Tranquilizers ved levering

Fra trunk af små beroligende midler ved levering, brug trioxazin, nosepam, phenazepam, sibazon (seduxen, diaeepam) osv.

Trioksazin

Har en moderat beroligende effekt kombineret med aktivering, en vis stigning i humør uden døsighed og intellektuel retardation, har ingen muskelafslappende virkning. Trioxazin giver ikke bivirkninger i form af døsighed, muskel svaghed, nedsat refleks excitabilitet, vegetative lidelser mv, som ofte findes i andre beroligende midler. I dyreforsøg blev ekstremt lav toksicitet af lægemidlet fundet 2,6 gange lavere end for meprobamat.

Trioxazin er effektiv i forhold til frygt, spænding; bedre end andaxin og andre midler eliminerer vegetative-funktionelle lidelser, hvilket fører til et diffust fald i vegetativ overfølsomhed. Den terapeutiske virkning er bevist ved adskillige kliniske observationer. Efter at have taget trioxazintabletter, nedsatte patienter med neurotiske stratifikationer spændinger, angst, frygt, adfærd normaliseret uden at forstyrre højere mentale processer og uden at mindske interessen for eksterne hændelser. De fleste forfattere, der studerede trioxazin, afslørede ikke nogen bivirkninger. Ændringer i urin, blod, lever, nyre og andre systemer blev ikke observeret selv ved langvarig brug af lægemidlet. Ingen kontraindikationer fundet. For at overvinde akut ophidselse, normalt nok 300-600 mg trioxazin inde. I gennemsnit administreres 1200-1600 mg pr. Dag for at fjerne neurotiske aflejringer.

Siʙazon

Diaepam, seduxen, Relanium, Valium - et derivat af diazepin. Diaepam blev syntetiseret i 1961 af Stembach og i samme år undersøgt farmakologisk af Randall og medarbejdere. Diaepam er et benzodiazepinderivat. Cibaeons toksicitet er ekstremt lav. DL "for mus er 100-800 mg / kg med forskellige indgivelsesmåder. Først når doser af sibazon indgivet til dyr er ækvivalente med humane (15-40 mg / kg), og deres administration blev gentaget, blev der observeret overtrædelser af lever, nyrer og blod.

Seduxens metabolisme og farmakokinetik forstås ikke godt. 75% af lægemidlet udskilles i urinen. Halveringstiden er 10 timer. Ved intravenøs administration (0,1 mg / kg) er sedux 96,8% bundet til plasmaproteiner. Vores data viste, at den mest effektive dosis af seduksen i arbejdskraft er 20 mg. Undersøgelser af farmakokinetik relanium (diazepam) hos mennesker ved intravenøs, intramuskulær og oral indgivelse af stoffet er ens, dvs., mængden af det igangsættende dosis er 20,3 mg .. (Praktisk - 20 mg) bør resultere i en koncentration på 0,4 mg / l, og den gennemsnitlige effektive koncentration af diazepam i blodet er nøjagtigt 0,4 mg / l (ifølge Klein).

Sibazon trænger ind i placenta barrieren. Dens koncentration i moder og fostrets blod er det samme. Med passende doser af skadelige virkninger på moderen og fostret piller ikke.

Lægemidlet har en udtalt beroligende effekt og tilhører gruppen af beroligende midler-relaxanter. Dens karakteristiske træk er evnen til at undertrykke en følelse af frygt, angst, stress og at stoppe psykomotorisk agitation, dvs. At blokere følelsesmæssig stress.

Den høje effekt af Seduxen som et psyko-sedativ middel er blevet bekræftet ved undersøgelser af hudgalvanisk refleks.

Afhængig af dosis seduksen kan forårsage sedation, amnesi, og endelig en drøm-lignende fysiologiske, med de vigtigste reflekser gemt, men det kraftige fald i reaktion på smerte. Ifølge undersøgelser, seduksen har en negativ indvirkning på den cerebrale cortex, reducerer ophidselse af thalamus, hypothalamus, limbiske system, reticular dannelse og polysynaptiske strukturer. Disse data bekræftes ved elektrofysiologiske undersøgelser. Lægemidlet giver en udtalt anti-somatisk effekt, som er forbundet med dens virkning på hypokampus og tidsløshed. Forskerne konkluderede, at seduksen hæmmer overførslen af excitation i afferente og efferente i hjernen systemer, der giver grund til at tro, at stoffet er i stand til at skabe en pålidelig autonome beskyttelse af forskellige former for stressede situationer. Nogle forfattere forklarer også stabiliteten af hæmodynamik under betingelserne for analgesi.

Seduksen

Seduxen har ingen effekt på myocardets kontraktilitet, parametrene for elektrokardiogrammet og den centrale hæmodynamik. Abel et al. Fandt, at Seduxen øger myokardiumets kontraktilitet lidt ved at forbedre den koronare blodgennemstrømning og i kort tid reducerer den generelle perifer resistens. Det er fastslået, at lægemidlet signifikant øger tærsklen for myokardial excitabilitet og forstærker lidokains antiarytmiske virkning. Seduxens antiarytmiske virkning har en central genese. Ændringer i lungeventilation med indførelsen af seduksen forekommer ikke, og luftfølsomhedens modstandsdygtighed over for CO ₂ ændres ikke . Seduxenum forhindrer akkumulering af mælkesyre, hvilket eliminerer en af hovedårsagerne til hjerneskade under psixia, dvs. Det øger hjernens modstandsdygtighed over for hypoxi. Seduxen øger ikke tonen i vagusnerven, forårsager ikke ændringer i det endokrine system, følsomheden af adrenoreceptorer, har en signifikant antihistamin effekt.

Ifølge undersøgelsen reducerer seduxen den basale tone i livmoderen med en regulerende effekt på livmoderens kontraktile aktivitet. Dette skyldes det faktum, at et af anvendelsespunkterne for seduksens virkning er den limbiske region, der er ansvarlig for frigørelse og regulering af fødselsaktiviteten.

Seduxen forstærker meget effekten af narkotiske og analgetiske lægemidler. Særlig udtalt potentierende virkning med kombinationen af seduxen og dipidolor.

Seduxen påvirker ikke uteroplacental blodgennemstrømning. Der var ingen embryotoksisk og teratogen virkning af lægemidlet. Lægemidlet forårsager depression af den følelsesmæssige adfærdsmæssige komponent i smertereaktionen, men påvirker ikke perifer smertefølsomhed. Dette indikerer, at diazepam praktisk talt ikke ændrer tærsklen for smertefølsomhed, men øger kun tolerancen for gentagne og langvarige smertefulde irritationer, hvilket utvivlsomt er vigtigt for obstetrisk praksis. I dette tilfælde forekommer entydige adfærdsmæssige reaktioner uanset hvordan diazepam administreres. Seduxen, især i kombination med dipidolor, stabiliserer parametrene for hæmodynamik under den første anæstesi.

I 1977 opdagede to grupper af forskere, næsten samtidigt og uafhængigt af hinanden, specifikke receptorsites for binding af benzodiaepiner i hjernen hos mennesker og dyr og foreslog tilstedeværelsen af endogene ligander af disse receptorer i kroppen.

Tranquilizers af benzodiazepin-serien lindre tilstanden af følelsesmæssig stress både i ventetiden og på tidspunktet for direkte nociceptiv eksponering. De fleste forskere anser diazepam for et værdifuldt stof i anæstesi for kompliceret levering.

Store beroligende midler

I øjeblikket er den mest udbredte medicin blandt gravide forberedelse teknikker til fødsel og smertebehandling bliver en kombination af psykofarmakologiske stoffer - de såkaldte "store" og "mindre" beroligende med antispasmolytika og spazmoanalgetikami.

Disse stoffer af stoffer er utvivlsomt / lovende, da de gør det muligt at selektivt påvirke moderens psykosomatiske tilstand i arbejdskraft, har de en udtalt beroligende virkning og spasmolytisk virkning med ringe toksicitet. Dette er desto vigtigere, fordi vi ifølge forskningen er kommet ind i æraen, når stress spiller en afgørende rolle i udviklingen af menneskelige sygdomme. Pelletier hævder, at op til 90% af alle sygdomme kan være forbundet med stress.

Det er også vigtigt, at den neurotrofe middel ikke skader kroppen parturient, uterus-kontraherende aktivitet og fostrets tilstand, som giver dem mulighed for at forblive blandt de mest lovende og meget udbredt i obstetrik stoffer.

I de senere år er for at forhindre komplikationer af graviditet og fødsel, psykofarmakologiske midler i stigende grad brugt, hvilket hjælper med at fjerne en række negative følelser, følelser af frygt, indre spændinger. Små tranquilizers (faktisk tranquilizers) er isoleret i en af fire separate grupper af psykofarmakologiske midler.

Alle de forskellige kliniske virkninger af beroligende midler kan overvejes på basis af deres psykotrope aktivitet, udtrykt i en universel virkning på følelsesmæssig spænding og affektiv mætning. I overensstemmelse med typen af sedation adskiller tranquilizers sig fra sovepiller og narkotika, idet de opretholder en passende reaktion på eksterne stimuli og en kritisk vurdering af, hvad der sker. Ud over den beroligende virkning har nogle stoffer i denne gruppe også adrenolytiske og antikolinerge egenskaber. Vigtige og neurovegetropiske virkninger af beroligende midler, som er af stor betydning for obstetrisk praksis.

Ved anvendelse af "store" beroligende midler fra phenothiazinkoncernen (aminazin, propazin, diprazin) er det ikke muligt at opnå en markant smertestillende virkning under fødselsloven. Derfor er det tilrådeligt at administrere intramuskulært eller intravenøst analgetika med disse stoffer (promedol, morfin, etc.) med henblik på bedøvelse af arbejdskraft.

Hos mennesker reducerer aminazin aktiviteten af den retikulære formation, de rostrale dele af den undertrykkes af dette lægemiddel tidligere og stærkere end de kaudale, og blokerer også udløsningsmekanismen af stressreaktioner. Phenothiaziner forårsager normalisering af den psykosomatiske tilstand med smertestimulering, reducerer intensiteten af smertefulde sammentrækninger.

Således tilhører store beroligende midler stoffer af forskellig kemisk struktur med forskellige virkningsmekanismer. Dette indbefatter foruden phenothiazinderivaterne (aminazin, propazin, pipolfen, diprazin), butyrophenonderivater (droperidol, haloperidol etc.). Fenothiazinderivaterne har hovedsagelig en central effekt. Sedative handling i dette tilfælde skyldes deres deprimerende virkning hovedsagelig på hjernestammen (retikulær dannelse, hypotalamus). Da det er i denne region, at neuroner, som reagerer på catecholaminer, er lokaliserede, tilskrives den beroligende effekt af phenothiazinderivater delvis deres adrenolithiske egenskaber. Som følge heraf falder strømmen af toniske impulser, der kommer ind i cortex langs den retikulære form af stammen, svag, cortextonen falder. Det andet område af hjernen, som virkningen af phenothiaziner er rettet mod, er den bageste hypothalamus. Som i den midterste hjerne er funktionen epinephrin og norepinephrin meget vigtige her.

Aminazin (chlorpromazin)

En af de vigtigste repræsentanter for neuroleptiske stoffer. Farmakologiske virkninger, der forårsager aminazin, er mere eller mindre karakteristiske for andre præparater af phenothiazin-serien. Efter introduktionen af aminazin er der generel ro, ledsaget af et fald i motoraktivitet og lidt afslapning af skeletmuskler. Bevidsthed efter indførelsen af aminazinrester. Lægemidlet undertrykker forskellige interceptive reflekser, forstærker virkningen af analgetika, lægemidler og hypnotika og har en stærk antiemetisk virkning.

En enkelt enkeltdosis aminazin hos deltidsfødte kvinder med udtrykt psykomotorisk agitation er 25-50 mg intramuskulært. Under fødslen bør dosen af aminazin ikke overstige 75 mg. I disse tilfælde har aminazin ikke negativ indflydelse på moder-, kardiovaskulær, livmoderkontraktion og tilstanden hos fosteret og nyfødte.

[1], [2], [3]

Propazin (promazin)

Ved struktur adskiller propazin fra aminazin ved fravær af et chloratom i 2-stillingen af phenothiazin-serien og har derfor mindre toksicitet. Ved farmakologiske egenskaber ligger nær aminazin. Ligesom sidstnævnte har den en beroligende virkning, reducerer motoraktiviteten, øger varigheden og intensiteten af narkotikavirkningen. Imidlertid er propazin ved sedering ringere end aminazin. Enkelt enkeltdosis af propazin hos delvistige kvinder - 50 mg; Under fødslen må doser af propazin ikke overstige 100 mg intramuskulært. Lægemidlet er kontraindiceret hos fødende kvinder i nærvær af ledsagende sygdomme udtrykt: (. Cirrhosis, hepatitis, og tunge al) leversygdom, nyrer (nephritis, akut pyelitis, urolithiasis) -tion dekompenseret hjertesygdom, alvorlig arteriel hypotension.

Diprazin (pipolfen, promethazin)

I sin virkning er den neuroleptiske diprazin også tæt på aminazinet, men adskiller sig fra den ved en svagere sympatolytisk og central virkning med en stærkere antihistamin effekt. Lægemidlet har beroligende, antispasmodiske, antiemetiske, analgetiske egenskaber såvel som evnen til at hæmme interceptive reflekser. Diprazin i en dosis på 1/5 mg / kg i et dyreforsøg medførte en meget stærk og vedvarende (op til 2 h) stigning i tone og forhøjede livmoderkontraktioner. Lægemidlet forårsager ikke respirationsdepression, ændrer ikke blodtrykket. En enkeltdosis pifolen i arbejdskraft er 50 mg intramuskulært. Under doser anbefales doser på over 150 mg intramuskulært.

Butyrophenonderivater

Hovedpræparaterne af gruppen af butyrophenoner er stærke antipsykotiske midler, der anvendes bredt i medicin, absorberes godt og har en hurtig helbredende virkning.

Af derivaterne af butyrophenon blev to lægemidler - droperidol og haloperidol - meget udbredt . Narkotika forårsager en beroligende virkning, der er typisk for psykotrope medicin ("store" beroligende midler) og overstiger signifikant i styrke neuroleptika fra phenothiazin-gruppen.

Med parenteral administration udvikler lægemidlets virkning hurtigt og tillader den akutte psykiske excitation af enhver art at blive slukket. Mekanismen for beroligende virkning af butyrophenones er blevet undersøgt lidt. Samlet set billedet sedation butirofenonov både med hensyn til lokalisering i det centrale nervesystem og ligner virkningen af phenothiaziner - der kommer en tilstand af fuldstændig hvile, fysisk aktivitet er ikke musklerne, men deres tone øges ved at blokere de hæmmende virkninger af det ekstrapyramidale system. Derfor er der i fødselsfag ikke noget fald i styrken af forsøg i anden fase af arbejdet. I sammenligning med phenothiaziner har disse stoffer en relativt svag perifer a-adrenerg virkning, og deres anvendelse skaber ikke en trussel om et kraftigt fald i blodtrykket. Moderat hypotension forekommer kun hos personer med nedsat volumen cirkulerende blod.

På grund af sin centrale hæmning af autonome reflekser og svagt og adrenoliticheskoe effekt på periferien, butyrophenoner undertrykke overdreven vaskulære reaktioner på smerte, har anti-shock effekt er særligt udtalt med evnen til at øge virkningen af narkotika og analgetika under bedøvelse. Narkotika har en udtalt antiemetisk virkning, 50 gange større end for aminazin; droperidol excitatorisk virkning på luftvejene.

Droperidol forstyrrer impulser i thalamo-hypothalamus og retikulær dannelse som følge af a-adrenerge blokade og accelererer inaktivering af catecholaminer. Måske indfanger det konkurrencedygtigt GABA-receptorer, der støder konstant på permeabiliteten af receptor membranerne og udfører impulser til hjernens centrale apparat.

Narkotika har lav toksicitet, deprimer ikke respiration og kardiovaskulær system. Dog droperidol forårsager mild adrenerg blokade formerings primært på a-adrenerge receptorer, så denne handling er grundlaget for hæmodynamiske virkninger: vasodilation, reducere perifer modstand og moderat arteriel hypotension.

Efter intravenøs administration af 0,5 mg / kg maksimale virkning indtræder efter 20 minutter og varer op til 3 timer, og efter intramuskulær -. Gennem -30-40 minutter til 8 timer Lægemidlet hovedsagelig ødelagt i leveren, og en del (op til 10% ) i uændret form udskilles gennem nyrerne.

Dosering af lægemidlet i arbejdskraft, droperidol - 5-10 mg (2-4 ml) i kombination med fentanyl 0,1-0,2 (2-4 ml) intramuskulært i en sprøjte. Den gennemsnitlige engangsdosis af droperidol er 0,1-0,15 mg / kg legemsvægt af parturienten, fentanyl 0,001-0,003 mg / kg.

Når man vælger doser af droperidol, bør man styres af tilstanden hos den delurente kvinde: i nærvær af smertefulde sammentrækninger, men uden udtalt psykomotorisk omrøring, kan dosen af droperidol reduceres til 0,1 mg / kg legemsvægt. Med betydelig psykomotorisk agitation og forhøjet blodtryk til 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. Doseringen af droperidol bør øges til 0,15 mg / kg.

Det skal bemærkes, at den mest karakteristiske komplikation er udviklingen af moderat arteriel hypotension på grund af adrenoblokeringsvirkning. I obstetrisk praksis anvendes denne egenskab af droperidol med succes til kvinder med højt blodtryk. Hovedfaktoren, der er prædisponeret for alvorlig hypotension under påvirkning af droperidol, er uopløst blødning. En relativt sjælden, men meget ejendommelig komplikation ved administration af droperidol er hyperkineto-hypertonisk syndrom (Kulenkampf-Tarnov syndrom). Frekvensen af denne komplikation varierer ifølge forskellige forfattere fra 0,3 til 10%.

Neurologiske symptomer, der udfolder sig under brug af neuroleptika, er primært forbundet med det ekstrapyramidale system. I kliniske termer er de mest udtalte toniske spasmer af øjenkuglens muskler, ansigt, cirkulære muskler i munden, blød gom, tunge og nakke. Med et konvulsivt fremspring af tungen fremstår hævelse og cyanose. Ofte ledsages motoriske komplikationer af alvorlige vegetative lidelser, der skyldes reaktionerne i den interstitielle hjerne: blanchering eller rødme, kraftig svedtendens, takykardi, forhøjet blodtryk. Patogenesen af konvulsive tilstande efter indgivelsen af droperidol er kompleks og ikke helt klar. Det antages, at neurologiske komplikationer observeret efter administration af droperidol er resultatet af komplekse krænkelser af cholinerge og adrenerge reaktioner i retikulær dannelse af hjernestammen.

Behandling af neurologiske komplikationer forårsaget af droperidol, det anbefales at begynde med indførelsen af atropin. I fravær af effekt er det muligt at anvende midler, der stimulerer adrenerge strukturer. Gode resultater gives af cyclodol eller dets analoger - artan, romparkin, beta-adrenoblokere (obzidan, inderal), seduxen. Hurtig lindring af ekstrapyramidale lidelser observeres efter intravenøs administration af koffein. I svære lidelser er barbiturater (hexenal, natriumthiopental) effektive.

[4], [5], [6], [7]