Dopaminerge lægemidler

Levodopa. Dioxyphenylalanin (DOPA eller DOPA) er et biogent stof, der dannes i kroppen fra tyrosin og er en forløber for dopamin, som igen omdannes til noradrenalin og derefter til adrenalin. Levodopa absorberes godt ved oral indtagelse, hvor den maksimale koncentration i blodplasmaet dannes efter 1-2 timer. Det udskilles hovedsageligt via nyrerne, mindre med afføring.

Lægemidlet indtages oralt under eller efter måltider. Den initiale dosis er normalt 0,25 g, og hver 2.-3. dag øges dosis med 0,25 g til en daglig dosis på 3 g.

Lægemidlet reducerer psykomotoriske og følelsesmæssige reaktioner.

Studier har vist, at levodopa, ved at genoprette aktiviteten i det sympatiske nervesystem, fremmer en hurtigere forsvinden af hjertesvigtssymptomer og accelererer reparationsprocesser. Efter et levodopa-behandlingsforløb steg dopaminudskillelsen med 3,4 gange og noradrenalinudskillelsen med 65 %, hvilket indikerer en signifikant stigning i intensiteten af biosyntesen af både dopamin og noradrenalin. Samtidig forblev adrenalinudskillelsen uændret. Følgelig stiger noradrenalin/adrenalin-forholdet med 1,5 gange.

Levodopa stimulerer syntesen af noradrenalin, hvorved symptomerne på hjertesvigt forsvinder hurtigere. Identiske mønstre observeres i en række komplikationer under graviditet og fødsel - noradrenalin/adrenalin-forholdet er forstyrret, og derfor er brugen af levodopa effektiv med hensyn til at forebygge svækkelse af fødslen.

I forsøg på rotter, mus og kaniner blev der ikke fundet nogen embryofetotoksisk eller teratogen effekt; selv i doser på 75-150-300 mg/kg havde lægemidlet administreret til rotter på dag 6-15 af graviditeten ikke en skadelig virkning på fosteret.

Levodopa anvendes med succes i doser på 0,25-2 g/dag i den komplekse behandling af spontan abort.

Ved brug af lægemidlet er forskellige bivirkninger mulige i form af dyspeptiske fænomener (kvalme, opkastning, appetitløshed), ortostatisk hypotension, arytmi, hovedpine, ufrivillige bevægelser, angst, takykardi.

Udgivelsesform: kapsler og tabletter på 0,25 og 0,5 g i pakninger med 100 og 1000 stk.

Methyldopa (methyldopum, dopegyt). En forløber for den "falske" adrenerge mediator alfa-methylnoradrenalin, en dopa-decarboxylasehæmmer, hæmmer methyldopa, ligesom clonidin, synaptiske impulser og forårsager et fald i arterielt tryk. Hypotension ledsages af en afmatning af hjertekontraktioner, et fald i hjertets minutvolumen og perifer modstand.

Methyldopa anvendes som et hypotensivt middel, der reducerer perifer vaskulær modstand og er effektivt ved hypertension. Lægemidlet har ikke en stærkere hypotensiv effekt end sympatolytika, men tolereres bedre og forårsager færre bivirkninger. Derfor anvendes det i stigende grad til behandling af arteriel hypertension under graviditet, fødsel og efter fødslen uden at have en negativ effekt på moderens krop, fosterets tilstand og den nyfødte. Det er endnu ikke helt klart, om methyldopa krydser placentabarrieren, men dets anvendelse i graviditetens sidste trimester har ikke vist føtoembryotoksiske eller teratogene virkninger.

Methyldopa ordineres oralt i form af tabletter på 0,25 g. Normalt starter de med 0,25-0,5 g pr. dag, derefter øges dosis til 0,75-1 g, og hvis effekten er utilstrækkelig, til 1,5-2 g pr. dag.

Det skal tages i betragtning, at effekten af methyldopa er kortvarig, og efter seponering af lægemidlet stiger blodtrykket igen.

Udgivelsesform: tabletter på 0,25 g i en pakke med 50 stk.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]