Dexamethason

Medicin Dexamethason er en typisk repræsentant for binyrebarkhormonerne, der med succes anvendes i medicin som stærke antiinflammatoriske lægemidler. Dexamethason tilhører kategorien af kortikosteroidpræparater til systemisk administration.

[1], [2], [3], [4]

Indikationer Dexamethason

Dexamethason kan ordineres af en læge i følgende tilfælde:

• med patologier i det endokrine system, nemlig: med utilbørlig funktion af binyrebarken, med arvelig hyperplasi af binyrebarken, i det subakutiske stadium af thyroiditis;
• med forskellige typer af stødstilstande;
• med ødem i hjernen, forårsaget af tumorprocesser, craniocerebrale traumatiske skader, kirurgisk indgreb, blødninger, inflammatoriske processer, strålingseksponering
• med astmatisk status, bronchospasme
• i svære allergiske processer, anafylaksi
• med reumatologiske patologier;
• ved autoimmune processer
• med onkologi
• med blodsygdomme
• som led i kompleks terapi for alvorlige infektiøse processer;
• til behandling af øjenlidelser (keratokonjunctivitis, blepharitis, scleritis osv.);
• til lokal brug.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11],

Udgivelsesformular

• Dexamethason fremstilles som væske til injektion, hvilket er en klar, let gullig opløsning. En ampul med 1 og 2 ml af lægemidlet indeholder henholdsvis 4 og 8 mg natrium dexamethasonphosphat. Ampullerne er lavet af mørkt glas. Pakning er pap, med en indlejret instruktion inde.
• Dexamethason kan fremstilles i form af hvide tabletter af cylindrisk form med en doseringshak i midten. Tabletter har en dosis på 0,5 mg. Emballage indeholder 5 eller 10 celleblærer, hver 10 tabletter.

[12], [13], [14], [15], [16], [17],

Farmakodynamik

Syntetisk glukokortikosteroidhormon Dexamethason er et methyleret lægemiddel af fluorid prednisolon. Hovedegenskaberne er antiinflammatoriske, antiallergiske, immunosuppressive, anti-chok og antitoksiske.

Dexamethason aktiverer nervesystemet, reducerer antallet af lymfocytter og eosinofiler, forstærker syntesen af erythropoietiner.

Dexamethason påvirker metaboliske processer:

• reducerer procentdelen af proteiner i plasmaet, fremskynder produktionen af albuminer og proteinkatabolisme i muskelvæv;
• fremskynder produktionen af fedtsyrer og triglycerider, udløser omfordeling af fedtvæv, øger indholdet af kolesterol i blodet;
• forbedrer absorptionen af kulhydrater i fordøjelsessystemet, accelererer strømmen af glucose fra leveren til kredsløbssystemet, stimulerer gluconeogenese;
• bevarer natrium og fugt i kroppen, forstærker udskillelsen af kalium og calcium fra kroppen.

Dexamethason hæmmer hypofysefunktionen i høj grad med en lille manifestation af mineralocorticosteroid aktivitet.

[18], [19], [20], [21], [22]

Farmakokinetik

Ved intern administration absorberes Dexamethason hurtigt og fuldt ud i mavetarmkanalen. Den maksimale mulige mængde af lægemidlet i blodserumet påvises efter ca. En og en halv time. I kredsløbssystemet kommer den aktive komponent af lægemidlet i kontakt med et specifikt protein-transcortin.

Dexamethason trænger uden vanskelighed gennem fysiologiske barrierer (placenta, blod-hjernebarriere).

Metabolismen af lægemidlet forekommer i leveren med dannelsen af en række inaktive metabolitter.

Udskillelse af den aktive komponent udføres af nyrerne. Halveringstiden er i gennemsnit 4 timer.

[23], [24], [25], [26], [27],

Dosering og indgivelse

Behandling med Dexamethason er ordineret individuelt.

Den gennemsnitlige daglige mængde Dexamethason til oral indgivelse kan være ca. 9 mg med den maksimalt tilladte dosis på 15 mg. Efter at have opnået den nødvendige effekt reduceres mængden af lægemidlet gradvist, idet det går over til en vedligeholdelsesdosis (fra 2 til 4 mg pr. Dag).

Injektion er tilladt fra 4 til 20 mg Dexamethason per dag. Lægemidlet kan indgives intravenøst, intramuskulært eller lokalt (direkte ind i det patologiske fokus). Som opløsningsmiddel kan en saltopløsning eller en 5% opløsning af glucose anvendes.

Om muligt, efter 3-4 dages injektion, skiftes Dexamethason til den interne modtagelse af tabletformen af lægemidlet.

[32], [33]

Brug Dexamethason under graviditet

Dexamethason kan kun ordineres til gravide kvinder i situationer, hvor den sandsynlige fordel af lægemidlet er signifikant højere end den potentielle risiko for brud på det ufødte barn.

Ved langvarig behandling med Dexamethason kan forskellige lidelser i udviklingen af fosteret dannes. Hvis lægemidlet anvendes i graviditetens tredje trimester, er der en betydelig risiko for, at fosteret vil udvikle atrofiske ændringer i binyren, hvilket i fremtiden vil få barnet til at blive behandlet med hormonbehandling.

Hvis Dexamethason er ordineret til en kvinde ammer, så behandles amningen i behandlingens løb.

Kontraindikationer

Uklare kontraindikationer for brug af dexamethason er:

• allergisk følsomhed over for lægemidlets indholdsstoffer
• børn op til 3 år.

 Relative kontraindikationer kan omfatte:

• virus-, svampe- og mikrobielle infektioner, tuberkulose, mycosis;
• periode 2 måneder før og 2 uger efter vaccination
• tilstand af immundefekt
• inflammatoriske og ulcerative sygdomme i fordøjelseskanalen;
• myokardieinfarkt, hjertesvigt i stadiet af dekompensation, hypertension;
• sygdomme i skjoldbruskkirtlen, diabetes mellitus;
• utilstrækkelig nyre- og leverfunktion
• osteoporose, poliomyelitis, øget intraokulært tryk;
• graviditet og amning.

[28], [29], [30]

Bivirkninger Dexamethason

Sandsynligheden for bivirkninger er højere jo længere behandlingsforløb og jo højere dosis Dexamethason.

Generelt forstås stoffet af kroppen ikke dårligt, men i nogle tilfælde fremstår sådanne uønskede symptomer:

• steroid form af diabetes mellitus, hæmning af binyrens funktion, Itenko-Cushing syndrom, senere seksuel udvikling i barnet;
• dyspepsi, inflammation i bugspytkirtlen, steroidform af mavesår, forandringer i appetitten, øget dannelse af gas;
• forstyrrelser i hjerterytmen, ændringer i EKG, ændringer i blodtryk, øget blodkoagulabilitet;
• humørsvingninger, orienteringsforløb, konvulsiv syndrom, hallucinationer, psykoser, depressive tilstande, irritabilitet, hovedpine;
• øget intraokulært tryk, optisk nervebeskadigelse, hornhindedystrofi, grå stær;
• hypokalcæmi, overdreven svedtendens;
• hævelse af ekstremiteterne, vægtforøgelse
• osteoporose, muskel- og seneskader;
• dystrofiske hudændringer, pigmenteringsforstyrrelser, akneudbrud, øget risiko for purulente og svampehudskader
• allergiske processer;
• udvikling af stoffets "tilbagetrækningssyndrom".

[31],

Overdosis

Symptomer på overdosering af Dexamethason er øgede bivirkninger.

Behandling af overdosering er altid symptomatisk mod baggrund af et fald i mængden af lægemidlet. Tilbagetrækning af lægemidler kan ikke abrupt afbrydes, da det er muligt at udvikle et "tilbagetrækningssyndrom".

[34], [35], [36], [37]

Interaktioner med andre lægemidler

Dexamethason er ikke ordineret:

• med hjerte glycosider (øget risiko for hjertearytmi);
• med levende antiviral vaccine (mulig aktivering af infektion);
• med paracetamol (øget toksisk virkning på leveren)
• med muskelafslappende midler (graden af muskelblokade stiger);
• med somatotropin (nedsættelse af sidstnævntes effektivitet);
• med antacida (reduktion af dexamethasonabsorption);
• med hypoglykæmiske lægemidler (deres virkning er reduceret);
• med cyclosporiner og ketoconazol (giftig virkning er stigende);
• med thiazider, hæmmere af carbonsyreanhydrase, andre kortikosteroider og amphotericin (øget risiko for hypokalæmi);
• med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og ethylalkohol (risikoen for sårdannelse i fordøjelseskanalen øges);
• med indomethacin (risikoen for at udvikle bivirkninger øges);
• med hæmmere af kulsyreanhydrase og amfotericin (øget risiko for osteoporose);
• med skjoldbruskkirtelhormoner (øger clearance af kortikosteroider);
• med immunosuppressive midler (risikoen for sammenføjning af infektion og udvikling af lymfom øges);
• med østrogener (clearance af kortikosteroider mindskes);
• med andre steroider (kan udvikle hirsutisme og acne);
• med tricykliske antidepressiva (forværrede manifestationer af depression);
• med andre glukokortikosteroider, antipsykotiske lægemidler, azathioprin og carbutamid (risikoen for katarakt øges);
• med m-holinoblokatorami (øger intraokulært tryk).

[38], [39], [40]

Opbevaringsforhold

Dexamethason i ampuller eller tabletter kan opbevares ved normal stuetemperatur på steder, der er utilgængelige for børn.

[41], [42], [43], [44]

Holdbarhed

Løsningen i ampuller opbevares op til 3 år. Dexamethason-tabletter opbevares i op til 4 år.

[45], [46]