Diclofenacnatrium

Diclofenacnatrium er et lægemiddel fra NSAID-gruppen, som er et a-toluinsyrederivat.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikationer Diclofenacnatrium

Den bruges i sådanne tilfælde:

• Ved rheumatoid arthritis formular, rheumatoid arthritis, ankyloserende spondylitis, og desuden for inflammation i leddene med det bløde væv mod hvilken smerte observeret (her omfatter ODA skade);
• med arthrose med neuritis, spondyloarthrose og radiculitis, og også med forværring af gigt, lumbago og neuralgi;
• med en primær grad af dysmenoré.

En kortlægning af medicin er ordineret for at eliminere bursitis eller senititis samt smerte, der udvikler sig efter kirurgiske indgreb.

[6]

Udgivelsesformular

Frigivelsen udføres i form af en injektionsopløsning i ampuller med et volumen på 3 ml. Inde i boksen indeholder 5 eller 10 ampuller med en opløsning.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodynamik

Lægemidlet har en stærk anti-inflammatoriske og analgetiske egenskaber, såvel som moderat antipyretisk virkning. Under behandling i gigtsygdomme det reducerer smerter i leddene (som i bevægelse og i hvile), det reducerer deres hævelse og stivhed, der opstår om morgenen, og samtidig bidrager til at øge bevægelsesområdet i det berørte ledsygdom. Bæredygtige effekter udvikler efter 1-2 ugers behandling.

Lægemidlet i form af injektioner ordineres sædvanligvis i de indledende stadier af behandling af reumatologiske patologier såvel som med smertefornemmelser af forskellig oprindelse.

[11], [12], [13],

Farmakokinetik

Absorption.

Med en 75 mg IM-indsprøjtning begynder den straks at absorbere. Når der opnås peak plasma-værdier efter ca. 20 minutter (gennemsnittet er ca. 2,5 μg / ml (eller 8 μmol / L)). Umiddelbart efter at have nået dette mærke, er der et hurtigt fald i stoffets plasmaparametre. Mængden af aktiv ingrediens absorberet er lineært proportional med dosisstørrelsen af lægemidlet. AUC-værdier, når / m opløsning overstiger indikatorer rektal eller oral form af lægemidlet er ca. Dobbelt fordi der i sidstnævnte tilfælde ca. Halvdelen af diclofenac blotlagte første hepatisk passage.

Med gentagen brug af stoffer forbliver dets farmakokinetik den samme.

Hvis patienten følger de nødvendige intervaller mellem injektionerne, forekommer der ikke kumulation af stoffet.

Distribution.

Proteinsyntese inde i blodserum (hovedsagelig med albumin) er 99,7%. Samtidig når det gennemsnitlige indeksfordelingsvolumen 0,12-0,17 l / kg.

Diclofenac kan passere ind i synovia, hvor dets topværdier observeres senere end i blodplasmaet (ca. 2-4 timer). Den gennemsnitlige halveringstid for synovia er 3-6 timer. Efter 2 timer efter modtagelse af spidsværdierne af plasmaniveauer af diclofenac synovium vil have en højere værdi end inde i plasmaet, og disse indikatorer vil være højere i en længde, der udgør op til 12 timer.

Metaboliske processer.

Del diclofenac metabolisk proces sker ved hjælp glucuronidering umodificeret molekyle, men hovedsageligt af engangs- og genbrugs methoxylering, hvorved flere former for phenolisk nedbrydningsprodukter (P1-hydroxy- og 4'-hydroxy-5'-hydroxy, og udover 4', 5-dihydroxy-3'-hydroxy-4'-metoksidiklofenakom), hvoraf de fleste omdannes til glucuronidkonjugater type.

To af disse nedbrydningsprodukter er bioaktive, men meget mindre end det aktive stof af stoffer.

Udskillelse.

Det totale niveau af plasmaklaring af den aktive bestanddel er 263 ± 56 ml / minut. Den endelige halveringstid er lig med 1-2 timer. Halveringstiden for 4 henfaldsprodukter, herunder 2 farmakoaktive produkter, er også ret kort og svarer til 1-3 timer. Metabolit 3'-hydroxy-4'-methoxy-diclofenac har en længere halveringstid, men den har generelt ikke lægemiddelaktivitet.

Ca. 60% af den indgivne dosis udskilles i urinen opløsning under view glyukuronirovannyh konjugater af umodificeret aktiv bestanddel, og endvidere i form af nedbrydningsprodukter, jo større lyder glucuronsyre konjugater. Kun 1% af dosen udskilles uændret. Resten af det injicerede lægemiddel udskilles under dække af metabolitter sammen med afføring og galde.

[14], [15], [16],

Dosering og indgivelse

Voksne injiceret i / m metode i mængden af 75 mg, 1-2 gange om dagen - i akut stadium af sygdommen eller i tilfælde af forværring af kronisk patologi.

For børn over 6 år vælges dosisstørrelsen af lægen (ved beregning af 2 mg / kg er det nødvendigt at injicere en daglig portion af opløsningen 2 eller 3 gange).

Ofte varer behandlingsforløbet i 4-5 dage.

[24], [25], [26]

Brug Diclofenacnatrium under graviditet

Det er forbudt at anvende opløsningen under graviditet eller amning.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• et ulcus der udvikler sig i mave-tarmkanalen;
• tilgængelig i blødningens historie inden for mave-tarmkanalen;
• hepatiske / renale patologier;
• intolerance af lægemidlet
• akut form for forkølelse, urticaria, såvel som bronchial astma og andre tegn på allergi forårsaget af brug af NSAIDs;
• børns alder er mindre end 6 år.

[17], [18], [19], [20]

Bivirkninger Diclofenacnatrium

Blandt bivirkninger kan udvikle fordøjelsesbesvær, blødninger og læsioner af eroderende og ulcerativ særpræg i mavetarmkanalen og desuden allergisymptomer, svimmelhed og følelser af irritabilitet eller døsighed. På stedet for introduktionen af medicinen kan abscesser, brændende fornemmelse og nekrose af fedtlagene forekomme.

Hvis en patient udvikler nogle usædvanlige symptomer, skal man straks konsultere en læge om fortsat brug af diclofenacnatrium.

[21], [22], [23]

Interaktioner med andre lægemidler

Hvis patienten bruger andre lægemidler, skal du informere din læge om det.

Kombinationen af diclofenacnatrium med methotrexat forstærker sidstnævnte toksiske egenskaber. Når de kombineres med lithiumsalte eller digoxin, øger de deres plasmaværdier.

Lægemidlet svækker effekten af antihypertensive midler og furosemid.

Kombination med andre NSAID'er (f.eks. GCS eller aspirin) øger sandsynligheden for blødning i mavetarmkanalen.

[27], [28], [29]

Opbevaringsforhold

Diclofenacnatrium bør opbevares på et mørkt sted utilgængeligt for børn. Temperatur markering - ikke mere end 25ºС.

[30], [31], [32]

Specielle instruktioner

anmeldelser

Diclofenacnatrium i form af injektioner har en hurtig udsættelse for eksponering - dette bemærkes af mange af patienterne i deres anmeldelser. Reduktion af smerte symptomer mærkes efter 20-30 minutter, mens i tilfælde af oral indtagelse udvikler effekten kun efter 1,5-2 timer.

I tilfælde af / m injektionen er absorptionen af lægemidlet fra muskelen gradvis, hvilket gør det muligt at begrænse til en engangsinjektion. En mere detaljeret behandlingsplan bestemmes af lægen.

Blandt manglerne er der en temmelig hyppig udvikling af bivirkninger, som påvirker de mest forskellige systemer i kroppen - HC, GIT, hudreaktioner. Sidstnævnte opstår undertiden på grund af injektioner - på injektionsstedet.

[33], [34],

Holdbarhed

Diclofenacnatrium må anvendes i 2 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.

[35],