Centrale og perifere myorelaksantia

I de senere år er centralt virkende muskelafslappende midler blevet meget anvendt i klinisk praksis. Dette skyldes, at de, i modsætning til perifert virkende muskelafslappende midler, ikke hæmmer spontan vejrtrækning og ikke har en negativ effekt på det kardiovaskulære system og andre vitale organer og systemer.

Det første studie af centralt virkende muskelafslappende midler blev påbegyndt i 1946 af Benjern Bradley. De fleste af disse lægemidler har dog beroligende egenskaber, og beroligende midler, der eliminerer angst og frygt, såsom sibazon, har også en central muskelafslappende effekt. Den nøjagtige mekanisme for central muskelafslappende virkning er ikke kendt, selvom lægemidler af denne type hæmmer spinale polysynaptiske reflekser og forstyrrer deres supraspinale regulering. Nogle lægemidler påvirker også retikulære neuronale mekanismer, der kontrollerer muskeltonus.

Centralt virkende murelaxantia

Forberedelse	Enkeltdosis, g (tabletter)
Benzodiazepiner (sibazon, diazepam)	0,005-0,02
Isoprotan (carisoprodol)	0,25-0,35
Chlorzoxazon (Paraphon)	0,25-0,5
Methocarbamol (Robaxin)	0,25-0,5
Metaxalon (relaxin)	0,8
Baclofen (Lioresal)	0,01-0,03

I praksis har forskere fastslået, at myokain, en repræsentant for centrale muskelafslappende midler, forårsager et fald i skeletmuskulaturens elektriske excitabilitet i 30 minutter efter administration. Det har også en moderat smertestillende og beroligende effekt. Muskelafslapning ledsages ikke af ubehagelige fornemmelser, så lægemidlet er blevet meget anvendt i klinisk praksis. I mange lande er dette lægemiddel kendt under forskellige navne: myokain (Østrig), Mi-301 (Tyskland) og GGT-forte - også Tyskland. I 1962 udviklede F. Yu. Rachinsky og OM Lerner et identisk lægemiddel - myocent (mephedol). Der er mere end 50 forskellige navne for mephedol.

Til klinisk brug anbefales det at administrere mephedol intravenøst som en 10% opløsning i 5% glukose, 20 ml ad gangen, eller som en 20% opløsning, 10 ml i ampuller. Ved utilstrækkelig afslapning af de tværstribede muskler kan dosis øges til 40 ml opløsning. Virkningsvarigheden af den initiale dosis er 25-35 minutter. Derefter administreres om nødvendigt en vedligeholdelsesdosis - 1-2 g (10-20 ml af en 10% opløsning af mephedol). Hvis der dannes sediment i ampullen, anbefales det at varme den op i varmt vand, hvorefter sedimentet forsvinder. Mephedol taget oralt har ingen effekt.

Absolutte kontraindikationer for brugen af mephedol i klinisk praksis er ikke blevet fastslået på grund af lægemidlets ubetydelige toksicitet og fraværet af akkumulering. Det anbefales ikke at bruge lægemidlet ved alvorlige hjerte-kar-sygdomme ledsaget af svær hypotension. Mild svimmelhed og en følelse af blod, der strømmer til hovedet, forekommer ekstremt sjældent. Disse fornemmelser kan undgås ved at administrere lægemidlet langsomt. Mephedol blev godkendt af Sundhedsministeriets Farmakologiske Komité i 1966 og er identisk i kemiske og farmakologiske egenskaber med de ovennævnte lægemidler, der anvendes i udlandet.

Den første test af mephedals effekt på livmoderens motoriske funktion blev udført på drægtige og ikke-drægtige kaniner af VA Strukov og LB Eleshina (1968). Det blev konstateret, at mephedol ikke reducerer den gravide livmoders tonus og ikke ændrer dens kontraktile aktivitet. På baggrund af mephedol har uterotoniske lægemidler (pituitrin, oxytocin, pachycarpin osv.) deres sædvanlige effekt.

Ved brug af mephedol i en klinik blev det konstateret, at lægemidlet reducerer følelsen af frygt, mental stress, undertrykker negative følelser og derved sikrer en rolig adfærd hos den gravide kvinde og den fødende kvinde. Derudover ses der i langt de fleste tilfælde et markant fald i reaktionen på smertestimuli ved administration af lægemidlet. Dette skyldes sandsynligvis, at mephedol, ligesom andre centrale muskelafslappende midler, på grund af den dobbelte virkningskarakter tilhører to grupper af stoffer - muskelafslappende midler og beroligende midler.

Mephedol har, når det administreres i en dosis på 1 g, ingen negativ effekt på fosteret og den nyfødte på grund af svag penetration gennem placenta. Det er blevet vist, at mephedol i en dosis på 20 ml af en 10% opløsning administreret intravenøst ikke forværrer hæmostase hos kvinder under fødslen. Derfor kan mephedol anvendes under fødslen til at afslappe bækkenbundsmusklerne og forhindre fødselstraumer. Dette er vigtigt, da moderne studier (WHO) viser, at bivirkningerne af episiotomi (smerter, seksuelle problemer) kan være mere betydelige ved perineal dissektion end ved naturlig ruptur.

Kliniske og eksperimentelle undersøgelser har vist, at mephedol er et effektivt middel til behandling af kulderystelser på grund af dets hypotermiske effekt (efter abdominale operationer, blodtransfusioner). En metode til brug af mephedol blev udviklet - ved afslutningen af dilatationsperioden hos kvinder, der føder igen, eller ved begyndelsen af udstødningsperioden hos kvinder, der føder for første gang, dvs. 30-45 minutter før barnets fødsel, administreres en 10% opløsning af det centralt virkende muskelafslappende middel mephedol (1000 mg) i en 5% glukoseopløsning (500 mg) langsomt intravenøst til den fødende kvinde. Mephedol har en selektiv afslappende effekt på musklerne i perineum og bækkenbunden. Lægemidlet hjælper med at forhindre perinealruptur - hyppigheden af dets skade ved brug af lægemidlet er 3 gange lavere end i kontrolgruppen. Ved for tidlige fødsler gjorde brugen af mephedol det muligt at undgå perineal dissektion (kirurgisk traume) og også at forhindre traume på hovedet af det for tidligt fødte foster på grund af mephedols afslappende effekt på musklerne i perineum og bækkenbunden. Således reducerer brugen af mephedol fødselstraumer hos moderen og hjælper med at forhindre traumer hos fosteret og den nyfødte under normale og komplicerede fødsler.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]