Diclofenac-natrium

Diclofenacnatrium er et lægemiddel fra NSAID-gruppen, som er et derivat af α-toluinsyre.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikationer Diclofenac-natrium

Det bruges i følgende tilfælde:

• ved leddegigt, gigt, Bechterews sygdom, samt i tilfælde af betændelse i leddene med blødt væv, mod hvilken der observeres smertefulde fornemmelser (dette inkluderer skader i bevægeapparatet);
• til artrose med neuritis, spondyloartrose og radikulitis, samt under forværring af gigt, lumbago og neuralgi;
• ved primær dysmenoré.

Lægemidlet ordineres i en kort periode for at eliminere bursit eller tendinitis, samt smerter, der udvikler sig efter kirurgiske indgreb.

[ 6 ]

Udgivelsesformular

Produktet frigives som en injektionsopløsning i ampuller på 3 ml. Æsken indeholder 5 eller 10 ampuller med opløsningen.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamik

Lægemidlet har stærke antiinflammatoriske og smertestillende egenskaber samt en moderat febernedsættende effekt. Under behandling af reumatiske sygdomme reducerer det smerter i leddene (både under bevægelse og i hvile), reducerer deres hævelse og stivhed, der opstår om morgenen, og hjælper samtidig med at øge bevægelsesområdet i de led, der er berørt af sygdommen. En stabil effekt udvikles efter 1-2 ugers behandling.

Lægemidlet i form af injektioner ordineres normalt i de indledende stadier af behandlingen af reumatologiske patologier, såvel som til smertefornemmelser af anden oprindelse.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Absorption.

Når 75 mg af lægemidlet administreres intramuskulært, begynder det straks at blive absorberet – peak plasmaværdier nås efter cirka 20 minutter (gennemsnitsværdien er cirka 2,5 μg/ml (eller 8 μmol/l)). Umiddelbart efter at dette niveau er nået, falder plasmaværdierne for stoffet hurtigt. Mængden af den absorberede aktive komponent er lineært proportional med størrelsen af lægemiddeldosis. AUC-værdier ved intramuskulær administration af opløsningen overstiger værdierne for den rektale eller orale form af lægemidlet med cirka dobbelt så meget, fordi i sidstnævnte tilfælde gennemgår cirka halvdelen af al diclofenac den første hepatiske passage.

Når lægemidlet bruges gentagne gange, forbliver dets farmakokinetik den samme.

Hvis patienten overholder de intervaller mellem injektioner, der kræves i instruktionerne, forekommer der ingen ophobning af stoffet.

Fordeling.

Proteinsyntesen i blodserum (primært med albumin) er 99,7%. Samtidig når det gennemsnitlige distributionsvolumen 0,12-0,17 l/kg.

Diclofenac kan passere ind i synovium, hvor dets peakværdier observeres senere end i blodplasmaet (ca. 2-4 timer). Den gennemsnitlige halveringstid fra synovium er 3-6 timer. 2 timer efter opnåelse af peak plasmaværdier vil niveauet af diclofenac i synovium have højere værdier end i plasmaet, og disse værdier vil forblive højere i en periode på op til 12 timer.

Metaboliske processer.

En del af diclofenacs metabolisme sker ved glucuronidering af det uændrede molekyle, men primært ved enkelt og multipel methoxylering, hvilket resulterer i dannelsen af adskillige phenoliske nedbrydningsprodukter (31-hydroxy-, såvel som 4'-hydroxy- og 5'-hydroxy-, såvel som 4',5-dihydroxy- med 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac), hvoraf de fleste omdannes til glucuronid-type konjugater.

To af disse nedbrydningsprodukter er bioaktive, dog i betydeligt mindre grad end lægemidlets aktive stof.

Udskillelse.

Den samlede plasmaclearance af det aktive stof er 263 ± 56 ml/min. Den terminale halveringstid er 1-2 timer. Halveringstiden for 4 nedbrydningsprodukter, herunder 2 farmakoaktive, er også ret kort og er 1-3 timer. Metabolitten 3'-hydroxy-4'-methoxy-diclofenac har en længere halveringstid, men den har slet ingen medicinsk aktivitet.

Cirka 60 % af den administrerede dosis opløsning udskilles i urinen som glukuroniderede konjugater af det uændrede aktive stof og derudover i form af nedbrydningsprodukter, hvoraf størstedelen er glukuroniderede konjugater. Mindre end 1 % af dosen udskilles uændret. Resten af det administrerede lægemiddel udskilles som metabolitter sammen med afføring og galde.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering og indgivelse

For voksne administreres opløsningen intramuskulært i en dosis på 75 mg, 1-2 gange dagligt - i sygdommens akutte stadium eller i tilfælde af forværring af kronisk patologi.

For børn over 6 år vælges doseringen af en læge (baseret på 2 mg/kg; den daglige dosis af opløsningen skal administreres 2 eller 3 gange).

Behandlingsforløbet varer ofte 4-5 dage.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Brug Diclofenac-natrium under graviditet

Det er forbudt at bruge opløsningen under graviditet eller amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• et mavesår, der udvikler sig i mave-tarmkanalen;
• historie med gastrointestinal blødning;
• lever-/nyrepatologier;
• intolerance over for lægemidlet;
• akut rhinitis, urticaria, samt bronkial astma og andre tegn på allergi forårsaget af brug af NSAID'er;
• børn under 6 år.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bivirkninger Diclofenac-natrium

Bivirkninger kan omfatte dyspepsi, blødning og erosive-ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen, samt allergisymptomer, svimmelhed og en følelse af irritabilitet eller døsighed. På stedet for intramuskulær administration af lægemidlet kan der lejlighedsvis forekomme abscesser, en brændende fornemmelse og nekrose af fedtlag.

Hvis patienten udvikler usædvanlige symptomer, bør lægen straks konsulteres angående fortsat brug af diclofenacnatrium.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Hvis patienten bruger anden medicin, skal han/hun informere sin læge om det.

Kombinationen af diclofenacnatrium og methotrexat forstærker sidstnævntes toksiske egenskaber. Når det kombineres med lithiumsalte eller digoxin, øges deres plasmaværdier.

Lægemidlet svækker effekten af antihypertensive lægemidler og furosemid.

Kombination med andre NSAID'er (f.eks. GCS eller aspirin) øger sandsynligheden for blødning i mave-tarmkanalen.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Opbevaringsforhold

Diclofenacnatrium skal opbevares mørkt og utilgængeligt for børn. Temperaturgrænse – ikke over 25ºC.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Specielle instruktioner

Anmeldelser

Diclofenacnatrium i form af injektioner har en hurtig virkning - dette bemærkes af mange patienter i deres anmeldelser. Et fald i smertesymptomer mærkes efter 20-30 minutter, mens effekten ved oral administration først udvikler sig efter 1,5-2 timer.

Ved intramuskulær injektion sker absorptionen af lægemidlet fra musklen gradvist, hvilket muliggør en enkelt administration. En mere detaljeret behandlingsplan fastlægges af lægen.

Blandt ulemperne er der en ret hyppig udvikling af bivirkninger, der påvirker en række forskellige kropssystemer - nervesystemet, mave-tarmkanalen, hudreaktioner. Sidstnævnte forekommer undertiden som følge af injektionen - på injektionsstedet.

[ 33 ], [ 34 ]

Holdbarhed

Diclofenacnatrium må anvendes i 2 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

[ 35 ]