Duspatalin

Duspatalin (mebeverin) er et lægemiddel, der anvendes til at lindre symptomer på irritabel tarmsyndrom (IBS) og andre gastrointestinale lidelser forbundet med hypertonicitet af glat muskulatur.

Mebeverin virker ved at blokere calciumkanaler i tarmens glatte muskulatur, hvilket får dem til at slappe af. Dette hjælper med at reducere spasmer, smerter og forbedre tarmpermeabiliteten.

Duspatalin tages normalt oralt i tablet- eller kapselform. Det tages normalt før måltider eller efter behov som anvist af en læge.

Indikationer Duspatalina

1. Mavesmerter og ubehag forbundet med irritabel tarmsyndrom (IBS).
2. Tarmspasmer og koliklignende smerter.
3. Ufuldstændig afføring og andre symptomer forbundet med tarmdysfunktion.

Udgivelsesformular

Duspatalin fås normalt som tabletter eller kapsler til oral administration.

Farmakodynamik

1. Virkningsmekanisme:

   • Selektiv antispasmodisk virkning: Mebeverin afslapper selektivt tarmens glatte muskulatur uden at påvirke normal tarmperistaltik signifikant. Dette muliggør reduktion af spasmer og tilhørende smerter uden at forstyrre den normale motoriske funktion.
   • Natriumkanalblokering: Mebeverin blokerer natriumkanaler i cellemembranerne i glatte muskelceller, hvilket resulterer i membranstabilisering og forhindrer ukontrolleret natriumindtrængen i cellerne. Dette forhindrer depolarisering og efterfølgende kontraktion af glat muskulatur.
   • Antispasmodisk virkning: Lægemidlet reducerer øget tonus og hypermotorisk aktivitet i den glatte tarmmuskulatur, hvilket hjælper med at lindre symptomer som smerter, spasmer og mavesmerter.

2. Virkninger på mave-tarmkanalen:

   • Reduktion af smerter og ubehag: Ved at afslappe tarmens glatte muskler hjælper mebeverin med at reducere smerter og ubehag forbundet med funktionelle tarmlidelser.
   • Ingen effekt på normal motilitet: I modsætning til nogle andre antispasmodika undertrykker mebeverin ikke normal tarmmotilitet, hvilket forhindrer bivirkninger såsom forstoppelse eller langsom tarmtransit.

3. Kliniske effekter:

   • Forbedret patienttilstand: Mebeverin er effektivt til behandling af irritabel tarmsyndrom (IBS) og andre funktionelle mave-tarmlidelser. Patienter rapporterer reduceret smerte, reducerede spasmer og forbedret generel velvære.

4. Fordele:

   • Minimale systemiske effekter: På grund af sin selektive virkning på tarmmusklerne har mebeverin minimale systemiske bivirkninger, hvilket gør det sikkert til langvarig brug.
   • Ingen antikolinerge virkninger: Mebeverin har ingen antikolinerge egenskaber, så det forårsager ikke bivirkninger såsom mundtørhed, sløret syn eller urinretention, som er typiske for nogle andre antispasmodika.

Farmakokinetik

1. Sugning:

   • Efter oral administration absorberes mebeverin hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Formuleringer med modificeret frigivelse, såsom kapsler, giver forlænget frigivelse af det aktive stof, hvilket hjælper med at opretholde stabile plasmaniveauer.

2. Fordeling:

   • Mebeverin fordeles godt i vævet, især i tarmens glatte muskulatur, hvor det udøver sin virkning.
   • Plasmaproteinbindingen er cirka 75 %, hvilket indikerer moderat proteinbinding.

3. Metabolisme:

   • Mebeverin gennemgår omfattende metabolisme i leveren via hydrolyse af estere, hvorved der dannes veratrinsyre og mebeverinalkohol.
   • De vigtigste metabolitter har ingen farmakologisk aktivitet, hvilket minimerer risikoen for systemiske bivirkninger.

4. Udbetaling:

   • Mebeverins metabolitter udskilles primært via nyrerne. Cirka 60% af metabolitterne udskilles i urinen som carboxylsyrer og deres glucuronider.
   • Nogle af metabolitterne kan udskilles i galden.

5. Halveringstid:

   • Halveringstiden for mebeverin og dets metabolitter er cirka 5-6 timer, hvilket gør det muligt at tage lægemidlet to gange dagligt, når der anvendes kapsler med modificeret frigivelse.

Særlige instruktioner:

• Ældre patienter og patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion:
  • Dosisjustering er ikke nødvendig for ældre patienter eller patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion, hvilket gør mebeverin egnet til brug hos disse patientgrupper.
• Fødevareinteraktioner:
  • Fødeindtagelse påvirker ikke absorptionen af mebeverin signifikant, men det anbefales at tage lægemidlet 20 minutter før måltider for at opnå den bedste terapeutiske effekt.

Dosering og indgivelse

Anbefalede doser og administrationsmetoder afhænger af frigivelsesformen.

Depotkapsler (200 mg):

• Foreslået dosis: En kapsel (200 mg) to gange dagligt.
• Brugsanvisning: Tag kapslerne hele, uden at tygge, med en tilstrækkelig mængde vand (mindst et halvt glas). Det anbefales at tage kapslerne 20 minutter før måltider (morgen og aften).

Tabletter (135 mg):

• Anbefalet dosis: En tablet (135 mg) tre gange dagligt.
• Brugsanvisning: Tabletterne skal tages hele med tilstrækkeligt vand. Det anbefales at tage tabletterne 20 minutter før måltider.

Generelle anbefalinger:

1. Behandlingens varighed:

   • Behandlingsvarigheden bestemmes af lægen individuelt, afhængigt af patientens tilstand og hans respons på behandlingen.
   • Behandlingen kan fortsættes, indtil der opnås en vedvarende forbedring af tilstanden, hvorefter en gradvis dosisreduktion anbefales.

2. Glemt dosis:

   • Hvis du glemmer en kapsel eller tablet, skal du tage den så hurtigt som muligt. Hvis det næsten er tid til din næste dosis, må du ikke fordoble dosis, men blot fortsætte med at tage medicinen som sædvanligt.

3. Ophør af behandling:

   • Lægemidlet kan gradvist stoppes for at undgå et muligt tilbagefald af symptomer. Det anbefales at konsultere en læge om gradvis dosisreduktion.

Særlige instruktioner:

• Patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion: Dosisjustering er ikke nødvendig.
• Ældre patienter: Dosisjustering er ikke nødvendig.
• Gravide og ammende kvinder: Brug af lægemidlet bør aftales med en læge.

Omtrentlig tidsplan for optagelse:

Kapsler med forlænget frigivelse:

• Om morgenen: 1 kapsel 20 minutter før morgenmad.
• Om aftenen: 1 kapsel 20 minutter før aftensmaden.

Piller:

• Om morgenen: 1 tablet 20 minutter før morgenmad.
• I løbet af dagen: 1 tablet 20 minutter før frokost.
• Om aftenen: 1 tablet 20 minutter før aftensmad.

Brug Duspatalina under graviditet

Spørgsmålet om dets sikkerhed under graviditet er vigtigt for at forhindre mulige risici for moder og foster.

Effektivitet og sikkerhed

1. Behandling af funktionelle gastrointestinale lidelser: Studier viser, at Duspatalin er effektivt til behandling af gastrointestinale spasmer efter kolecystektomi. Det reducerer symptomer på mavesmerter og dyspepsi, normaliserer afføringens hyppighed og konsistens, hvilket forbedrer patienternes livskvalitet (Maev et al., 2018).
2. Virkninger på nyrer og foster: Et studie med hvide rotter viste, at mebeverin kan forårsage histologiske forandringer i nyrerne hos drægtige rotter og deres fostre, når det anvendes i lang tid under graviditeten. Disse fund understreger behovet for forsigtighed og konsultation med en læge før brug (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolisme og stabilitet: Mebeverin metaboliseres hurtigt i kroppen, hvilket gør det næsten uopdageligt i plasma. De vigtigste metabolitter af mebeverin omfatter desmethylmebeverinsyre (DMAC) og andre derivater, der kan påvirke lægemidlets farmakologiske virkning (Moskaleva et al., 2019).

Kontraindikationer

Absolutte kontraindikationer:

1. Overfølsomhed:

   • Overfølsomhed eller allergi over for mebeverin eller andre komponenter i lægemidlet. Hvis patienten tidligere har haft allergiske reaktioner over for dette lægemiddel, er dets anvendelse strengt kontraindiceret.

2. Alder under 18:

   • Lægemidlet anbefales ikke til børn og unge under 18 år, da der er begrænsede data om sikkerhed og effekt for denne aldersgruppe.

Relative kontraindikationer:

1. Graviditet og amning:

   • Graviditet: Brug af mebeverin under graviditet er kun mulig i tilfælde af ekstrem nødvendighed og under streng lægelig overvågning. Data om lægemidlets sikkerhed hos gravide kvinder er begrænsede.
   • Amning: Det er ukendt, om mebeverin udskilles i modermælk, derfor anbefales det ikke at anvende det under amning. Hvis behandling er nødvendig, bør ophør med amning overvejes.

2. Alvorlig lever- eller nyredysfunktion:

   • Patienter med alvorlig lever- eller nyredysfunktion bør anvende mebeverin med forsigtighed og under lægeligt tilsyn.

Særlige instruktioner:

• Patienter med porfyri:
  • Der er ingen data om brugen af mebeverin hos patienter med porfyri, derfor anbefales det ikke at bruge det til sådanne patienter.

Bivirkninger Duspatalina

Mulige bivirkninger:

1. Allergiske reaktioner:

   • Hududslæt
   • Kløe
   • Nældefeber (urticaria)
   • Angioødem (Quinckes ødem), som forårsager hævelse af ansigt, læber, tunge eller hals, der kan forårsage vejrtrækningsbesvær og kræver øjeblikkelig lægehjælp
   • Anafylaktiske reaktioner (meget sjældne)

2. Fra mave-tarmkanalen:

   • Kvalme
   • Diarre
   • Forstoppelse
   • Mavesmerter

3. Fra nervesystemet:

   • Hovedpine
   • Svimmelhed (sjælden)

4. Fra det kardiovaskulære system:

   • Palpitationer (hurtig hjerterytme) (meget sjælden)

Noter:

• Sjældenhed af bivirkninger: Generelt tolereres mebeverin godt, og alvorlige bivirkninger er sjældne.
• Individuel reaktion: Reaktionen på lægemidlet kan være individuel, og nogle patienter kan opleve bivirkninger, der ikke er nævnt ovenfor. Hvis der opstår usædvanlige eller alvorlige symptomer, skal du kontakte en læge.

Overdosis

1. Fra centralnervesystemet:

   • Excitation
   • Svimmelhed
   • Hovedpine

2. Fra det kardiovaskulære system:

   • Takykardi (hurtig hjerterytme)

3. Fra mave-tarmkanalen:

   • Kvalme
   • Opkastning
   • Diarre

4. Allergiske reaktioner:

   • Udslæt
   • Kløe
   • Nældefeber

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemiddelinteraktioner:

1. Medicin, der påvirker centralnervesystemet:

   • Selvom mebeverin i sig selv ikke har signifikante centrale virkninger, kan samtidig brug af sedativa, antidepressiva eller antikonvulsiva kræve overvågning af patienten for mulige øgede sedative virkninger eller andre centrale reaktioner.

2. Antikolinergika:

   • Mebeverin har ikke antikolinerge egenskaber, men teoretisk set kan kombinationen med andre antikolinerge midler forstærke den spasmolytiske effekt på tarmen, hvilket kan kræve dosisjustering og overvågning.

3. Svampedræbende medicin (f.eks. ketoconazol):

   • Der er ingen kendte signifikante interaktioner mellem mebeverin og svampedræbende midler, men ketoconazol kan ændre metabolismen af visse lægemidler. Potentielle interaktioner bør overvejes, og patienten bør overvåges under kombinationsbehandling.

4. Lægemidler, der påvirker mave-tarmkanalen:

   • Mebeverin kan interagere med andre lægemidler, der påvirker tarmmotiliteten. Dette kan omfatte prokinetika (f.eks. metoclopramid), som kan have modsatte virkninger på tarmmotiliteten.

Interaktioner med mad og alkohol:

1. Mad:

   • Mad påvirker ikke absorptionen og effektiviteten af mebeverin signifikant. Det anbefales at tage Duspatalin 20 minutter før måltider for at opnå optimal effekt.

2. Alkohol:

   • Alkohol kan forstærke bivirkningerne af mebeverin, såsom svimmelhed og sedation. Det anbefales at undgå alkoholindtagelse under behandling med Duspatalin.