Antiandrogener som et middel til hårtab

В forbindelse med etablering af den afgørende rolle af androgener i udviklingen af konventionelle skaldethed og manifestationer af hyperandrogenisme syndrom, til behandling af disse sygdomme under anvendelse af stoffer, der besidder antiandrogene egenskaber. Virkningsmekanismen for antiandrogener er forskellig. Androgen undertrykkelse virkning opnås enten ved at inhibere aktiviteten Enzi ma 5a-reduktase, eller androgen receptorer blokade i målvævene eller ved at øge produktionen globulin, kønshormon-bindende.

Antiandrogener af steroidstrukturen

1. Finasterid (Proscar, Propecia) er et syntetisk 4-azosteroid, en specifik type II 5a-reduktaseinhibitor; når det administreres oralt, reducerer niveauet af DTS uden at ændre niveauerne af testosteron, cortisol, prolactin, tyroxin, østradiol og globulin, bindende kønshormoner

В En daglig dosis på 5 mg, finasterid (Proscar) anvendes til behandling af prostata adenom.

Til behandling af almindelig skaldethed hos mænd anbefales finasterid i en dosis på 1 mg dagligt (Propecia). Propecia forhindrer udviklingen af alopeci og fremmer væksten af nyt hår. Lægemidlet er beregnet til langsigtet (12-24 måned) af ansøgningen. Den terapeutiske virkning er mærkbar efter 3-6 måneder af den samlede behandling, men en signifikant klinisk forbedring observeres ved udgangen af det første behandlingsår i 48% patienter og ved udgangen af andet år 80%. Lægemidlet er indiceret til behandling af androgen skaldethed kun hos mænd: det er mest effektivt ved indledende og moderat udtrykt skaldethed (I-III typer ifølge J. Hamilton); påvirker ikke væksten af hår i regionen af de bitemporale skaldede patches.

Kontraindikationer:

• Finasterid er kontraindiceret hos gravide kvinder og kvinder i den fødedygtige alder. Da lægemidlet er en specifik inhibitor af 5a-reduktase type II, er det muligt hypospadier (lidelser i de eksterne genitalorganer) hos et mandligt foster. Gravide kvinder bør ikke engang røre ved kapsler med brudte kapsler (knuste, brudte tabletter) på grund af risikoen for absorption.
• Intolerance af lægemiddelkomponenterne.

Advarsler - være forsigtigt ordineret til patienter med funktionelle lidelser i leveren, da det er i leveren, at finasterid metaboliseres mest aktivt.

Bivirkninger: u 1,2% patienter udvikler impotens, nedsætter libido, reducerer volumen ejakuleret, gynækomasti. Disse komplikationer opstår, når lægemidlet afbrydes og ikke kræver yderligere behandling.

Dosering: 1 mg (1 bord) en gang om dagen, uanset fødeindtagelse. Langsigtet brug anbefales. Afslutning af behandlingen giver patienten den oprindelige tilstand af skaldethed ca. et år efter ophør af lægemidlet.

2. Cyproteronacetat (Androkur, Androkur Depot) er et derivat af hydroxyprogesteron. Ved sin struktur er cyproteron et progestogen, men dets progestationsegenskaber er dårligt udtrykt. Med en stærk anti-androgen effekt er lægemidlet effektivt til behandling af almindelig skaldethed og andre hudsygdomme hos androgen genese hos kvinder. Cyproperon erstatter androgener i hårsækkets cytoplasmatiske receptorer. Da lægemidlet har en anti-østrogen virkning, er østrogen administration nødvendig for at opretholde menstruationscyklus regelmæssighed. Kombineret behandling med cyproteron og ethinylestradiol udføres i henhold til en ordning kaldet "cyklisk anti-androgenbehandling».

Den optimale dosis cyproteronacetat (CPA) til behandling af normal skaldethed er endnu ikke blevet udarbejdet. Gode resultater blev opnået ved udnævnelsen af høje doser af CPA (daglig 50-100 мг с 5-го по 14-й dage i menstruationscyklussen) i kombination med 0,050 мг ethinylestradiol fra den femte til den 25. dag i cyklen. Effektiviteten kontrolleret et år senere for at undgå mulige sæsonudsving viste objektivt en stigning i hårets diameter og mængden af hår i anagenfasen. Det blev bemærket, at det optimale resultat opnås hos kvinder med normale serumniveauer af vitamin B12 og jern.

Ifølge et andet synspunkt er lave doser af CPA i normal skaldethed mere effektiv end høje. I denne henseende fortjener opmærksomheden mod antikonceptionsdianaen-3 5 (Diane-3 5), 1 hvis dragee indeholder 2 mg CPA og 0,035 мг ethinyløstradiol. Lægemidlet tages 1 tablet om dagen fra den første dag i menstruationscyklussen i henhold til ordningen angivet på pakken. Behandlingsvarigheden for normal alopeci er 6-12 måneder.

В en dosis på 100 mg pr. dag og over CPA er hepatotoksisk. I de senere år har der været rapporter om en øget risiko for ondartet neoplasme i leveren mod baggrunden for CPA. Formålet med lægemidlet bør aftales med gynækologen - endokrinologen.

3. Østrogener og gestagenser.

В I mange år anvendes kombinerede orale præventionsmidler indeholdende østrogener og gestagenser til behandling af androgen alopeci hos kvinder og andre manifestationer af hyperandrogenisme syndrom. Østrogener øger produktionen af globulin, bindende kønshormoner; Resultatet er, at testosteronniveauerne i blodserumet falder. Gestagene hæmmer 5a-reduktase og binder de cytosoliske androgenreceptorer. I øjeblikket er præference givet til tredje generationens progestiner, som ikke er bivirkninger af anti-østrogen (desogestrel, norgestimat, gestadene). Gode resultater er opnået ved anvendelse af silestablet, der indeholder norgestimat og ethynylestradiol. Desværre forårsager langsigtet (mere end 5 år) brug af disse stoffer dysmenoré. Udnævnelsen af orale præventionsmidler bør aftales med gynækologen - endokrinologen.

Lokal anvendelse af østrogener og progestogener, hver for sig eller i kombination, har været ineffektiv i både kvinder og mænd.

4. Spironolacton (Aldactone, Veroshpiron) er et mineral kortikoid, har en vanddrivende og antihypertensive effekt. Lægemidlet: er også en konkurrencedygtig antagonist af aldosteron. Når det tages oralt i en dosis 100-200 мг/timer og har en stærk anti-androgen virkning, på grund af dens evne til at inhibere testosteron produktionen af binyrerne og blokere de receptorer i stedet for TTP kompleks translokation til kernen af hårfollikelcellerne.

Det ordineres til kvinder over 30 år i 6 måneder. I en daglig dosis på 200 mg er spironolacton godkendt som en behandling for almindelig skaldethed hos 6 kvinder; opnået et godt kosmetisk resultat. Som bivirkninger hævelse af brystkirtlerne blev dysmenoré noteret. Da lægemidlet forårsager feminisering af det mandlige foster, er det nødvendigt at administrere orale præventionsmidler. Langsigtet brug af spironolacton øger risikoen for udvikling af brysttumorer.

У mænds spironolacton forårsager et fald i libido og gynækomasti. Lægemidlet er kontraindiceret ved akut nyresvigt, den nefrotiske fase af kronisk nefritis. Forsigtighed bør udvises, når lægemidlet ordineres til patienter med ufuldstændig atrioventrikulær blokade.

Antiandrogener af ikke-steroid struktur

• Bicalutamid (Cassodox)
• Nimutamid (Anandron)
• Flutamid (Flulem, flucin)

Narkotika med en meget stærk anti-androgen effekt; blokere androgenreceptoren af målceller, forhindre udvikling af biologiske virkninger af endogene androgener. De bruges til palliativ behandling af prostatakræft. Oplysninger om den systemiske anvendelse til behandling af normal alopeci der. Erfaringen med topisk anvendelse af flutamid i små doser i kombination med minoxidil er blevet rapporteret. Denne kombination gav mere mærkbare resultater end monoxidil monoterapi.

Antiandrogener af vegetabilsk oprindelse.

1. Frugter af en dværgpalme (Serenoa repens)

В palmetto frugt indeholder en række fedtsyrer (caprin, capryl-, laurin-, olein- og palmitinsyre), en stor mængde af phytosteroler (beta-sitosterol, cycloartenol, stigmasterol, lupeol et al.), og de harpikser og garvesyre. Røde dværgpalmebær har længe været anvendt i alternativ medicin til behandling af prostatitis, enuresis, testikelatrofi, impotens.

ekstrakt Serenoa repens er et aktivt stof i præparater Prostarene, Permixon, Prostamol-Uno, Trikoksen. Mekanismen for ekstraandrogent virkning af ekstraktet er endnu ikke fuldt ud forstået. Dens hæmmende virkning på niveauet af østrogen- og androgenreceptorer i kernen blev afsløret. Lægemidlerne anbefales til behandling af godartet prostatahyperplasi, påvirker ikke niveauerne af T, FSH og LH i blodplasma hos mænd. Data om virkningen af ekstraktet af dværgpalmefrugter på alopeciaprocessen er ikke tilstrækkelig til at blive anbefalet til behandling af androgenetisk alopeci, selv om positive resultater allerede er blevet offentliggjort, og hos kvinder. Når de anvendes i anbefalede doser, tolereres lægemidlet godt af patienterne, påvirker ikke seksuel aktivitet, appetit, kropsvægt, blodtryk, puls; Der er ikke rapporteret om tilfælde af overdosering. Indtil nu har klinisk signifikante interaktioner af disse lægemidler med andre lægemidler ikke været identificeret.

2. Frugt af palm sabal (Sabal serrulata).

Lipofil ekstrakt fra palme sapale frugter hæmmer enzymerne 5a-reduktase og aromatase og derved hæmmer dannelsen af dihydrotestosteron og 17-østradiol fra testosteron; er et aktivt stof i phytopreparation Prostaplant. Lægemidlet bruges til behandling af godartet prostatahyperplasi hos voksne mænd, har ingen kontraindikationer. I tilfælde af overdosering af lægemidlet blev ikke prostaplant rapporteret, lægemiddelinteraktionen er ikke beskrevet.

Oplysninger om brug Prostaplanta til behandling af androgen alopeci der er i øjeblikket ingen, men i fremtiden Prostaplant som drugzh plantelægemidler alvorligt kan konkurrere med finasterid, har en række alvorlige bivirkninger.

Den systemiske anvendelse af antiandrogener er således effektiv til forebyggelse og behandling af normal alopeci, men behovet for langvarig (måske livslang) indtagelse af disse lægemidler er skuffende.

Andre stoffer

1. Simvastin bruges til fedme for at reducere kropsvægten. Lægemidlet sænker niveauet af kolesterol i blodet, hvilket nedsætter testosteronniveauerne (T syntetiseres fra kolesterol). Antivirrogen effekt af simvastin vurderes som svag.
2. Cimetidin (Tagmat, Belomet, et al.)

Cimetidin tilhører den første generation af histamin H2-receptorblokkere, den anvendes til behandling af mavesår; er også en hæmmer af DTS. Som et middel til behandling af normal skaldethed blev lægemidlet testet hos 10 kvinder, der fik 300 mg cimetidin 5 gange dagligt i 9 måneder. Resultaterne af terapi vurderes så godt og fremragende. Samtidig er der en publikation, der beskriver alopeci forårsaget af brug af cimetidin.

Ved anvendelse af cimetidin kan der være forskellige bivirkninger: diarré, muskelsmerter, hovedpine, svimmelhed, depression. Ved langvarig brug af høje doser af lægemidlet kan gynækomasti udvikle sig, hvilket skyldes dets evne til at stimulere udskillelsen af prolaktin. Brugen af cimetidin hos mænd kan føre til impotens og tab af libido.

[1], [2], [3], [4], [5]