Beta-adrenomimetika

Isadrin (isoprenalin, isoproterenol, novodrin). På grund af den karakteristiske stimulerende effekt på beta-adrenerge receptorer forårsager isadrin en stærk bronkodilaterende effekt, øget hjertefrekvens og sammentrækninger, øget hjerteminutvolumen. Samtidig reducerer det den samlede perifere vaskulære modstand på grund af arteriel vasoplegi, reducerer arterietrykket og reducerer fyldningen af hjertets ventrikler. Lægemidlet øger myokardiets behov for ilt. Isadrin er ikke kontraindiceret under graviditet. Der er ikke identificeret nogen skadelige virkninger af lægemidlet på fosteret eller moderens krop.

Der blev udført en eksperimentel og klinisk begrundelse for brugen af beta-adrenerge agonister, især isadrin, i kombinationsbehandlingen af spontan abort. Gravide kvinder fik ordineret enten isadrin alene eller isadrin i kombination med spasmolytin eller no-shpa. Isadrin blev givet i form af tabletter 0,5-0,25 mg 4 gange dagligt. Effektiviteten af den konserverende behandling var størst, hvis gravide kvinder fik isadrin i kombination med spasmolytin i en dosis på 0,1 mg 3 gange dagligt eller no-shpa i en dosis på 0,4 mg 2-3 gange dagligt [90 og 85 %]. En mindre effekt blev observeret hos gravide kvinder, der fik isadrin alene (75 %). I tilfælde af mild trussel om spontan abort kan en kombination af isadrin med det antikolinerge spasmolytin eller en kombination af isadrin og no-shpa anvendes. Forøgelsen af den tokolytiske effekt forklares af den synergistiske effekt af kombinationen af to forskellige lægemidler.

Reduktionen af bivirkninger forårsaget af isadrin i kombination med no-shpa kan forklares ved, at no-shpa selektivt virker på hjertets beta-adrenoreceptorer, hvilket resulterer i et fald i takykardi. Spasmolitin reducerer også bivirkningerne af isadrin, da det forårsager bradykardi og hypokaliæmi og dermed udjævner takykardi og hyperkaliæmi forårsaget af isadrin.

Udgivelsesform: 0,5% og 1% opløsninger i 25 og 100 ml hætteglas (til inhalation) og tabletter eller pulvere indeholdende 0,5 mg af lægemidlet.

Orciprenadiumsulfat (alupent, astmopent). Lægemidlet ligner isadrin i kemisk struktur og farmakologiske egenskaber, men forårsager ikke udtalt takykardi eller nedsat blodtryk.

Orciprenalinsulfat er ikke kontraindiceret under graviditet. Det anvendes oftest til behandling af truende for tidlig fødsel og uterin hypertonicitet under fødslen. Det krydser placentabarrieren og kan forårsage takykardi hos fosteret, når dosis overstiger 10 mcg/min. Hos moderen forårsager det i terapeutiske doser ikke signifikante bivirkninger; tværtimod forbedrer det placentaperfusionen. Positive resultater er blevet observeret, når det bruges under fødslen til behandling af fosterlidelser, især på grund af unormal fødsel eller navlestrengskompression. Lægemidlet har ikke en teratogen effekt.

I tilfælde af en udtalt trussel om graviditetsafbrydelse anvendes orciprenalinsulfat (alupent) først intravenøst ved drop i en dosis på 2-4 ml af en 0,05% opløsning i en 5% glukoseopløsning med en hastighed på 20 dråber pr. 1 minut. Efter opnåelse af en tokolytisk effekt udføres vedligeholdelsesbehandling ved at administrere 1 ml 4 gange dagligt intramuskulært.

En separat gruppe består af gravide kvinder, der får Alupent i henhold til ovenstående skema i kombination med en 25% opløsning af magnesiumsulfat, 10-20 ml intramuskulært 2-3 gange dagligt. Denne kombination er mest effektiv hos 75% af gravide kvinder.

Tilstanden af central hæmodynamik blev vurderet med forskellige metoder til administration af alupent under fødslen i behandlingen af ukoordineret fødsel. Administration af alupent i en dosis på 0,5 mg intramuskulært blev sammenlignet med mikroperfusionsmetoden i en dosis på 0,06 mg/t. Ved intramuskulær administration af lægemidlet blev der observeret pludselige ændringer i hæmodynamikken hos kvinder i fødsel, og brugen af alupent-mikroperfusion gav mindre udtalte ændringer i de vigtigste indikatorer for central hæmodynamik, hvilket førte til normalisering af livmoderens kontraktile aktivitet og en reduktion af dens grundtonus på 2 gange.

Langvarig brug af lægemidlet under graviditet er mulig ved at ordinere tabletter på 0,02 g 3-4 gange dagligt. Effekten indtræffer normalt efter 1 time og varer 4-6 timer.

Udgivelsesform: aerosolinhalatorer indeholdende 400 enkeltdoser (0,75 mg hver) af lægemidlet; ampuller med 1 ml 0,05% opløsning (0,5 mg); tabletter med 0,02 g.

Terbutalin (terbutalinsulfat, brikanil). Hører også til listen over adrenomimetika med selektiv virkning på beta-adrenerge receptorer. Dens effekt på livmoderkontraktioner og livmodertonus er blevet undersøgt i detaljer, og det er blevet fastslået, at lægemidlet er tilrådeligt at anvende i tilfælde af udtalte symptomer på truende spontan abort og endda i tilfælde af udvidelse af livmoderhalsen eller for tidlig fødsel.

Ifølge detaljerede toksikologiske undersøgelser er brikanil let toksisk. Forsøg har vist, at det i doser på 0,02-0,4 mcg/ml reducerer frekvensen og amplituden, og i mange tilfælde stopper det livmoderkontraktioner fuldstændigt. Baseret på brikanils hæmmende effekt på livmoderkontraktilitet blev det foreslået, at det påvirker niveauet af prostaglandiner, hvilket er blevet bekræftet eksperimentelt.

Ved fysiologisk fødsel blokerer intravenøs administration af brikanil i en dosis på 10-20 mcg/min i 20-45 minutter effektivt spontan eller oxytocin-induceret fødsel. I disse tilfælde falder veernes intensitet i større grad end deres hyppighed.

I tilfælde af truende eller påbegyndt for tidlig fødsel administreres lægemidlet normalt intravenøst, hvor 5 mg brikanil opløses i 1000 ml isotonisk natriumchlorid- eller glukoseopløsning. Det skal tages i betragtning, at 20 dråber af opløsningen indeholder 5 mcg brikanil, og derefter bestemmes lægemidlets dosering individuelt under hensyntagen til sværhedsgraden af dets virkning og kroppens tolerance.

Det anbefales normalt at starte administrationen med en hastighed på 40 dråber/min, dvs. 10 mcg/min, derefter øges administrationshastigheden med 20 dråber hvert 10. minut, indtil 100 dråber, dvs. 25 mcg/min, når. Denne dosis opretholdes i 1 time, og derefter reduceres den hvert 30. minut med 20 dråber, hvilket fastsætter den minimale effektive vedligeholdelsesdosis. Normalt administreres lægemidlet på 2.-4. dag i en dosis på 250 mcg 4 gange dagligt.

Ifølge vores forskning er en anden metode til administration af lægemidlet i tilfælde af truende for tidlig fødsel også effektiv, når 0,5 mg bricanin indeholdt i 1 ml af en vandig opløsning fortyndes i 500 ml af en 5% glukoseopløsning og administreres langsomt intravenøst i doser på 1,5 til 5 mcg/min. Yderligere behandling udføres ved at ordinere bricanin-tabletter i en dosis på 2,5 mg 4-6 gange dagligt. Derudover, efterhånden som symptomerne på truende for tidlig fødsel aftager, tilrådes det at ordinere bricanin 1 ml intramuskulært, efterfulgt af dets anvendelse i tabletform. Virkningsvarigheden af bricanin administreret parenteralt varer 6-8 timer.

Samtidig brug af Brikanil og MAO-hæmmere er ikke tilladt (!), da det kan forårsage en hypertensiv krise. Samtidig brug med inhalationsanæstetika fra den fluorholdige gruppe (fluorotan osv.) samt med beta-adrenerge receptorblokkere anbefales ikke, da stofferne i dette tilfælde neutraliserer hinandens virkning.

Udgivelsesform: Brikanil-tabletter indeholder 2,5 mg terbutalinsulfat, pakken indeholder 20 tabletter; Brikanil-ampuller indeholder 0,5 mg terbutalinsulfat, pakken indeholder 10 ampuller.

Ritodrin (Utopar). Lægemidlet har ingen kontraindikationer for brug under graviditet. Med hensyn til virkningsvarighed er det det mest effektive og har de mindst udtalte bivirkninger på det kardiovaskulære system.

Ritodrin hæmmer effektivt livmoderkontraktioner og anvendes med succes til behandling af truende spontan abort, uterin hypertonicitet under fødslen og føtal acidose. Efter administration falder livmoderens intensitet, hyppighed og basaltonus. Derudover forbedrer lægemidlet fosterets tilstand, bedømt ud fra den gennemsnitlige værdi af fosterets hjerteslag og pH-værdi. Intravenøs administration af ritodrin i en dosis på 100-600 mcg/min har ikke en negativ effekt på fosteret i behandlingen af truende for tidlig fødsel. Det har heller ikke en teratogen effekt.

Ritodrin anbefales til brug i doser på 5 til 10 mg 4-6 gange dagligt til behandling af truende for tidlig fødsel. Ritodrins effektivitet ved sen toksikose med det formål at regulere fødslen er blevet påvist.

Brugen af lægemidlet i en dosis på 1,5-3 mcg/min har en udtalt terapeutisk effekt hos denne gruppe af kvinder i fødsel, især i nærvær af overdrevent intense eller hyppige veer, samt med øget basaltonus i livmoderen og ukoordineret fødsel.

Ved behandling af for tidlig fødsel administreres lægemidlet intravenøst med en initialdosis på 0,05 mg/min, og dosis øges gradvist med 0,05 mg/min hvert 10. minut. Den klinisk effektive dosis ligger normalt mellem 0,15 og 0,3 mg/min. Lægemidlet administreres i 12 til 48 timer efter, at livmoderkontraktionerne er ophørt.

Til intramuskulær administration er initialdosis 10 mg, og hvis effekten af 10 mg ritodrin ikke indtræffer, administreres 10 mg igen inden for 1 time, og derefter, hvis der er risiko for graviditetsafbrydelse, administreres 10-20 mg af lægemidlet hver 2.-6. time i 12-48 timer. Dosis øges eller mindskes afhængigt af den kliniske effekt af ritodrin og mulige bivirkninger.

Indtagelse af ritodrintabletter oralt for at konsolidere den terapeutiske effekt sker normalt umiddelbart efter parenteral administration af lægemidlet med 10 mg hver 2.-6. time; dosis kan også øges eller nedsættes afhængigt af effekt og bivirkninger.

I tilfælde af alvorlige forstyrrelser i fosteraktiviteten forårsaget af uterin hyperaktivitet, administreres lægemidlet med en startdosis på 0,05 mg/min, som gradvist øges hvert 15. minut, indtil uterinaktiviteten falder. Den effektive dosis ligger normalt mellem 0,15 og 0,3 mg/kg kropsvægt. Hvis fosteret har alvorlig acidose (med en pH på mindre end 7,10), anbefales brug af ritodrin ikke.

Kontraindikationer for brugen af lægemidlet er massiv blødning under fødslen, sygdomme hos moderen eller fosteret, der kræver afbrydelse af graviditeten, samt hjerte-kar-sygdomme hos moderen. Bivirkninger ved indtagelse af ritodrin i passende doser er ubetydelige. Der observeres ingen ubehagelige subjektive fornemmelser, når lægemidlet administreres meget langsomt og mens kvinden ligger på siden. Nogle gange observeres kun en progressiv stigning i pulsen og i nogle tilfælde ansigtshyperæmi, svedtendens og tremor samt kvalme og opkastning.

Udgivelsesform: tabletter à 10 mg, 20 tabletter pr. pakke; ampuller, 10 mg/ml eller 50 mg/ml, 6 ampuller pr. pakke.

Partusisten (fenoterol). Lægemidlet har en udtalt afslappende effekt på livmoderen. Det har et særligt gunstigt forhold mellem dets høje spasmolytiske aktivitet og relativt begrænsede effekt på det kardiovaskulære system. Det anvendes i form af intravenøse infusioner, såvel som oralt med det formål yderligere at konsolidere den terapeutiske effekt af parenteral administration. Tabletter anvendes også til intermitterende behandling i henhold til de relevante indikationer. En række moderne undersøgelser anvender kontinuerlig subkutan administration af beta-adrenerge agonister, eller i tilfælde af alvorlig intolerance, deres intravaginale administration.

Indikationer for brug af partusisten er truet for tidlig fødsel, truet abort efter 16 ugers graviditet samt øget livmodertonus efter Shirodkar-kirurgi og andre kirurgiske indgreb udført på livmoderen under graviditeten.

Under fødslen anvendes lægemidlet oftest til fødselsforstyrrelser, især med livmoderhyperaktivitet, øget basaltonus, som forberedelse til operativ fødsel (kejsersnit, obstetriske pincetter) og med symptomer på begyndende føtal asfyksi.

Lægemidlet er kontraindiceret ved tyreotoksikose, forskellige hjertesygdomme, især hjerterytmeforstyrrelser, takykardi, aortastenose og intrauterin infektion.

Som regel udføres tokolytisk behandling ved intravenøs kontinuerlig dropinfusion. I de fleste tilfælde er den optimale parenterale dosis af partusisten 1-3 mcg/min. I nogle tilfælde er det dog nødvendigt at reducere dosis til 0,5 eller øge den til 4 mcg/min.

For at forberede intravenøse infusioner anbefales det at fortynde 1 ampul (10 ml) partusisten i 250 ml steril isotonisk natriumchloridopløsning eller 5% glukose- eller lavuloseopløsning.

Ved behandling af truende for tidlig fødsel eller truende sen abort anbefales oral administration af lægemidlet ved afslutningen af infusionsbehandlingen for at forhindre efterfølgende livmoderkontraktioner.

I tilfælde hvor der kun ordineres én oral behandling, anbefales det at bruge pargusisten 1 tablet (5 mg) hver 3.-4. time, dvs. 6-8 tabletter dagligt.

Under brug af partusisten bør puls og blodtryk samt fosterets hjertefrekvens overvåges regelmæssigt.

Gravide kvinder med diabetes bør nøje og løbende overvåge kulhydratmetabolismen, da brugen af lægemidlet kan føre til en betydelig stigning i blodsukkerniveauet. I sådanne tilfælde er det nødvendigt at øge dosis af antidiabetika under brug af Partusisten for at forhindre sådanne komplikationer. Føtoplacentarinsufficiens er også en indikation for brug af Partusisten, da Pargusisten forbedrer den uteroplacentare blodcirkulation. Pargusisten har, selv i små doser, en udtalt antispasmodisk effekt og fører uanset dosis til et fald i fødselsaktivitet og et fald i basaltonus, primært reducerende amplitude af livmoderkontraktioner og senere - deres varighed og hyppighed.

Når partusisten administreres intravenøst, indtræder effekten inden for 10 minutter, ved oral administration inden for 30 minutter og ophører inden for 3-4 timer efter administration.

Ved bivirkninger fra det kardiovaskulære system kan isoptin yderligere ordineres, hvilket reducerer eller forebygger disse bivirkninger, og som også virker synergistisk i partusistens effekt på livmoderen. Isoptin kan sammen med partusisten administreres intravenøst i en dosis på 30-150 mg/min eller anvendes oralt i en dosis på 40-120 mg.

Udgivelsesform: ampul (10 ml) indeholder 0,5 mg partusisten, 1 tablet - 5 mg (der er 100 tabletter i en pakke, og ampullerne er pakket i 5 og 25 stykker).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]