meget effektive bisfosfonater op på markedet for medicinske lægemidler, som tages sjældnere og har forskellige administrationsveje, dvs. forskellige frigivelsesformer. Disse omfatter ibandronat og zoledronsyre.

Ibandronat - i form af tabletter på 150 mg tages én gang om måneden i henhold til et regime svarende til at tage alendronat og risedronat, og i form af intravenøse injektioner - én gang hver tredje måned er dosis 3 mg.

Zoledronsyre er et hvidt pulver eller en porøs masse i et hætteglas, der vejer 4 mg. Indholdet af hætteglasset opløses i 5 ml vand til injektionsvæsker, den resulterende væske fortyndes med en glukoseopløsning (5%) eller 100 ml natriumchlorid (0,9%). Injektionen foretages én gang om året (5 mg) fra et frisk fremstillet præparat og har minimale negative konsekvenser, da det ligner mineralkomponenten i knoglevæv. Kontraindiceret til gravide kvinder, ammende kvinder og nyresvigt. Bivirkningerne ligner dem, der er forbundet med andre bisfosfonater, og observeres hos en tredjedel af patienterne. Men der er også særegenheder, efter injektionen kan influenzalignende symptomer observeres i tre dage: feber, kulderystelser, knoglesmerter. Der er ikke observeret signifikante reaktioner ved interaktion med andre lægemidler, bortset fra at det anvendes med forsigtighed samtidig med diuretika. Lægemidlets holdbarhed er 2 år, opbevares beskyttet mod lys ved en temperatur på højst 25°C.

En kombination af bisfosfonater og D-vitamin bruges også med succes til behandling af osteoporose i overgangsalderen. Disse lægemidler omfatter fosavans og ostalon-calcium. Ud over alendronsyre indeholder de også calcium. Behandlingsregimet ligner alendronat.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Andre lægemidler til behandling af osteoporose i overgangsalderen

Strontiumranelat - korrigerer metabolismen i knogle- og bruskvæv og genopretter balancen mellem syntese og fjernelse af knoglevæv fra knoglen til fordel for førstnævnte. Frigivelsesform - pulver 2 mg, til administration opløses i 250 ml vand og drikkes en gang dagligt om aftenen, men ikke tidligere end 2 timer efter indtagelse af calcium og D-vitamin, som det er ordineret i kombination med. Holdbarheden af den tilberedte opløsning er ikke mere end en dag. Den har kontraindikationer for gravide kvinder, ammende mødre, patienter med nyresvigt, venøs tromboembolisme, sengeliggende patienter og midlertidigt sengeliggende efter operation. Bivirkninger omfatter kvalme, opkastning, hududslæt, muskelsmerter. Hvis instruktionerne for indtagelse af lægemidlet i kombination med mad overtrædes, falder absorptionen af strontiumranelat. Ved indtagelse af den anbefalede dosis observeredes ingen symptomer på overdosering.

Denosumab er et biologisk lægemiddel, et antistof produceret af immunsystemet og brugt til at undertrykke osteoklaster. Det administreres subkutant og er bekvemt at bruge, da det injiceres én gang hver sjette måned. Der er god tolerabilitet af lægemidlet.

Laksecalcitonin er et hormon, der regulerer calciummetabolismen i kroppen ved at blokere dets frigivelse fra knoglevæv til blodet. Samtidig blev der også etableret en smertestillende effekt på patientens krop. Det fås i form af en injektionsopløsning. Det kan administreres både subkutant og intramuskulært. Det har den egenskab, at det absorberes hurtigt i blodet og når en maksimal koncentration på halvanden time. Det udskilles fra kroppen via nyrerne. Det har kontraindikationer i tilfælde af intolerance over for lægemidlets komponenter. Der har været tilfælde af nedsat calciumniveau i blodet. Det anbefales ikke til brug for gravide kvinder og under amning. Dosis af lægemidlet bestemmes af lægen afhængigt af sygdommens sværhedsgrad og varierer fra 50 til 100, nogle gange op til 400 IE (stoffets internationale virkningsenhed) pr. dag. Behandlingsvarigheden er fra to uger til seks måneder. Bivirkninger kan omfatte kvalme, hovedpine, diarré, nedsat synsstyrke, led- og muskelsmerter. Injektionsampuller opbevares i højst tre år.

Østrogen-gestagener - deres virkning er rettet mod at erstatte manglen på østrogen i overgangsalderen, og dette ledsages af en stigning i knoglemineraltætheden. Lægemidlet er dog kun effektivt under indtagelse, efter at det er stoppet med at tage det, vender alle indikatorer tilbage til det tidligere niveau.

For nylig er homøopatiske midler bestående af mindst 5 komponenter dukket op til behandling af osteoporose i overgangsalderen. De er dog ikke tilstrækkeligt undersøgt til at give klare anbefalinger til deres anvendelse, og de er meget dyre.

Som vi kan se, er det farmakologiske marked for behandling af osteoporose i overgangsalderen ret omfattende, men de fleste lægemidler er beregnet til meget langvarig brug, hvilket ofte fører til afbrydelse af behandlingen. Kvinder opmuntres af fremkomsten af nye lægemiddelformer (i form af injektioner), som gør det muligt ikke at anstrenge sig for at overvåge intervallerne for lægemiddelindtag, men at foretage 1-2 injektioner om året.