Slankepiller med sibutramin: instruktioner og behandlingsforløb

I øjeblikket er salget af lægemidler med dette aktive stof midlertidigt suspenderet i Den Europæiske Union, Australien, USA, Canada og Ukraine, og i Rusland kan de kun købes med en recept. Der er dog ingen forbud, der kan imødegå forbrugernes efterspørgsel; det er ikke et problem at købe medicin med sibutramin uden recept. Der er dog ingen garanti for, at du ikke modtager et forfalsket lægemiddel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikationer sibutramin-piller til vægttab

Disse lægemidler ordineres i terapeutiske komplekse ordninger til vægttab i følgende tilfælde:

• primær ernæringsmæssig fedme af II-III grad, når kropsmasseindekset overstiger 30-35 kg/m2, ^og andre behandlingsmetoder er ineffektive;
• patientens kropsmasseindeks er 27 kg/m2 ^eller højere, hvis han har ikke-insulinkrævende diabetes, hyper- eller hypoproteinæmi.

[ 7 ]

Udgivelsesformular

Kapsler doseret med 0,005, 0,01, 0,015 g aktiv ingrediens.

Navne på slankepiller, der indeholder sibutramin

• originale lægemidler Meridia og Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. for Abbott Laboratories, Tyskland)
• generiske lægemidler – Lindaxa (Zentiva, Tjekkiet), Reduksin (Promomed, Rusland), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (Indien), Obestafite, Sibutrex og Sibutrim (Indien-Storbritannien).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamik

Den aktive ingrediens i disse vægttabsmediciner er det centralt virkende anorektiske middel sibutramin. Det virker ved at påvirke appetitcentrene i den menneskelige hjerne, hvilket hjælper med hurtigt at tilfredsstille sulten, aktiverer mæthedsfornemmelsen og dermed reducerer mængden af mad, der indtages uden nogen anstrengelse fra patientens side.

Begyndelsen på transmissionen af kemiske signaler (for eksempel om mæthed under fødeindtagelse) mellem hjernens neuroner er frigivelsen af neurotransmittere, serotonin og noradrenalin, ind i det intercellulære rum (synapse), hvor signalet modtages. Sibutraminmolekyler blokerer neurotransmitternes tilbagevenden til den præsynaptiske celle. På grund af dette øges koncentrationen af serotonin og noradrenalin i synapsen, hvilket forstærker stimuleringen af den neuron, der modtager impulsen. Mæthedssignalet kommer mere intensivt ind i de postsynaptiske celler, kroppen kræver ikke indtagelse af store mængder mad. Derudover øger lægemidlet kroppens varmeproduktion, hvilket fremtvinger metaboliske processer, hvilket fremmer fedtforbrænding. Det danner monodemethyl- og didemethylsibutramin - aktive metabolitter, der selv kan hæmme genoptagelsen af frigivne neurotransmittere (serotonin og noradrenalin) samt nydelseshormonet dopamin, men i langt mindre grad. Ved at virke på denne måde fremmer sibutramin en hurtig og permanent mæthedsfornemmelse. Fødeindtaget reduceres betydeligt, hvilket fører til hurtigt vægttab.

Det aktive stof og dets aktive metabolitter er indifferente over for frigivelsen af enzymet monoaminoxidase og dets aktivering, og interagerer ikke med neurotransmittere, herunder katekolaminer, serotonin, histamin, acetylcholin, glutaminsyre og benzodiazepiner. De undertrykker blodpladernes optagelse af serotoninreceptorer i membranen og kan ændre deres funktioner.

Reduktionen af fedtaflejringer ved hjælp af disse lægemidler ledsages af en stigning i niveauet af lipoproteiner med høj densitet ("godt" kolesterol) i blodserumet på baggrund af en kvantitativ reduktion i triacylglycerider, total kolesterol på bekostning af "dårligt" kolesterol og urinsyre.

De fleste lægemidler med sibutramin er monodrugs. Reductil og Reduksin er dog komplekse lægemidler, der udover den primære aktive ingrediens indeholder mikrokrystallinsk cellulose, et naturligt non-food-produkt, der ikke har nogen bivirkninger. Det har den egenskab, at det hæver op under påvirkning af væske, når det opbevares i maven, hvilket giver en mæthedsfornemmelse. I kombination med sibutramin supplerer det sin virkning. Mikrokrystallinsk cellulose er i stand til at absorbere ikke kun vand, men også rådnende bakterier, renser tarmene godt og forhindrer madforgiftning.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Ved oral indtagelse absorberes den aktive komponent hurtigt fra mave-tarmkanalen (ca. 80%). Når sibutramin kommer ind i leveren, metaboliseres det til monodemethyl- og didemethylsibutramin. Den højeste koncentration af den aktive ingrediens observeres 72 minutter efter indtagelse af lægemidlet, doseret til 0,015 g, og dens metabolitter observeres efter tre til fire timer. Når kapslen tages sammen med et måltid, reduceres den højeste koncentration af aktive metabolitter med en tredjedel, og bestemmelsestiden øges med tre timer uden at ændre den samlede koncentration og distribution. Sibutramin (næsten fuldstændigt) og dets metabolitter (>90%) binder sig til serumalbuminer og spredes hurtigt i kroppens væv. Koncentrationen af aktive stoffer i blodserum når ligevægt fire dage efter behandlingsstart og er dobbelt så stor som den serumkoncentration, der bestemmes efter den første dosis.

Inaktive demethylerede metabolitter udskilles hovedsageligt i urinen, mindre end 1% udskilles i fæces. Halveringstiden for sibutramin er 66 minutter, dens metabolitter (monodesmethyl- og didesmethylsibutramin) er henholdsvis 14 og 16 timer.

[ 15 ], [ 16 ]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet tages én gang om morgenen, uanset madindtag. Behandlingen begynder med én kapsel på 0,01 g, som synkes hel og skylles med tilstrækkelig vand. Hvis vægttabet er mindre end to kilogram i løbet af de første fire ugers behandling, og der er god tolerance, ordineres en højere daglig dosis på 0,015 g. Hvis vægten falder med mindre end to kilogram i løbet af de næste fire uger, seponeres lægemidlet i dette tilfælde, da det er ineffektivt, da højere doser ikke anbefales.

Behandlingen stoppes i følgende tilfælde:

• når patienten taber mindre end 5% af sin oprindelige vægt i løbet af tre måneder;
• når vægttabet har stabiliseret sig på mindre end 5% af den oprindelige vægt;
• når patienten, efter allerede at have opnået vægttab, igen tager tre kilogram eller mere på.

Behandling med dette lægemiddel er mulig i højst to år.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Brug sibutramin-piller til vægttab under graviditet

Resultaterne af sibutramin-tests på forsøgsdyr indikerer, at dette aktive stof ikke påvirker befrugtningsevnen. Der blev dog observeret en teratogene effekt af sibutramin på fosteret hos afkom af forsøgskaniner. De viste sig at have fysiske anomalier relateret til udseende såvel som skeletstruktur.

Lægemidler, der indeholder sibutramin, er forbudt til brug for gravide og ammende kvinder. Gennem hele behandlingsforløbet og i halvanden måned efter afslutningen af behandlingen med disse lægemidler skal kvindelige patienter i den fertile alder anvende pålidelig prævention.

Kontraindikationer

• aldersbegrænsninger: ikke ordineret til mindreårige og personer over 65 år;
• sekundær fedme forårsaget af sygdomme i det endokrine og centrale nervesystem samt andre organiske årsager;
• spiseforstyrrelser – bulimi, anoreksi (nuværende eller i historien);
• psykiske patologier;
• generaliseret tic;
• kredsløbsforstyrrelser i dele af hjernen (nuværende eller i historien);
• giftig struma;
• myokardieiskæmi (nuværende eller i historien), takyarytmi, kronisk dekompenseret dysfunktion af hjertemusklen;
• kredsløbsforstyrrelser i perifere kar;
• ukontrolleret hypertension (blodtryk over 145 mm Hg);
• alvorlig grad af lever- og/eller nyredysfunktion;
• prostataadenom med urinretention;
• fæokromocytom
• stofmisbrug og/eller alkoholisme;
• snævre vinkelglaukom;
• hypolaktasi, glukose-galaktosemalabsorptionssyndrom;
• kendt sensibilisering over for sibutramin og/eller andre indholdsstoffer i lægemidlet.

Det bør ordineres med særlig forsigtighed til patienter med en historie med hypertension, kredsløbsforstyrrelser, muskelspasmer, koronararterieinsufficiens, epilepsi, lever- og/eller nyredysfunktion, galdestenssygdom, glaukom, blødninger, tics, og dem, der tager medicin, der forringer blodets koagulationsevne.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Bivirkninger sibutramin-piller til vægttab

Bivirkninger opstod normalt inden for den første måned af behandlingen, og hvis behandlingen blev fortsat, faldt hyppigheden og intensiteten af disse virkninger over tid. Negative virkninger var generelt reversible og forsvandt ved seponering af lægemidlet.

Ifølge resultaterne af kliniske test efter markedsføring blev følgende bivirkninger ved at tage medicin med sibutramin observeret oftere end i 10% af tilfældene: forstoppelse, søvnløshed, mundtørhed. Oftere end i 1% af tilfældene, men sjældnere end i 10% af tilfældene, blev følgende observeret: takyarytmi, hypertension, atrieflimren, vasodilatation, kvalme, forværring af hæmorider, hovedpine, besvimelse, følelsesløshed i ekstremiteterne, angst, øget svedtendens, smagsforstyrrelser.

Klinisk signifikante bivirkninger, der blev registreret under testning af dette stof:

• Risikoen for ikke-dødeligt hjerteanfald, slagtilfælde eller hjertestop hos patienter, der tager sibutramin, stiger med 16 % sammenlignet med de patienter, der tager placebo;
• sensibiliseringsreaktioner fra udslæt til anafylaksi;
• nedsat blodpladetælling og nedsat blodpladefunktion, autoimmune skader på blodkarvæggene;
• psykose, mani, selvmordstanker og tanker om dem, depression;
• kramper, korttidshukommelsestab, hukommelsestab;
• når det anvendes samtidig med lægemidler, der frigiver serotonin, udvikles serotoninsyndrom;
• tab af synsskarphed;
• mavebesvær, opkastning, blødning fra maven/tarmkanalen;
• hårtab, udslæt, inklusive hæmoragisk;
• akut interstitiel nefritis, mesangiokapillær glomerulonefritis, vandladningsbesvær;
• Ejakulations- og menstruationsforstyrrelser, anorgasmi, impotens, livmoderblødning.

Laboratorieprøver viste forhøjede leverenzymer.

Hovedpine og øget appetit blev lejlighedsvis observeret ved seponering af lægemidlet.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdosis

Indtagelse af sibutramin i højere doser end anbefalet øger sandsynligheden for bivirkninger og deres sværhedsgrad. Virkningerne af overdosering er endnu ikke tilstrækkeligt undersøgt, og
der findes ingen specifik modgift.

Som en del af førstehjælp i tilfælde af overdosis ordineres maveskylning og enterosorbenter i en time fra det øjeblik, hvor en dosis overstiger den anbefalede.

Det er nødvendigt at overvåge patientens tilstand i 24 timer efter indtagelse af en for stor mængde af lægemidlet. Hvis der opstår symptomer på bivirkninger, træffes passende behandlingsforanstaltninger. De mest typiske konsekvenser af en overdosis, forhøjet blodtryk og øget hjertefrekvens, lindres med ß-blokkere.
Brugen af en "kunstig nyre" i tilfælde af en overdosis er uhensigtsmæssig, da undersøgelser viser, at metaboliske produkter af sibutramin praktisk talt ikke elimineres ved hæmodialyse.

[ 26 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Bruges ikke i kombination med:

• med andre lægemidler, der lindrer psykiske patologier eller er beregnet til patienter med ernæringsmæssig fedme, som har en central effekt;
• med lægemidler, der hæmmer den enzymatiske aktivitet af monoaminoxidase (der bør være et tidsinterval på mindst to uger mellem indtagelse af medicin, der indeholder sibutramin, og monoaminoxidasehæmmere);
• med lægemidler, der stimulerer produktionen af serotonin og undertrykker dets genoptagelse;
• med lægemidler, der inaktiverer levermikrosomale enzymer;
• med lægemidler, der kan forårsage øget hjertefrekvens og øge blodtrykket, samt stimulere det sympatiske nervesystem.

Præparater, der indeholder sibutramin, påvirker ikke farmakodynamikken af orale præventionsmidler.

Det skal også tages i betragtning, at sibutramin og alkohol ikke er forenelige.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Opbevaringsforhold

Opbevaringsbetingelserne for sibutraminbaserede lægemidler adskiller sig ikke fra dem, der gælder for de fleste lægemidler. Opbevaringstemperaturen bør ikke overstige 25 °C. Lægemidlet bør ikke tages ud af sin originale emballage og opbevares på steder, der er tilgængelige for små børn.

[ 30 ]

Holdbarhed

Holdbarhed: op til tre år

[ 31 ]

Anmeldelser

Anmeldelser af vægttabsprodukter med sibutramin er ofte negative, og der er en del klager over bivirkninger fra nervesystemet og psyken, hvilket får mange til at stoppe behandlingen. Desuden formår ikke alle at slippe af med de uønskede konsekvenser af at tage det. At dømme efter anmeldelserne er disse virkninger ikke altid reversible. En hel del anmeldelser siger, at folk fortryder deres beslutning om at ty til dette lægemiddel.

Der er dog mange anmeldelser, der er ærligt talt positive, og som understreger stoffets høje effektivitet, og bortset fra mundtørhed nævnes der ingen andre bivirkninger.

Læger taler om lægemidlet ret reserveret og understreger Sibutramins høje effektivitet og behovet for at følge reglerne for dets brug, samt faren for selvmedicinering, da lægemidlet forårsager alvorlige bivirkninger.