Ugentlig injektion erstatter hyppige piller mod Parkinsons sygdom

Et nyt ugentligt injicerbart lægemiddel kan revolutionere livet for mere end otte millioner mennesker med Parkinsons sygdom og potentielt erstatte behovet for at tage flere piller hver dag.

Forskere ved University of South Australia (UniSA) har udviklet en injicerbar formulering med forlænget frigivelse, der leverer en stabil forsyning af levodopa og carbidopa – to nøglelægemidler i behandlingen af Parkinsons sygdom – i en hel uge. Den bionedbrydelige formulering injiceres under huden eller i muskelvæv, hvor den gradvist frigiver lægemidlerne over syv dage.

Studiet med titlen “Udvikling af et in-situ formende implantatsystem til levodopa og carbidopa til behandling af Parkinsons sygdom” er offentliggjort i tidsskriftet Drug Delivery and Translational Research.

Hyppig medicinadministration er en betydelig byrde, især for ældre patienter eller personer med synkebesvær, hvilket resulterer i udsving i lægemiddelniveauer i blodet, flere bivirkninger og nedsat behandlingseffektivitet.

Ledende forsker professor Sanjay Garg fra UniSA's Center for Pharmaceutical Innovation siger, at det nyudviklede injicerbare lægemiddel kan forbedre behandlingsresultaterne og patienternes overholdelse betydeligt.

"Vores mål var at skabe en formulering, der forenkler behandlingen, forbedrer compliance og giver et stabilt terapeutisk niveau af lægemidlet. Denne ugentlige injektion kan være et reelt gennembrud i behandlingen af Parkinsons sygdom," siger professor Garg.

"Levodopa er fortsat guldstandardbehandlingen mod Parkinsons sygdom, men dens korte halveringstid betyder, at det skal tages flere gange om dagen."

Ph.d.-studerende Deepa Nakmode fra UniSA tilføjer, at in-situ-implantatet er designet til at frigive levodopa og carbidopa jævnt over en periode på en uge, hvilket opretholder stabile plasmaniveauer af lægemidlet og reducerer risikoen forbundet med udsving i koncentrationen.

"Efter mange års dedikeret forskning er det utroligt givende at se vores innovation inden for langtidsvirkende injektioner til behandling af Parkinsons sygdom nå dette stadie. Der er allerede ansøgt om et australsk patent på vores udvikling," siger Nakmode.

Den injicerbare gel kombinerer FDA-godkendt bionedbrydelig PLGA-polymer med Eudragit L-100, en pH-følsom polymer, for at give kontrolleret og vedvarende lægemiddelfrigivelse.

Omfattende laboratorietest har bekræftet systemets effektivitet og sikkerhed:

• Mere end 90 % af levodopa-dosen og mere end 81 % af carbidopa-dosen blev frigivet inden for syv dage.

• Implantatet var mere end 80 % nedbrudt inden for en uge og viste ingen signifikant toksicitet i cellelevedygtighedstests.

• Formlen kan injiceres med en fin 22G nål, hvilket minimerer ubehag og eliminerer behovet for kirurgisk implantatplacering.

"Implikationerne af denne undersøgelse er betydelige," siger professor Garg. "At reducere hyppigheden af lægemiddeladministration fra flere gange om dagen til én ugentlig injektion er et stort skridt fremad i Parkinsons behandling. Vi forbedrer ikke kun lægemiddelafgivelsen, vi forbedrer patienternes liv."

Professor Garg bemærker, at teknologien kan tilpasses til andre kroniske sygdomme såsom kræft, diabetes, neurodegenerative lidelser, smertelindring og kroniske infektioner, der kræver langvarig lægemiddeladministration.

Systemet kan konfigureres til at frigive lægemidler over flere dage eller flere uger afhængigt af terapeutiske behov.

Forskere fra UniSA håber at kunne begynde kliniske forsøg i den nærmeste fremtid og overvejer at kommercialisere teknologien.

Parkinsons sygdom er den næstmest almindelige neurologiske lidelse og rammer mere end 8,5 millioner mennesker verden over. Der findes i øjeblikket ingen kur mod sygdommen, og symptomerne - rystelser, stivhed og langsomme bevægelser - kontrolleres med oral medicin, der tages flere gange om dagen.