Dexamethason

Lægemidlet Dexamethason er en typisk repræsentant for hormonerne i binyrebarken, som med succes anvendes i medicin som stærke antiinflammatoriske midler. Dexamethason tilhører kategorien af kortikosteroidlægemidler til systemisk brug.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Dexamethason

Dexamethason kan ordineres af en læge i følgende tilfælde:

• i patologier i det endokrine system, nemlig: i tilfælde af utilstrækkelig funktion af binyrebarken, i tilfælde af arvelig hyperplasi af binyrebarken, i det subakutte stadium af thyroiditis;
• til forskellige typer choktilstande;
• i tilfælde af hjerneødem forårsaget af tumorprocesser, traumatiske hjerneskader, kirurgi, blødninger, inflammatoriske processer, strålingseksponering;
• i tilfælde af astmatisk status, bronkospasme;
• i alvorlige allergiske processer, anafylaksi;
• i reumatologiske patologier;
• i autoimmune processer;
• i onkologi;
• til blodsygdomme;
• som en del af kompleks terapi for alvorlige infektiøse processer;
• til behandling af øjensygdomme (keratokonjunktivitis, blefaritis, skleritis osv.);
• til lokal brug.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Udgivelsesformular

• Dexamethason fremstilles som en væske til injektion, som er en gennemsigtig, let gullig opløsning. En ampul med 1 og 2 ml af lægemidlet indeholder henholdsvis 4 og 8 mg natriumphosphatdexamethason. Ampullerne er lavet af mørkt glas. Emballagen er af pap med instruktioner indeni.
• Dexamethason kan også fremstilles i form af hvide cylindriske tabletter med et doseringshak i midten. Tabletterne har en dosis på 0,5 mg. Pakken indeholder 5 eller 10 celleblistere, 10 tabletter i hver.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamik

Det syntetiske glukokortikosteroidhormon Dexamethason er et methyleret fluoroprednisolonpræparat. Dets vigtigste egenskaber er antiinflammatoriske, antiallergiske, immunsuppressive, antishockhæmmende og antitoksiske.

Dexamethason aktiverer nervesystemet, reducerer antallet af lymfocytter og eosinofiler og forstærker syntesen af erythropoietiner.

Dexamethason påvirker metaboliske processer:

• reducerer procentdelen af proteiner i plasma, accelererer produktionen af albuminer og proteinkatabolisme i muskelvæv;
• accelererer produktionen af fedtsyrer og triglycerider, initierer omfordelingen af fedtvæv, øger kolesterolindholdet i blodet;
• forbedrer optagelsen af kulhydrater i fordøjelsessystemet, accelererer strømmen af glukose fra leveren til kredsløbssystemet, stimulerer glukoneogenese;
• bevarer natrium og fugt i kroppen og forstærker fjernelsen af kalium og calcium fra kroppen.

Dexamethason undertrykker signifikant hypofysefunktionen med ringe mineralokortikosteroidaktivitet.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Farmakokinetik

Når det tages indvortes, absorberes Dexamethason hurtigt og fuldstændigt i mave-tarmkanalen. Den maksimalt mulige mængde af lægemidlet i blodserumet detekteres efter cirka halvanden time. I kredsløbssystemet binder lægemidlets aktive komponent sig til et specifikt protein - transcortin.

Dexamethason trænger let ind i fysiologiske barrierer (placenta, blod-hjerne-barrieren).

Lægemidlet metaboliseres i leveren og danner et antal inaktive metabolitter.

Den aktive komponent udskilles via nyrerne. Halveringstiden er i gennemsnit 4 timer.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Dosering og indgivelse

Behandling med Dexamethason ordineres individuelt.

Den gennemsnitlige daglige dosis af dexamethason til oral administration kan være omkring 9 mg, med en maksimal tilladt dosis på 15 mg. Efter opnåelse af den ønskede effekt reduceres mængden af lægemidlet gradvist, og der skiftes til en vedligeholdelsesdosis (fra 2 til 4 mg pr. dag).

Injektion af 4 til 20 mg dexamethason pr. dag er tilladt. Lægemidlet kan administreres intravenøst, intramuskulært eller lokalt (direkte i det patologiske fokus). En fysiologisk opløsning eller 5% glukoseopløsning kan anvendes som opløsningsmiddel.

Hvis det er muligt, skal der efter 3-4 dage med Dexamethason-injektioner skiftes til intern administration af tabletformen af lægemidlet.

[ 32 ], [ 33 ]

Brug Dexamethason under graviditet

Dexamethason må kun ordineres til gravide kvinder i situationer, hvor den sandsynlige fordel ved lægemidlet er betydeligt højere end den mulige risiko for problemer hos det ufødte barn.

Ved langvarig behandling med Dexamethason kan der opstå forskellige forstyrrelser i fosterudviklingen. Hvis lægemidlet anvendes i tredje trimester af graviditeten, er der en ret høj risiko for, at fosteret udvikler atrofiske forandringer i binyrebarken, hvilket efterfølgende vil forårsage hormonbehandling for det fødte barn.

Hvis Dexamethason ordineres til en kvinde, der ammer, ophører amningen i behandlingsperioden.

Kontraindikationer

Følgende betragtes som klare kontraindikationer for brugen af Dexamethason:

• allergisk overfølsomhed over for lægemidlets ingredienser;
• børn under 3 år.

Relative kontraindikationer kan omfatte:

• virale, svampe- og mikrobielle infektioner, tuberkulose, mykose;
• perioden på 2 måneder før og 2 uger efter vaccination;
• immundefekttilstande;
• inflammatoriske og ulcerøse sygdomme i fordøjelseskanalen;
• myokardieinfarkt, hjertesvigt i dekompensationsfasen, hypertension;
• sygdom i skjoldbruskkirtlen, diabetes;
• utilstrækkelig nyre- og leverfunktion;
• osteoporose, polio, forhøjet intraokulært tryk;
• graviditet og amning.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Bivirkninger Dexamethason

Jo længere behandlingsforløbet er, og jo højere dosis af Dexamethason er, desto højere er sandsynligheden for bivirkninger.

Generelt accepteres lægemidlet godt af kroppen, men i nogle tilfælde forekommer følgende uønskede symptomer:

• steroid diabetes mellitus, hæmning af binyrebarkfunktionen, Itsenko-Cushing syndrom, sen seksuel udvikling hos børn;
• dyspepsi, betændelse i bugspytkirtlen, steroidformen for mavesår, ændret appetit, øget gasdannelse;
• hjerterytmeforstyrrelser, ændringer i EKG, ændringer i blodtrykket, øget blodkoagulation;
• humørsvingninger, desorientering, kramper, hallucinationer, psykose, depression, irritabilitet, hovedpine;
• øget intraokulært tryk, skade på synsnerven, hornhindedystrofi, grå stær;
• hypokalcæmi, overdreven svedtendens;
• hævelse af ekstremiteterne, vægtøgning;
• osteoporose, muskel- og seneskader;
• dystrofiske forandringer i huden, pigmenteringsforstyrrelser, akne, øget risiko for purulente og svampehudlæsioner;
• allergiske processer;
• udvikling af lægemiddelabstinenssyndrom.

[ 31 ]

Overdosis

Symptomer på overdosis af dexamethason inkluderer øgede bivirkninger.

Behandling af overdosering er altid symptomatisk med en reduktion af lægemidlets mængde. Det er umuligt at stoppe pludselig med at tage Dexamethason, da der kan udvikles et "abstinenssyndrom".

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Dexamethason er ikke ordineret:

• med hjerteglykosider (øger risikoen for at udvikle hjertesygdomme);
• med en levende antiviral vaccine (infektionsaktivering er mulig);
• med paracetamol (øger den toksiske effekt på leveren);
• med muskelafslappende midler (graden af muskelblokade øges);
• med somatotropin (sidstnævntes effektivitet falder);
• med syreneutraliserende midler (nedsat absorption af Dexamethason);
• med hypoglykæmiske lægemidler (deres effekt er reduceret);
• med cyclosporiner og ketoconazol (øger toksiske virkninger);
• med thiazider, kulsyreanhydrasehæmmere, andre kortikosteroider og amphotericin (øger risikoen for at udvikle hypokaliæmi);
• med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og ethylalkohol (øger risikoen for at udvikle sår i fordøjelseskanalen);
• med indomethacin (øger sandsynligheden for at udvikle bivirkninger);
• med kulsyreanhydrasehæmmere og amphotericin (øger risikoen for osteoporose);
• med skjoldbruskkirtelhormoner (øger clearance af kortikosteroider);
• med immunsuppressive midler (risikoen for infektion og udvikling af lymfom øges);
• med østrogener (nedsætter clearance af kortikosteroider);
• med andre steroider (hirsutisme og akne kan udvikle sig);
• med tricykliske antidepressiva (manifestationerne af depression forværres);
• med andre glukokortikosteroider, antipsykotiske lægemidler, azathioprin og carbutamid (øger risikoen for grå stær);
• med m-antikolinergika (øget intraokulært tryk).

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Opbevaringsforhold

Dexamethason i ampuller eller tabletter kan opbevares ved normal stuetemperatur, utilgængeligt for børn.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Holdbarhed

Opløsningen i ampuller opbevares i op til 3 år. Dexamethason-tabletter opbevares i op til 4 år.

[ 45 ], [ 46 ]