Cetirizin

Cetirizin er et lægemiddel, der blokerer H1-histaminreceptorerne. Det er effektivt i de tidlige stadier af allergiske manifestationer og reducerer også mængden af frigivne allergiledere. Lægemidlet bruges til at eliminere forskellige typer allergier.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Cetirizin

Det bruges til at eliminere følgende typer patologier:

• høfeber;
• allergisk rhinitis;
• dermatitis;
• konjunktivitis;
• angioødem og urticaria.

[ 5 ], [ 6 ]

Udgivelsesformular

Produktet leveres i tabletter, i blisterpakninger med 10 stk. Inde i pakken er der 1-2 blisterplader.

Cetirizin hexal

Cetirizinhexal er et antihistamin til systemisk brug. Det fås som en oral opløsning.

Cetirizin-astrapharm

Cetirizin-astrapharm er et universalantihistamin, et derivat af piperazin.

Cetirizin-Norton

Cetirizin-Norton bruges til at lindre symptomer på sæsonbestemt allergisk rhinitis eller dens kroniske form, samt kronisk idiopatisk urticaria.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamik

Cetirizin er et nedbrydningsprodukt af hydroxyzin i den menneskelige krop. Det er en potent selektiv antagonist af perifere H1-terminaler. Under syntese med receptorer in vitro-studier opstod der ingen affinitet for andre terminaler, der adskiller sig fra H1-receptorer.

Ud over den antagonistiske effekt på H1-receptorer har stoffet antiallergiske egenskaber. Ved administration af lægemidlet i en dosis på 10 mg en/to gange dagligt bremser det den sidste fase af involveringen af inflammatoriske celler (især eosinofiler) i spredningsprocessen i bindehinden og huden hos personer, der har fået administreret et antigen. Ved en daglig dosis på 30 mg bremser lægemidlet optagelsen af eosinofiler sammen med bronkoalveolær væske i den sene fase af bronkial forsnævring, som opstår, når et allergen inhaleres af en person, der lider af bronkial astma.

Cetirizin bremser også det sene stadie af den inflammatoriske reaktion forårsaget af intradermal injektion af kallikrein hos personer med kronisk urticaria. Samtidig reducerer det styrken af molekylær adhæsion (elementer af ICAM-1, såvel som VCAM-1, som fungerer som markører for allergiinduceret inflammation).

Der er information om, at lægemidlet i doser på 5 og 10 mg kan bremse forekomsten af rødme og blærer, der opstår på grund af for høje histaminniveauer i huden. Ved en enkelt dosis på 10 mg af lægemidlet begynder effekten efter 20 minutter / 1 time. Effekten af dets anvendelse varer mindst 24 timer med en enkelt dosis.

Der findes oplysninger om, at børn i alderen 5-12 år ikke viser tolerance over for cetirizins antihistaminiske egenskaber (undertrykkelse af rødme og blærer). Efter gentagen behandling med cetirizin genoprettes den normale hudreaktion på histamin i løbet af cirka 3 dage.

Hos personer med allergisk rhinitis og samtidig bronkial astma (mild eller moderat sværhedsgrad) hjalp indtagelse af lægemidlet i en dosis på 10 mg én gang dagligt med at forbedre tilstanden ved tegn på rhinitis uden at påvirke lungernes funktion. Disse data bekræfter sikkerheden ved at bruge lægemidlet til bronkial astma af moderat eller mild sværhedsgrad.

Der er tegn på, at brugen af store daglige doser cetirizin (60 mg) ikke medførte signifikant forlængelse af QT-intervallet.

Indtagelse af medicinen i den anbefalede dosis forbedrer helbredet hos personer med sæsonbestemt eller helårlig allergisk rhinitis.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Stoffets maksimale ligevægtsniveau i plasma er næsten 300 ng/ml, og det tager cirka 1±0,5 timer at nå denne indikator. Der var ingen akkumulering af stoffet ved indtagelse af lægemidlet i en mængde på 10 mg over en periode på 10 dage.

Stoffets absorptionsvolumen falder ikke ved kombineret indtagelse med mad, men dets hastighed falder. Biotilgængelighedsindikatorernes volumen er ens, når stoffet anvendes i form af kapsler, opløsning eller tabletter. Det tilsyneladende fordelingsvolumen er 0,5 l/kg. Syntesen af stoffet med plasmaproteiner er 93 ± 0,3%. Samtidig påvirker cetirizin ikke syntesen af warfarin med blodprotein.

Stoffet undergår ikke omfattende førstepassagemetabolisme. Omkring 2/3 af dosis udskilles uændret i urinen. Den terminale halveringstid er cirka 10 timer. Cetirizin har lineær farmakokinetik, når det administreres i doser på 5-60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering og indgivelse

Teenagere på 12 år og derover, såvel som voksne, bør tage medicinen i en mængde på 10 mg én gang om aftenen i forbindelse med aftensmad eller to gange dagligt (morgen og aften) à 5 mg. For børn i alderen 2-6 år er dosis 5 mg (eller 10 dråber) én gang dagligt eller 2,5 mg (eller 5 dråber) to gange dagligt (morgen og aften).

Personer med nyresvigt har brug for halvdelen af standarddosis.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Brug Cetirizin under graviditet

Kontraindiceret under graviditet.

Da cetirizin udskilles i modermælken, bør det ikke gives under amning.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• intolerance over for cetirizin, hydroxyzin og andre komponenter i lægemidlet;
• indikatorer for nedsat nyrefunktion (kreatininclearance inden for 30-49 ml/minut);
• kronisk nyresvigt;
• børn under 6 år.

[ 19 ], [ 20 ]

Bivirkninger Cetirizin

Cetirizin tolereres ofte godt. Bivirkninger er sjældne og kortvarige. De vigtigste manifestationer er:

• reaktioner i fordøjelsessystemet: dyspeptiske symptomer og tørhed i mundslimhinden;
• manifestationer fra nervesystemet: hovedpine, migræne, svimmelhed, følelser af ophidselse, døsighed eller træthed;
• allergiske reaktioner: hududslæt, angioødem, urticaria og kløe.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Overdosis

Efter en enkelt brug af lægemidlet i en mængde på 50 mg udvikles følgende tegn på overdosis: en følelse af døsighed, alvorlig irritabilitet eller angst, samt forstoppelse, tør mund og slimhinder og forsinket vandladning.

Maveskylning og symptomatisk behandling vil være nødvendig for at eliminere lidelsen. Der findes ingen specifik modgift. Hæmodialyse vil være ineffektiv.

[ 29 ], [ 30 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret brug med theophyllin (i en daglig dosis på 400 mg) forårsager et fald i niveauet af cetirizins samlede clearancekoefficient (mens theophyllins egenskaber ikke ændres).

Myelotoksiske lægemidler øger lægemidlets hæmatotoksiske effekt.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Opbevaringsforhold

Cetirizin skal opbevares beskyttet mod sollys og fugt, utilgængeligt for børn. Temperaturforhold – ikke over 25ºC.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Holdbarhed

Cetirizin er egnet til brug i en periode på 2 år fra tabletternes fremstillingsdato.

[ 39 ], [ 40 ]