Duspatalin

Duspatalin (mebeverin) er et lægemiddel, der bruges til at lindre symptomer på irritabel tyktarm (IBS) og andre gastrointestinale lidelser forbundet med hypertoniske glatte muskler.

Mebeverins virkningsmekanisme er at blokere calciumkanaler i de glatte muskler i tarmen, hvilket fører til dets afslapning. Dette hjælper med at reducere spasmer, reducere smerte og forbedre tarmens permeabilitet.

Duspatalin tages normalt oralt i form af tabletter eller kapsler. Det tages normalt før måltider eller efter behov som anbefalet af din læge.

Indikationer Duspatalina

1. Mavesmerter og ubehag forbundet med irritabel tyktarm (IBS).
2. Tarmspasmer og koliksmerter.
3. Ufuldstændig afføring og andre symptomer forbundet med tarmdysfunktion.

Udgivelsesformular

Duspatalin er normalt tilgængelig i form af tabletter eller kapsler til oral administration.

Farmakodynamik

1. Handlingsmekanisme:

   • Selektiv antispasmodisk effekt: Mebeverine afslapper selektivt intestinal glatte muskulatur uden signifikant at påvirke den normale tarmmotilitet. Dette giver dig mulighed for at reducere spasmer og tilhørende smerte uden at forstyrre den normale motoriske funktion.
   • Natriumkanalblokering: Mebeverine blokerer natriumkanaler i cellemembranerne i glatte muskelceller, hvilket resulterer i membranstabilisering og forhindrer ukontrolleret natriumindtrængning i cellerne. Dette forhindrer depolarisering og efterfølgende sammentrækning af glat muskulatur.
   • Anti-spasmodisk effekt: Lægemidlet reducerer den øgede tonus og hypermotoriske aktivitet af intestinale glatte muskler, hvilket hjælper med at lindre symptomer såsom smerter, kramper og abdominalt ubehag.

2. Effekter på mave-tarmkanalen:

   • Reduktion af smerte og ubehag: Ved at afslappe glat muskulatur i tarmen hjælper mebeverin med at reducere smerte og ubehag forbundet med funktionelle tarmsygdomme.
   • Ingen effekt på normal motilitet: I modsætning til andre antispasmodika undertrykker mebeverin ikke normal tarmmotilitet, hvilket undgår bivirkninger såsom forstoppelse eller langsom afføring.

3. Kliniske effekter:

   • Forbedring af patientens tilstand: Mebeverine er effektivt til behandling af irritabel tyktarm (IBS) og andre funktionelle gastrointestinale lidelser. Patienterne bemærker et fald i smerteintensitet, et fald i spasmer og en forbedring af det generelle velvære.

4. Fordele:

   • Minimale systemiske virkninger: På grund af den selektive virkning på tarmmusklerne har mebeverin minimale systemiske bivirkninger, hvilket gør det sikkert til langtidsbrug.
   • Ingen antikolinerge virkninger: Mebeverine har ikke antikolinerge egenskaber, så det forårsager ikke bivirkninger såsom mundtørhed, sløret syn eller urinretention, som er karakteristiske for nogle andre krampeløsende midler.

Farmakokinetik

1. Sug:

   • Efter oral administration absorberes mebeverin hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Formuleringer med modificeret frigivelse, såsom kapsler, giver vedvarende frigivelse af det aktive stof for at opretholde stabile plasmaniveauer.

2. Distribution:

   • Mebeverin er godt fordelt i væv, især i de glatte muskler i tarmen, hvor det udøver sin virkning.
   • Plasmaproteinbinding er ca. 75 %, hvilket indikerer moderat proteinbinding.

3. Stofskifte:

   • Mebeverin gennemgår intensiv metabolisme i leveren gennem hydrolyse af estere, der danner veratrisk syre og mebeverin alkohol.
   • Hovedmetabolitterne har ikke farmakologisk aktivitet, hvilket minimerer risikoen for systemiske bivirkninger.

4. Tilbagetrækning:

   • Mebeverinmetabolitter udskilles hovedsageligt via nyrerne. Ca. 60 % af metabolitterne udskilles i urinen i form af carboxylsyrer og deres glucuronider.
   • Nogle af metabolitterne kan udskilles i galden.

5. Halveringstid:

   • Halveringstiden for mebeverin og dets metabolitter er ca. 5-6 timer, hvilket gør det muligt at tage lægemidlet 2 gange dagligt, når der bruges kapsler med modificeret frigivelse.

Særlige instruktioner:

• Ældre patienter og patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion:
  • Dosisjustering er ikke nødvendig for ældre patienter eller patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion, hvilket gør mebeverine praktisk til brug i disse patientgrupper.
• Fødevareinteraktioner:
  • Fødeindtagelse påvirker ikke absorptionen af mebeverin signifikant, men det anbefales at tage stoffet 20 minutter før måltider for at opnå den bedste terapeutiske effekt.

Dosering og indgivelse

Anbefalede doser og indgivelsesmetoder afhænger af frigivelsesformen.

Kapsler med forlænget frigivelse (200 mg):

• Anbefalet dosis: En kapsel (200 mg) to gange dagligt.
• Brugsvejledning: Kapslerne skal tages hele, uden at tygge, med en tilstrækkelig mængde vand (mindst et halvt glas). Det anbefales at tage kapsler 20 minutter før måltider (morgen og aften).

Tabletter (135 mg):

• Anbefalet dosis: En tablet (135 mg) tre gange dagligt.
• Brugsvejledning: Tabletterne skal tages hele med rigeligt vand. Det anbefales at tage tabletterne 20 minutter før måltider.

Generelle anbefalinger:

1. Behandlingens varighed:

   • Behandlingsforløbets varighed bestemmes af lægen individuelt afhængigt af patientens tilstand og hans/hendes respons på behandlingen.
   • Behandlingen kan fortsættes, indtil der opnås en stabil bedring af tilstanden, hvorefter en gradvis reduktion af dosis anbefales.

2. Mangler en dosis:

   • Hvis du glemmer en kapsel eller tablet, skal du tage den så hurtigt som muligt. Hvis det næsten er tid til din næste dosis, skal du ikke fordoble dosis, bare fortsætte med at tage medicinen som normalt.

3. Afbrydelse af behandling:

   • Medikamentet kan stoppes gradvist for at undgå et muligt tilbagefald af symptomer. Det anbefales at konsultere en læge om gradvis reduktion af dosis.

Særlige instruktioner:

• Patienter med nyre- eller leverinsufficiens: Dosisjustering er ikke nødvendig.
• Ældre patienter: Dosisjustering er ikke nødvendig.
• Gravide og ammende kvinder: Brug af lægemidlet bør aftales med en læge.

Omtrentlig tidsplan for administration:

Kapsler med forlænget frigivelse:

• Om morgenen: 1 kapsel 20 minutter før morgenmad.
• Om aftenen: 1 kapsel 20 minutter før middag.

Tablets:

• Om morgenen: 1 tablet 20 minutter før morgenmad.
• Dag: 1 tablet 20 minutter før frokost.
• Om aftenen: 1 tablet 20 minutter før aftensmaden.

Brug Duspatalina under graviditet

Spørgsmålet om dets sikkerhed ved brug under graviditet er vigtigt for at forhindre mulige risici for moderen og fosteret.

Effektivitet og sikkerhed

1. Behandling af funktionelle gastrointestinale lidelser: Undersøgelser viser, at Duspatalin er effektiv til behandling af postcholecystektomi gastrointestinale spasmer. Det reducerer symptomerne på mavesmerter og dyspepsi, normaliserer hyppigheden og konsistensen af afføring, hvilket forbedrer patienternes livskvalitet (Maev et al., 2018).
2. Effekt på nyrerne og fosteret: En undersøgelse på hvide rotter viste, at mebeverin kan forårsage histologiske ændringer i nyrerne hos gravide rotter og deres fostre, når det bruges i længere tid under graviditeten. Disse data fremhæver behovet for omhyggelig brug af lægemidlet og konsultation med en læge før brugen (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolisme og stabilitet: Mebeverin metaboliseres hurtigt i kroppen, hvilket gør det næsten ikke-detekterbart i blodplasma. De vigtigste metabolitter af mebeverin omfatter desmethylmebeverinsyre (DMAC) og andre derivater, der kan påvirke lægemidlets farmakologiske virkning (Moskaleva et al., 2019).

Kontraindikationer

Absolutte kontraindikationer:

1. Overfølsomhed:

   • Overfølsomhed eller allergi over for mebeverin eller enhver anden komponent i lægemidlet. Hvis patienten tidligere har oplevet allergiske reaktioner på dette lægemiddel, er det strengt kontraindiceret.

2. Alder op til 18 år:

   • Lægemidlet anbefales ikke til børn og unge under 18 år, da data om sikkerhed og effektivitet i denne aldersgruppe er begrænsede.

Relative kontraindikationer:

1. Graviditet og amning:

   • Graviditet: Brugen af mebeverin under graviditet er kun mulig i tilfælde af ekstrem nødvendighed og under streng overvågning af en læge. Data om lægemidlets sikkerhed hos gravide kvinder er begrænsede.
   • Amning: Det er ukendt, om mebeverin udskilles i modermælk, så det anbefales ikke at bruge det under amning. Hvis behandling er nødvendig, bør afbrydelse af amning overvejes.

2. Svær lever- eller nyresvigt:

   • Patienter med svært nedsat lever- eller nyrefunktion bør bruge mebeverin med forsigtighed og under lægeligt tilsyn.

Særlige instruktioner:

• Patienter med porfyri:
  • Der er ingen data om brugen af mebeverin til patienter med porfyri, så det anbefales ikke at bruge det til sådanne patienter.

Bivirkninger Duspatalina

Mulige bivirkninger:

1. Allergiske reaktioner:

   • Hududslæt
   • Kløe
   • Nældefeber (urticaria)
   • Angioødem (angioødem), som er hævelse af ansigt, læber, tunge eller svælg, der kan forårsage åndedrætsbesvær og kræver øjeblikkelig lægehjælp
   • Anafylaktiske reaktioner (meget sjælden)

2. Mave-tarmkanalen:

   • Kvalme
   • Diarré
   • Forstoppelse
   • Mavesmerter

3. På nervesystemets side:

   • Hovedpine
   • Svimmelhed (sjælden)

4. Kardiovaskulært system:

   • Harvebanken (hurtigt hjerteslag) (meget sjældent)

Bemærkninger:

• Sjældenhed af bivirkninger: Generelt tolereres mebeverin godt, og alvorlige bivirkninger er sjældne.
• Individuel reaktion: Reaktionen på lægemidlet kan variere individuelt, og nogle patienter kan opleve bivirkninger, som ikke er nævnt ovenfor. Hvis der opstår usædvanlige eller alvorlige symptomer, bør du kontakte din læge.

Overdosis

1. Fra centralnervesystemet:

   • Spænding
   • Svimmelhed
   • Hovedpine

2. Kardiovaskulært system:

   • Takykardi (hurtigt hjerteslag)

3. Mave-tarmkanalen:

   • Kvalme
   • Opkastning
   • Diarré

4. Allergiske reaktioner:

   • Udslæt
   • Kløe
   • Nældefeber

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemiddelinteraktioner:

1. Medikamenter, der påvirker centralnervesystemet:

   • Selvom mebeverin i sig selv ikke har væsentlige centrale virkninger, kan dets samtidige brug med beroligende midler, antidepressiva eller antikonvulsiva kræve overvågning af patienten for mulige øgede beroligende virkninger eller andre centrale reaktioner.

2. Antikolinergika:

   • Mebeverin har ikke antikolinerge egenskaber, men teoretisk set kan dets kombination med andre antikolinerge lægemidler øge den krampeløsende effekt på tarmene, hvilket kan kræve dosisjustering og overvågning.

3. Anti-svampemidler (f.eks. Ketoconazol):

   • Der er ingen kendte signifikante interaktioner mellem mebeverin og svampedræbende midler, men ketoconazol kan ændre metabolismen af nogle lægemidler. Potentielle interaktioner bør overvejes, og patienten bør overvåges under kombinationsbehandling.

4. Lægemidler, der påvirker mave-tarmkanalen:

   • Mebeverine kan interagere med andre lægemidler, der påvirker tarmmotiliteten. Dette kan omfatte prokinetik (f.eks. Metoclopramid), som kan have modsatrettede virkninger på tarmens motilitet.

Interaktioner med mad og alkohol:

1. Mad:

   • Mad har ikke en signifikant effekt på absorptionen og effektiviteten af mebeverin. Det anbefales at tage Duspatalin 20 minutter før måltider for at opnå optimal effekt.

2. Alkohol:

   • Alkohol kan øge bivirkningerne af mebeverin, såsom svimmelhed og sedation. Det anbefales at undgå at drikke alkohol under behandling med Duspatalin.