Kostpiller med sibutramin: instruktioner og behandling

For øjeblikket ophører salget af lægemidler med denne aktive ingrediens midlertidigt i EU, Australien, USA, Canada og Ukraine. I Rusland kan de kun købes på recept. Imidlertid kan intet forbud ikke imødekomme forbrugernes efterspørgsel, og køb af lægemidler med sibutramin uden recept er ikke et problem. Sandt nok er der ingen garanti for, at du ikke vil modtage en forfalsket medicin.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikationer Tabletter med sibutramin til vægttab

Disse midler er ordineret i de terapeutiske komplekse ordninger til vægtreduktion i følgende tilfælde:

• primær fordøjelsessystemet fedme II-III grad når BMI overgår 30-35kg / m ²  efter svigt af andre terapier;
• patientens kropsmasseindeks er 27 kg / m ²  og højere, hvis han har insulinafhængig diabetes, hyper- eller hypoproteinæmi.

[7]

Udgivelsesformular

Kapsler, doseret ved 0,005, 0,01, 0,015 g af den aktive bestanddel.

Navne på diætpiller indeholdende sibutramin

• originale lægemidler Meridia og Reductil (Abbevie Deutschland GMBH og Co. For Abbott Laboratories, Tyskland)
• generiske lægemidler - Lindaksa (Zentiva, Tjekkiet), Reduxine (Promomed, Rusland), den Gold Line, Slim, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (Indien), Obestafit, Sibutreks og Sibutrim (Indien-UK).

[8], [9], [10], [11]

Farmakodynamik

Den aktive bestanddel af disse lægemidler, der bruges til at reducere kropsvægt er den centrale virkning anorektiske sibutramin. Det virker som følger: Ved at påvirke appetitcentre i den menneskelige hjerne bidrager det til hurtig tilfredshed af sult, aktiverer en følelse af mæthed og derved reducerer mængden af mad forbruges uden indsats fra patientens side.

Initiering transmission af kemiske signaler (fx mætning under måltider) mellem neuronerne i hjernen er frigivelsen af neurotransmitterne serotonin og noradrenalin i det ekstracellulære rum (synapse) når modtagesignalet. Sibutraminmolekyler blokerer neurotransmitterernes tilbagevenden tilbage til den præsynaptiske celle. På grund heraf øges koncentrationen af serotonin og norepinephrin i synaps, hvilket stimulerer stimuleringen af neuronen, der modtager impulsen. Mætningssignalet kommer ind i postsynaptiske celler mere intensivt, kroppen kræver ikke indtagelse af en stor mængde mad. Desuden øger stoffet varmeproduktionen af kroppen, hvilket øger de metaboliske processer, hvilket bidrager til fedtforbrænding. Former og monodemetil- didemetilsibutramin - aktive metabolitter stand i sig selv til at inhibere genoptagelsen af frigivne neurotransmittere (serotonin og noradrenalin), og - et hormon dopamin fornøjelse, men i langt mindre omfang. På denne måde fremmer sibutramin den hurtige udvikling af en følelse af mæthed, og det bliver permanent. Væsentligt reduceret fødeindtag, hvilket fører til hurtigt vægttab.

Det aktive stof og dets aktive metabolitter indiferrentny frigivelsen af enzymet monoaminoxidase og dets aktivering ikke reagerer med neurotransmittere, herunder catecholaminer, serotonin, histamin, acetylcholin, glutaminsyre og benzodiazepiner. De undertrykker optagelsen af membranreceptorer af serotonin med blodplader og kan ændre deres funktioner.

Reduktion af kropsfedt ved hjælp af data af lægemidler ledsager forøgelse i niveauet af lipoprotein med høj densitet ( "god" kolesterol) niveauer i serum på baggrund af en kvantitativ reduktion triacylglycerider, total kolesterol på grund af det "dårlige", og urinsyre.

De fleste lægemidler med sibutramin er mono-lægemidler. Imidlertid er Reductil og Reduxin præparater komplekse, der indeholder ud over den vigtigste aktive ingrediens, mikrokrystallinsk cellulose er et naturligt og ikke-fødevareproducerende ikke-fødevareprodukt. Han har beføjelse til at opholde sig i maven, hævelse under påvirkning af væske, hvilket giver en følelse af mæthed. I kombination med Sibutramin supplerer dets handling. Mikrokrystallinsk cellulose er i stand til at absorbere ikke kun vand, men også putrefaktive bakterier, renser tarmene og forhindrer madforgiftning.

[12], [13], [14]

Farmakokinetik

Ved oral modtagelse er der en hurtig absorption af en aktiv komponent fra en mave-tarmkanal (ca. 80%). Sibutramin metaboliseres i leveren til monodemethyl- og didbutylsibutramin. I slutningen af 72 minutter efter anvendelse af lægemidlet doseret ved 0,015 g observeres den største koncentration af den aktive bestanddel, og fra tre til fire timer observeres dets metabolitter. Ved at tage kapslen sammen med maden reducerer patienten den største koncentration af aktive metabolitter med en tredjedel, og tidspunktet for dets bestemmelse stiger med tre timer uden at ændre den samlede koncentration og distribution. Sibutramin (næsten fuldstændigt) og dets metabolitter (> 90%) binder til serumalbuminer og spredes med god hastighed i vævene i kroppen. Koncentrationen af aktive stoffer i serum opnår en ligevægtstilstand fire dage efter starten af behandlingen og overstiger to gange deres serumkoncentration, bestemt efter det første indtag.

Udskillelse af inaktive demethylerede metabolitter fra kroppen forekommer hovedsageligt i urinen, mindre end 1% udskilles med kalorimasser. Halveringstiden for sibutramin er 66 minutter, dets metabolitter (monodesmethyl- og didesmethylsibutramin) - henholdsvis 14 og 16 timer.

[15], [16]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet tages en gang om morgenen uanset fødeindtagelse. Behandlingen begynder med en enkelt kapsel på 0,01 g, som sluges helt og vaskes med vand i tilstrækkelig mængde. Hvis du taber mindre end 2 kg vægt i løbet af de første fire ugers behandling og god tolerance, er en højere daglig dosis på 0,015 g ordineret. Hvis vægten i de næste fire uger falder med mindre end 2 kg, afbrydes lægemidlet som ineffektivt i dette tilfælde, da højere doser ikke anbefales.

Behandlingen stopper i følgende tilfælde:

• når patienten i tre måneder taber mindre end 5% af den oprindelige vægt
• når vægttab stabiliseres til mindre end 5% af den oprindelige vægt
• når der allerede er opnået vægttab, rekrutterer patienten igen tre kilo eller mere.

Behandling med dette lægemiddel er sandsynligvis ikke mere end to år.

[23], [24], [25]

Brug Tabletter med sibutramin til vægttab under graviditet

Sibutramin testresultater hos laboratoriedyr viser, at det aktive stof ikke påvirker evnen til at opfatte blev imidlertid observeret en teratogen virkning sibutramin på fosteret hos afkom af marsvin. De har vist sig at have fysiske anomalier med hensyn til udseendet såvel som skelets struktur.

Lægemidler indeholdende sibutramin er ikke tilladt for gravide og ammende kvinder. Hele behandlingsforløbet og halvanden måneder efter afslutningen af behandlingen med disse lægemidler bør kvinder med frugtbar alder anvende pålidelige præventionsmidler.

Kontraindikationer

• aldersbegrænsninger: er ikke tildelt mindreårige eller personer over 65 år
• sekundær fedme forårsaget af sygdomme i det endokrine og centrale nervesystem, andre organiske årsager;
• spiseforstyrrelser - bulimi, anoreksi (i nærvær eller i anamnese);
• mentale patologier
• generaliseret tick;
• kredsløbssygdomme i hjernen (i nærvær eller i anamnese);
• giftig goiter;
• myokardisk iskæmi (i nærvær eller i anamnese), takyarytmi, kronisk dekompenseret hjerte muskel dysfunktion;
• kredsløbsforstyrrelser i perifere fartøjer
• ukontrolleret hypertension (blodtryk over 145 mm Hg);
• alvorlige grader af lever- og / eller nyresvigt
• adenom i prostata med forsinket vandladning
• fæokromocytom
• stofmisbrug og / eller alkoholisme
• vinkel-lukkende glaukom;
• hypolactasi, glucose-galactosemalabsorptionssyndrom;
• kendt sensibilisering for sibutramin og / eller andre ingredienser af lægemidlet.

Med speciel forsigtighed ordineres til patienter med sygdommen: hypertension, kredsløbsforstyrrelser, muskulære spasmer, insufficiens af kranspulsårerne, epilepsi, lever- og / eller nyreinsufficiens, galdesten, glaukom, blødning, tics, samt - på medicin, der overtræder blodpropper.

[17], [18], [19]

Bivirkninger Tabletter med sibutramin til vægttab

Bivirkninger optrådte normalt i den første behandlingsmåned, og hvis det fortsatte, faldt hyppigheden og intensiteten af disse effekter med tiden. Negative handlinger var i det væsentlige reversible og bestod med tilbagetrækning af lægemidlet.

Ifølge resultaterne af post-marketing klinisk afprøvning hyppigere end i 10% af tilfældene følgende uønskede konsekvenser ved at tage lægemidler med sibutramin: forstoppelse, søvnløshed, mundtørhed. Oftere end 1% af tilfældene, men mindre end 10% opfyldt: takyarytmi, hypertension, atrieflimren, vasodilatation, kvalme, forværring af hæmorider, hovedpine, besvimelse, følelsesløshed i ekstremiteterne, angst, øget svedtendens, smagsforstyrrelser.

Klinisk signifikante bivirkninger, der blev registreret under test af dette stof:

• risikoen for ikke-dødelig hjerteanfald, slagtilfælde, hjerteanfald hos patienter, der tager sibutramin, stiger med 16% sammenlignet med dem, der tog placebo;
• reaktioner af sensibilisering fra udslæt til anafylaksi
• fald i antallet af blodplader og krænkelse af deres funktioner, autoimmun skade på væggene i blodkarrene;
• psykose, mani, selvmordstanker og tanker om det, depression;
• kramper, kortvarige dips i hukommelse, amnesi;
• når det anvendes samtidigt med lægemidler, der frigiver serotonin, udviklede serotoninsyndromet;
• tab af syn klarhed;
• forstyrret mave, opkastning, gastrointestinal blødning;
• hårtab, udslæt, herunder hæmoragisk;
• akut interstitiell nefritis, mesangiokapillær glomerulonephritis, vanskeligheder med urinering
• lidelser i ejakulation og menstruationscyklus, anorgasmi, impotens, livmoderblødning.

I laboratorieanalyser blev hepatiske enzymer forhøjet.

Med tilbagetrækning af stoffet lejlighedsvis var der hovedpine og øget appetit.

[20], [21], [22]

Overdosis

Ved at tage doser af sibutramin, der overstiger de anbefalede, øges sandsynligheden for at udvikle bivirkninger og øge deres sværhedsgrad. Konsekvenserne af en overdosis er ikke tilstrækkeligt undersøgt, og der findes
Ingen specifik modgift.

Som en del af førstehjælpen i tilfælde af overdosering ordineres gastrisk skylning og enterosorbenter i en time fra det øjeblik, hvor en dosis overgår den anbefalede dosis.

Det er nødvendigt at overvåge patientens tilstand inden for 24 timer efter at have modtaget en overvurderet mængde af lægemidlet. Når symptomerne på bivirkninger udvikles, udføres passende behandlingsforanstaltninger. De mest karakteristiske konsekvenser af overdosering, forhøjet blodtryk og hurtig puls, stopper med ß-adrenoblokker.
Anvendelsen af apparatet "kunstig nyre" i tilfælde af overskridelse af doseringen er uundgåelig, da undersøgelser viser, at metaboliske produkter af sibutramin praktisk talt ikke elimineres ved hæmodialyse.

[26]

Interaktioner med andre lægemidler

Ikke anvendelig i kombination:

• med andre lægemidler, der stopper mentale patologier eller er rettet til patienter med fedtovervægt, som har en central effekt;
• med lægemidler der hæmmer den enzymatiske aktivitet af monoaminoxidase (mellem medicin indeholdende sibutramin og monoaminoxidasehæmmere bør der være et tidsinterval på mindst to uger);
• med stoffer, som stimulerer produktionen af serotonin og undertrykker sin omvendte fangst;
• med lægemidler inaktiverende mikrosomale enzymer i leveren;
• med stoffer, der kan forårsage hjertebanken og øge blodtrykket, samt at stimulere det sympatiske nervesystem.

Præparater indeholdende sibutramin påvirker ikke farmakodynamikken af orale præventionsmidler.

Det skal også bemærkes, at sibutramin og alkohol ikke er kompatible.

[27], [28], [29]

Opbevaringsforhold

Opbevaringsbetingelserne for præparater baseret på sibutramin adskiller sig ikke fra dem for de fleste lægemidler. Opbevaringstemperaturen må ikke overstige 25 ° C. Forberedelsen behøver ikke fjernes fra den originale emballage og efterlades på steder, der er tilgængelige for små børn.

[30],

Holdbarhed

Holdbarhed - op til tre år

[31]

Anmeldelser

Anmeldelser af stofferne for at tabe sig med Sibutramin er ofte negative, en hel del klager over bivirkninger fra nervesystemet og psyken, der opfordrer mange til at stoppe behandlingen. Og ikke alle kan slippe af med de uønskede konsekvenser af modtagelse. Bedømmelse af anmeldelser er disse virkninger ikke altid reversible. En hel del anmeldelser siger, at folk er meget ked af deres beslutning om at ty til dette stof.

Imidlertid er mange anmeldelser ærligt positive, hvilket understreger den høje effektivitet af dette stof, og derudover er der ikke ud over tørre mund nogen andre bivirkninger.

Lægerne taler om lægemidlet, der er ret begrænset, og understreger den høje effektivitet af sibutramin og behovet for at overholde reglerne for dets anvendelse samt risikoen for selvbehandling, da lægemidlet forårsager alvorlige bivirkninger.